Meloksikam-prana

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 7,5 mg o 15 mg meloksikama en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: la lactosa el monohidrato, la celulosa microcristallino, el magnesio stearat, el almidón de maíz, el siliceo dioksid de coloide, el sodio kroskarmelloza.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Presta antiinflamatorio, febrífugo y analgeziruyuschee la acción. El mecanismo de la acción es condicionado ingibirovaniem de la actividad tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2), que participa en la biosíntesis prostaglandinov en el campo de la inflamación. Al mínimo grado meloksikam funciona en tsiklooksigenazu-1 (ЦОГ-1), que participa en la síntesis prostaglandinov, que protegen la membrana mucosa del tracto intestinal (ZHKT) y que toman parte en las regulaciones de la hemorragia en los riñones.
 
Farmakokinetika. La absorción. Se absorbe bien de ZHKT. La bioaccesibilidad absoluta meloksikama - 89 %. La recepción simultánea de la comida no influye sobre la absorción. La concentración meloksikama a la recepción del preparado dentro en las dosis de 7.5 mg y 15 mg es proporcional a la dosis.

La distribución. El estado equiponderante es alcanzado durante 3-5 días de la recepción regular. A largo (más de 1 año) la aplicación del preparado la concentración equiponderante meloksikama en el plasma es semejante a la concentración equiponderante (Css), que se ha establecido después de los primeros días la recepción del preparado. La atadura con los proteínas del plasma compone más de 99 %. A la recepción del preparado de 1 vez/sut la concentración mínima equiponderante _(Cssmin) y la concentración máxima equiponderante _(Cssmax) se distinguen en el grado pequeño y componen a la recepción de 7.5 mg de 0.4-1.0 mkg/ml, y a la recepción de 15 mg – 0.8-2.0 mkg/ml respectivamente. Meloksikam penentra a través de gistogematicheskie las barreras, la concentración en sinovialnoy los líquidos alcanza 50 % de la concentración máxima _(Cmax) en el plasma. El volumen de la distribución (Vd) compone por término medio 11 l.

El metabolismo. Meloksikam casi por completo metaboliziruetsya en el hígado con la formación de cuatro farmakologicheski inactivo metabolitov. Básica es 5-karboksimeloksikam, que se forma por medio de la oxidación intermedio metabolita (5-gidroksimetilmeloksikama). A las investigaciones in vitro es establecido que la biotransformación pasa con la participación del isofermento CYP2С9, el valor adicional tiene el isofermento CYP3A4. En obrazovaniidvuh de otros metabolitov toma parte peroksidaza, que actividad, es probable, varía individualmente.

La deducción. Desaparece igualmente con kalom y la orina, principalmente en el tipo metabolitov (5-karboksimeloksikam - hasta 60 %, 5-gidroksimetilmeloksikam - 9 %, y otros dos - 16 % y 4 % respectivamente). Con kalom en el tipo no cambiado desaparecen menos de 5 % de la dosis diaria, en la orina en el tipo no cambiado el preparado se descubre solamente en sledovyh las cantidades. El período de la semideducción (T1/2) - 15-20 h. El claro de plasma compone por término medio 8 ml/minutos

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A las personas de la edad avanzada el claro del preparado baja.

A los pacientes con la insuficiencia de hígado o renal del grado medio del peso farmakokinetika meloksikama no se cambia esencialmente.

Las indicaciones:

La terapia sintomática:
— La osteoartrosis;
— revmatoidnogo de la artritis;
— ankiloziruyuschego del espondilitis (la enfermedad de Behtereva).

Es destinado a la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación en el momento del uso, sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El modo de la aplicación y la dosis:

A revmatoidnom la artritis la dosis recomendada compone 15 mg/sut; depende del efecto terapéutico la dosis puede ser bajada hasta 7.5 mg/sut.

A la osteoartrosis el preparado fijan en la dosis de 7.5 mg/sut, por falta del efecto la dosis posible es subida a environ 15 mg/sut.

A ankiloziruyuschem el espondilitis la dosis diaria compone 15 mg. La dosis máxima diaria no debe superar 15 mg.

El preparado es aceptado por 1 vez/sut durante la recepción de la comida.

A los pacientes con el riesgo subido del desarrollo de los efectos secundarios, también a los pacientes con las infracciones expresadas de la función de los riñones (KK menos de 30 ml/minas), que se encuentran sobre la hemodiálisis, la dosis no debe superar 7.5 mg/sut.

A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (KK más de 30 ml/minas) no le son necesario a la corrección del régimen dozirovaniya.

Los rasgos de la aplicación:

Debe observar la precaución a la aplicación del preparado a los pacientes que tienen en la anamnesia la úlcera del estómago y el duodeno, y a los pacientes que reciben antikoagulyantnuyu la terapia, porque cerca de la categoría dada de los enfermos es subido el riesgo del desarrollo de las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas.

Debe observar la precaución y controlar los índices de la función de los riñones a la aplicación del preparado a los pacientes de la edad avanzada, los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica, a los pacientes con la cirrosis del hígado, también a los pacientes con gipovolemiey como resultado de las intervenciones quirúrgicas.

Los pacientes al mismo tiempo que aceptan los diuréticos y meloksikam, deben recibir cantidad suficiente del líquido.

A la aparición de las reacciones alérgicas (el picor, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, la fotosensibilización) sigue cesar la recepción del preparado.

Meloksikam, así como y otros NPVP, puede enmascarar los síntomas de las enfermedades infecciosas.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. En el fondo de la aplicación del preparado el paciente no debe ocuparse de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida, porque es posible el surgimiento del dolor de cabeza, los vértigos, la somnolencia.

Los efectos secundarios:

La frecuencia: a menudo – más de 1 %; infrecuentemente – 0.1-1 %; raramente – 0.01-0.1 %; muy raramente – menos de 0.01 %.

Por parte del sistema digestivo: a menudo – la dispepsia, incluido la náusea, el vómito, abdominalnye los dolores, la cerradura, el meteorismo, la diarrea; infrecuentemente – el aumento pasajero de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, el eructo, ezofagit, gastroduodenalnaya la úlcera, la hemorragia de ZHKT (incluido escondido), la estomatitis; raramente – la perforación ZHKT, la colitis, la hepatitis, la gastritis.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – los hinchazones periféricos, infrecuentemente – la taquicardia, el aumento de la presión arterial (el INFIERNO), la sensación de "las afluencias".

Por parte del sistema respiratorio: raramente – la agudización de la corriente de la asma bronquial.

Por parte del sistema nervioso central (TSNS): a menudo – el dolor de cabeza, el vértigo; infrecuentemente – vertigo, los zumbidos en los oídos, la somnolencia; raramente – la desorientación, la confusión de la conciencia, la labilidad emocional.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: infrecuentemente – giperkreatininemiya y/o el aumento de la concentración de la urea en el suero de la sangre; raramente – la insuficiencia aguda renal; el enlace con la recepción meloksikama no es establecido – la nefritis intersticial, albuminuriya, la hematuria.

Las reacciones dermatológicas: a menudo – el picor, la eflorescencia de la piel; infrecuentemente – la mariposa de la ortiga, es raro – la fotosensibilidad subida, bulleznye vysypaniya, mnogoformnaya el eritema, incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: a menudo – la anemia; infrecuentemente – la leucopenia, trombotsitopeniya.

Las reacciones alérgicas: raramente – anafilaktoidnye las reacciones (incluido el choque anafiláctico), el hinchazón de los labios y la lengua, alérgico vaskulit.

Otros: la fiebre.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con otros NPVP (incluido con el ácido acetilsalicílico) se aumenta el riesgo del surgimiento de las derrotas erozivno-ulcerosas y las hemorragias ZHKT.

A la aplicación simultánea con antigipertenzivnymi por los preparados probablemente el descenso de la eficiencia de la acción último.

A la aplicación simultánea con los preparados del litio es posible el desarrollo kumulyatsii del litio y el aumento de su acción tóxica (se recomienda el control de la concentración del litio en la sangre).

A la aplicación simultánea con metotreksatom sube la probabilidad del surgimiento de la anemia y la leucopenia (es mostrada la realización periódica de la análisis de sangre general).

A la aplicación simultánea con los diuréticos y con tsiklosporinom crece el riesgo del desarrollo de la insuficiencia renal.

A la aplicación simultánea con los medios intrauterinos anticonceptivos probablemente el descenso de la eficiencia de la acción último.

A la aplicación simultánea con los anticoagulantes (incluido con la heparina, varfarinom), también con tromboliticheskimi por los preparados (incluido con streptokinazoy, fibrinolizinom) se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias (es necesario el control periódico de los índices de la coagulación de la sangre).

A la aplicación simultánea con kolestiraminom se aumenta la deducción meloksikama a través de ZHKT (a expensas de la atadura).

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad (incluido a NPVP de otros grupos);
- La combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y cerca de los senos nasales y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico etc. NPVP;
- La úlcera del estómago y el duodeno en la fase de la agudización;
- Las enfermedades inflamatorias del intestino;
- La hemorragia distinto geneza (incluido de ZHKT, tserebrovaskulyarnoe);
- La insuficiencia pesada renal – el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minas (si no es pasada la hemodiálisis);
- Las enfermedades progresivas de los riñones;
- La insuficiencia pesada de hígado o la enfermedad activa del hígado;
- La insuficiencia cardíaca pesada;
- La asma bronquial llamada por la recepción del ácido acetilsalicílico;
- La hipercaliemía confirmada;
- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
- La edad infantil hasta 12 años;
- El embarazo;
- La lactación (la alimentación de pecho);
- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

Con la precaución. La edad avanzada, ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), la insuficiencia cardíaca crónica (HSN), tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, KK 30-60 ml/minas, las derrotas ZHKT ulcerosas en la anamnesia, la presencia de la infección de N. pуlori, el uso NPVP largo, el alcoholismo, las enfermedades pesadas somáticas, la recepción simultánea peroralnyh glyukokortikosteroidov (GKS) (incluido prednizolona), los anticoagulantes (incluido varfarina), antiagregantov (incluido klopidogrela), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (incluido tsitaloprama, fluoksetina, paroksetina, sertralina). Para la introducción rectal (complementariamente): las enfermedades inflamatorias del recto y el departamento anal, la hemorragia rectal o anal (incluido en la anamnesia).

La sobredosis:

Los síntomas: la infracción de la conciencia, la náusea, el vómito, el dolor en epigastrii, la hemorragia de ZHKT, la insuficiencia aguda renal, la insuficiencia aguda de hígado, la parada de la respiración, la asistolia.

El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo (durante 1 h después de la recepción del preparado); en caso necesario pasan la terapia sintomática. Kolestiramin acelera la deducción meloksikama del organismo. La diuresia forzada, zaschelachivanie de la orina, la hemodiálisis son poco eficaces por un alto grado de la atadura meloksikama con los proteínas de la sangre. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.hranit en los lugares inaccesibles para los niños. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 7,5 y 15 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje o por 50 60 70 80 90 100 pastillas, en polimérico al banco. El embalaje 70, 80 90 100 pastillas, – para los hospitales. Cada uno al banco o 1 2 3 o 4 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.