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medicalmeds.eu Los medicamentos Los medios protivovirusnye. Los medios para el tratamiento del HIV-infecciones. Azidotimidin

Azidotimidin

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El productor: el S.A. "í¿«õáÓ¼á" Rusia

El código de la central telefónica automática: J05AF01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las cápsulas.

Las indicaciones: El HIV-infección. La profiláctica del HIV-infección.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: zidovudina 0,1.

Auxiliar вещество:сахар de leche, el almidón de patatas, MKTS, el magnesio stearat o el calcio stearat; en los bancos de plástico por 100 o 200 piezas




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado protivovirusnyy con una alta actividad contra los retroviruses, incluso el virus de la inmunodeficiencia de la persona. El preparado es selectivo ingibiruet replikatsiyu por el ADN virulento a expensas del bloqueo competitivo de vuelta transkriptazy. Cayendo en la jaula (en inquinado, así como en intaktnuyu), zidovudin con la participación de, respectivamente, celular las timidin-quinasas, timidilatkinazy y la quinasa no específica fosforiliruetsya con la formación mono - di - y trifosfatnogo las uniones. Zidovudin-trifosfat funciona al mismo tiempo como el inhibidor y, al mismo tiempo, como el sustrato para la acción de reversible transkriptazy del virus. El fermento dado oposreduet la formación del ADN sobre la matriz virulento RNK. Zidovudin-trifosfat, que tiene la semejanza estructural con timidinom-trifosfatom, compete con él por el enlace con el fermento, es empotrado en provirus y, de ese modo, bloquea la intensificación ulterior de la cadena del ADN virulento y hace, así, imposible la síntesis del ADN virulento. La recepción zidovudina contribuye al aumento de la cantidad Т4 de las jaulas (los índices del estatus inmune) a expensas de que se aumenta la capacidad del organismo de resistir la infección.

Farmakokinetika. Los parámetros Farmakokinetichesky zidovudina a los niños son mayores de 3 meses y a los adultos son semejantes en muchos aspectos. La absorción alto. La bioaccesibilidad a los adultos, así como a los niños - 60-70 %. Zidovudin penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, su concentración en el líquido cerebroespinal compone 50 % del nivel en el plasma. El enlace con los proteínas del plasma - 34-38 %. El nivel máximo del preparado se nota en 0.5 h después de la recepción dentro. Al destino de 200 mg zidovudina cada 4 h equiponderante Con max compone 1.5, y C min - 0.1 mkg/ml del plasma, a la introducción intravenosa de 5 mg/kg cada 4 h - respectivamente, 1.9 y 0.1 mkg/ml. Т1/2 - 1-2 h - no dependen prácticamente de la cantidad de la dosis aceptada. El claro renal zidovudina (27.1 ml/minas/kg) supera el claro de la creatinina que testimonia la presencia expresado kanaltsevoy las secreciones. A los niños Т1/2 compone 1.5 h, el claro - 30.9 ml/minutos/kg En el hígado a los niños y los adultos tienen una conjugación con glyukuronovoy por el ácido. Básico metabolit - 5 glyukuronilazidotimidin tiene Т1/2 cerca de 1 h, ekskretiruetsya por los riñones y no posee protivovirusnoy la actividad. ekskretsiya por los riñones cerca de 30 % en el tipo invariable, 50-80 % en el tipo glyukuronidov. A la recepción larga del preparado no se observa kumulyatsii del preparado a intravenoso, así como a la aplicación oral. A los enfermos con la insuficiencia renal no se nota el aumento visible del contenido zidovudina en el plasma de la sangre. A la insuficiencia renal es posible la acumulación metabolitov (kon'yugatov con glyukuronovoy por el ácido) que sube el riesgo de la manifestación de la acción tóxica. A los enfermos con la cirrosis del hígado y la insuficiencia de hígado es posible kumulyatsiya zidovudina a consecuencia del descenso de la intensidad de la atadura del preparado con glyukuronovoy por el ácido.


Las indicaciones:

El HIV-infección en la fase de las enfermedades secundarias (la fase 3А, 3Б, 3В por la clasificación del S. I.Pokrovskogo), en las fases de la infección aguda (la fase 2А) y y las manifestaciones primarias (la fase 2Б, 2В) al descenso del nivel СД4 de los linfocitos más abajo 400-500 en mm, y así como en la fase de la incubación (la fase 1). La profiláctica del contagio profesional de las personas que han recibido los pinchazos y las cortaduras al trabajo con el HIV ensuciado el material.


El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis inicial para enfermo del peso cerca de 70-80 kg compone por 200 mg h 6 una vez al día (1200 mg/día). La dosis óptima se forma individualmente y puede variar de 500 hasta 1500 mg/sut. Si el nivel de la hemoglobina a los enfermos baja hasta 7.5-9 g/dl (o a 25 % del nivel inicial) o el número neytrofilov - hasta 750-1000/куб.мм (o es necesario reducir a 50 % del nivel inicial) la dosis diaria zidovudina en 2 veces o hasta temporalmente anular el preparado. La reconstitución de los índices llamados pasa más rápidamente a la anulación temporal del preparado. A la normalización (se observa habitualmente durante 2 semanas) la dosificación puede ser de nuevo aumentada antes de los valores iniciales diarios. Es necesario cesar el tratamiento zidovudinom, si la hemoglobina es más pequeña 7.5 g/dl, o el número neytrofilov - más abajo 750 / que mm cúbico. La dosis media zidovudina para los niños está determinada calculando 150-180 mg / un sq. m del cuerpo cada 6 h (4 veces por día). El recuento de la dosis pasan por las tablas especiales (el crecimiento y el peso) no son más raro que una una vez en 2 meses. Al desarrollo de la anemia o neytropenii la dosis bajan a 30 % (hasta 120 mg / un sq. m cada 6 h.).

Los cambios hematológicos exigentes el descenso la dosis zidovudina a los niños: el descenso del nivel de la hemoglobina a 2 g/dl de inicial o hasta 8 g/dl o el descenso de la cantidad neytrofilov hasta 750 en mm cúbico en dos análisis con el intervalo en 24 h o la reducción de la cantidad trombotsitov hasta 50 000 en mm cúbico. El cese de la recepción zidovudina a los niños es necesario a: el descenso del nivel de la hemoglobina más abajo de 8 g/dl o el descenso de la cantidad neytrofilov hasta 500 en mm cúbico en dos análisis consecutivos con el intervalo en 24 h. O - la reducción de la cantidad trombotsitov hasta 25 000 en mm cúbico o a la insuficiencia progresiva renal - el nivel de la creatinina en en el suero - más de 200 micrones/l o a la reacción expresada alérgica (eksfoliativnyy la dermatitis, la anafilaxia). Después de la estabilización de los parámetros hematológicos es posible recomenzar el tratamiento zidovudinom en las dosis menores. Si después del reanudamiento de la terapia no se nota la dinámica indeseable de los parámetros hematológicos en el fondo de la dosis bajada, se puede aumentarla hasta recomendado.


Los rasgos de la aplicación:

Es necesario es sistemático pasar las investigaciones de la sangre periférica (en los primeros 3 meses del tratamiento - cada 2 semanas; luego no es más raro que 1 vez por mes). Con la precaución especial debe fijar el preparado el enfermo con la insuficiencia renal y de hígado, también el enfermo de edad avanzada; en estos casos se recomienda la corrección del régimen dozirovaniya depende de la dinámica de la concentración del preparado en la sangre. Debe observar la precaución al destino simultáneo zidovudina y los preparados, capaz de cambiar el metabolismo en el hígado. Inexplorado hasta el fin hay una pregunta del impacto zidovudina al fruto de la mujer embarazada y la importancia clínica ekskretsii del preparado con la leche. Ya que hay unos datos experimentales sobre la presencia ekskretsii zidovudina con la leche en las dosis, los efectos secundarios suficientes para el prestar el lactante, no es recomendable dar de comer a los niños por la leche de la madre que recibe la terapia zidovudinom.


Los efectos secundarios:

La anemia (exigente la anulación/descenso de la dosificación zidovudina, surge a veces la necesidad de las hemotransfusiones), neytropeniya y la leucopenia. Estos efectos secundarios surgen, como regla, a la aplicación de las altas dosis (1500 mg/sut), también a los enfermos con lejos fases que han pasado de SIDA (especialmente en los casos del descenso inicial de la función hemopoética de la médula) y a los enfermos con el descenso del contenido T-helperov (Т4) más abajo 100 000 en 1 ml.

Otros efectos secundarios: los desajustes dispépticos (la náusea, el vómito, la ausencia del apetito, el dolor en el vientre, la diarrea, el meteorismo), el dolor de cabeza, la eflorescencia, la subida de la temperatura, el dolor en los músculos, parestezii, el insomnio, la sensación de la incomodidad, la astenia, la somnolencia, la deformación del gusto, kardialgii, la depresión, la aceleración de la evacuación urinaria, el escalofrío, la tos.


La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación común paratsetamola con zidovudinom aumenta la frecuencia del surgimiento neytropeny, aparentemente, a consecuencia de la opresión del metabolismo zidovudina (dos el preparado glyukuroniruyutsya). Otros preparados (la aspirina, morfin, la codeína, indometatsin, oksazepam, tsimetidin, klofibrat) cambian también el metabolismo zidovudina, la vía ingibirovaniya de la actividad glyukuronidazy o directo ingibirovaniya mikrosomalnogo del metabolismo en el hígado. El tratamiento simultáneo por los preparados que poseen nefrotoksicheskim la acción o que aplastan la función de la médula (pentamidin, amfoteritsin, gantsiklovir, vinkristin, vinblastin etc.), aumentan el riesgo de la acción tóxica zidovudina. A la necesidad de la realización de la terapia antimicrobiana es posible aplicar a-trimoksazol; antivírico protivogerpeticheskoy las terapias - atsiklovir. El inhibidor kanaltsevoy las secreciones probenetsid alarga el período de la semideducción zidovudina.


Las contraindicaciones:

Zidovudin no es posible fijar el enfermo con el número bajo neytrofilov (menos 750 / mm cúbico) o el contenido bajo de la hemoglobina (menos de 7.5 g/dl). Las contraindicaciones relativas al destino del preparado son el vómito, la náusea expresada, el descenso del nivel de la hemoglobina más abajo 50 g/l, el aumento aminotransferaz y la creatinina más, que 3 veces acerca de la frontera superior de la norma, el descenso de la cantidad neytrofilov hasta 500 en mkl, el descenso de la cantidad trombotsitov menos de 25 mil en mkl.


La sobredosis:

No hay noticias.


Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

En los bancos de plástico por 100 o 200 piezas



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