Klast
El productor: la sociedad por acciones «Nobel la Fábrica Almatinsky Farmacéutica» la República Kazajistán
El código de la central telefónica automática: R03DC03
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 5,2 mg o 10,4 mg del sodio montelukasta que son equivalentes 5 mg o 10 mg montelukasta.
Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino RN 102, la lactosa el monohidrato, el sodio kroskarmelloza, gidroksipropiltsellyuloza SL, el magnesio stearat.
La composición de la envoltura Sepifilm LP 770: metilgidroksipropiltsellyuloza, la celulosa microcristallino, el ácido esteárico, el titán dioksid (Е171).
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Montelukast - el antagonista selectivo de los receptores leykotriena D4 (tsistenil leykotriena CysLT1) - el mediador más potente crónico persistiruyuschego de la inflamación que apoya la hipercapacidad de reacción de los bronquios a la asma bronquial. TSisteinil leykotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) son inflamatorio eykozanoidami, las jaulas distinguidas obesas y otras jaulas distintas, incluyendo eozinofily. Estos importante proastmaticheskie los mediadores comunican con los receptores tsisteinil leykotriena (CysLT1) en las vías respiratorias y llaman tales fenómenos, como bronhokonstriktsiya, la hipersecreción de la mucosidad, el aumento de la permeabilidad de la pared vascular y la acumulación eozinofilov. TSisteinil leykotrieny juegan el papel importante en el desarrollo de los síntomas alérgico rinita.
Sobre las fases tempranas y avanzadas de la reacción alérgica después de la influencia del alérgeno en mucoso la nariz se liberan tsisteinil leykotrieny.
Su efecto se manifiesta en la agravación de la viabilidad de la cavidad de la nariz y el reforzamiento zalozhennosti de la nariz. Montelukast, manifestando una alta afinidad, es selectivo comunica con los receptores CysLT1 (en vez de otros farmakologicheski de los receptores significativos de las vías respiratorias, tales como los receptores prostanoidov, holino - o β-adrenoretseptory) y, así, ingibiruet la acción LTD4 fisiológica, llamando bronhodilatiruyuschee la acción.
Montelukast en las dosis pequeñas hasta 5 mg ingibiroval bronhokonstriktsiyu, llamado por la introducción LTD4 de inhalación. Durante 2 horas después de la recepción se observaba dentro bronhodilatatsiya, se disminuía el grado de la expresividad de la reacción alérgica de las fases tempranas y avanzadas llamadas por la influencia del antigen.
Farmakokinetika. A peroralnom la aplicación montelukast se absorbe rápidamente del tracto intestinal. Después de la recepción dentro en ayunas 10 mg del preparado por los pacientes adultos la concentración media máxima en el plasma es alcanzada durante 3-4 horas.
Montelukast más de a 99 % comunica con los proteínas del plasma. El volumen de la distribución compone por término medio 8 – 11 l. La bioaccesibilidad a la recepción compone dentro 64 %.
Montelukast es activo metaboliziruetsya en el hígado con el uso mikrosomalnyh de los fermentos el citocromo Р450 3А4 y 2С9.
El período de la semideducción compone 2,7–5,5 h. Farmakokinetika montelukasta en las dosis hasta 50 mg es casi lineal. Después de la recepción de 10 mg montelukasta una vez al día se observa moderado kumulyatsiya (la concentración de la sustancia activa en el plasma componía aproximadamente 14 %).
El claro a los adultos alrededor de 45 ml/minutos de Montelukast y ello metabolity casi desaparecen por completo con la hiel.
Farmakokinetika y la bioaccesibilidad de una sola vez peroralnoy las dosis de 10 mg montelukasta a de edad avanzada y joven son semejantes. El período de la semideducción montelukasta a de edad avanzada se aumenta poco, sin embargo la corrección de la dosis en este grupo de edad no es necesario.
A los pacientes con la insuficiencia fácil moderada de hígado y la cirrosis después de la recepción de la dosis una sola vez montelukasta 10 mg el valor medio del área bajo la curva era a 41 % más, la eliminación era un poco más largamente, que a los voluntarios sanos (el período medio de la semideducción – 7,4). La corrección de la dosis a los pacientes con fácil – la insuficiencia moderada de hígado no es necesario. Farmakokinetika montelukasta a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado o la hepatitis no era investigado.
Puesto que montelukast y ello metabolity no desaparecen con la orina, farmakokinetika montelukasta a los pacientes con la insuficiencia renal no era investigado. La corrección de la dosis a estos pacientes no es necesario.
Las indicaciones:
- El tratamiento y la profiláctica de la asma bronquial, incluso la prevención de los síntomas del día y de noche de la enfermedad, incluso aspirinchuvstvitelnyh de los pacientes con la asma bronquial y la prevención bronhospazma, llamado por el cargamento físico;
- El tratamiento estacional alérgico rinita.
El modo de la aplicación y la dosis:
Para los adultos y los adolescentes son mayores 15 años es fijado KLASTy 10 una vez en el día, y para los niños a la edad de 6-14 KLASTy 5 una vez en el día. El preparado se pone independientemente de la recepción de la comida.
A estacional alérgico rinite – el tiempo de la recepción el paciente determina según su parecer.
Para el tratamiento de la asma bronquial debe aceptar el preparado por la tarde. Los enfermos que sufren al mismo tiempo de la asma y estacionales alérgicos rinitom, deben aceptar el preparado es una sola vez por la tarde. La duración del curso del tratamiento es determinada por el médico de cabecera.
Las recomendaciones generales. La acción terapéutica del preparado a los índices que reflejan la corriente de la asma bronquial, se manifiesta durante el primer día.
El paciente debe continuar aceptar el preparado como durante el logro del control de los síntomas de la asma bronquial, y en los períodos de la agudización de la asma bronquial.
Para los pacientes de edad avanzada con la insuficiencia renal o de hígado del grado fácil, moderado, la corrección de la dosis no es necesario.
Los rasgos de la aplicación:
KLASTy no es destinado al atropello bronhospazma a los ataques agudos de la asma, también para el tratamiento del estatus asmático.
A la corriente aguda de la asma bronquial se recomienda aplicar los preparados correspondientes para el tratamiento de los pacientes. En la fase aguda de la asma bronquial se puede continuar el tratamiento KLASTy.
Hasta al descenso gradual controlado de la dosis de inhalación glyukokortikosteroida en seguida fijar KLASTy en vez de inhalación kortikosteroida no debe.
La reducción de la dosis de sistema o la anulación glyukokortikosteroidov a los enfermos que reciben los medios antiasmáticos, incluso los bloqueadores leykotrienovyh de los receptores, se acompañaba rara vez de la aparición de unos o algunos de nizheperechislennyh de los fenómenos: eozinofilii, vaskulyarnoy de la eflorescencia, la agravación de los síntomas neumónicos, las complicaciones cardiológicas y/o neyropatii, a veces diagnosticado como el síndrome De Charga-Strossa – de sistema eozinofilnyy vaskulit. El enlace entre el tratamiento por los antagonistas de los receptores leykotriena y el surgimiento del síndrome De Charga-Strossa no es posible excluir o confirmar. En caso de la aparición de tales síntomas, como eozinofiliya, la eflorescencia, la agravación de los síntomas neumónicos, las complicaciones cardiológicas y/o neyropatiya, es necesario la inquisición adicional y la revisión de la táctica del tratamiento.
A los pacientes con la aspirina-sensible por la asma el tratamiento montelukastom no influye sobre la necesidad de la aplicación de la aspirina u otros nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios.
Los rasgos del impacto del medio medicinal a la capacidad de dirigir autotransporte o los mecanismos potencialmente peligrosos
KLASTy puede llamar el dolor de cabeza, la somnolencia, la flaccidez, la lentitud. Debe tomarlo en consideración a la necesidad de la aplicación del preparado a las personas, que actividad es vinculada a la conducción de un automóvil, el servicio de los coches y los mecanismos, con la ejecución de los trabajos en la posición inestable.
Los efectos secundarios:
A menudo:
- La subida de la temperatura del cuerpo, la debilidad;
- La tos, zalozhennost de la nariz;
- Los dolores en el vientre, el gastroentérito, la náusea, el vómito, la dispepsia, la diarrea;
- La eflorescencia de la piel;
- Las reacciones de la sensibilidad excesiva, (la anafilaxia, angionevrotichesky el hinchazón, el picor, la mariposa de la ortiga);
- El dolor de cabeza, el vértigo, los sueños anómalos, el somnambulismo, la desorientación, la somnolencia, la irritabilidad, la inquietud, la alucinación, la conducta agresiva, la parestezii/hipoestesia, la fatiga;
- Los calambres musculares, mialgiya, artralgiya;
- La hemorragia, el hematoma;
Raramente:
- eozinofilnaya la infiltración del hígado;
- De sistema eozinofiliya, los síntomas vaskulita (semejante al síndrome Churg Strauss al tratamiento por de sistema kortikosteroidami, más a menudo a la reducción de la dosis peroralnyh kortikosteroidov);
- Las intenciones de suicidio y la conducta (la tentativa del suicidio);
- Los golpes del corazón hechos más frecuentes;
- La infección de las vías superiores respiratorias (la laringitis, la faringitis);
Muy raramente:
- El aumento del nivel (AlAT, AsAT) en la sangre;
- holestatichesky la hepatitis.
La interacción con otros medios medicinales:
KLASTy puede aplicarse con otros preparados para la profiláctica y el tratamiento largo de la asma sin reforzamiento de los efectos secundarios.
KLASTy en la dosis recomendada no llamaba es clínico los cambios significativos farmakokinetiki de los preparados siguientes: teofillin, prednizon, prednizolon, los anticonseptivos orales (noretindron 1 mg/etinilestradiol 35 mkg), terfenadin, digoksin, varfarin.
El área bajo las concentraciones curvas en el plasma de la sangre (AUC) bajaba aproximadamente cerca de 40 % de los pacientes a la introducción común del fenobarbital, sin embargo la corrección del régimen dozirovaniya del preparado KLASTy a tales pacientes no es necesario.
Ya que montelukast metaboliziruetsya por medio de CYP A4, debe observar la precaución, especialmente a los niños, cuando KLASTy se aplica junto con los inductores CYP 3A4, tales como fenitoin, el fenobarbital y rifampitsin.
El tratamiento bronhodilatatorami: KLASTy es posible añadir al tratamiento de los pacientes, cerca de que la asma bronquial no es controlada por la aplicación de unos bronhodilatatorov. Al logro del efecto terapéutico (habitualmente después de la primera dosis) en el fondo de la terapia por el preparado KLASTy, se puede poco a poco bajar la dosis bronhodilatatorov.
De inhalación glyukokortikosteroidy: el Tratamiento abastece del preparado KLASTy el efecto adicional terapéutico a los pacientes que recibe el tratamiento de inhalación glyukokortikosteroidami. Al logro de la estabilización del estado del paciente es posible el descenso de la dosis glyukokortikosteroidov. Es necesario bajar la dosis glyukokortikosteroidov poco a poco, bajo la observación del médico. A algunos pacientes la recepción de inhalación glyukokortikosteroidov puede por completo ser anulada. No es recomendable la sustitución aguda de la terapia por de inhalación glyukokortikosteroidami por el destino KLASTy.
Los preparados que contienen el corazoncillo agujereados, pueden bajar el nivel montelukasta en el plasma de la sangre.
Las contraindicaciones:
- La sensibilidad excesiva a montelukastu o cualquier otro componente del preparado;
- La insuficiencia connatural de la lactasa, glyukozo/galaktoznaya malabsorbtsiya, el carácter insufrible hereditario de la fructosa;
- El embarazo y el período de la lactación;
- КЛАСТ®10 es contraindicado a los niños hasta 15 años;
- КЛАСТ®5 es contraindicado a los niños hasta 6 años.
La sobredosis:
Los síntomas: la deshidratación, la somnolencia, midriaz, la hipercinesia, el dolor en el vientre.
El tratamiento - la anulación del preparado, el tratamiento sintomático. La dialisis o la hemodiálisis no existen los datos sobre la posibilidad de la deducción montelukasta por la vía peritonealnogo.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar con la temperatura no es más alto 25 zs, en el lugar seco, protegido de luz. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo del almacenaje 3 años. No aplicar después de la expiración del plazo del almacenaje.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 14 pastillas colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de formatury por de aluminio y la laminilla de aluminio tipográfico.
Por 1 o 2 embalaje de contorno junto con la instrucción de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas colocan en el paquete de cartón con el holograma de la firma – el productor.
