Azitro Sandozy
El productor: Sandoz Gmbh (Sandoz Gmbh) Alemania
El código de la central telefónica automática: J01FA10
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: аzithromycin;
1 pastilla contiene azitromitsina 250 mg o 500 mg en forma azitromitsina del dihidrato;
Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, el sodio del almidón (el tipo), el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, el sodio laurilsulfat;
La envoltura: la lactosa, gipromelloza, el titán dioksid (Е171), el macrogol 4000.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. La sustancia activa del preparado de Azitro Sandoz — azitromitsin — es al representante del grupo makrolidnyh de los antibióticos — azalidov, posee el espectro ancho de la acción antimicrobiana. El mecanismo de la acción azitromitsina consiste en ingibirovanii de la síntesis del proteína bacterial a expensas de la atadura con 50S-sub'edinitsey ribosom y la prevención del transemplazamiento peptidov por falta del impacto a la síntesis de los polinucleótidos (el efecto bacteriostático).
La resistencia a azitromitsinu puede ser connatural o adquirido. Hay una resistencia completa cruzada entre eritromitsinom, azitromitsinom, otros makrolidami y linkozamidami para Streptococcus pneumoniae, β - el estreptococo hemolítico del grupo Y, Enterococcus faecalis y Staphylococcus aureus, incluyendo metitsillinrezistentnye S. aureus (MRSA).
Sensible a azitromitsinu:
·aerobnye grampolozhitelnye las bacterias: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (gr.);
·aerobnye gramotritsatelnye las bacterias: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida;
·anaerobnye las bacterias: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
·drugie las bacterias: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Los tipos que adquieren la resistencia en algunos casos:
·aerobnye grampolozhitelnye las bacterias: Streptococcus pneumoniae (con la sensibilidad intermedia a penitsillinu, penitsillinrezistentnye).
Los microorganismos vrozhdennorezistentnye:
·aerobnye grampolozhitelnye las bacterias: Enterococcus faecalis, los estafilococos MRSA, MRSE (metitsillinrezistentnye dorado y epidermalnyy los estafilococos);
·aerobnye gramotritsatelnye las bacterias: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa.
Farmakokinetika. La bioaccesibilidad azitromitsina después de peroralnogo de la recepción compone cerca de 37 %. Сmax en el suero de la sangre es alcanzado en 2–3 h después de la recepción del preparado.
Después de la recepción dentro azitromitsin se distribuye rápidamente en las telas y los líquidos del organismo. Penentra bien en las vías respiratorias, los órganos y las telas urogenitalnogo de la carretera, en la piel y las telas suaves. Se acumula vnutrikletochno, a expensas de que las concentraciones del preparado en las telas son considerablemente más altas (en 50 veces), que en el plasma que testimonia una alta afinidad del preparado a las telas y es vinculado a la atadura baja azitromitsina con los proteínas del plasma de la sangre.
Las concentraciones azitromitsina en los órganos-blancos (fácil, la garganta, predstatelnaya del hierro) superan МИК90 para los microorganismos patógenos después de la recepción de la dosis desechable del preparado de 500 mg. Azitromitsin en una gran cantidad se acumula en los fagocitos y fibroblastah. Los fagocitos transportan el preparado al lugar de la inflamación. Azitromitsin se acumula en la concentración bactericida en el lugar de la inflamación a lo largo de 5-7 días después de la recepción de la última dosis que permite pasar corto (3 y de 5 días) los cursos del tratamiento.
El período final de la semideducción de plasma responde por completo Tl de las telas a lo largo de 2-4 días.
Cerca de 12 % v/v las dosis azitromitsina desaparece con la orina en el tipo no cambiado a lo largo de los siguientes de 3 días. Especialmente las altas concentraciones no cambiado azitromitsina eran reveladas en la hiel. Es identificado 10 metabolitov, que se forman con la ayuda N - y O-demetilirovaniya, gidroksilirovaniya y otras transformaciones metabólicas. Las investigaciones correspondientes han confirmado que metabolity azitromitsina no manifiestan la acción antimicrobiana.
Las indicaciones:
Las infecciones llamadas por los microorganismos, sensible a azitromitsinu:
·infektsii de los LOR-ÓRGANOS (sinusit, la faringitis, la tonsilitis);
·infektsii de las vías inferiores respiratorias (la bronquitis, la neumonía del peso débil y medio);
·vospalenie del oído medio;
·infektsii de la piel y las telas suaves;
·neoslozhnennye urogenitalnye las infecciones llamadas Chlamydia trachomatis.
El modo de la aplicación y la dosis:
Azitro Sandoz, la pastilla
Dozirovanie y la duración de la aplicación están determinados por el médico. Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, debe aceptar sin masticar junto con el líquido de 1 vez en el día. Es necesario aplicar las pastillas una hora antes de o en 2 h después de la comida, ya que la recepción simultánea con la comida puede violar la absorción azitromitsina.
Los adultos, incluso los pacientes de la edad avanzada y los niños con la masa del cuerpo> 45 kg:
·pri las infecciones de los LOR-ÓRGANOS, las vías respiratorias, la piel y las telas suaves (excepto el eritema que emigra): 500 mg de 1 vez en el día a lo largo de 3 días o 500 mg de 1 vez en el día en el 1 día del tratamiento y por 250 mg de 1 vez en el día en 4 días ulteriores. La dosis general de curso azitromitsina compone 1500 mg;
·pri al eritema que emigra: por el adulto — 1 vez en el día a lo largo de 5 días (el 1 día — 1 g, 2–5-й el día — 500 mg);
·pri no complicado urogenitalnyh las infecciones llamadas Chlamydia trachomatis — 1 g del preparado de 1 vez en el día. La dosis de curso — 1
En caso de la admisión de la recepción del preparado debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y los siguientes — con los intervalos en 24 h.
La insuficiencia renal
A los pacientes con la disfunción insignificante de los riñones (el claro de la creatinina> 40 ml/minas) no existen las necesidades de cambiar dozirovanie. No pasaban ningunas investigaciones a los pacientes con el claro de la creatinina <40 ml/minutos Respectivamente, es necesario fijar con la precaución azitromitsin a tales pacientes.
La insuficiencia de hígado
Ya que azitromitsin metaboliziruetsya en el hígado desaparece con la hiel, no debe aplicar el preparado a los pacientes con las enfermedades pesadas del hígado.
Azitro Sandoz, la suspensión
El adulto fijan por 500 mg de 1 vez en el día durante 3 días o por 500 mg en el 1 día y luego por 250 mg con 2 durante 5 día.
A no complicado uretrite/tservitsite dozirovanie para los adultos compone 1 g en forma de una sola vez peroralnoy las dosis.
A complicado largo las corrientes uretrite/tservitsite, llamado Chlamidia trachomatis, — por 1 g 3 veces con el intervalo en 7 días (1–7–14-й). La dosis de curso — 3
Los niños: fijan 1 vez en el día por 10 mg/kg de la masa del cuerpo durante 3 o 5 días, a partir de la dosis una sola vez de 10 mg/kg en el 1 día, luego — en la dosis de 5 mg/kg de 4 días siguientes conforme a la tabla, predstavlenoy más abajo.
Azitromitsin 100 mg/5 de ml
La terapia de 3 días la terapia de 5 días
La masa del cuerpo, kg 1–3-й el día de 10 mg/kg/sut el 1 día de 10 mg/kg/sut 2–5-й el día de 5 mg/kg/sut
10 5 ml de 5 ml de 2,5 ml
12 6 ml de 6 ml de 3 ml
Azitromitsin 200 mg/5 de ml
La terapia de 3 días la terapia de 5 días
La masa del cuerpo, kg 1–3-й el día de 10 mg/kg/sut el 1 día de 10 mg/kg/sut 2–5-й el día de 5 mg/kg/sut
10 2,5 ml de 2,5 ml de 1,25 ml
12 3 ml de 3 ml de 1,5 ml
14 3,5 ml de 3,5 ml de 1,75 ml
16 4 ml de 4 ml de 2 ml
17-25 5 ml de 5 ml de 2,5 ml
26-35 7,5 ml de 7,5 ml de 3,75 ml
36-45 10 ml de 10 ml de 5 ml
> 45 kg de 12,5 ml de 12,5 ml de 6,25 ml
La excepción es la dosificación para el tratamiento de la faringitis llamada Streptococcus pyogenes: es demostrada la eficiencia azitromitsina al tratamiento de la faringitis llamada Streptococcus pyogenes, cuando él era introducido a los niños en la dosis una sola vez de 10 o 20 mg/kg de la masa del cuerpo durante 3 días a la dosis máxima diaria de 500 mg.
100 mg/5 de ml o 200 mg/5 de ml) son necesario la preparación de 20 ml de la suspensión (:
·tschatelno sacudir los polvos secos en el frasco;
·otkryt la tapa del frasco y colocar el adaptador en el cuello del frasco;
·nabrat en la jeringa (el volumen de 10 ml con la marca por 0,25 ml) 10 ml de la agua potable;
·pomestit la punta de la jeringa en el adaptador;
·dobavit de la jeringa de 10 ml del agua en el frasco con los polvos. Es bueno sacudir antes de la recepción de la suspensión homogénea.
Para otmerivaniya de la cantidad necesaria de la suspensión por medio de la jeringa, que es aplicada, es necesario:
·vstryahnut el frasco;
·pomestit la punta de la jeringa en el adaptador;
·perevernut el frasco boca abajo;
·nabrat la cantidad necesaria de la suspensión en la jeringa;
·perevernut el frasco en la posición correcta, arreglar la jeringa y cerrar el frasco por la tapa.
Se puede mejorar las degustaciones después de la recepción de la suspensión, habiendo tomado con su jugo de frutas. Se puede aceptar la suspensión junto con la comida.
En caso de que la recepción de 1 dosis del preparado sea dejada pasar, debe aceptar la dosis siguiente lo antes posible, y ulterior aceptar con el intervalo 24 h /
Los rasgos de la aplicación:
El hígado es el órgano básico del metabolismo y la deducción azitromitsina, por eso los pacientes con la patología pesada del hígado no deben aceptar el preparado.
A los pacientes con la insuficiencia pesada renal (debe aplicar el claro de la creatinina <10 ml/minas) con la precaución azitromitsin, ya que a tales enfermos celebraban la promoción de su concentración en el plasma de la sangre a 33 %.
Las reacciones alérgicas: se comunicaba en algunos casos que después de la recepción azitromitsina surgían las reacciones serias alérgicas, tales como angionevrotichesky el hinchazón y la anafilaxia. Algunos de estas reacciones predeterminaban el desarrollo retsidiviruyuschih de los síntomas y tenían necesidad de la observación larga y el tratamiento.
El alargamiento cordial repolyarizatsii y el intervalo Q–T, que sube el riesgo del desarrollo de la arritmia cordial y el temblor/fibrillyatsii de los ventrículos, revelaban al tratamiento por otros makrolidnymi por los antibióticos. El efecto semejante azitromitsina no es posible por completo excluir a los pacientes con el riesgo subido del alargamiento de la fase cordial repolyarizatsii.
Los datos sobre la interacción posible entre los alcaloides del tizón y azitromitsinom faltan, sin embargo en relación a la posibilidad teorética del surgimiento del ergotismo no debe al mismo tiempo fijar las derivadas del tizón y azitromitsina.
Las infecciones estreptocócicas: azitromitsin no es el preparado de la primera elección al tratamiento de la faringitis y las tonsilitis llamadas Streptococcus pyogenes. No hay ningunos datos, que muestran la eficiencia azitromitsina en la profiláctica agudo revmatoidnogo de la poliartritis.
Azitromitsin no es mostrado para el tratamiento de las heridas inquinadas de quemaduras.
Al tratamiento no complicado urogenitalnyh de las infecciones que pasan por vía sexual, debe excluir la infectación Treponema simultánea pallidum.
Tanto como en caso de otros preparados antibacteriales, hay una posibilidad del surgimiento de la superinfección (por ejemplo mikozy).
A la aplicación makrolidnyh de los antibióticos había unos mensajes de la posibilidad del surgimiento de la colitis seudomembranosa. Por eso debe tomar en consideración este diagnóstico durante el surgimiento de la diarrea a los pacientes a principios del tratamiento azitromitsinom. A la colitis seudomembranosa son contraindicados los medios antiperistálticos.
Las pastillas contienen la lactosa, por eso a los pacientes con las formas rarísimas hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa y las infracciones de la absorción de la glucosa-galactosa no debe aplicar este preparado.
La aplicación durante el embarazo y la mamada
Azitromitsin penentra a través de la placenta, no era revelado sin embargo el impacto nocivo del preparado al fruto. Las investigaciones correspondientes y bien controladas con la participación beremenyh faltan. Por eso azitromitsin es posible aplicar durante el embarazo en caso de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Azitromitsin penentra en la leche materna, por eso se recomienda durante el tratamiento y todavía 2 días después de su terminación cesar la alimentación de pecho.
Los niños. A los niños con la masa del cuerpo de ≤45 kg se recomienda fijar los preparados azitromitsina en forma de la suspensión. Faltan los datos acerca de la aplicación del preparado en forma de la suspensión a los niños de edad hasta 6 meses
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos. Durante el tratamiento por el preparado debe tomar en consideración la posibilidad del desarrollo de los efectos indeseables de la parte TSNS. Durante el surgimiento de las reacciones semejantes es necesario abstenerse de la dirección de los medios de transporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad, que tienen necesidad de la concentración subida de la atención y la velocidad de las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
La apreciación de los fenómenos colaterales se funda en la clasificación tomando en cuenta la frecuencia de las reacciones: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥1/100, <1/10), a veces (≥1/1000, <1/100), es raro (1/10 000, <1/1000), es muy raro (<1/10 000), los casos singulares:
·so las partes del sistema de la sangre: raramente — trombotsitopeniya. En las investigaciones clínicas había unos mensajes separados de los períodos tranzitornoy flojamente expresado neytropenii. Sin embargo la concatenación de causas con el tratamiento azitromitsinom no era confirmada;
·psihicheskie los desajustes: raramente — la agresividad, la hiperactividad, la alarma y la nerviosidad;
·so las partes TSNS: a veces — el vértigo/vertigo, la somnolencia, sinkopalnye los estados, el dolor de cabeza, el calambre (era establecido que se ofrecen también por otros makrolidnymi por los antibióticos), el cambio del gusto y la sensación de los olores; raramente — paresteziya, la astenia, el insomnio;
·so las partes del órgano del rumor: raramente — la infracción del rumor, la llegada de la sordera y/o el sonido en las orejas. La mayoría de estos casos es vinculada a la aplicación larga azitromitsina en las altas dosis durante las investigaciones clínicas. Habitualmente estos síntomas tenían el carácter convertible;
·so las partes del sistema cardiovascular: se comunicaba raramente sobre los fuertes golpes del corazón, la arritmia (incluyendo zheludochkovuyu la taquicardia) (era establecido que los síntomas dados surgen bajo la influencia de otros makrolidnyh de los antibióticos). Había unos mensajes singulares del alargamiento del intervalo Q–T y el temblor/fibrillyatsii de los ventrículos, la hipotensión arterial;
·so las partes ZHKT: a menudo — la náusea, el vómito, la diarrea, las sensaciones desagradables en el vientre (el dolor/espasmos); a veces — la silla líquida, el meteorismo, la infracción de la digestión, la anorexia; raramente — la cerradura, el cambio del color de la lengua. Se comunicaba sobre la colitis seudomembranosa, la pancreatitis;
·gepatobiliarnye las infracciones: se comunicaba raramente sobre la hepatitis y holestaticheskoy a la ictericia, incluso los índices patalógicos de la prueba funcional del hígado, también sobre los casos separados nekroticheskogo de la hepatitis y la disfunción del hígado, que llevaban extremadamente raramente al fallecimiento;
·so las partes de la piel: a veces — las reacciones alérgicas, incluso el picor y la eflorescencia; raramente — las reacciones alérgicas, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga y la fotoestesia; las reacciones pesadas de la piel, a saber — poliformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa — Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz;
·so las partes del sistema kostno-muscular: a veces — artralgiya;
·so las partes mochevydelitelnoy los sistemas: raramente — la nefritis intersticial y la insuficiencia aguda renal;
·so las partes del sistema reproductivo: a veces — vaginit;
·sistemnye las infracciones: raramente — la anafilaxia, incluso el hinchazón, la candidiasis;
·laboratornye las investigaciones: a menudo — la reducción de la cantidad de los linfocitos, el aumento de la cantidad eozinofilov y el descenso del bicarbonato en la sangre; a veces — el aumento del nivel de la bilirrubina, la urea, la creatinina en el plasma de la sangre, el aumento de la actividad de AsAT, AlAT, el cambio de la cantidad del potasio en la sangre. Los cambios dados tenían el carácter convertible.
La interacción con otros medios medicinales:
Es necesario fijar con la precaución azitromitsin a los pacientes al mismo tiempo con los medios medicinales, que alargan el intervalo Q–T (por ejemplo hinidin, tsiklofosfamid, ketokonazol, terfenadin, galoperidol, el litio).
Antatsidy: durante el estudio del impacto sochetannogo las aplicaciones antatsidov en farmakokinetiku azitromitsina no es revelado los cambios de la bioaccesibilidad, aunque las concentraciones de plasma máximas azitromitsina se disminuían en 25 %. Azitromitsin es necesario aceptar por 1 h hasta o en 2 h después de la recepción antatsida.
TSetirizin: a los voluntarios sanos la aplicación simultánea azitromitsina con 20 mg tsetirizina a lo largo de 5 días no ha llevado a farmakokineticheskomu a la interacción en el estado equiponderante, pero cambiaba considerablemente el intervalo Q–T.
Los alcaloides del tizón: a sochetannom la aplicación azitromitsina y digidroergotamina o los alcaloides del tizón no es posible excluir vazokonstriktornyy el efecto con la infracción perfuzii que conduce a la derrota los dedos de las manos y los pies. Por eso debe evitar su aplicación simultánea.
Karbamazepin: azitromitsin no prestaba el impacto considerable a la cantidad karbamazepina o sus activo metabolitov en el plasma de la sangre.
TSiklosporin: algunos de makrolidnyh de los antibióticos influyen sobre el metabolismo tsiklosporina. Por eso al destino simultáneo azitromitsina y tsiklosporina es necesario pasar el monitoring escrupuloso del nivel tsiklosporina y respectivamente regular dozirovanie.
Los anticoagulantes kumarina: a la aplicación simultánea azitromitsina y varfarina es posible el reforzamiento antikoagulyatsionnogo del efecto, por eso a tal aplicación debe controlar protrombinovoe el tiempo.
Digoksin: se comunicaba que makrolidnye los antibióticos influyen sobre el metabolismo digoksina en el intestino. Respectivamente, en caso de la aplicación simultánea azitromitsina y digoksina debe pasar el monitoring del nivel digoksina.
Terfenadin: en farmakokineticheskih las investigaciones no se comunicaba sobre la interacción entre azitromitsinom y terfenadinom. Tanto como en caso de otros makrolidnymi por los antibióticos, azitromitsin debe fijar con la precaución en la combinación con terfenadinom.
Teofillin: azitromitsin no influía en farmakokinetiku teofillina a la recepción simultánea. La aplicación combinada teofillina y otros makrolidnyh de los antibióticos llevaba a veces al aumento del nivel teofillina en el suero de la sangre.
Zidovudin: 1000 mg azitromitsina como la dosis sencilla, y 600 mg o 1200 mg azitromitsina como las dosis múltiplas no influían en farmakokinetiku y la deducción con la orina zidovudina o ello glyukuronidnyh metabolitov. Sin embargo la recepción azitromitsina subía la concentración fosforilirovannogo zidovudina en mononuklearah de la circulación de la sangre periférica. La importancia clínica de estos datos es desconocida, pero pueden ser útiles para los pacientes.
Didanozin: la aplicación simultánea de las dosis diarias azitromitsina llevaba 1200 mg con didanozinom a 6 voluntarios al aumento Сmax didanozina a 44 % y AUC a 14 %.
Rifabutin: la aplicación simultánea azitromitsina y rifabutina no influía sobre las concentraciones de plasma de estos preparados. A las personas, que aceptaban al mismo tiempo azitromitsin y rifabutin, notaban neytropeniyu. Aunque neytropeniya era vinculada a la aplicación rifabutina, la concatenación de causas con la recepción simultánea azitromitsina no era establecida.
TSizaprid: la aplicación simultánea tsizaprida puede llamar el alargamiento del intervalo Q–T, zheludochkovuyu la arritmia y el síndrome del temblor/fibrillyatsii de las aurículas, por eso no debe aplicarlos al mismo tiempo.
Astemizol, alfentanil: a su aplicación simultánea con azitromitsinom es necesario observar la precaución, ya que para eritromitsina era establecido el reforzamiento de su acción.
Azitromitsin no coopera esencialmente con el sistema del citocromo Р450 en el hígado, por eso él no debe esperar la manifestación farmakokineticheskogo de la interacción, característico para eritromitsina y otros makrolidov.
nelfinavir: la aplicación nelfinavira llama el aumento de las concentraciones equiponderantes azitromitsina en el suero de la sangre. Aunque la corrección de la dosis azitromitsina a su aplicación simultánea con nelfinavirom no es recomendable, notan el monitoring justificado escrupuloso de los efectos secundarios conocidos azitromitsina.
Otros antibióticos: debe tomar en consideración la resistencia posible cruzada entre azitromitsinom y makrolidnymi por los antibióticos (tales como eritromitsin), también linkomitsinom y la clindamicina.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera a otro de los componentes del preparado o a otros makrolidnym a los antibióticos; las infracciones expresadas de la función del hígado; la infracción elektrolitnogo del equilibrio, especialmente a la hipocaliemía y gipomagniemii; es clínico la bradicardia expresada, la arritmia o la insuficiencia cardíaca pesada. En vista de la posibilidad teorética del surgimiento del ergotismo azitromitsin no debe fijar al mismo tiempo con las derivadas del tizón.
Para el preparado en forma de la suspensión también: el período de la mamada; los niños hasta 6 meses
La sobredosis:
Los síntomas: la infracción convertible del rumor, la náusea, el vómito, la diarrea.
El tratamiento: las funciones sintomáticas, vitales, dirigidas al mantenimiento, del organismo, el lavado del estómago, la aplicación del carbón activo.
Las condiciones del almacenaje:
Azitro Sandoz en forma de las pastillas — con la temperatura no son más alto 25 °C. Debe guardar Azitro Sandoz en forma de los polvos para la preparación de la suspensión con la temperatura no más arriba 30 °C. La suspensión preparada está con la temperatura no más arriba 25 °C durante 5 días.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas de art./cautiverio por la envoltura de 250 mg blister, № 6
Las pastillas de art./cautiverio por la envoltura de 500 mg blister, № 3
Los polvos d/gritaban. susp. 100 mg/5 de ml fl. 16,5 g, d/p 20 ml susp., № 1
Los polvos d/gritaban. susp. 200 mg/5 de ml fl. 16,5 g, d/p 20 ml susp., № 1
