Veroshpiron

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: spironolakton 25 mg.

Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide - 1,2 mg; el magnesio stearat - 2 mg; el talco - 5,8 mg; el almidón de maíz - 70 mg; las lactosas el monohidrato - 146 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Spironolakton es kaliysberegayuschim el diurético, la acción prolongada, el antagonista competitivo de la aldosterona (mineralokortikosteroidnyy la hormona de la corteza de las cápsulas suprarrenales). En los departamentos distales nefrona spironolakton obstaculiza la demora con la aldosterona del sodio y el agua y aplasta kaliyvyvodyaschy el efecto de la aldosterona, baja la síntesis permeaz en la aldosterona-dependiente la parte de los hojaldres colectivos y distal kanaltsev. Comunicando con los receptores de la aldosterona, aumenta ekskretsiyu de los iones del sodio, el cloro y el agua con la orina, reduce la deducción de los iones del potasio y la urea, baja la acidez de la orina.
La acción gipotenzivnoe del preparado es condicionada por la presencia del efecto diurético; el efecto diurético se manifiesta para 2-5 día del tratamiento.

Farmakokinetika. A la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal; la bioaccesibilidad casi 100 %, y las tónicas de la comida la aumenta hasta 100 %; el enlace con los proteínas del plasma de la sangre cerca de 98 %. Después de la recepción diaria de la dosis de 100 mg durante 15 días la concentración máxima (Stah) - 80 ng/ml, el tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma (TCmax) después de la recepción siguiente de la mañana - 2-6 h.
Durante la biotransformación en el hígado se forman activo serosoderzhaschie metabolity 7-alfa-tiometilspironolakton y kanrenon. Kanrenon alcanza Cmax en 2-4 h, su enlace con los proteínas del plasma de la sangre 90 %.
Spironolakton penentra mal en los órganos y las telas, además y ello metabolity penentran a través de platsentarnyy la barrera, y kanrenon - en la leche materna.
El volumen de la distribución - 0,05 l/kg. El período de la semideducción (T1/2)-13-24 h.
Desaparece por los riñones: 50 % - en el tipo metabolitov, 10 % - en el tipo no cambiado son parciales - a través del intestino. La deducción kanrenona (principalmente por los riñones) bifásico, Т1/2 en la primera fase - 2-3 h, en segundo-12-96 h.
A la cirrosis del hígado y la insuficiencia cardíaca la duración Т1/2 se aumenta sin indicios kumulyatsii, que probabilidad es más alta a la insuficiencia crónica renal y la hipercaliemía.

Las indicaciones:

- essentsialnaya la hipertensión (como parte de la terapia combinada);
- El síndrome edematoso a la insuficiencia cardíaca crónica (puede aplicarse en forma de la monoterapia y en la combinación con la terapia estandartizada);
- Los estados, a que puede descubrirse secundario giperaldosteronizm, incluso la cirrosis del hígado que se acompaña de la ascitis y/o los hinchazones, nefrotichesky el síndrome, también otros estados que se acompañan de los hinchazones;
- La hipocaliemía/gipomagniemiya (en calidad del medio auxiliar para su profiláctica durante el tratamiento por los diuréticos y a la imposibilidad de la aplicación de otros modos de la corrección de la concentración del potasio);
- Primario giperaldosteronizm (el síndrome de Konna) - para el curso corto de antes de la operación del tratamiento;
- Para el establecimiento del diagnóstico primario gaperaldosteronizma.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro.

A essentsialyyuy las hipertensiones
La dosis diaria para los adultos compone habitualmente 50-100 mg es una sola vez y pueden ser aumentados environ 200 mg, además aumentar la dosis debe poco a poco, 1 vez en 2 semanas.
Para conseguir la respuesta adecuada a la terapia, el preparado es necesario aceptar no menos 2 semanas. En caso necesario pasan la corrección de la dosis.
A idiopático giperaldosteronizme: 100-400 mg/sut.
A expresado giperaldosteronizme y la hipocaliemía: 300 mg/sut (son máximos 400 mg) por 2-3 recepciones, al mejoramiento del estado bajan la dosis poco a poco hasta 25 mg/sut.

La hipocaliemía/gipomagniemiya
A la hipocaliemía y/o gipomagniemii, llamado la terapia por los diuréticos, fijan el preparado en la dosis de 25-100 mg/sut, es una sola vez o en algunas recepciones. La dosis máxima diaria de 400 mg, si peroralnye los preparados del potasio u otros métodos de la completación de su déficit son ineficaces.

La diagnosis y el tratamiento primario giperaldosteronizma
En calidad del medio diagnóstico al test diagnóstico corto: durante 4 días por 400 mg/sut, habiendo distribuido a algunas recepciones por día. Con el aumento de la concentración del potasio en la sangre durante la recepción del preparado y el descenso después de su anulación es posible suponer la presencia primario giperaldosteronizma.
Al test diagnóstico largo: en la misma dosis durante 3-4 semanas. Al logro de la corrección de la hipocaliemía y la hipertensión arterial es posible suponer la presencia primario giperaldosteronizma.

El curso corto de la terapia de antes de la operación primario giperaldosteronizma
Después de que el diagnóstico giperaldosteronizma es establecido por medio de unos métodos más exactos diagnósticos, debe aceptar Veroshpiron por 100-400 mg/sut, habiendo dividido en 1-4 recepciones en el día durante todo el período de la preparación para la operación quirúrgica. Si la operación no es mostrada, Veroshpiron se aplica para la realización de la terapia larga que apoya, se usa además la dosis menor eficaz, que se forma individualmente para cada paciente.

Los hinchazones en el fondo nefroticheskogo del síndrome
La dosis diaria para los adultos compone habitualmente 100-200 mg/sut. No es revelado los impactos spironolaktona al proceso básico patalógico, y por eso la aplicación del preparado dado se recomienda solamente cuando otros tipos de la terapia se encuentran son ineficaces.

Al síndrome edematoso en el fondo de la insuficiencia cardíaca crónica cada día, durante 5 días por 100-200 mg/sut en 2-3 recepciones, en la combinación con "de nudos" o tiazidnym por el diurético. Depende del efecto, la dosis diaria reducen hasta 25 mg. La dosis que apoya se forma individualmente. La dosis máxima de 200 mg/sut.

Los hinchazones en el fondo de la cirrosis del hígado
Si en la orina la correlación de los iones del sodio y el potasio (Na +/K +) supera 1,0, la dosis diaria para los adultos compone habitualmente 100 mg. Si la correlación es más pequeña 1,0, la dosis diaria para los adultos es habitualmente igual 200-400 mg. La dosis que apoya se forma individualmente.

A los niños
La dosis inicial compone 1-3,3 mg/kg de la masa del cuerpo o 30-90 mg/m2/sut en 1-4 recepciones.
En 5 días la dosis corrigen y en caso necesario aumentan en 3 veces en comparación con inicial.

Los rasgos de la aplicación:

Probablemente aumento temporal del nivel del nitrógeno de la urea en el suero de la sangre, especialmente a la función bajada de los riñones y la hipercaliemía. Es posible convertible giperhloremichesky la acidosis metabólica.
A las enfermedades de los riñones y el hígado, también en la edad avanzada es necesario el control regular de los índices de los electrólitos del suero de la sangre y la función de los riñones.
El preparado dificulta la definición digoksina, kortizola y la adrenalina en la sangre. No obstante falta la influencia directa en uglevodnyy el cambio, la presencia de la diabetes, especialmente con diabético nefropatiey, exige la precaución especial por la posibilidad del desarrollo de la hipercaliemía.
Al tratamiento nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios debe controlar la función de los riñones y los índices de los electrólitos de la sangre. Debe evitar el uso de la comida rica en el potasio. Durante el tratamiento el uso del alcohol es contraindicado.

CON LA PRECAUCIÓN
giperkaltsiemiya, la acidosis metabólica, atrioventrikulyarnaya el bloqueo (la hipercaliemía contribuye a su reforzamiento); la diabetes (a la insuficiencia confirmada o supuesta crónica renal); diabético nefropatiya; las intervenciones quirúrgicas; la recepción de los medios medicinales que llaman ginekomastiyu; local y la anestesia general; la edad avanzada, la infracción del ciclo menstrual, la insuficiencia de hígado, la cirrosis del hígado.

La aplicación al embarazo y durante la lactación
Veroshpiron es contraindicado a la aplicación al embarazo y durante la lactación.

Los efectos secundarios:

Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la diarrea, la ulceración y la hemorragia del tracto intestinal, la gastritis, intestinal los cólicos, el dolor en el vientre, la cerradura.
Por parte del hígado: la infracción de la función del hígado.
Por parte del sistema nervioso central: la ataxia, el atascamiento, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, la letargia, la confusión de la conciencia, el espasmo muscular.
Por parte del sistema hematopoyético: la agranulacitosis, trombotsitopeniya, megaloblastoz.
Por parte de los índices de laboratorio: giperurikemiya, giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea, la infracción del cambio vodno-salino (la hipercaliemía, giponatriemiya) y el equilibrio kislotno-básico (metabólico giperhloremichesky la acidosis o la alcalosis).
Por parte del sistema endocrino: el endurecimiento de la voz, a los hombres - ginekomastiya (la probabilidad del desarrollo depende de la dosis, la duración del tratamiento y, habitualmente, tiene el carácter convertible y después de la anulación de Veroshpirona desaparece, sólo rara vez la glándula mamaria se queda poco aumentado), el descenso de la potencia y la erección; a las mujeres - la infracción del ciclo menstrual, la dismenorrea, la amenorrea, metrorragiya en la edad climatérica, el hirsutismo, el dolor en el campo de leche zhel±z, el cáncer de la mama (la presencia del enlace con la recepción del preparado no es establecido).
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, es raro makulopapul±znaya y la eflorescencia eritemática, la fiebre medicinal, el picor.
Por parte de las epidermis: alopetsiya, gipertrihoz.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la insuficiencia aguda renal.
Por parte del aparato locomotor: los calambres de los músculos gastrocnemios.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja el efecto de los anticoagulantes, los anticoagulantes indirectos (la heparina, las derivadas kumarina, indandiona) y la toxicidad cordial glikozidov (porque la normalización del nivel del potasio en la sangre obstaculiza el desarrollo de la toxicidad).
Refuerza el metabolismo fenazola de (la antipirina).
Baja la sensibilidad de los vasos a norepinefrinu (exige la observación de la precaución durante la realización de la anestesia), aumenta Т1/2 digoksina - es posible la intoxicación digoksinom.
Refuerza la acción tóxica del litio por el descenso de su claro.
Acelera el metabolismo y la deducción karbenoksolona.
Karbenoksolon contribuye a la demora del sodio spironolaktonom.
Los preparados glyukokortikosteroidnye y los diuréticos (las derivadas benzotiazina, furosemid, etakrinovaya el ácido) refuerzan y aceleran diurético y natriyuretichesky los efectos.
Refuerza la acción diurético y gipotenzivnyh de los medios medicinales.
Los preparados glyukokortikosteroidnye refuerzan diurético y natriurichesky el efecto a gipoalbuminemii y/o giponatriemii.
Crece el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía a la recepción con los preparados del potasio, las añadiduras de potasio y kaliysberegayuschimi por los diuréticos, los inhibidores la angiotensina - del fermento que transforma (la acidosis), los antagonistas de la angiotensina II, los bloqueadores de la aldosterona, indometatsina, tsiklosporina.
Salitsilaty, indometatsin bajan el efecto diurético.
El cloruro del amonio, kolestiramin contribuyen al desarrollo giperkaliemicheskogo de la acidosis metabólica.
Fludrokortizon llama el reforzamiento paradójico kanaltsevoy las secreciones del potasio.
Baja el efecto mitotana.
Refuerza el efecto triptorelina, buserelina, gonadorelina.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado, el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya, la enfermedad de Addisona, la hipercaliemía, giponatriemiya, la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas), la anuria, el embarazo, el período de la mamada, la edad infantil (hasta 3 años) para la forma dada medicinal.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el vértigo, el descenso el INFIERNO, la diarrea, la eflorescencia de la piel, la hipercaliemía (parestezii, la debilidad muscular, la arritmia), giponatriemiya (la sequedad en la boca, la sed, la somnolencia), giperkaltsiemiya, la deshidratación, el aumento de la concentración de la urea.
El tratamiento: el lavado del estómago, el tratamiento sintomático de la deshidratación y la hipotensión arterial. A la hipercaliemía es necesario normalizar vodno - elektrolitnyy el cambio con la ayuda kaliyvyvodyaschih de los diuréticos, rápido parenteralnogo las introducciones de la solución dekstrozy (5-20 % las soluciones) con la insulina del cálculo 0,25-0,5 ED en 1 g dekstrozy; en caso necesario es posible introducir repetidamente. En los casos pesados pasan la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 30 °s. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas, 25 mg.
Por 20 pastillas en blistere de Аl/ПВХ. 1 blister en el paquete de cartón con la instrucción aplicada de la aplicación médica.