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medicalmeds.eu Los medicamentos El antagonista competitivo opioidnyh de los receptores. Nalokson

Nalokson

Препарат Налоксон. Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A. (АО Варшавский фармацевтический завод Польфа) Польша


El productor: Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A. (La sociedad por acciones la fábrica Polfa De Varsovia farmacéutica) Polonia

El código de la central telefónica automática: V03АВ15

La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para las inyecciones.

Las indicaciones: El envenenamiento por el soporífero narcótico. La anestesia.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 400 mkg naloksona del hidrocloruro el dihidrato (en el recuento en naloksona el hidrocloruro).

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro,  el ácido clorhídrico criado (hasta rn 3 - 5), el agua para las inyecciones.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Nalokson es al antagonista específico opioidnyh de los receptores. Comunica con es competitivo osnovnmi los tipos opioidnyh de los receptores y advierte o elimina central (incluido la opresión de la respiración) y la acción periférica endógeno opioidnyh peptidov, así como esógeno opioidov - los analgésicos narcóticos y sus sucedáneos. Influye también en dofaminergicheskuyu y los sistemas GAMK-ERGICHESKY del cerebro. No llama  la tolerancia  y   la dependencia medicinal. A las personas con  la dependencia narcótica provoca el desarrollo abstinentnogo del síndrome.

 A la introducción intravenosa el efecto se desarrolla durante primero 2 minutos, a la introducción intramuscular e hipodérmica - a través de 2-5 minas y alcanza el máximo en 5-15 minutos. La duración de la acción compone de 20-45 minutos después de la introducción intravenosa y 2,5-3 horas después de la introducción intramuscular e hipodérmica. El valor práctico tienen la capacidad de restablecer la respiración, reducir sedativnoe y eyforiziruyuschee la acción, debilitar gipotenzivnyy el efecto. En   psihotomimeticheskie los efectos y la distrofia,       los grupos, llamados por los analgésicos narcóticos,  de los agonistas-antagonistas (pentazotsin, butofanol) nalokson de la acción expresada no presta. Es poco eficaz como el antagonista tramadola. No elimina Por completo los efectos buprenorfina.

Nalokson provoca el síndrome de "la anulación" a los enfermos con la dependencia medicinal a opioidam. Nalokson no llama la habituación y la dependencia medicinal.

Farmakokinetika. Penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras. El período de la semideducción del plasma de la sangre (T Ѕ) - sobre 1 hora (30-80 minutos). Cerca De t adultas Ѕ - cerca de 64 + / - 12 minutos; a los recién nacidos (después de la inyección en la vena umbilical) - cerca de 3,1 + / - 0,5 horas; a los bebés prematuros De t Ѕ - cerca de 51,8 + / - 9,2 minutos. Nalokson se somete al metabolismo en el hígado con la formación principalmente glyukuronidov y desaparece a través de los riñones (durante 72 horas desaparecen 70 % de la dosis introducida).


Las indicaciones:

- El envenenamiento (sobredosis) agudo por los analgésicos narcóticos (morfin, trimperidin, fentanil) y otros medicamentos, en el mecanismo de que acción tóxica hay opioidnyy el componente (opioidnye los sucedáneos, metadon, pentazotsin, buprenorfin, butorfanol, nalbufin etc.) en la combinación con otras medidas de revitalización;

- La aplicación postoperacional: la aceleración de la salida de la anestesia general, ante la terminación de la respiración dirigida (el preparado se aplica sólo en caso de que durante la operación se usaban los analgésicos narcóticos);

- La reconstitución de la respiración a los recién nacidos después de la introducción a la parturienta opioidnyh de los analgésicos;

- En calidad del medio diagnóstico a los enfermos con la sospecha en narcótico (opioidnuyu) la dependencia - naloksonovaya la prueba.


El modo de la aplicación y la dosis:

    Debe  recoger la velocidad de la introducción del medicamento individualmente,  depende de la reacción del paciente a la aplicación naloksona y las dosis introducidas antes sencillas. Nalokson aplican intravenosamente, intramuscularmente o subcutáneamente. En el caso infuzionnogo las aplicaciones aguan la solución naloksona en 0,9 % la solución del sodio del cloruro o en 5 % la solución dekstrozy del modo siguiente: 2000 mkg (5 ml de la solución que contiene 400 mkg/ml naloksona) añaden a 500 ml infuzionnoy del ambiente. La solución, recibida después de la dilución, contiene 4 mkg naloksona en 1 ml. La solución preparan directamente ante la aplicación.

La dosis naloksona y el modo de la aplicación dependen del estado del paciente, el tipo y la cantidad aceptado por ello opioida.

Al envenenamiento (sobredosis) agudo por los analgésicos narcóticos. Los adultos. La dosis inicial sencilla compone 400-2000 mkg intravenosamente despacio (durante 2-3 minutos). En caso necesario se puede repetir la dosis a través de 2-3 minugy, hasta la reconstitución de la conciencia y la respiración uniforme. Si después de la introducción de la dosis sumaria naloksona 10 mg no han pasado vostanovleniya de la conciencia y la respiración, debe suponer otra (neopioidnuyu) la causa del envenenamiento.

Nalokson es posible también aplicar intramuscularmente o subcutáneamente. A que amenazan ostoyaniyah las vidas es preferible la vía intravenosa de la introducción.

Los niños. La dosis inicial sencilla compone 10 mkg/kg intravenosamente despacio (durante 2-3 minutos). En caso de necesidad en 2-3 minutos es posible introducir la dosis adicional de 100 mkg/kg.

Si es imposible aplicar nalokson intravenosamente, lo introducen intramuscularmente o las dosis subcutáneamente fraccionadas con el intervalo de 2-3 minutos. A la introducción intramuscular el efecto del preparado se manifiesta más despacio. Se puede introducir la dosis cerca de 200 mkg (e.d. cerca de 60 mkg/kg), recibiendo una acción más larga.

La aplicación postoperacional: para la aceleración de la salida de reviste las anestesias (si durante la operación se usaban los analgésicos narcóticos)

Los adultos. Intravenosamente 100-200 mkg (1,5-3 mkg/kg) la solución naloksona todos 2-3 minutos antes de la aparición de la ventilación adecuada neumónica y el despertar del enfermo, pero sin sensaciones claras dolorosas y la incomodidad. La dosis que supera necesaria, puede llamar el cese analgezii y el aumento de la presión arterial, también otros síntomas: la náusea, el vómito, el aumento de la hidradenitis, distsirkulyatornyy la crisis. En algunos casos, especialmente después de la recepción opioidnyh de los analgésicos con el largo tiempo de la acción, es necesario la introducción intramuscular de la dosis adicional naloksona durante 1-2 horas.

El preparado introducen también por medio de intravenoso infuzii.

Los niños. Intravenosamente 10 mkg/kg de la solución naloksona. En caso necesario es posible introducir la dosis adicional de 100 mkg/kg.

Si es imposible aplicar nalokson intravenosamente, lo introducen intramuscularmente o las dosis subcutáneamente fraccionadas con el intervalo de 2-3 minutos. A la introducción intramuscular el efecto del preparado  se manifiesta  más despacio. Se puede  introducir la dosis cerca de 200 mkg (e.d. cerca de 60 mkg/kg), recibiendo una acción más larga.

El preparado introducen también por medio de intravenoso infuzii. La reconstitución de la respiración    a los recién nacidos  después  de la introducción  a la parturienta  opioidnyh de los analgésicos.

Los recién nacidos. Ante la introducción del medicamento es necesario asegurarse de la viabilidad de las vías respiratorias del recién nacido.

Intravenosamente, intramuscularmente o subcutáneamente 10 mkg/kg. En caso necesario se puede repetir la dosis en 2-3 minutos

Después del nacimiento del niño es posible razovo introducirlo con objeto de la profiláctica intramuscularmente 200 mkg (e.d. cerca de 60 mkg/kg) naloksona.

En calidad del medio diagnóstico a los enfermos con la sospecha en narcótico (opioidnuyu) la dependencia.

La introducción intravenosa de la dosis de 0,5 mkg/kg permite decidir, si no es llamadas la opresión de la respiración o la dificultad de la evacuación urinaria opioidami. Luego se puede subir la dosis naloksona, evitando las dosis demasiado grandes. Las dosis grandes quitan cada acción opioida, incluso que anestesia, también llevan a la excitación de los sistemas simpaticheskoy los sistemas y el sistema de la circulación de la sangre.


Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. Al embarazo y durante la alimentación de pecho del niño debe aplicar el preparado solamente en los casos de la necesidad indispensable.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte, los mecanismos. A la aplicación del preparado está prohibido dirigir los medios de transporte y otros mecanismos movientes mecánicos.


Los efectos secundarios:

Al uso del preparado en el período postoperacional: el descenso de la presión arterial, el aumento de la presión arterial, zheludochkovaya la taquicardia y fibrillyatsiya de los ventrículos, la sofocación, el hinchazón fácil, la parada del corazón. Los efectos indicados llevan a veces al fallecimiento, la coma y la encefalopatía. Al uso de las dosis del preparado que superan necesario, es posible la desaparición analgezii y la excitación ideomotor.

En caso de la anulación súbita opioidov pueden aparecer la náusea, el vómito, potlivost, la taquicardia, el aumento de la presión arterial, el temblor, el calambre, zheludochkovaya la taquicardia y fibrillyatsiya de los ventrículos, el hinchazón fácil y la parada de la actividad cordial que puede llevar al fallecimiento.

El síndrome de "la anulación" a los pacientes con opioidnoy por la dependencia: la náusea, el vómito, la diarrea, la debilidad, la taquicardia, el aumento de la presión arterial, la fiebre, el resfriado, chihanie, "la carne de gallina" (piloerektsiya), potlivost, zevota, la nerviosidad, la inquietud, la irritabilidad, el temblor, los espasmos en epigastralnoy las esferas, el dolor de la localización no clara. A los recién nacidos - el calambre, el llanto impetuoso, la hiperreflexión.

Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan, o habéis notado cualesquiera otros efectos secundarios no indicados en la instrucción, informen sobre esto al médico.


La interacción con otros medios medicinales:

Nalokson no debe aplicar intravenosamente junto con otras medicinas. 

El preparado reduce gipotenzivnoe la acción klonedina; baja el efecto opioidnyh de los analgésicos (incluso butorfanola, nalbufina, pentazotsina, fentanila, remifentanila) y acelera la aparición del síndrome de "la anulación". Es incompatible con las soluciones de los medios medicinales que contienen los bisulfitos. Farmatsevticheski es compatible con la solución del sodio del cloruro 0,9 %, la solución dekstrozy 5 %, el agua estéril para las inyecciones.

Metogeksital (derivado barbitúrico los ácidos de la acción corta) bloquea el comienzo agudo de la abstinencia llamada naloksonom a las personas con la dependencia narcótica.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a naloksonu en la anamnesia de los enfermos.

Con la precaución. A la aplicación naloksona debe abastecer la posibilidad de la terapia oxigenada y las medidas de revitalización, también el acceso a la maquinaria, que permite pasar la resucitación cardiopulmonar.

Debe observar  la precaución  a la aplicación naloksona a los pacientes con las enfermedades del corazón, fácil, por las infracciones de la función del hígado y/o los riñones, durante el embarazo, la lactación, a la edad infantil, a las personas con la dependencia establecida o sospechosa física de opioidov, también a los recién nacidos, que madres han indicado en la anamnesia la dependencia de opioidov (la anulación súbita y completa de la acción narcótica puede llamar el síndrome agudo de "la anulación").

Con precaución aplicar nalokson al tratamiento de la opresión de la respiración llamada por la aplicación  buprenorfina,  puesto que la respuesta a la aplicación  naloksona puede ser incompleta. Es necesario aplicar en este caso la ventilación artificial fácil.

Puesto que la duración de la acción naloksona es más corta que la duración de la acción opioidov, hay un riesgo del descenso de la actividad respiratoria.

La anulación súbita de la acción opioidov después  de la intervención quirúrgica  puede llamar la náusea, el vómito, la sudación, el temblor, la taquicardia y otros síntomas. Son posibles los efectos indeseables.


La sobredosis:

De los casos de la sobredosis aguda a la recepción de Naloksona no es notado.

Sin embargo a la introducción del preparado en las altas dosis (4 mg/kg y son más alto) puede observarse la náusea, el vómito, el escalofrío, la hiperventilación, el calambre, el aumento expresado o el descenso de la presión arterial y/o la bradicardia.

A la aparición de los síntomas dados se recomienda el tratamiento conservador (en condiciones de la terapia intensa). Las dosis de 2 mg/kg pueden llamar las infracciones cognitivas y los síntomas conductistas, incluso la irritabilidad, la inquietud, la tensión, la desconfianza, el agobio, la dificultad de la concentración de la atención y la ausencia del apetito. Los síntomas conductistas pueden continuar 2-3 días. Pueden observarse también los síntomas somáticos, tales como el vértigo, potlivost, la náusea y los dolores en el estómago, la sensación del peso. Debe curar a los pacientes con la sobredosis naloksona es sintomático, bajo la observación rigurosa.


Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez - 4 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

La solución para las inyecciones de 400 mkg/ml. Por 1 ml en las ampollas del cristal incoloro. Sobre el lugar del rompimiento de la ampolla se encuentra el punto blanco o de color rojo, también la raya en forma de los anillitos: el anillito superior - amarillo, e inferior - rozovo-violeta. 5 ampollas colocan en la bandeja para las ampollas del PVC. En el paquete de cartón se encuentran dos bandejas (10 ampollas) con la instrucción de la aplicación.



Los preparados análogos

Препарат Налоксон. Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A. (АО Варшавский фармацевтический завод Польфа) Польша

Nalokson

El antagonista competitivo opioidnyh de los receptores.





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