Androgel

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: la testosterona de 25 mg y 50 mg;
Las sustancias auxiliares: izopropilmiristat; el etanol 96 %; karbopol 980; el sodio el hidróxido; el agua limpiado;

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Los andrógenos endógenos, en general la testosterona, sekretiruemye por los huevos, y su básico metabolit — digidrotestosteron, — son responsables del desarrollo de los órganos genitales exteriores e interiores y por la conservación de los indicios secundarios sexuales (la estimulación del crecimiento de los cabello, ogrublenie con la voz, el desarrollo libido). Influyen sobre el anabolismo de las proteínas; el desarrollo de la musculatura esquelética y la distribución del tejido celular hipodérmico de grasa; contribuyen a la reducción ekskretsii con la orina del nitrógeno, el sodio, el potasio, los cloruros, los fosfatos y el agua. La testosterona no llama el desarrollo testikul: él reduce la secreción hipofisaria de las gonadotropinas.
Los efectos de la testosterona a algunos órganos-blancos se manifiestan después de la transformación periférica de la testosterona en estradiol, que luego comunica con estrogenovymi los receptores en los núcleos de las jaulas de los órganos-blancos (tales, como la hipófisis, el tejido grasoso, el cerebro, el hueso y testikulyarnye las jaulas de Leydiga).

Farmakokinetika. El grado de la absorción de la testosterona a través de la piel varía dentro de los límites de 9-14 % de la dosis puesta.

Después de la absorción a través de la piel la testosterona obra en la hemorragia de sistema en las concentraciones relativamente constantes durante el ciclo de 24 horas.
Las concentraciones de la testosterona en el suero crecen desde la primera después de la aplicación del preparado, alcanzando el valor constante desde el segundo día del tratamiento. Las fluctuaciones diarias de las concentraciones de la testosterona tienen la misma amplitud, tanto como observado en tsirkadnyh los ritmos del cambio del contenido de la testosterona endógena. A la vía exterior de la introducción del preparado es posible evitar, así, los picos de la distribución en la sangre, que surgen a in'ektsionnom el modo de la aplicación
En el contraste peroralnoy las terapias por los andrógenos, la aplicación exterior del preparado no llama el aumento de las concentraciones de los esteroides en el hígado más arriba normas fisiológicas. La aplicación 5 g Androgelya llama el aumento medio de la concentración de la testosterona en el plasma aproximadamente a 2,5 ng/ml (8,7 nmol/l).
Después del cese del tratamiento la concentración de la testosterona comienza a bajar aproximadamente en 24 h después de la última recepción. La concentración vuelve al nivel inicial aproximadamente en 72–96 h después de la recepción de la última dosis.
Básico activo metabolitami de la testosterona son digidrotestosteron y estradiol.
Androgel ekskretiruetsya en general con la orina y con kalom en el tipo kon'yugirovannyh metabolitov de la testosterona.

Las indicaciones:

La terapia reemplazante a la insuficiencia de la testosterona.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para uso externo, al mismo tiempo, es preferible por la mañana. El gel es puesto a la piel pura, seca, intacta de los hombros y/o el vientre.

La dosis recomendada — 5 g del gel (50 mg de la testosterona), una vez al día. La dosis individual del día puede ser corregida por el médico depende de los índices clínicos y de laboratorio a los pacientes, pero no debe superar 10 g el gel por día. La corrección del régimen dozirovaniya debe ser pasada poco a poco, por 2,5 g del gel por día.

Después de la apertura paketika es necesario inmediatamente poner a la piel todo su contenido y distribuir por la capa delgada. No obligatoriamente frotarlo en la piel. Debe dar secar durante, por lo menos, 3–5 minas ante el vestirse. Después del trazado del gel es necesario lavar las manos por el agua con el jabón.

No debe poner el gel a la esfera de las glándulas mamarias y los genitales, porque un alto contenido del alcohol etílico en el preparado puede llamar la irritación local.

La concentración constante de la testosterona en el plasma es alcanzada aproximadamente para el segundo día del tratamiento de Androgelem. La corrección de la dosis de la testosterona tiene que determinar la concentración de la testosterona en el suero por la mañana, antes de la aplicación del preparado, con anteayer después del comienzo del tratamiento (durante una semana). Se puede reducir la dosificación, si el contenido de la testosterona en el plasma es subido. Si se puede aumentar las concentraciones bajos, la dosis hasta 10 g del gel por día (no más).

Los rasgos de la aplicación:

Androgel debe usar solamente a la insuficiencia de la testosterona que se acompaña de tales manifestaciones clínicas, como regressiya de los indicios secundarios sexuales, el cambio de la estructura del cuerpo, la astenia, el descenso libido, la disfunción eréctil etc.

Ante el comienzo del tratamiento deben ser excluidas otras causas posibles que son la base de los síntomas arriba descritos.

En la actualidad no hay normas precisas sobre los niveles de la testosterona dependiente de la edad. Pero debe tener en cuenta que los niveles fisiológicos syvorotochnogo de la testosterona bajan con lo años.

A consecuencia de variabelnosti de los valores de laboratorio, debe pasar la definición de la concentración de la testosterona en el mismo laboratorio.

Androgel no se usa para el tratamiento de la esterilidad de hombre o la disfunción eréctil, que causa no es vinculada a la insuficiencia de la testosterona.

Antes del destino de la testosterona todos los pacientes deben pasar la inquisición para excluir el riesgo de la existencia del cáncer predstatelnoy zhelezy, porque los andrógenos pueden acelerar la progresión del cáncer subclínico predstatelnoy zhelezy y la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy. Debe realizarse la observación escrupulosa y regular del estado predstatelnoy zhelezy (la investigación digital rectal, la definición prostatospetsificheskogo del antigen (el PERRO) en el suero) y las glándulas mamarias, por lo menos, una vez al año, y a los pacientes de edad avanzada y los pacientes del grupo del riesgo (con los factores clínicos o familiares) — es regular, 2 veces por año.

Es necesario observar la precaución al uso de Androgelya a los pacientes con los neoplasmas malignos por el peligro giperkaltsiemii (y la hipercalciuria acompañante) a consecuencia de las metástasis en el hueso. A estos pacientes se recomienda controlar la concentración del calcio en el suero.

A los pacientes que sufren de la insuficiencia pesada cordial, de hígado o renal, el tratamiento de Androgelem puede llamar las complicaciones, que caracterizan por los hinchazones con la insuficiencia cardíaca estancada o sin ella. En este caso el tratamiento debe ser inmediatamente cesado. Además, puede ser necesaria la terapia por los diuréticos.

Androgel debe fijar con la precaución por el enfermo con IBS.

La testosterona puede llamar el aumento el INFIERNO, y por eso debe fijar Androgel con la precaución por el enfermo con la hipertensión arterial.

A los pacientes que aceptan los andrógenos durante el período largo, además del control de laboratorio de la concentración de la testosterona, es periódicamente necesario comprobar los índices siguientes de laboratorio: la hemoglobina, el hematocrito (para la revelación politsitemii) y las pruebas funcionales del hígado.

Androgel con la precaución debe usarse a los enfermos con la epilepsia y la jaqueca, ya que estos estados pueden redoblarse.

Eran publicados los datos sobre el aumento del riesgo del desarrollo apnoe en el sueño a los pacientes con gipogonadizmom, que reciben el tratamiento por el éter difícil de la testosterona, especialmente a aquellos, que tenían unos factores del riesgo, tales como la obesidad y crónico las enfermedades respiratorias.

Al logro de las concentraciones normales de la testosterona en el plasma de la sangre a los pacientes que reciben los andrógenos, es posible el aumento de la sensibilidad a la insulina.

Algunos síntomas clínicos — la irritabilidad, la nerviosidad, el aumento de la masa del cuerpo, las erecciones largas o frecuentes — pueden indicar a la influencia excesiva del andrógeno exigente la corrección la dosificación.

Al desarrollo al paciente de la reacción pesada local el tratamiento debe ser revisado y, en caso de necesidad, es cesado.

Al uso de Androgelya a los deportistas debe tener en cuenta que la testosterona puede dar la reacción positiva en los tests antidopajes.

La transmisión potencial de la testosterona

Al destino de Androgelya es necesario informar al paciente de las medidas de la seguridad.

Para garantizar la seguridad de la pareja sexual, el paciente debe observar el intervalo entre la aplicación de Androgelya y el acto sexual, o ponerse la camiseta que cubre los lugares del trazado del gel durante el período del contacto, o aceptar la ducha ante el acto sexual.

Es preferible observar el intervalo no menos 6 h entre el trazado del gel y la aceptación del baño o la ducha. Sin embargo la aceptación casual de la ducha en el período de 1 hasta 6 h después del trazado del gel no presta el impacto esencial al tratamiento.

Se recomienda observar las medidas siguientes de la prevención:

Para el paciente: lavar las manos con el jabón después del trazado del gel;

Cerrar la esfera del trazado del gel por la ropa, después de que el gel secará;

Aceptar la ducha ante cualquier situación, a que el contacto con otra persona es inevitable.

Para las personas que no aceptan Androgel: en caso del impacto a la piel de Androgelya, es necesario lo más rápidamente posible lavar por el agua con el jabón esta parte de piel;

Es necesario informar el médico sobre la aparición y el desarrollo de tales indicios giperandrogenizatsii, como el acné o el cambio del crecimiento regular de los cabello.

En caso del embarazo de la compañera el paciente tiene que con atención observar las medidas de la prevención. Las mujeres embarazadas deben evitar cualquier contacto del preparado con la piel, debe inmediatamente lavar en caso contrario el lugar del contacto por el agua con el jabón.

En contacto con los niños se recomienda llevar la camiseta que cubre el lugar del trazado del gel para evitar el riesgo del contacto de la piel de los niños con el preparado.

Androgel no debe fijar a los pacientes, que no pueden observar la instrucción de la seguridad (por ejemplo el alcoholismo pesado crónico, la toxicomanía, las alienaciones mentales pesadas).

El preparado no influye sobre la capacidad de la conducción de un automóvil y otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

Los efectos más frecuentes indeseables a la aplicación en la dosis recomendada (5 g del gel por día) eran las reacciones de la piel: la reacción en el lugar del trazado, el eritema, el acné, la sequedad de la piel.

Durante las pruebas clínicas de Androgelya en los casos singulares se notaban los efectos siguientes indeseables:

Generales: los cambios de los resultados de los tests de laboratorio (politsitemiya, el descenso del nivel de los lípidos), el dolor de cabeza.

Por parte del sistema urogenital: los cambios predstatelnoy zhelezy, ginekomastiya, mastodiniya.

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: el vértigo, paresteziya, la amnesia, la hiperestesia, el cambio del humor.

Por parte del sistema cardiovascular: el aumento el INFIERNO.

De la parte ZHKT: la diarrea.

Por parte de la piel y sus apéndices: alopetsiya.

Al destino de las altas dosificaciones es posible el desarrollo de los síntomas siguientes clínicos: la irritabilidad, la nerviosidad, el aumento de la masa del cuerpo, las erecciones largas o frecuentes. Los estados dados exigen la corrección de la dosis.

Ginekomastiya se encuentra a menudo a los pacientes que reciben el tratamiento a propósito gipogonadizma.

El preparado contiene el alcohol, por eso con su trazado frecuente a la piel puede aparecer la irritación y la sequedad.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza la acción peroralnyh de los anticoagulantes por medio de la modificación de la síntesis de los factores de la coagulación en el hígado y competitivo ingibirovaniya la atadura con los proteínas del plasma (debe observar la precaución al destino común). Se recomienda controlar PV. Los pacientes que reciben peroralnye los anticoagulantes, exigen el control frecuente, especialmente en el comienzo y/o a finales del curso del tratamiento por los andrógenos.

El destino común de la testosterona y AKTG o kortikosteroidov puede aumentar el riesgo de la aparición de los hinchazones. Al destino simultáneo, especialmente a los pacientes que sufre de las enfermedades del corazón, los riñones o el hígado, debe observar la precaución.

La influencia sobre los tests de laboratorio: los andrógenos pueden bajar el nivel tiroksinsvyazyvayuschego de la globulina, llevando a la reducción syvorotochnyh de las concentraciones Т4 y al aumento de la sensibilidad a Т3 y Т4. Los niveles de las hormonas libres de la glándula tiroides se quedan, sin embargo, invariable, y no hay además ningunas manifestaciones clínicas de la hipotireosis.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a la testosterona u otros componentes del preparado;
El carcinoma de la glándula mamaria o el cáncer predstatelnoy zhelezy o la sospecha a su presencia.

La experiencia de la aplicación de Androgelya a las mujeres y los niños falta.
Con la precaución:
- Los neoplasmas malignos (por el peligro giperkaltsiemii y la hipercalciuria);
- La insuficiencia pesada cordial, de hígado o renal;
-IBS, la hipertensión arterial;
- La epilepsia, la jaqueca.

La sobredosis:

De los casos de la sobredosis a la aplicación de Androgelya no es fijado.

Es descrito solamente un caso de la sobredosis después de la aplicación de la testosterona introducida in'ektsionno. Esto era la hemorragia cerebral al paciente con una alta concentración de la testosterona en el plasma — 114 ng/ml (395 nmol/l).

Es poco probable sin embargo que las concentraciones semejantes de la testosterona en el plasma pueden ser alcanzadas con el trazado del preparado a la piel.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °C.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Androgel, el gel para uso externo 1 %; el paquete (paketik) de la laminilla de aluminio laminirovannyy 2.5 g, el paquete de cartón 10 o 30 piezas