Avomity

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg granisetrona en el tipo granisetrona del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, el ácido cítrico el monohidrato, el ácido clorhídrico hasta pH 5,3 ± 0,3, el sodio el hidróxido hasta pH 5,3 ± 0,3, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Granisetron - el antagonista selectivo serotoninovyh de los 5-5-receptores situados en las terminaciones del nervio vago y triggernoy a la zona del fondo de IV ventrículo del cerebro (no influye prácticamente sobre otros receptores de la serotonina), con el efecto expresado antiemético. Las investigaciones han mostrado que a granisetrona la afinidad baja a otros tipos de los receptores, incluso otros podtipy serotoninovyh de los receptores y dofaminovye los D2-receptores. Elimina el vómito que surge a la excitación del parasistema nervioso simpático, a consecuencia de la liberación сepoтонина enterohromaffinnymi por las jaulas.
 
Granisetron elimina la náusea y el vómito llamado por la quimioterapia citotóxica, la actinoterapia, también la náusea postoperacional y el vómito. Granisetron no influye sobre la concentración prolaktina y la aldosterona en el plasma de la sangre. Granisetron no presta mutagennogo la acción in vivo e in vitro. A la introducción vitalicia en las altas dosis sube el riesgo del surgimiento gepatotsellyulyarnyh de los hinchazones a los animales.

Farmakokinetika. La distribución. Granisetron se distribuye por los órganos y las telas (incluso el plasma y los eritrocitos), el volumen medio de la distribución compone 3 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre compone aproximadamente 65 %.
 
El metabolismo. La biotransformación pasa en general en el hígado por medio de N-demetilirovaniya y la oxidación del anillo aromático con la conjugación ulterior. In vitro las investigaciones han mostrado que ketokonazol ingibiruet el metabolismo granisetrona que supone la participación del isofermento CYP3A del sistema del citocromo Р450. Otros in vitro las investigaciones han mostrado que granisetron no influye sobre la actividad metaboliziruyuschih de los isofermentos CYP3A4.

La deducción. Por los riñones en el tipo no cambiado desaparece, por término medio, 12 % y en el tipo metabolitov 47 % de la dosis. 41 % que se han quedado de la dosis desaparecen por el intestino en el tipo metabolitov.
 
El período de la semideducción compone 9 horas, con ancho individual variabelnostyu. Las concentraciones granisetrona en el plasma correlacionan flojamente con su acción antiemética. El efecto terapéutico se observa hasta entonces, cuando granisetron no se descubre en el plasma. Farmakokinetika granisetrona conserva el carácter lineal en la banda de las dosis, hasta 2,5 y 4 veces que superan recomendado, respectivamente.
 
Farmakokinetika cerca de los grupos especiales de los pacientes. A los pacientes de la edad avanzada farmakokineticheskie los parámetros después de la introducción una sola vez intravenosa no se distinguían de tales a los pacientes de la edad joven.
 
A los pacientes con la insuficiencia pesada renal farmakokineticheskie los parámetros después de la introducción una sola vez intravenosa no se distinguían de tales a los pacientes con la función normal renal.
 
A los pacientes con la insuficiencia de hígado llamado por los cambios neoplásticos, el claro general de plasma compone alrededor de la mitad en comparación con los pacientes con la función normal del hígado. A pesar de los cambios dados, la corrección de la dosis no es necesario.
 
A los niños: a la introducción granisetrona en la dosis de 20 mkg/kg de la masa del cuerpo es clínico la diferencia significativa en farmakokinetike a los adultos y los niños faltaba.

Las indicaciones:

- La profiláctica y el tratamiento de la náusea y el vómito durante la realización de la quimioterapia citostática a los adultos y los niños son mayor de 2 años;
 
- La profiláctica y el tratamiento de la náusea y el vómito durante la realización de la actinoterapia a los adultos;
 
- El tratamiento de la náusea postoperacional y el vómito a los adultos.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado de Avomity es introducido intravenosamente. Los adultos. La náusea y el vómito a citostático y/o la actinoterapia. Con el objetivo profiláctico:
 
- Los pacientes con la masa del cuerpo más de 50 kg: un frasco (3 mg/3 de ml) crían en 20-50 ml infuzionnogo de la solución e introducen intravenosamente kapelno durante 5 minutos o en el tipo no criado intravenosamente struyno durante 30 segundos antes del comienzo de la quimioterapia o la actinoterapia.

- A los pacientes con la masa del cuerpo menos de 50 kg: el preparado de Avomity es introducido en la dosis de 20-40 mkg/kg.
 
En la mayoría de los casos basta la aplicación una sola vez del preparado de Avomity para el control de la náusea y el vómito durante 24 horas.
 
Con el objetivo medicinal:
 
- En caso necesario complementariamente a la introducción profiláctica del preparado de Avomity es posible pasar 2 adicional infuzii (durante 5 minutos), cada uno en la dosis no más 3 mg, con el intervalo no menos 10 minutos durante 24 horas. La dosis máxima diaria no debe superar 9 mg.
 
La terapia de la náusea postoperacional y el vómito: es una sola vez 1 mg intravenosamente (sin cultivo por la solución para infuzy) despacio (no menos 30 segundos). Hay una experiencia del uso de los preparados granisetrona en la dosis hasta 3 mg a los pacientes que han llevado elektivnoe la intervención operativa bajo la anestesia.
 
Los niños de 2 a 16 años. La náusea y el vómito a la quimioterapia citostática. Con el objetivo profiláctico:
 
- 20 mkg/kg en 10-30 ml de la solución para infuzy durante 5 minutos intravenosamente kapelno antes del comienzo de la terapia citostática.
 
Con el objetivo medicinal:
 
- En caso necesario complementariamente a la introducción profiláctica del preparado de Avomity es posible pasar no más 2 adicional infuzy (durante 5 minutos), 20 mkg/kg, cada en la dosis, con el intervalo no menos 10 minutos. La dosis máxima diaria no debe superar 60 mkg/kg.

La náusea postoperacional y el vómito. No basta los datos para recomendar granisetron para la profiláctica y el tratamiento de la náusea postoperacional y el vómito a los niños.
 
La náusea y el vómito a la actinoterapia. No basta los datos para recomendar granisetron para la profiláctica y el tratamiento de la náusea y el vómito a la actinoterapia a los niños.
 
Los pacientes con la insuficiencia renal o de hígado, los pacientes de edad avanzada. La corrección de la dosis no es necesario.

La preparación de la solución para intravenoso infuzii. Para la recepción de la solución del preparado de Avomity para la introducción intravenosa a gotas usan que siguen infuzionnye las soluciones: 0,9 % la solución del sodio del cloruro, 0,18 % la solución del sodio del cloruro y 4 % la solución dekstrozy, 5 % la solución dekstrozy, la solución de Hartmana, la solución del sodio del lactato o la solución mannitola. El uso de otras soluciones no se permite. La solución para infuzy se recomienda introducir justamente después sus preparaciones. La solución preparada es estable durante 24 horas a la temperatura interior (15-25 °s) con la iluminación normal de habitación. Se permite la introducción intravenosa del preparado sin cultivo.

Los rasgos de la aplicación:

Puesto que Avomity puede oprimir motoriku del intestino, los pacientes con los indicios de la impracticabilidad parcial del intestino después de la introducción del preparado de Avomity deben encontrarse bajo la observación del médico.
 
Granisetron es seguro para la aplicación a de edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia renal o de hígado.

Granisetron a la introducción intravenosa en la dosis hasta 200 mkg/kg no presta es clínico el impacto significativo al electroencefalograma o los resultados de los tests psicométricos. Tanto como a la aplicación de otros 5-NT3 de los antagonistas, a la terapia por los preparados granisetrona se comunicaba sobre los cambios de los parámetros EKG, incluso los casos del aumento del intervalo QT. Los cambios dados eran poco importantes y no tenían, como regla, el valor clínico, no tenían en particular los indicios proaritmogennogo de la acción. Sin embargo a los pacientes con ya arritmias existentes o las enfermedades que se acompañan de la infracción de la conductibilidad cordial, los cambios observados de los parámetros EKG a la terapia granisetronom pueden llevar a es clínico a las consecuencias significativas. En relación a esto debe manifestar la precaución al destino del preparado a los pacientes con las enfermedades acompañantes cordiales, que recibe kardiotoksicheskuyu la quimioterapia y/o que tiene acompañante elektrolitnye las infracciones.
 
Se comunicaba sobre los casos del desarrollo de la sensibilidad cruzada entre los antagonistas serotoninovyh de los 5-5-receptores. Debe observar el estado del paciente en caso de la necesidad clínica de la aplicación simultánea granisetrona con otros serotoninergicheskimi por los preparados.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Los datos sobre el impacto del preparado de Avomity a la capacidad de la conducción del medio de transporte faltan. Debe recordar sin embargo del surgimiento posible de la somnolencia y otros fenómenos indeseables por parte del sistema nervioso a la terapia por el preparado de Avomity. A la aparición de los fenómenos descritos indeseables debe abstenerse de la ejecución de los tipos indicados de la actividad.

Los efectos secundarios:

En la mayoría de los casos los efectos secundarios a la aplicación granisetrona no eran pesados y se transportaban por los pacientes sin interrupción de la terapia. Son notados raro y a veces los casos pesados de la manifestación de la sensibilidad excesiva (por ejemplo, la anafilaxia).
 
La frecuencia de las reacciones secundarias llevadas más abajo, estaba determinada conforme a los criterios siguientes: muy a menudo (≥ 10 %), a menudo (≥ 1 % y <10 %), infrecuentemente (≥ 0,1 % y <1 %), es raro (≥ 0,01 % y <0,1 %), es muy raro (<0,01 %), incluso los mensajes separados.
 
Las infracciones por parte del sistema nervioso: muy a menudo - el dolor de cabeza; infrecuentemente - serotoninovyy el síndrome (incluso el cambio del estado mental, la disfunción vegetativa y las infracciones por parte de los sistemas nerviosos y musculares); raramente - la alarma, la inquietud, el vértigo.
 
Las infracciones por parte del tracto intestinal: muy a menudo - la cerradura; raramente - la pirosis, el cambio de las degustaciones.
 
Las infracciones por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: a menudo - el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz (AЛT, ACT) habitualmente dentro de los límites de sus valores normales.

Las infracciones por parte del sistema inmunitario: infrecuentemente - la reacción de la sensibilidad excesiva, incluso la anafilaxia y la mariposa de la ortiga.
 
Las infracciones por parte del corazón y los vasos: infrecuentemente - el aumento del intervalo QT.

Las infracciones de la parte los cuchillos y las telas hipodérmicas: infrecuentemente - la eflorescencia de la piel; muy raramente - el hinchazón/hinchazón de la persona.
 
Los desajustes generales y las infracciones y el lugar de la introducción: muy raramente-grippopodobnyy el síndrome (incluso la fiebre y el escalofrío).
 
La observación postmarketingovoe
 
Las infracciones por parte del sistema nervioso: el insomnio, la somnolencia, la debilidad.

Las infracciones por parte del sistema digestivo: el dolor en el vientre, la diarrea, el meteorismo, la dispepsia.
 
Las infracciones por parte del sistema inmunitario: la hipertermia, bronhospazm, el picor.

Las infracciones por parte del sistema cardiovascular: la arritmia, el dolor en los pechos, el descenso o el aumento de la presión arterial.

La interacción con otros medios medicinales:

Granisetron no influye sobre la actividad del isofermento CYP3A4 (que responde por el metabolismo de algunos analgésicos narcóticos). La eficiencia granisetrona puede ser reforzada por la introducción intravenosa deksametazona (8-20 mg) antes del comienzo de la quimioterapia.
 
In vitro las investigaciones han mostrado que ketokonazol ingibiruet el metabolismo granisetrona que supone la participación del isofermento CYP3A4. Las investigaciones especiales sobre la interacción con los medios para la anestesia general no era pasado, pero granisetron se transporta bien al destino simultáneo con los preparados semejantes y los analgésicos narcóticos.
 
A la inducción de los fermentos de hígado por el fenobarbital se observaba el aumento del claro granisetrona (a v/v la introducción) aproximadamente al cuarto.
 
Нe es revelado las interacciones al destino simultáneo con benzodiazepinami, los tranquilizadores, los preparados antiulcerosos y los medios citostáticos medicinales, que provocan el vómito.
 
A los pacientes que reciben la terapia acompañante los preparados con la capacidad conocida prolongar el intervalo QT y/o aritmogennoy la actividad, los cambios observados en EKG a la terapia granisetronom pueden llevar a es clínico a las consecuencias significativas.
 
Tanto como al uso de otros antagonistas serotoninovyh de los 5-5-receptores, a la aplicación granisetrona en la combinación con otros serotoninergicheskimi por los preparados se notaban los casos del desarrollo serotoninovogo del síndrome (incluso el cambio del estado mental, la disfunción vegetativa y las infracciones por parte de los sistemas nerviosos y musculares).

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a granisetronu o cualquier de los componentes del preparado en la anamnesia;
 
- Las reacciones de la hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos serotoninovyh de los 5NT3-receptores en la anamnesia;
 
- El período de la alimentación de pecho;

- La edad infantil hasta 2 años (faltan los datos de la eficiencia y la seguridad).

Con la precaución:
- La impracticabilidad parcial intestinal;
 
- El embarazo (a las mujeres durante el embarazo granisetron es fijado solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto; granisetron no presta teratogennogo la acción a los animales, las investigaciones a las mujeres embarazadas no eran pasadas);
 
- Las enfermedades acompañantes del corazón, kardiotoksicheskaya la quimioterapia y/o acompañante elektrolitnye las infracciones.

La sobredosis:

Específico antidotov para granisetrona no existe. En caso de la sobredosis, el tratamiento sintomático. La aplicación de 38 mg granisetrona en forma de la inyección una sola vez intravenosa no se acompañaba del desarrollo de los efectos serios indeseables, excepto el dolor de cabeza fácil.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. No congelar. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

1 mg/1 de ml y 3 mg/3 de ml (1 mg/ml) en los frascos del cristal neutral, herméticamente ukuporennyh por los tapones de goma, con el rodaje por los manguitos de aluminio. Por 1 o 5 frascos (1 ml del concentrado) en de contorno yacheykovoy al embalaje con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. Por 1 frasco (3 ml del concentrado) con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. Por 5 frascos (3 ml del concentrado) en de contorno yacheykovoy al embalaje con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.