Metoprolol organika

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 25 mg o 50 mg metoprolola tartrata.

Las sustancias auxiliares: el calcio del hidrofosfato el dihidrato, karboksimetilkrahmal del sodio (primogel), la celulosa microcristallino, povidon К90 (plasdon К90).

El preparado cordial que posee antianginalnym, antigipertenzivnym y antiaritmicheskim por la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Metoprolol Organika se refiere a kardioselektivnym a los bloqueadores β1-adrenoretseptorov, que no poseen interior simpatomimeticheskoy por la actividad y membranostabiliziruyuschimi por las propiedades. Posee antigipertenzivnym, antianginalnym y antiaritmicheskim la acción. OPSS a principios de la aplicación adrenoblokatorov beta (en las primeras 24 h después de la recepción dentro) – se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación β2-adrenoretseptorov), que en 1-3 días vuelve a inicial, y al destino largo – baja.

La acción antigipertenzivnoe es condicionada por la reducción del lanzamiento cordial y la síntesis renina en los riñones, la opresión de la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (tiene bolshee el valor a los enfermos con la hipersecreción inicial renina) itsns, la reconstitución de la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso el INFIERNO) y, en resumen, la reducción periférico simpaticheskih de los impactos. Baja subido el INFIERNO en la tranquilidad, a la tensión física y el estrés.

El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno en resultado urezheniya CHSS (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. Reduce el número y el peso de los ataques de la estenocardia y sube la tolerancia al cargamento físico. A supraventrikulyarnoy las taquicardias, el centelleo de las aurículas, sinusovoy las taquicardias a las enfermedades funcionales del corazón y la hipertireosis urezhaet CHSS o hasta puede llevar a la reconstitución sinusovogo del ritmo. Advierte el desarrollo de la jaqueca. A la aplicación en las dosis medias terapéuticas, en la diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta, ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen β2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio. A la aplicación en las dosis grandes (más de 100 mg/sut) presta el efecto bloqueante en los dos podtipa β-adrenoretseptorov.

Farmakokinetika. Después de la recepción del preparado dentro prácticamente es absorbido por completo (son aproximados 95 %) de ZHKT. Cmax en el plasma de la sangre es alcanzado en 1.5-2 h. La bioaccesibilidad se aumenta a la recepción de la comida en 20-40 % y crece durante el tratamiento de curso. La atadura con los proteínas del plasma - 10 %. Penentra a través de GEB y platsentarnyy la barrera, se separa con la leche materna. Es intenso biotransformiruetsya en el hígado con la formación metabolitov, dos metabolita Metoprolola Organika poseen adrenoblokiruyuschey beta la actividad. En el metabolismo de Metoprolola Organika participa el isofermento CYP2D6. T1/2 del plasma compone cerca de 3.5 h. La velocidad general de la deducción de los plasmas (claro) compone aproximadamente 1 l/minuto Desaparece en general por los riñones (95 %), cerca de 3 % - en el tipo no cambiado, el resto - en el tipo metabolitov. A la infracción de la función de los riñones baja la deducción metabolitov y no se cambia prácticamente la deducción de Metoprolola Organika no cambiado.

A la cirrosis del hígado la bioaccesibilidad de Metoprolola Organika se aumenta.

A los pacientes de la edad avanzada no se observa el cambio considerable en farmakokinetike Metoprolola Organika en comparación con los pacientes de la edad joven.

La infracción de la función de los riñones no exige el descenso de la dosis del preparado, y a las infracciones de la función del hígado la dosis del preparado debe ser bajada.

Las indicaciones:

— La hipertensión arterial (en la monoterapia o en la combinación con otros gipotenzivnymi por los medios);

— Las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia;

— IBS: el infarto del miocardo (la profiláctica secundaria — la terapia compleja), la profiláctica de los ataques de la estenocardia;

— Las infracciones del ritmo del corazón (nadzheludochkovaya la taquicardia; zheludochkovaya ekstrasistoliya);

— La hipertireosis (la terapia compleja);

— La profiláctica de los ataques de la jaqueca.

El modo de la aplicación y la dosis:

Se puede dividir las pastillas pripimayut dentro al mismo tiempo con la recepción de la comida o de sobremesa, la pastilla por la mitad, pero no masticar y tomar con el líquido.

La hipertensión arterial. La dosis inicial diaria compone 50-100 mg en 1-2 recepciones (la mañana y la tarde). Al efecto insuficiente terapéutico la dosis diaria puede poco a poco ser aumentada hasta 100-200 mg y/o son complementariamente fijados otros antigipertenzivnye los medios. La dosis máxima diaria - 200 mg.

La profiláctica secundaria del infarto del miocardo. 200 mg/sut en dos veces (la mañana y la tarde).

La estenocardia, la arritmia, la profiláctica de los ataques de la jaqueca. 100-200 mg/día en 2 recepciones (la mañana y la tarde).

Las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia. 100 mg/sut en 2 recepciones (la mañana y la tarde)

A la hipertireosis. 150-200 mg/sut en 3-4 recepciones.

A los enfermos de edad avanzada, a las infracciones de la función de los riñones (KK menos de 40 ml/minas), también a la necesidad de la realización de la hemodiálisis, no cambian la dosis.

A las infracciones expresadas de la función del hígado debe bajar la dosis del preparado depende del estado clínico.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución: saharny la diabetes, la acidosis metabólica, la asma bronquial, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, enfizema, crónico obstruktivnyy la bronquitis, la infracción de la función del hígado, los riñones (el claro de la creatinina menos de 40 ml/minas), miasteniya, feohromotsitoma (a la aplicación simultánea adrenoblokatorov alfa), tireotoksikoz, la depresión (incluido la anamnesia), la psoriasis, la infracción de la circulación de la sangre periférica (la cojera que se alterna, el síndrome de Reyno), el embarazo, la edad infantil (la eficiencia la seguridad no son determinado), la edad avanzada sobrecargada allergologichesky la anamnesia, el AV-bloqueo de I grado.

El control de los enfermos que aceptan adrenoblokatory beta, incluye la observación por CHSS y. El INFIERNO (a principios de la recepción - cada día, luego - 1 vez en 3-4 mes), la concentración de la glucosa en la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 mes). Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50/minuto

Es posible el reforzamiento de la expresividad de las reacciones alérgicas (en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia) y la ausencia del efecto de la introducción de las dosis regulares epinefrina.

A los pacientes de edad avanzada se recomienda realizar el control de la función de los riñones (1 vez en 4-5 mes).

Puede reforzar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica arterial.

A la estenocardia de la tensión la dosis recogida del preparado debe abastecer CHSS en la tranquilidad dentro de los límites de 55-60 ud./minas, al cargamento - no más 110 ud./minuto

A los fumadores la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

Metoprolol Organika puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología.

A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa en la sangre antes del valor normal.

A la necesidad de la aplicación a los pacientes con la asma bronquial acompañante es necesario complementariamente aplicar beta2-adrenomimetiki; a feohromotsitome - adrenoblokatory alfa.

A la necesidad de la realización de la intervención quirúrgica es necesario advertir al anestesiólogo de la recepción de Metoprolola Organika (la elección del preparado para la anestesia general con mínimo negativo inotropnym por la acción), la anulación del preparado no es recomendable.

En caso de la aparición de la bradicardia creciente (menos de 50/minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), el AV-bloqueo, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de las funciones del hígado y los riñones son necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento.

Se recomienda cesar la terapia a la aparición de la piel vysypany y el desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta.

La anulación del preparado pasan poco a poco, reduciendo la dosis durante 10 días. Con el cese agudo del tratamiento puede surgir el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento, el INFIERNO). Es necesario conceder la atención especial a la anulación del preparado enfermo de la estenocardia.

Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento adrenoblokatorami beta es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Durante el embarazo fijan tomando en cuenta el peso escrupuloso de la correlación la utilidad/riesgo, especialmente, en los plazos tempranos del embarazo (en relación al desarrollo posible al recién nacido de la bradicardia, la hipotensión, la hipoglicemia y la parálisis de la respiración). Es necesario interrumpir el tratamiento por 48-72 h hasta los géneros. Cuando esto es imposible, es necesario abastecer la observación rigurosa del recién nacido durante 48-72 h después de rodorazresheniya. Si la recepción del preparado de Metoprolol Organika es necesaria durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.

A las infracciones expresadas de la función del hígado debe bajar la dosis del preparado depende del estado clínico.

A las infracciones de la función de los riñones (KK menos de 40 ml/minas), también a la necesidad de la realización de la hemodiálisis, no cambian la dosis.

A los enfermos de edad avanzada, a las infracciones de la función de los riñones (KK menos de 40 ml/minas), también a la necesidad de la realización de la hemodiálisis, no cambian la dosis.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios más abajo enumerados clasificaban del modo siguiente: a menudo (≥1 %, pero <10 %), infrecuentemente (≥0.1 %, pero <1 %), es raro (≥0.01 %, pero <0.1 %), es muy raro (<0.01 %).

Por parte del sistema nervioso: a menudo - la debilidad, el vértigo y el dolor de cabeza; infrecuentemente - el descenso de la concentración de la atención, la somnolencia/insomnio, las pesadillas, la depresión, los calambres musculares, parestezii en las extremidades (a los enfermos con la cojera que se alterna y el síndrome de Reyno); raramente - la nerviosidad, la alarma, tremor, el calambre, la depresión, el descenso de la atención; muy raramente - la flaccidez, la fatiga excesiva, la inquietud, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, la alucinación, la astenia, miasteniya.

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente - el descenso de la vista, la xeroftalmía, el descenso de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis, los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - sinusovaya la bradicardia, los golpes del corazón, el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión (el vértigo, a veces la pérdida de la conciencia), el descenso de temperatura de las extremidades inferiores; infrecuentemente - la insuficiencia cardíaca, el AV-bloqueo, el síndrome edematoso, el dolor en el pecho; raramente - el descenso de la reductibilidad del miocardo, la arritmia, la manifestación angiospazma (el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica), la infracción de la conductibilidad del miocardo, kardialgiya; muy raramente - el empeoramiento antes las infracciones que existían de la AV-conductibilidad.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, el dolor en el vientre, la cerradura o la diarrea; infrecuentemente - el vómito; raramente - la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, en algunos casos - la infracción de la función del hígado (la orina oscura, zheltushnost skler o la piel, holestaz), la infracción de las degustaciones.

Por parte de las epidermis: infrecuentemente - la eflorescencia, los cambios distróficos de la piel; raramente - convertible alopetsiya; muy raramente - la fotosensibilización, la agudización de la psoriasis, el picor, el eritema, la mariposa de la ortiga, gipergidroz.

Por parte del sistema respiratorio: a menudo - el ahoguío; infrecuentemente - bronhospazm; raramente - vazomotornyy rinit, dispnoe.

Por parte del sistema endocrino: raramente - la hiperglicemia (cerca de 2 tipos, enfermos de la diabetes,), la hipoglicemia (la diabetes de 1 tipo), la hipotireosis.

Las reacciones alérgicas: muy raramente - la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, la eflorescencia.

Los índices de laboratorio: raramente - trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado; muy raramente - giperbilirubinemiya.

El impacto al fruto: muy raramente - la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.

Otros: infrecuentemente - el dolor en la espalda o las articulaciones, el aumento o la reducción de la masa del cuerpo, el descenso libido y/o la potencia, con el cese agudo del tratamiento - el síndrome de la anulación (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO), rinit, la artritis, la enfermedad de Peyroni.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea:

- antiaritmicheskih de los preparados (hininopodobnye los medios y amiodaron) es posible el reforzamiento inotropnogo y dromotropnogo de los efectos;

- Los bloqueadores de los canales cálcicos (el verapamilo, diltiazem, la nifedipina) u otros antiaritmikami pasa el descenso mshgutnogo y el volumen de choque del corazón, CHSS, y a v/v la introducción del verapamilo hay una amenaza de la parada
Los corazones;

- barbituratov se acelera el metabolismo de Metoprolola Organika que lleva a la reducción de su eficiencia;

- Los inductores o los inhibidores mikrosomalnyh de los fermentos es posible el cambio de la concentración de Metoprolola Organika en el plasma - la baja a la recepción rifampitsina, - el aumento a la recepción tsimetidina, el etanol, gidralazina, los inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina (paroksetina, fluoksetina, sertralina), peroralnyh de los medios preventivos;

- indometatsina y otros NPVP, los inhibidores TSOG es posible el descenso antigipertenzivnogodeystviya;

- Los bloqueadores de los canales cálcicos, cordial glikozidov, rezerpina, los nitratos sube el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial, la bradicardia, el AV-bloqueo, negativo inotropnogo las acciones;

- La insulina y peroralnyh de los medios antidiabéticos el aumento del riesgo del desarrollo de la hipoglicemia;

- Los medios narcóticos, de inhalación anestetikov y algunos otros preparados que influyen en TSNS, en particular los preparados somníferos (bromazepam, lorazepam), los tranquilizadores (hlordiazepoksid, trimetotsin, tofizopam), tres - y tetratsiklicheskih de los antidepresivos la potenciación mutua kardiodepressivnogo del efecto;

- Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel sube el riesgo del desarrollo de las reacciones pesadas de sistema y la anafilaxia;

- yodsoderzhaschih rentgenokontrastnyh de los medios medicinales para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas;

- norepinefrina, epinefrina y otros simpatomimetikov sube el riesgo del desarrollo de la hipertensión arterial;

- fenilpropanolamina en las altas dosis - el aumento paradójico el INFIERNO (hasta la crisis hipertónica);

- klonidina - el riesgo del aumento expresado al INFIERNO a la anulación aguda klonidina en el fondo de la recepción simultánea de Metoprolola Organika, por eso en caso de la anulación klonidina, es necesario comenzar el cese gradual de la recepción de Metoprolola Organika algunos días antes de su anulación;

- simpatomimeticheskih de los medios, ganglioblokatorov, otros bloqueadores β-adrenoretseptorov (por ejemplo, las gotas de ojos), los inhibidores MAO del tipo En es necesario el monitoring escrupuloso del estado del paciente;

- El diazepam es posible el descenso del claro y el aumento AUC del diazepam que puede llevar al reforzamiento de sus efectos y la reducción de la velocidad de las reacciones ideomotores;

- lidokaina es posible la infracción de la deducción lidokaina;

- fluoksetina lleva a la opresión del metabolismo de Metoprolola Organika y ello kumulyatsii que puede reforzar kardiodepressivnoe la acción y llamar la bradicardia, la probabilidad de la interacción medicinal se conserva hasta en algunos días después de la anulación;

- fluoksetina. Es descrito el caso del desarrollo de la letargia;

- tsiprofloksatsina - la reducción del claro de Metoprolola Organika del organismo;

- ergotamina es posible el reforzamiento de las infracciones de la circulación de la sangre periférica;

- Los estrógenos se disminuye antigipertenzivnoe la acción de Metoprolola Organika;

- mibefradila a los pacientes con la actividad baja del isofermento CYP2D6 es posible el aumento de la concentración de Metoprolola Organika en el plasma de la sangre y el aumento del riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos.

Las contraindicaciones:

— kardiogennyy el choque;

— El AV-bloqueo II-III del grado (sin conductor artificial del ritmo);

— sinoatrialnaya el bloqueo;

— El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo;

— La bradicardia pesada (CHSS menos de 50 ud./minas);

— La insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación;

— La estenocardia de Printsmetala;

— El infarto agudo del miocardo (CHSS menos de 45 ud./minas, el intervalo PQ más 0.25 sek, sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg);

— El período de la lactación;

— La recepción simultánea de los inhibidores MAO;

— Simultáneo v/v la introducción de los bloqueadores de los canales lentos cálcicos como el verapamilo, diltiazema;

— La edad de 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);

— feohromotsitoma (sin uso simultáneo adrenoblokatorov alfa);

— Las infracciones pesadas de la circulación de la sangre periférica;

— Las formas pesadas de la asma bronquial y crónico obstruktivnoy las enfermedades fácil;

— La sensibilidad excesiva a Metoprololu Organika u otros componentes del preparado, otra adrenoblokatoram beta.

La sobredosis:

Los síntomas: expresado sinusovaya la bradicardia, el vértigo, el AV-bloqueo (hasta el desarrollo del bloqueo completo transversal y la parada del corazón), el descenso expresado el INFIERNO, el desmayo, la arritmia/zheludochkovaya ekstrasistoliya, la insuficiencia cardíaca aguda; kardiogennyy el choque, la parada del corazón, bronhospazm, la pérdida de la conciencia, la coma, la náusea, el vómito, la cianosis, la hipoglicemia, el calambre. Los primeros indicios de la sobredosis se manifiestan a través de 20 minas-2ch después de la recepción del preparado.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios medicinales que adsorben, la terapia sintomática: al descenso expresado al INFIERNO — el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga; en caso del descenso excesivo el INFIERNO, la bradicardia y la insuficiencia cardíaca - v/v la introducción con el intervalo de 2-5 minas adrenostimulyatorov beta - antes del logro del efecto deseable o v/v la introducción de 0.5-2 mg de la atropina del sulfato. Por falta del efecto positivo — dopamin, dobutamin o norepinefrin. En calidad de las medidas ulteriores es posible el planteamiento transvenoznogointrakardialnogo del electroestimulador. A bronhospazme debe introducir v/v adrenomimetiki beta. A los calambres - lento v/v la introducción del diazepam. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

20 piezas - los bancos (1) svetozaschitnogo los cristales - los paquetes de cartón.
30 piezas - los bancos (1) svetozaschitnogo los cristales - los paquetes de cartón.
50 piezas - los bancos (1) svetozaschitnogo los cristales - los paquetes de cartón.
60 piezas - los bancos (1) svetozaschitnogo los cristales - los paquetes de cartón.
10 piezas - los embalajes de contorno yacheykovye (2) - los paquetes de cartón.
10 piezas - los embalajes de contorno yacheykovye (3) - los paquetes de cartón.
10 piezas - los embalajes de contorno yacheykovye (5) - los paquetes de cartón.
10 piezas - los embalajes de contorno yacheykovye (6) - los paquetes de cartón.
20 piezas - los bancos polimérico (1) - los paquetes de cartón.
30 piezas - los bancos polimérico (1) - los paquetes de cartón.
50 piezas - los bancos polimérico (1) - los paquetes de cartón.
60 piezas - los bancos polimérico (1) - los paquetes de cartón.