Salbutamol

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 0,1 mg salbutamola (en forma del sulfato) en una dosis o 0,024 g en 1 balón.

Las sustancias auxiliares: oleilovyy el alcohol, el etanol (el alcohol etílico rektifikovannyy), propellent R 134a (1,1,1,2-tetraftoretan, HFA 134a). El preparado no contiene hlorftoruglerodnyh propellentov.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Salbutamol es el agonista ß2-adrenoretseptorov selectivo. En las dosis terapéuticas él funciona en ß2-adrenoretseptory de la musculatura llana de los bronquios, ejerciendo el impacto insignificante en ß1-adrenoretseptory del miocardo. Presta expresado bronhodilatiruyuschy el efecto, advirtiendo o cortando el espasmo de los bronquios, baja la resistencia en las vías respiratorias. Aumenta la capacidad vital fácil.

En las dosis recomendadas terapéuticas no presta el impacto negativo al sistema cardiovascular, no llama el aumento de la presión arterial. Al mínimo grado, en comparación con los medios medicinales de este grupo, presta positivo hrono - e inotropnoe la acción. Llama la ampliación de las arterias coronarias. Posee una serie de los efectos metabólicos: baja la concentración del potasio en el plasma, influye en glikogenoliz y la secreción de la insulina, presta giperglikemichesky (especialmente a los pacientes con la asma bronquial) y lipolitichesky el efecto, aumentando el riesgo del desarrollo de la acidosis.

Después de la aplicación de las formas de inhalación la acción se desarrolla rápidamente, el comienzo del efecto – a través de 5 minas, el máximo – a través de 30-90 minas (75 % del efecto máximo son alcanzados durante 5 minas), la duración – 4-6 h.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la introducción de inhalación 10-20 % de la dosis salbutamola alcanzan las vías inferiores respiratorias. La otra parte de la dosis se queda en el inhalador o asienta sobre la membrana mucosa rotoglotki y luego es tragado. La fracción que ha asentado sobre la membrana mucosa de las vías respiratorias, es absorbida en las telas neumónicas y la sangre, pero no metaboliziruetsya en fácil.

La distribución. El grado de la atadura salbutamola con los proteínas del plasma compone cerca de 10 %.

El metabolismo. Salbutamol metaboliziruetsya en el hígado y ekskretiruetsya principalmente con la orina en el tipo no cambiado y en forma fenolnogo del sulfato. La parte tragada de la dosis de inhalación es absorbida del tracto intestinal y se somete al metabolismo activo al primer paso a través del hígado, convirtiendo en fenolnyy el sulfato. No cambiado salbutamol y kon'yugat ekskretiruyutsya principalmente con la orina.

La deducción. El período de la semideducción salbutamola 4-6 h. Desaparece por los riñones parcialmente en el tipo no cambiado y es parcial en forma de inactivo metabolita del 4-4-sulfato (fenolnyy el sulfato). La parte insignificante desaparece con la hiel (4 %), con kalom. La Mayor parte de la dosis salbutamola ekskretiruetsya durante 72 h.

Las indicaciones:

1. La asma bronquial:
 - El atropello de los ataques de la asma bronquial, incluso a la agudización de la asma bronquial de la corriente pesada;
 - La prevención de los ataques bronhospazma, vinculado a la influencia del alérgeno o llamado por el cargamento físico;
 - La aplicación en calidad de un de los componentes a la terapia larga que apoya de la asma bronquial.

2. Crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (HOBL), que se acompaña de la obstrucción convertible de las vías respiratorias, la bronquitis crónica.

El modo de la aplicación y la dosis:

Salbutamol el aerosol para las inhalaciones la 100 mkg/dosis dosificada es destinado solamente a la introducción de inhalación. Solucionar el problema del aumento de la dosis o la frecuencia de la aplicación del preparado puede solamente el médico. No es recomendable aplicar el preparado más a menudo 4 veces en el día. La necesidad de la aplicación frecuente de las dosis máximas del preparado o del aumento súbito de la dosis testimonia la agravación de la corriente de la enfermedad.

Los adultos (incluso los pacientes de la edad avanzada). La terapia larga que apoya a la asma bronquial y HOBL como parte de la terapia compleja: la dosis recomendada compone hasta 200 mkg (2 inhalaciones) 4 veces en el día.

El atropello del ataque bronhospazma: la dosis recomendada compone 100-200 mkg (1-2 inhalaciones).

La prevención de los ataques bronhospazma, vinculado a la influencia del alérgeno o llamado por el cargamento físico: la dosis recomendada compone 200 mkg (2 inhalaciones) por 10-15 minas antes de la influencia del factor que provoca.

Los niños. La terapia larga que apoya a la asma bronquial y HOBL como parte de la terapia compleja: la dosis recomendada compone hasta 200 mkg (2 inhalaciones) 4 veces en el día.

El atropello del ataque bronhospazma: la dosis recomendada compone 100-200 mkg (1-2 inhalaciones).

La prevención de los ataques bronhospazma, vinculado a la influencia del alérgeno o llamado por el cargamento físico: la dosis recomendada compone 100-200 mkg (1-2 inhalaciones) por 10-15 minas antes de la influencia del factor que provoca.

Las reglas de la aplicación del preparado. La preparación para la primera aplicación: Ante la primera aplicación del preparado debe quitar el manguito protector de la tobera-inhalador. Después es enérgico sacudir el balón por los movimientos verticales, volver el balón por la tobera-inhalador hacia abajo y hacer dos pulverización en el aire para persuadirse en el trabajo adecuado de la válvula. A la interrupción en la aplicación del preparado a lo largo de algunos días debe hacer una pulverización en el aire después de la sacudida escrupulosa del balón.

La aplicación:
 1. Quitar el manguito protector de la tobera-inhalador. Persuadirse en la limpieza de las superficies interiores y exteriores de la tobera-inhalador.
 2. Es enérgico sacudir el balón por los movimientos verticales.
 3. Volver el balón por la tobera-inhalador hacia abajo, tener el balón verticalmente entre el pulgar medio e indicador por los dedos así que el pulgar se encuentre bajo la tobera-inhalador.
 4. Hacer la expiración máximamente profunda, después colocar la tobera-inhalador en la boca entre los dientes y abarcar por sus labios, sin morder además.
 5. Comenzando la inspiración a través de la boca, presionar la parte superior del balón para hacer la entrega de la dosis del preparado, además continuar despacio y profundamente aspirar.   

6. Mantener la respiración, sacar la tobera-inhalador de la boca y quitar el dedo de la parte superior del balón. Continuar mantener la respiración, por cuanto esto es posible.
7. Si es necesario, cumplir la inhalación siguiente. Debe esperar para esto unos 30 segundos, teniendo el balón verticalmente. Después de esto cumplir la inhalación en concordancia con las instrucciones expuestas en los puntos 2-6.
Cerrar la tobera-inhalador por el manguito protector.

Importante: cumplir las acciones en concordancia con los puntos 4, 5 y 6, despacio. Importante, directamente ante la entrega de la dosis a comenzar aspirar como se puede más despacio. Primero debe aplicar algunas veces el preparado después del entrenamiento ante el espejo. Si a los lados la boca aparece "oblachko", es necesario comenzar de nuevo del punto 2.

La limpieza: debe limpiar la tobera-inhalador no más raramente cerca de una vez por semana.
1. Quitar el manguito protector de la tobera-inhalador, y la tobera-inhalador quitar del balón.
2. Escrupulosamente lavar la tobera-inhalador y el manguito protector bajo la agua corriente caliente.
3. Escrupulosamente secar la tobera-inhalador y el manguito protector adentro y por afuera.
4. Ponerse la tobera-inhalador en el balón y la varilla de la válvula, cerrar la abertura libre de la tobera-inhalador por el manguito protector. ¡No colocar el balón en el agua!

Los rasgos de la aplicación:

A las mujeres embarazadas salbutamol es posible fijar solamente en caso de que la utilidad esperada para la paciente supera el riesgo potencial para el fruto. La probabilidad de la penetración salbutamola en la leche materna no es excluida, por eso no es recomendable fijarlo a las mujeres que da de comer a excepción de los casos que la utilidad esperada para la paciente supera el riesgo potencial para el niño. No hay datos sobre, si presta que asiste en la leche materna salbutamol la acción nociva al recién nacido.

Debe instruir a los pacientes sobre la aplicación correcta del preparado de Salbutamol. La aplicación correcta del preparado y la ejecución precisa de la instrucción es necesario para abastecer el impacto salbutamola en los bronquios. A principios del tratamiento aplicar el preparado debe bajo la observación del personal médico y después del entrenamiento ante el espejo.

Tanto como a la aplicación de otros preparados de inhalación, el efecto terapéutico puede disminuirse al refrigeramiento del balón. Por eso ante la aplicación el balón con el preparado debe ser calentado hasta la temperatura interior (¡calentar el balón por las manos a lo largo de algunos minutos, no es posible aplicar otros modos!).

El contenido de los balones se encuentra bajo la presión, por eso los balones no es posible calentar, romper, atravesar o quemar, hasta cuando serán vacíos.

En caso del surgimiento de las sensaciones desagradables en la boca y la carraspera en la garganta después de la inhalación de la compañías debe aclarar por el agua.

Bronhodilatatory no deben ser el componente único o básico de la terapia de la asma bronquial de la corriente inestable o pesada.

Si la acción de la dosis regular del preparado se hace menos eficaz o menos largo (la acción del preparado debe conservarse no menos 3 horas), el paciente debe llamar al médico. Debe pasar el aumento de la dosis o la frecuencia de la recepción salbutamola solamente bajo el control del médico. La reducción del intervalo entre la recepción de las dosis siguientes probablemente solamente en casos excepcionales debe ser rigurosamente fundamentada. El aumento de la necesidad de la aplicación de los agonistas de inhalación alfa2-adrenoretseptorov con la duración corta de la acción para el tratamiento de la asma bronquial testimonia la agudización de la enfermedad. En tales casos debe revisar el plan del tratamiento del paciente. La recepción de las altas dosis salbutamola a la agudización de la asma bronquial puede llamar el síndrome del "rebote" (cada ataque siguiente se es más intenso). Al ataque pesado de la sofocación la interrupción entre las inhalaciones debe ser no menos 20 minutos.

El riesgo de las complicaciones sube a la duración considerable del tratamiento, así como a la anulación aguda del preparado. La aplicación larga salbutamola debe acompañarse del uso de los preparados antiinflamatorios para la terapia de base.

La agravación súbita y progresiva de la asma bronquial puede presentar la amenaza para la vida del paciente, por eso en los casos semejantes es necesario urgentemente solucionar el problema del destino o el aumento de la dosis glyukokortikosteroidov. A tales pacientes se recomienda pasar el monitoring diario de la velocidad máxima de la expiración.

Salbutamol es necesario aplicar con la precaución a los pacientes con tireotoksikozom.

La terapia por los agonistas alfa2-adrenoretseptorov, especialmente a ellos parenteralnom la introducción o a la aplicación con la ayuda nebulayzera, puede llevar a la hipocaliemía. Se recomienda manifestar la precaución especial al tratamiento de los ataques pesados de la asma bronquial, ya que en estos casos la hipocaliemía puede reforzarse como resultado de la aplicación simultánea de las derivadas de la xantina, glyukokortikosteroidov, los diuréticos, también a consecuencia de la hipoxia. En tales casos es necesario controlar el nivel del potasio en el suero de la sangre.

Ya que Salbutamol puede llamar tales efectos secundarios como los calambres y el vértigo, se recomienda manifestar a las primeras recepciones la precaución subida o negarse a la dirección de los medios de transporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad.

Los efectos secundarios:

Por la frecuencia los efectos secundarios pueden ser divididos en las categorías siguientes: muy a menudo (1/10), a menudo (1/100 y <1/10), infrecuentemente (1/1000 y <1/100), es raro (1/10 000 y <1/100), es muy raro (<1/10 000) que se encuentran.

Por parte del sistema inmunitario: raramente – la dermatitis, es muy raro – la reacción de la hipersensibilidad, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón, la eflorescencia de la piel.

Por parte de los procesos de cambio: raramente – la hipocaliemía.

Por parte del sistema nervioso: a menudo – tremor, el dolor de cabeza, la inquietud; raramente – el vértigo, la somnolencia, el cansancio; muy raramente – la hiperactividad.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – la taquicardia, la sensación de los golpes del corazón; raramente – la ampliación de los vasos periféricos con la hiperhemia de la piel, la incomodidad o el dolor en el pecho; muy raramente – la arritmia, incluso fibrillyatsiya de las aurículas, supraventrikulyarnaya la taquicardia, ekstrasistoliya, el descenso de la presión arterial y el colapso.

Por parte del sistema respiratorio: raramente – la tos, la irritación de las vías respiratorias; muy raramente – bronhospazm (paradójico o llamado por la hipersensibilidad al preparado).

Por parte del tracto intestinal: raramente – la sequedad y la irritación de la membrana mucosa de la cavidad bucal y la garganta, el cambio de las degustaciones, la náusea, el vómito.

Por parte del sistema kostno-muscular: raramente – el calambre de los músculos.

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendable al mismo tiempo aplicar salbutamol y los bloqueadores ß-adrenoretseptorov no selectivos, tales como el propranolol.

Salbutamol no es contraindicado a los pacientes, que reciben los inhibidores monoaminooksidazy (IMAO).

Refuerza la acción de los estimuladores del sistema nervioso central.

Teofillin y otros ksantiny a la aplicación simultánea suben la probabilidad del desarrollo tahiaritmy; los medios para la anestesia de inhalación, levodopa – pesado zheludochkovyh de las arritmias.

La aplicación simultánea con m-holinoblokatorami (incluso de inhalación) puede contribuir al aumento vnutriglaznogo las presiones.

Los diuréticos y glyukokortikosteroidy refuerzan gipokaliemicheskoe la acción salbutamola.

Las contraindicaciones:

 - La sensibilidad excesiva a cualquier componente del preparado. 
 - La edad infantil hasta 2 años.

Con la precaución: a la presencia en la anamnesia se nota tahiaritmiya, la miocarditis, los defectos del corazón, la estenosis aórtica, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la insuficiencia cardíaca pesada crónica, la hipertensión arterial, tireotoksikoz, feohromotsitoma, dekompensirovannyy la diabetes, el glaucoma, epipripadki, la insuficiencia renal o de hígado, la recepción simultánea no selectivo ß-adrenoblokatorov, el embarazo, el período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas. Más frecuente – la hipocaliemía, el descenso de la presión arterial, la taquicardia, muscular tremor, la náusea, el vómito; menos frecuente – la excitación, la hiperglicemia, la alcalosis respiratoria, la hipoxemia, el dolor de cabeza; raro – la alucinación, el calambre, tahiaritmiya, el temblor de los ventrículos, la ampliación de los vasos periféricos.

El tratamiento. A la sobredosis salbutamola la mejor antidotami son kardioselektivnye adrenoblokatory beta. Sin embargo es necesario aplicar los bloqueadores adrenoretseptorov beta con la precaución (el riesgo del desarrollo bronhospazma).

La aplicación de las dosis grandes salbutamola puede llamar la hipocaliemía, por eso a la sospecha a la sobredosis debe controlar la concentración del potasio en el suero de la sangre.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °C. No congelar. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!
Guardar a una gran distancia del sistema de calefacción y los rayos directos solares. Proteger de las caídas y los golpes. El plazo de la validez - 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

El aerosol para las inhalaciones la 100 mkg/dosis dosificada. Por 200 dosis (por 12 ml) en los balones de aluminio monoblochnye con la defensa interior, hermetizado por la válvula que dosifica y abastecido de la tobera-inhalador con el manguito protector. Cada balón junto con la tobera y el manguito protector, también la instrucción de la aplicación colocan en el paquete.