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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio antitireoidnoe. Merkazolil

Merkazolil

Препарат Мерказолил. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия


El productor: la sociedad por acciones "el combinado" АКРИХИН "Himiko-farmacéutico Rusia

El código de la central telefónica automática: Н03ВВ02

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La hipertireosis. La preparación para el tratamiento quirúrgico tireotoksikoza. La crisis Tireotoksichesky.


Las características generales. La composición:

Deystvuyusche la sustancia: 5 mg tiamazola.

Las sustancias auxiliares: la lactosa (el azúcar de leche), el almidón de patatas, el calcio stearat.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado antitireoidnyy; viola la síntesis de las hormonas de la glándula tiroides, bloqueando el fermento peroksidazu, que participa en yodirovanii tironina en la glándula tiroides con la formación triyod - y tetrayodtironina, baja la secreción interna tiroksina (Т4).

Esta propiedad permite pasar la terapia sintomática tireotoksikoza independientemente de la etiología. Merkazolil no influye sobre el proceso de la liberación sintetizado tironinov de los folículos de la glándula tiroides. Por esto se explica el período latente de la duración distinta, que puede preceder la normalización del nivel triyodtironina (Т3) y Т4 en el plasma de la sangre, e.d. el mejoramiento del cuadro clínico. Merkazolil no influye en tireotoksikoz, que se ha desarrollado a consecuencia de la liberación de las hormonas después de la destrucción de las jaulas de la glándula tiroides (después del tratamiento por el yodo radioactivo o a tireoiodite).

Merkazolil baja el cambio básico, acelera la deducción de la glándula tiroides de los yoduros, sube retsiproknuyu la activación de la síntesis y la separación por la hipófisis tireotropnogo de la hormona que se acompaña de alguna hiperplasia de la glándula tiroides.

La duración de la acción de la dosis aceptada compone casi 24 horas.

Farmakokinetika. El preparado se absorbe bien a peroralnom la aplicación, la recepción de la comida no influye sobre la cantidad y la velocidad de la absorción. La bioaccesibilidad — 93 %. Con los proteínas del plasma no se comunica prácticamente. Se concentra en la tela de la glándula tiroides. Las cantidades pequeñas se descubren en la leche materna. El volumen de la distribución de 0,6 l/kg. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma compone 30-60 minas después de la recepción del preparado; la concentración máxima en el plasma alcanza 1,184 mkg/ml a peroralnom la introducción de la dosis de 60 mg. El metabolismo se realiza en el hígado con la formación inactivo metabolitov. El período de la semideducción — 5-6 h. Desaparecen del organismo por los riñones, y menos de 10 % — en el tipo no cambiado.


Las indicaciones:

- tireotoksikoz;
- La preparación para el tratamiento quirúrgico tireotoksikoza;
- La preparación para el tratamiento tireotoksikoza por el yodo radioactivo;
- La terapia en el período latente de la acción del yodo radioactivo. Es pasado al comienzo de la acción del yodo radioactivo (en la corriente de 4-6 meses);
- En casos excepcionales — la terapia larga que apoya tireotoksikoza, cuando en relación al estado general o por las causas individuales es imposible cumplir el tratamiento radical;
- La profiláctica tireotoksikoza al destino de los preparados del yodo (incluso los casos de la aplicación yodsoderzhaschih rentgenokontrastnyh de los medios) en existencia de latente tireotoksikoza, las adenomas autónomas o tireotoksikoza en la anamnesia.


El modo de la aplicación y la dosis:

Debe aceptar las pastillas dentro después de la comida, sin masticar, con cantidad suficiente del líquido. La dosis diaria fijan de un golpe o dividen en dos-tres dosis sencillas. A principios del tratamiento las dosis sencillas se ponen entre día en un rigurosamente cierto tiempo. Debe aceptar la dosis que apoya de un golpe después del desayuno.

Tireotoksikoz. A los adultos a principios del tratamiento, depende del grado del peso tireotoksikoza, Merkazolil se aplica 3 veces en el día (cada 8 horas) en la dosis general:
- 15 mg/día (3 pastillas) en caso de fácil tireotoksikoza;
- 20-30 mg/día (4-6 pastillas) en caso de moderadamente expresado tireotoksikoza;
- 40 mg/día (8 pastillas) en los casos pesados tireotoksikoza.

Después de la normalización de la función de la glándula tiroides fijan las dosis que apoyan del preparado — de 2,5 hasta 10 mg/día (l - 2 pastillas) en 1 o 2 recepción. Al embarazo el preparado fijan en las dosis máximamente bajas — 2,5-1 mg/día. A los niños a principios del tratamiento fijan habitualmente 300-500 mkg/kg de la masa los cuerpos/día en 3 recepciones; la dosis que apoya — 200-300 mkg/kg de la masa del cuerpo en el día en 2 recepciones.

A los niños hasta 3 años el preparado disuelven en el agua hasta delgado vzvesi, que preparan directamente ante la recepción. La duración del tratamiento por Merkazolilom está determinada por la necesidad individual del enfermo. La experiencia de la aplicación terapéutica del preparado muestra que la duración del tratamiento tireotoksikoza al buche difuso tóxico debe componer 1,5-2 años.

Con la preparación para el tratamiento quirúrgico tireotoksikoza fijan 20-40 mg/sut antes del logro eutireoidnogo los estados durante 3-4 semanas hasta el día planeado de la operación (en algunos casos — es más largo); desde este tiempo se recomienda la recepción adicional levotiroksina. Cesan la recepción tiamazola un día antes de la operación.

Con el fin de la reducción del tiempo necesario para la preparación para la operación, fijan complementariamente adrenoblokatory beta y los preparados del yodo.

Con la preparación para el tratamiento por el yodo radioactivo: fijan 20-40 mg/sut antes del logro eutireoidnogo los estados. La instrucción: tiamazol y las derivadas tiomocheviny pueden bajar la sensibilidad de la tela de la glándula tiroides a la actinoterapia.

La terapia en el período latente de la acción del yodo radioactivo: depende del peso de la enfermedad fijan 5-20 mg/sut antes de la acción del yodo radioactivo (4-6 meses).

Largo tireostaticheskaya la terapia que apoya: 2,5-10 mg/sut con la recepción adicional de las dosis pequeñas levotiroksina.

La profiláctica tireotoksikoza al destino de los preparados del yodo (incluso los casos de la aplicación yodsoderzhaschih rentgenokontrastnyh de los medios) en existencia de latente tireotoksikoza, las adenomas autónomas o tireotoksikoza en la anamnesia: fijan 10-20 mg/sut tiamazola y 1 g del perclorato del potasio por día durante 8-10 días ante la recepción yodsoderzhaschih de los medios.

A la insuficiencia de hígado fijan la dosis eficaz del preparado. En todos los casos la duración del tratamiento por el preparado es determinada por el médico.


Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es necesario pasar el control de la sangre periférica (con el intervalo en 1-2 semanas durante la selección de la dosis y una vez al mes — durante la terapia que apoya).

El enfermo con el aumento considerable de la glándula tiroides que estrecha el claro de la tráquea, Merkazolil fijan brevemente en la combinación con levotiroksinom, puesto que a la aplicación larga es posible el aumento del buche y todavía bolshee sdavlenie las tráqueas. Es necesario pasar la observación escrupulosa del enfermo (el control del nivel TTG, trahealnogo del claro).

El enfermo, a que es fijado Merkazolil, debe ser advertido de la necesidad del recurso obligatorio al médico a la aparición de la fiebre, el escalofrío, la tos, los dolores en la garganta, las inflamaciones de la membrana mucosa de la cavidad bucal, los furúnculos, porque estas manifestaciones pueden ser los síntomas de la agranulacitosis.
La aparición durante el tratamiento de las hemorragias hipodérmicas o las hemorragias de no claro geneza, generalizovannoy de la eflorescencia de la piel y el picor, la náusea persistente o el vómito, la ictericia, fuerte epigastralnyh de los dolores y la debilidad expresada exige la anulación del preparado.

En caso del cese temprano del tratamiento es posible la reincidencia.

La aparición o la agravación de la corriente endocrino oftalmopatii no es el efecto secundario del tratamiento por Merkazolilom pasado debidamente. Rara vez después de la terminación del tratamiento puede surgir la hipotireosis avanzada, que no es el efecto secundario del preparado, y es vinculado a los procesos inflamatorios y destructivos en la tela de la glándula tiroides, que pasan en los límites de la enfermedad básica.

La aplicación durante el embarazo y durante la alimentación de pecho. Tiamazol penentra a través de platsentarnyy la barrera y en la sangre del fruto alcanza la misma concentración, como a la madre. Por eso, al embarazo el preparado debe aplicarse solamente en caso de la extrema necesidad en la dosis eficaz sin recepción adicional de los preparados de las hormonas de la glándula tiroides bajo la observación rigurosa del médico. Una alta dosis tiamazola puede llamar la formación del buche y la hipotireosis al fruto. Tiamazol penentra también en la leche materna y puede alcanzar en ello la concentración correspondiente al nivel en la sangre a la madre. A la necesidad de la continuación del tratamiento tireotoksikoza durante la alimentación de pecho, debe cesar la mamada.


Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas (el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga), el aplastamiento mielopoeza (la agranulacitosis, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya), la anemia aplástica, la fiebre medicinal, autoimmunnyy el síndrome con la hipoglicemia, generalizovannaya limfoadenopatiya, sialadenopatiya, la neuritis, la infracción del gusto, alopetsiya, la polineuritis, volchanochnopodobnyy el síndrome, gipoprotrombinemiya (petehii, la hemorragia), periarteriit, la hepatitis, holestaticheskaya la ictericia, el picor de la piel, la náusea, el vómito, el dolor en epigastrii, artralgiya, mialgiya, parestezii, la debilidad expresada, el dolor de cabeza, el vértigo, la hiperpigmentación de la piel, los hinchazones, el aumento de la masa del cuerpo, es raro — la nefritis.

Subclínico y clínico gipoterioz puede desarrollarse a la recepción de las altas dosis del preparado. Puede comenzar también el aumento de la glándula tiroides que es vinculado al aumento del contenido TTG en la sangre.


La interacción con otros medios medicinales:

Los preparados del litio, adrenoblokatory beta, rezerpin, amiodaron suben el efecto tiamazola (es necesaria la corrección de su dosis).

Sulfanilamidy, metamizol del sodio aumentan el riesgo del desarrollo de la leucopenia.

Los medios Mielotoksichesky medicinales refuerzan las manifestaciones gematotoksichnosti del preparado.

El déficit del yodo sube, y el exceso (por ejemplo, que surge en el fondo de las recepciones de los medios medicinales que contienen unas grandes cantidad del yodo) debilita el efecto.

Leykogen y el ácido fólico a la aplicación simultánea con tiamazolom reducen el riesgo del desarrollo de la leucopenia. La gentamicina refuerza antitireoidnoe la acción tiamazola.

A los pacientes que aceptan tiamazol a propósito tireotoksikoza, después del logro eutireoidnogo los estados puede surgir la necesidad de la reducción de las dosis aceptadas cordial glikozidov (digoksina y la digitoxina), la aminofilina, también el aumento de las dosis aceptadas varfarina y otros anticoagulantes — las derivadas kumarina e indandiona (farmakodinamicheskoe la interacción).


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a tiamazolu o a las derivadas tiomocheviny;
- La agranulacitosis en el tiempo antes la terapia que pasaba karbimazolom o tiamazolom;
- granulotsitopeniya (incluso en la anamnesia);
- holestaz ante el comienzo del tratamiento;
- El período de la lactación.

Con la precaución debe aplicar a embarazado; a los enfermos con el buche de las dimensiones muy grandes con el estrechamiento de la tráquea (solamente el tratamiento de corta duración durante la preparación para la operación); a la insuficiencia de hígado; a los enfermos que reciben los anticoagulantes, cordial glikozidy, también la aminofilina.


La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el dolor en epigastrii, la fiebre, artralgiya, el picor de la piel, los hinchazones. La anemia aplástica (pantsitopeniya) o la agranulacitosis pueden manifestar a las primeras. Más raramente — la hepatitis, nefrotichesky el síndrome, eksfoliativnyy la dermatitis, neyropatiya, la opresión o la estimulación del sistema nervioso central.

El tratamiento: el lavado del estómago, el carbón activo, la terapia sintomática. La sobredosis crónica tiamazola lleva al aumento de la glándula tiroides y el desarrollo de la hipotireosis. En este caso el tratamiento por el preparado cesan. La terapia reemplazante levotiroksinom pasan en caso de que esto se justifica por el grado del peso de la hipotireosis. Como regla, después de la anulación tiamazola se observa la reconstitución espontánea de la función de la glándula tiroides.


Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. No usar el preparado a la expiración del plazo de la validez. El plazo de la validez - 5 años.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 5 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. 5 o 10 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.



Los preparados análogos

Препарат Мерказолил-Здоровье, табл. по 5мг №100. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

La merkazolil-salud, la tabla por 5мг №10

Los preparados de las hormonas para la aplicación de sistema.





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