Rispolept Konsta

Las características generales. La composición:

El componente activo: risperidon en forma de los microgránulos de la liberación prolongada (381 mg risperidona en 1 g de los microgránulos).

Las sustancias auxiliares: los ácidos de leche y glicólicos el copolímero – 619 mg.

El disolvente: karmelloza del sodio 40 mpas – 22,5 mg, polisorbat 20 – 1,0 mg, el sodio del hidrofosfato el dihidrato – 1,27 mg, el ácido cítrico árido – 1,0 mg, el sodio el cloruro – 6,0 mg, el sodio el hidróxido – 0,54 mg, el agua para las inyecciones – hasta 1 ml. 

La descripción. El disolvente: la solución transparente incolora, libre de las inclusiones visibles mecánicas

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika.

Risperidon es selectivo monoaminergicheskim por el antagonista. Él posee una alta afinidad a serotoninergicheskim a los 5-5-receptores y dofaminergicheskim a los D2-receptores. Además, risperidon comunica con los receptores alfa1-adrenérgicos y, al mínimo grado, con Н1-гистаминергическими y los receptores alfa2-adrenérgicos. Risperidon no comunica con los receptores colinérgicos. A pesar de que risperidon sea al antagonista potente de los D2-receptores, gracias a que él mejora los síntomas positivos de la esquizofrenia, este preparado, en comparación con típico neyroleptikami, oprime al mínimo grado la actividad motora y llama más raramente la catalepsia. Gracias al antagonismo equilibrado central en la relación serotoninovyh y dofaminovyh de los receptores risperidon llama más raramente los efectos secundarios extrapiramidales y ejerce la influencia terapéutica a los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.

Farmakokinetika.

Risperidon metaboliziruetsya por el isofermento CYP2D6 hasta 9-gidroksirisperidona, que posee la misma actividad farmacológica, como risperidon. Risperidon y 9 gidroksirisperidon forman activo antipsihoticheskuyu la fracción. Otra vía del metabolismo risperidona es N-dezalkilirovanie.

A rápido metabolizatorov el claro activo antipsihoticheskoy compone las fracciones y risperidona 5,0 y 13,7 l/ch respectivamente, y a débil metabolizatorov – 3,2 y 3,3 l/ch respectivamente.

Las características generales risperidona después de la inyección a los pacientes del preparado de Rispolept Konstay.

A la introducción una sola vez intramuscular del preparado de Rispolept Konstay el perfil de la liberación risperidona consiste de la fase pequeña inicial (<1 % de la dosis), detrás de que debe el intervalo por la duración de 3 semanas. Después de la inyección intramuscular la liberación básica risperidona comienza en 3 semanas, es apoyado con 4 por 6-ю la semana y baja por la 7 semana. En relación a esto, el paciente debe aceptar adicional antipsihotichesky el preparado durante las primeras 3 semanas después del comienzo del tratamiento por el preparado de Rispolept Konstay.

La combinación del perfil de la liberación risperidona y el régimen dozirovaniya (la inyección intramuscular una vez en dos semanas) abastece el mantenimiento en el plasma de las concentraciones terapéuticas risperidona. Las concentraciones terapéuticas se conservan hasta 4-4-6 semana después de la última inyección del preparado de Rispolept Konstay. La fase de la eliminación termina aproximadamente en 7–8 semanas después de la última inyección. Risperidon es absorbido por completo de la suspensión de Rispolept Konstay. Risperidon se distribuye rápidamente en las telas del organismo. El volumen de la distribución compone 1–2 l/kg. En el plasma risperidon comunica con la albumina y la glicoproteína alfa1-agria. El enlace con los proteínas del plasma risperidona compone 90 %, y 9-gidroksirisperidona – 77 %.

Después de las inyecciones intramusculares del preparado de Rispolept Konstay en las dosis de 25 o 50 mg una vez en dos semanas los valores medios de la concentración mínima y máxima en el plasma activo antipsihoticheskoy las fracciones componen 9,9–19,2 ng/ml y 17,9–45,5 ng/ml respectivamente. A tal régimen dozirovaniya farmakokinetika risperidona tiene el carácter lineal. En la aplicación larga (12 meses) a los pacientes, por que una vez en dos semanas introducían el preparado de Rispolept Konstay en las dosis de 25-50 mg, kumulyatsii risperidona no se observaba.

El estudio de la aplicación de la dosis una sola vez peroralnoy las formas risperidona ha mostrado unas más altas concentraciones en el plasma y el claro reducido activo antipsihoticheskoy a la fracción a 30 % a los pacientes de edad avanzada y a 60 % a los pacientes con la insuficiencia renal. Las concentraciones risperidona en el plasma a los pacientes con la insuficiencia de hígado se encontraban en la norma, pero el valor medio de la fracción libre en el plasma se aumentaba en 35 %.

Las indicaciones:

El tratamiento y la profiláctica de las agudizaciones de la esquizofrenia y shizoaffektivnyh de los desajustes.

El modo de la aplicación y la dosis:

A los pacientes, que no recibían antes risperidon, se recomienda determinar perenosimost peroralnyh de las formas medicinales risperidona, antes de comenzar el tratamiento por el preparado de Rispolept Konstay.

Rispolept Konstay introducen una vez en 2 semanas por medio de la inyección profunda en el músculo glúteo, usando para esto la aguja estéril, aplicada a la jeringa. Debe hacer las inyecciones es alternativo en las nalgas derechas e izquierdas. El preparado no es posible introducir intravenosamente. Las instrucciones de la aplicación son dadas en la sección «las Instrucciones de la aplicación».

Los adultos.

La dosis recomendada compone 25 mg intramuscularmente una vez en 2 semanas. Algunos pacientes tienen necesidad de unas más altas dosis: 37,5 o 50 mg. En las investigaciones clínicas no se observaba los aumentos de la eficiencia a la aplicación de 75 mg. La dosis máxima no debe superar 50 mg una vez en 2 semanas.

En el período de 3 semanas después de la primera introducción del preparado de Rispolept Konstay el paciente debe aceptar eficaz antipsihoticheskoe el medio. Se puede subir la dosis del preparado no más a menudo, que una vez en 4 semanas. El efecto de tal aumento de la dosis sigue esperar no antes, que en 3 semanas después de la primera inyección de la dosis aumentada.

Los pacientes de edad avanzada.

La dosis recomendada compone 25 mg intramuscularmente una vez en 2 semanas. En el período de 3 semanas después de la primera inyección del preparado de Rispolept Konstay el paciente debe aceptar eficaz antipsihoticheskoe el medio.

Los pacientes con las infracciones de la función del hígado o los riñones.

En la actualidad no hay datos sobre la aplicación del preparado de Rispolept Konstay a los pacientes con las infracciones de la función del hígado o los riñones.

Si con todo será necesario curar al paciente con las infracciones de la función del hígado o los riñones por el preparado de Rispolept Konstay, en la primera semana se recomienda aceptar dentro de 0,5 mg dos veces en el día peroralnuyu la forma medicinal risperidona. Durante la segunda semana el paciente puede aceptar 1 mg dos veces en los día o 2 mg una vez en el día. Si el paciente lleva bien peroralnuyu la dosis no menos 2 mg, es posible introducirlo intramuscularmente 25 mg del preparado de Rispolept Konstay una vez en 2 semanas.

Las instrucciones de la aplicación.

La aplicación del preparado de Rispolept Konsta exige la observación rigurosa de las instrucciones poprigotovleniyu de la suspensión para abastecer la introducción exacta del preparado e izbezhatvozmozhnyh de las faltas.

Para la preparación de la suspensión de los microgránulos, que se encuentran en el frasco, de Rispolept Konsta de la acción prolongada es posible usar solamente el disolvente que se encuentra en la jeringa preliminarmente rellenada. La suspensión preparada introducen intramuscularmente solamente en la esfera glútea. No es posible sustituir los componentes, que se encuentran en el embalaje, por cualesquiera drugimiizdeliyami. Para el mantenimiento de la aplicación de la dosis completa risperidona debe ser introducido todo el contenido del frasco. La introducción de la parte del contenido del frasco no puede abastecer la recepción del paciente de la dosis necesaria del preparado. Debe introducir el preparado en seguida después de la preparación de la suspensión. Saquen el embalaje del preparado de Rispolept Konstay del refrigerador y ante la preparación de la suspensión dejen calentarse hasta la temperatura interior durante 30 minutos.

1. Quiten la tapa de color de plástico del frasco. No quiten el tapón gris de goma. Froten el frasco no abierto por la servilleta de alcohol y dejen secar. 

2. Abran blisternuyu el embalaje y saquen bezygolnoe el mecanismo Alaris SmartSite, reteniéndolo entre blanco lyuerovskim por el manguito y "la falda". No es posible En ningún caso tocar la punta aguda del mecanismo.

3. Es muy importante que bezygolnoe el mecanismo SmartSite sea correctamente establecido al frasco, de otro modo el disolvente puede ir al ingreso en el frasco. Pongan el frasco a la superficie firme. Agarren la razón del frasco. Dirijan bezygolnoe el mecanismo SmartSite al frasco verticalmente así que la punta aguda se sitúe en el centro del tapón de goma del frasco.

Presionando de arriba abajo, empujen la punta aguda bezygolnogo los mecanismos SmartSite a través del centro del tapón de goma del frasco antes de la fijación segura del mecanismo sobre la parte superior del frasco.

4. Ante la asociación de la jeringa a bezygolnomu al mecanismo SmartSite, agarrando la razón del frasco, froten el lugar de la atadura del mecanismo con la jeringa (el círculo azul) por la servilleta de alcohol y dejen secar. 

5. La jeringa preliminarmente rellenada tiene la punta blanca que consiste de dos partes: el cuello blanco y el manguito lustroso blanco. Para abrir la jeringa, tenéis la jeringa por el cuello blanco y rompan el manguito lustroso blanco (el manguito blanco no es posible destornillar o cortar). Quiten el manguito blanco junto con la punta de goma, que se encuentra dentro de él.

En todas las etapas del montaje tenéis la jeringa solamente por el cuello blanco situado sobre la punta de la jeringa. La fijación del cuello blanco ayudará proteger el cuello mismo de la sección y garantiza la unión buena con la jeringa. Ser exactos y no retuerzan los componentes al montaje, porque además las partes de la jeringa pueden desgajarse de él.

6. Agarrando la jeringa por el cuello blanco, pongan la jeringa en el círculo azul bezygolnogo los mecanismos, presionen y vuelvan en sentido horario, para que la jeringa se haya unido sólidamente con bezygolnym por el mecanismo (es necesario evitar perekruchivaniya).

Para la prevención del giro bezygolnogo los mecanismos durante la unión con la jeringa retengan sólidamente "la falda".

La jeringa y bezygolnoe el mecanismo deben encontrarse sobre una línea.

7. Introduzcan en el frasco todo el contenido de la jeringa con el disolvente.

8. Agarrando el émbolo de la jeringa por el pulgar, sacudan es enérgico el contenido del frasco no menos 10 segundos antes de la formación de la suspensión homogénea.

Después de la mezcla correcta la suspensión se hace homogénea, espeso, el color de leche. 

Los microgránulos pueden ser visibles en el líquido, pero no debe quedarse los microgránulos secos, no mojados por el disolvente. 

No guardáis el frasco después de la preparación de la suspensión, ya que la suspensión puede estratificarse.

9. Vuelvan el frasco por el fondo hacia arriba y arrastren despacio en la jeringa todo el contenido del frasco. Separen la parte de la etiqueta del frasco por la línea de la perforación y la peguen a la jeringa (para la identificación).

10. Agarrando la jeringa por el cuello blanco, desconecten la jeringa de bezygolnogo los mecanismos. Utilicen el frasco y bezygolnoe el mecanismo en concordancia con las reglas locales por la destrucción de esta especie retiradas.

11. Abran blisternuyu el embalaje de la aguja Needle-Proy. No es posible tocar la parte de la aguja que se junta a la jeringa. Saquen la aguja del embalaje, teniéndola por el estuche transparente.

12. Para la prevención del impacto de los microbios no toquen lyuerovskogo la punta del dispositivo de protección anaranjado de la aguja Needle-Pro. Agarrando la jeringa por el cuello blanco, junten lyuerovskuyu kanyulyu del dispositivo de protección anaranjado de la aguja Needle-Pro a la jeringa por la vuelta fácil en sentido horario. 

13. Continuando agarrar la jeringa por el cuello blanco, aprieten el estuche transparente de la aguja y fijen ajustadamente la aguja en el dispositivo de protección Needle-Pro por medio de la presión y la vuelta en sentido horario. La fijación de la aguja puede garantizar la unión segura entre la aguja y el dispositivo de protección de la aguja Needle-Pro durante la realización de las etapas siguientes.

14. Directamente ante la introducción el preparado de Rispolept Konsta es necesario resuspendirovat, ya que después de la preparación de la suspensión en el frasco la parte de los microgránulos puede asentar. Para resuspendirovaniya de los microgránulos sacudan es enérgico la jeringa. 

15. Agarrando la jeringa por el cuello blanco, quiten el estuche transparente de la aguja. No encorven el estuche, porque además la unión lyuerovskogo de la punta puede ser violada.

16. Golpeen ligeramente por el dedo por la jeringa que los borbotones, que se encuentran en ello, del aire se hayan levantado hacia arriba. Ligeramente adelantando el émbolo hacia arriba, quiten de la jeringa y la aguja los borbotones del aire, teniendo la jeringa así que la aguja sea dirigida verticalmente hacia arriba. Introduzcan todo el contenido de la jeringa en el cuadrante superior exterior de la esfera glútea.

¡La suspensión no es posible introducir intravenosamente!

La prevención: en la evitación travmirovaniya del personal médico por la aguja usada:

• no toquen por la mano libre el mecanismo de la defensa de la aguja Needle-Pro priprizhimanii de ello a la superficie plana.

• no desmonten el mecanismo de la defensa de la aguja Needle-Pro.

• no traten de enderezar la aguja y no toquen el mecanismo de la defensa de la aguja Needle-Pro, si iglapognulas o es estropeada.

• Usen el mecanismo de la defensa de la aguja Needle-Pro solamente a destino, de otro modo la aguja mozhetvystupit del manguito protector.

17. Después de la ejecución de la inyección introduzcan la aguja en el mecanismo anaranjado de la defensa de la aguja Needle-Pro por una mano. Para esto aprieten exactamente el mecanismo anaranjado de la defensa de la aguja Needle-Pro a la superficie plana. Tan pronto como el mecanismo anaranjado de la defensa de la aguja Needle-Pro es apretado, la aguja debe ajustadamente entrar en el mecanismo de la defensa de la aguja Needle-Pro. Antes de que echar la aguja, se persuadan que la aguja es ajustadamente fijada en el mecanismo anaranjado de la defensa de la aguja Needle-Pro. Utilicen en concordancia con las reglas locales por la destrucción de esta especie retiradas. 

No usen repetidamente: el mecanismo Dado es destinado solamente al uso una sola vez. Cualquier tentativa del uso ulterior repetido puede es desfavorable influir en la integridad del mecanismo o llevar a la agravación en su trabajo.

Los rasgos de la aplicación:

A los pacientes, que no recibían antes risperidon, se recomienda determinar perenosimost peroralnyh de las formas medicinales risperidona, antes de comenzar el tratamiento por el preparado de Rispolept Konstay.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada con la demencia.

La aplicación del preparado de Rispolept Konstay no era investigada a los pacientes de edad avanzada con la demencia, puesto que él no es mostrado para este grupo de los pacientes. El preparado de Rispolept Konstay no es destinado al tratamiento de los desajustes de la conducta vinculada a la demencia.

La mortalidad subida a los pacientes de edad avanzada con la demencia.

A los pacientes de edad avanzada con la demencia al tratamiento atípico antipsihoticheskimi por los medios se observaba la mortalidad subida en comparación con el grupo platsebo durante el meta-análisis de 17 investigaciones controladas atípico antipsihoticheskih de los medios, incluyendo peroralnyy risperidon. En las investigaciones platsebo-controladas peroralnyh de las formas risperidona para la populación dada la frecuencia de los casos fatales ha compuesto 4,0 % para los pacientes que aceptan risperidon, en comparación con 3,1 % para el grupo platsebo. La Edad media de los pacientes que han muerto compone 86 años (la banda de 67-100 años). Los datos recogidos como resultado de dos investigaciones extensas observadoras, muestran que los pacientes de edad avanzada con la demencia, que pasan el tratamiento típico antipsihoticheskimi por los preparados, tienen también el riesgo un poco subido de la muerte en comparación con los pacientes que no pasan el tratamiento. Es recogido en el momento presente insuficientemente datos para la apreciación exacta del riesgo dado. Es desconocida la causa del aumento del riesgo dado. No es determinado también el grado, en que el aumento de la mortalidad puede ser aplicable a antipsihoticheskim a los preparados, y no a los rasgos del grupo dado de los pacientes.

La aplicación simultánea con furosemidom.

A los pacientes de edad avanzada con la demencia se observaba la mortalidad subida a la recepción simultánea furosemida y risperidona peroralno (7,3 %, la edad media de 89 años, la banda de 75-97 años) en comparación con el grupo que aceptaba solamente risperidon (3,1 %, la edad media 84 años, la banda de 70-96 años) y el grupo que aceptaba solamente furosemid (4,1 %, la edad media de 80 años, la banda de 67-90 años). El aumento de la mortalidad de los pacientes que aceptan risperidon junto con furosemidom, se observaba durante 2 de 4 investigaciones clínicas. La aplicación común risperidona con otros diuréticos (en general con tiazidnymi por los diuréticos en las dosis pequeñas) no se acompañaba del aumento de la mortalidad.

No es establecido patofiziologicheskih de los mecanismos que explican a la observación dada. Con todo eso, debe observar la precaución especial al destino del preparado en tales casos. Ante el destino es necesario escrupulosamente estimar la correlación el riesgo/utilidad. No es descubierto los aumentos de la mortalidad a los pacientes al mismo tiempo que aceptan otros diuréticos junto con risperidonom. Independientemente del tratamiento, la deshidratación es el factor general del riesgo de la mortalidad y debe escrupulosamente ser controlada a los pacientes de edad avanzada con la demencia.

Los efectos secundarios de la parte tserebrovaskulyarnoy los sistemas.

En las investigaciones platsebo-controladas clínicas a los pacientes con la demencia, que aceptan algunos atípico antipsihoticheskie los preparados, se observaba el aumento del riesgo tserebrovaskulyarnyh de los efectos secundarios aproximadamente en 3 veces. Los datos unidos 6 platsebo - las investigaciones controladas que incluían en general los pacientes de edad avanzada con la demencia (la edad más de 65 años) muestran que tserebrovaskulyarnye los efectos secundarios (serio y poco serio) surgían cerca de 3,3 % de (los 33/1009) pacientes que aceptaban risperidon, y cerca de 1,2 % de (los 8/712) pacientes que aceptaban platsebo. La correlación de los riesgos componía 2,96 (1,34, 7,50) al intervalo confidencial 95 %. El mecanismo del aumento del riesgo es desconocido. El aumento del riesgo no se excluye y para otros antipsihoticheskih de los preparados, también para otras populaciones de los pacientes. Rispolept Konstay debe aplicarse con la precaución a los pacientes con los factores del riesgo del surgimiento de la hemorragia cerebral.

La hipotensión Ortostatichesky.

Risperidon posee la actividad bloqueante alfa, y por eso puede llamar a algunos pacientes ortostaticheskuyu la hipotensión, especialmente a principios de la terapia. Es clínico la hipotensión significativa se observaba en postmarketingovom el período a la aplicación común con antigipertenzivnymi por los preparados. Risperidon es necesario aplicar con la precaución a los pacientes con conocido kardiovaskulyarnymi por las enfermedades (por ejemplo, la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la infracción de la conductibilidad del miocardio, la deshidratación, gipovolemiya o tserebrovaskulyarnoe la enfermedad). Se recomienda escrupulosamente estimar la correlación la utilidad/riesgo a la apreciación de la posibilidad de la continuación de la terapia por el preparado de Rispolept Konstay.

La disquinesia avanzada y los desajustes extrapiramidales.

Los preparados que poseen las propiedades de los antagonistas dofaminovyh de los receptores, pueden llamar la disquinesia avanzada, que es caracterizada por los movimientos rítmicos involuntarios, principalmente la lengua y/o la musculatura mímica. El surgimiento de los síntomas extrapiramidales es el factor del riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada. Durante el surgimiento al paciente de los síntomas objetivos o subjetivos que indican a la disquinesia avanzada, es necesario examinar la oportunidad de la anulación de todos antipsihoticheskih de los preparados.

Maligno neyroleptichesky el síndrome (ZNS).

Los preparados Antipsihotichesky, incluyendo risperidon, pueden llamar maligno neyroleptichesky el síndrome (ZNS), que es caracterizado por la hipertermia, rigidnostyu de los músculos, la inestabilidad de la función del sistema neurovegetativo, la opresión de la conciencia, también el aumento en el suero de las concentraciones kreatinfosfokinazy. A los pacientes con ZNS pueden surgir también mioglobinuriya (rabdomioliz) y la insuficiencia aguda renal. Durante el surgimiento al paciente de los síntomas ZNS es necesario inmediatamente anular todo antipsihoticheskie los preparados, incluso Rispolept Konstay.

La enfermedad de Parkinson y la demencia con los cuerpecitos de Levi.

El destino antipsihoticheskih de los preparados, incluso Rispolept Konstay, los pacientes con la enfermedad de Parkinson o la demencia con los cuerpecitos de Levi debe ser pasado con la precaución, porque cerca de los dos grupos de los pacientes es subido el riesgo del desarrollo neyrolepticheskogo del síndrome maligno y es aumentada la sensibilidad a antipsihoticheskim a los preparados (incluso la embotadura de la sensibilidad dolorosa, la confusión de la conciencia, posturalnuyu la inestabilidad con las caídas frecuentes y los síntomas extrapiramidales). A la recepción risperidona es posible la agravación del curso de la enfermedad de Parkinsona.

La hiperglicemia y la diabetes.

Al tratamiento por el preparado de Rispolept Konstay se observaban la hiperglicemia, la diabetes y la agudización ya la diabetes que hay. Es probable que el aumento, que precede el tratamiento, de la masa del cuerpo es también el factor, predisp a esto. Puede observarse muy raramente ketoatsidoz y es raro – la coma diabética. A todos los pacientes es necesario pasar el control clínico a la presencia de los síntomas de la hiperglicemia (tales como polidipsiya, poliuriya, polifagiya y la debilidad). A los pacientes con la diabetes debe ser pasada la observación regular con el fin de la agravación del control del nivel de la glucosa.

El aumento de la masa del cuerpo.

Al tratamiento por el preparado de Rispolept Konstay se observaba el aumento considerable de la masa del cuerpo. Es necesario pasar el control de la masa del cuerpo de los pacientes.

giperprolaktinemiya.

En razon de los resultados de las investigaciones sobre las culturas de las telas es hecha la suposición que el crecimiento de las jaulas de tumor del pecho puede ser estimulado prolaktinom. A pesar de que en las investigaciones clínicas y epidemiológicas no sea revelado el enlace preciso giperprolaktinemii con la recepción antipsihoticheskih de los preparados, debe observar la precaución al destino risperidona a los pacientes con la anamnesia sobrecargada. El preparado de Rispolept Konstay debe aplicarse con la precaución a los pacientes con que existe giperprolaktinemiey y a los pacientes con los hinchazones posibles prolaktin-dependientes.

El alargamiento del intervalo QT.

El alargamiento del intervalo QT se observaba muy raramente en postmarketingovom el período de la observación. Tanto como para otros antipsihoticheskih de los medios, debe observar la precaución al destino del preparado de Rispolept Konstay a los pacientes con conocido kardiovaskulyarnymi por las enfermedades, el alargamiento del intervalo QT en la anamnesia familiar, la bradicardia, las infracciones elektrolitnogo del equilibrio (la hipocaliemía, gipomagniemiya), puesto que esto puede aumentar el riesgo aritmogennogo del efecto; y a la aplicación común con los preparados que alargan el intervalo QT.

Los calambres.

Rispolept Konstay debe aplicarse con la precaución a los pacientes con los calambres en la anamnesia o con otros estados médicos, a que puede bajar el umbral convulsivo.

Priapizm.

Priapizm puede surgir a la aplicación risperidona por adrenoblokiruyuschih alfa de los efectos.

La regulación de la temperatura del cuerpo.

A los preparados Antipsihotichesky se inscribe tal efecto indeseable como la infracción de la capacidad del organismo regular la temperatura. Es necesario observar la precaución al destino del preparado de Rispolept Konstay a los pacientes con los estados, que pueden contribuir al aumento de la temperatura interior del cuerpo, a que se refieren el cargamento intenso físico, la deshidratación del organismo, la influencia de las altas temperaturas exteriores o el uso simultáneo de los preparados con la actividad anticolinérgica. Venoso tromboemboliya.

A la aplicación antipsihoticheskih de los preparados eran notados los casos venoso tromboembolii. Ya que los pacientes que aceptan antipsihoticheskie los preparados, tienen a menudo el riesgo del desarrollo venoso tromboembolii, todos los factores posibles del riesgo deben revelarse antes de comenzar y durante el tratamiento por el preparado de Rispolept Konstay, y deben ser tomadas las medidas que advierten.

El síndrome intraoperatsionnyy del iris flácido (ISDR).

ISDR se observaba durante la realización de la intervención operativa a propósito de la presencia de la catarata de los pacientes que reciben la terapia los preparados, que poseen la actividad de los antagonistas α1 - los adreno-receptores, incluso el preparado de Rispolept Konstay.

ISDR aumenta el riesgo del surgimiento de las complicaciones vinculadas al órgano de la vista, en el tiempo y después de la realización de la intervención de operaciones. El médico que realiza tal operación, debe ser de anticipo informado que el paciente aceptaba o acepta en la actualidad los preparados que poseen la actividad de los antagonistas α1-adrenoretseptorov. La utilidad potencial de la anulación de la terapia por los antagonistas α1-adrenoretseptorov ante la intervención operativa no es establecida, y debe ser estimada tomando en cuenta los riesgos vinculados a la anulación de la terapia antipsihoticheskimi por los preparados.

La insuficiencia renal y de hígado.

A pesar de que el preparado de Rispolept Konstay no sea investigado a los pacientes con la insuficiencia renal o de hígado, es necesario observar la precaución a la aplicación del preparado cerca de tales grupos de los pacientes.

Es necesario observar la precaución para evitar la introducción casual del preparado de Rispolept Konstay en el vaso sanguíneo.

No es posible someter el preparado a la influencia de las temperaturas más arriba 25 °s. Por falta del refrigerador se puede guardar el preparado de Rispolept Konstay ante el uso con la temperatura no más arriba 25 °s no más 7 días.

Después de la preparación de la suspensión: la suspensión es físico y químico es estable durante 24 h con temperatura 25 °s. Del punto de vista microbiológico, es deseable usar la suspensión en seguida después de la preparación. Si la suspensión no usan justamente después de la preparación, posible es guardada no más por 6 h con temperatura 25 °s.

Risperidon puede bajar la velocidad de las reacciones mentales y físicas, y por eso los pacientes deben recomendar abstenerse de la conducción del automóvil y el trabajo con los mecanismos.

Las combinaciones incompatibles.

Rispolept Konstay no son posible mezclar o criar por ningunas otras medicinas y los líquidos además del disolvente especial que contiene en el embalaje.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios más frecuentes (≥1/10) son: el insomnio, la inquietud, el dolor de cabeza, la infección de los departamentos superiores del sistema respiratorio, parkinsonizm, la depresión y akatiziya. En postmarketingovom el período de la observación son notadas las reacciones serias en el lugar de la inyección, incluso la necrosis, el absceso, la inflamación del tejido celular hipodérmico de grasa, la ulceración, el hematoma, kistu y uzelkovye los engrosamientos. La frecuencia del surgimiento de las reacciones dadas es desconocida (es imposible estimar la frecuencia de los datos accesibles). En algunos casos era necesaria la intervención quirúrgica.

Son más abajo llevados los efectos secundarios del preparado de Rispolept Konstay, que se observaban durante las investigaciones clínicas y en postmarketingovom el período de la observación. La frecuencia de los efectos secundarios clasificaban del modo siguiente: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100 y <1/10), infrecuente (≥1/1000 y <1/100), raro (≥1/10000 y <1/1000), muy raro (<1/10000) y con la frecuencia desconocida (es imposible estimar la frecuencia de los datos accesibles).

En cada grupo de frecuencia los efectos secundarios son llevados a título de la reducción de la seriedad.

Los efectos secundarios son llevados con la distribución por la frecuencia y las clases de sistema-de órgano.

Las infracciones de los índices de laboratorio e instrumentales:

- A menudo – la infracción EKG, el aumento del nivel prolaktina (1), el aumento de la actividad mikrosomalnyh de los fermentos del hígado, el aumento de la actividad transaminaz, el aumento o la reducción de la masa del cuerpo;

- Infrecuentemente – el alargamiento del intervalo QT sobre el electrocardiograma.

Las infracciones por parte del sistema cardiovascular:

- A menudo – atrioventrikulyarnaya el bloqueo, la taquicardia;

- Infrecuentemente – el bloqueo del manojo de Gisa, fibrillyatsiya de las aurículas, la bradicardia, sinusnaya la bradicardia, la sensación de los golpes del corazón.

Las infracciones hematológicas y las infracciones del sistema linfático:

- A menudo – la anemia;

- Infrecuentemente – trombotsitopeniya, neytropeniya;

- Muy raramente – la agranulacitosis.

Las infracciones por parte del sistema nervioso:

- Muy a menudo – parkinsonizm (2), akatiziya (2), el dolor de cabeza;

- A menudo – el vértigo, sedatsiya, la somnolencia, tremor, la distonia (2), la disquinesia avanzada, la disquinesia (2);

- Infrecuentemente – el calambre, el desmayo, posturalnoe el vértigo, la hipoestesia, paresteziya, la letargia, la hipersomnia.

Las infracciones por parte del órgano de la vista:

- A menudo – la vaguedad de la vista, kon'yuktivit;

- Raramente – el síndrome del iris flácido (intraoperatsionnyy) (4);

- Con la frecuencia desconocida – okklyuziya las arterias de la retina.

Las infracciones por parte del órgano del rumor y el laberinto:

- A menudo – vertigo; infrecuentemente – el dolor en la oreja.

Respiratorio, torakalnye las infracciones y la infracción del mediastino:

- A menudo – el ahoguío, la tos, zalozhennost de los senos nasales, faringolaringealnaya el dolor;

- Raramente – el síndrome apnoe en el sueño.

Las infracciones por parte del tracto intestinal:

- A menudo – el vómito, la diarrea, la cerradura, la náusea, el dolor en la región abdominal, la dispepsia, el dolor de dientes, la sequedad en la boca, la incomodidad en el estómago, la gastritis;

- Raramente – la impracticabilidad mecánica intestinal, la pancreatitis;

- Muy raramente – la impracticabilidad intestinal.

Las infracciones por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías:

- A menudo – la incontinencia de la orina;

- Infrecuentemente – la demora de la evacuación urinaria.

Las infracciones por parte de la piel y las telas hipodérmicas:

- A menudo – la eflorescencia, la eccema;

- Infrecuentemente – el hinchazón de Kvinke, el picor, el acné, alopetsiya, la sequedad de la piel.

Las infracciones por parte del sistema kostno-muscular y el tejido conjuntivo:

- A menudo – artralgiya, el dolor en la espalda, el dolor en las extremidades, mialgiya;

- Infrecuentemente – la debilidad muscular, el dolor en el campo del cuello, el dolor en el campo de las nalgas, la kostno-mialgia en el campo del pecho.

Las infracciones por parte del sistema endocrino:

- Raramente – la infracción de la secreción de la hormona antidiurética.

Las infracciones del metabolismo y una alimentación:

- A menudo – la hiperglicemia;

- Infrecuentemente – la diabetes (3), el aumento del apetito, el descenso del apetito;

- Raramente – la hipoglicemia; muy raramente – diabético ketoatsidoz;

- Con la frecuencia desconocida – la intoxicación de agua.

Las infecciones:

- Muy a menudo – la infección de las vías superiores respiratorias;

- A menudo – la neumonía, la gripe, la infección de las vías inferiores respiratorias, la bronquitis, la infección mochevyvodyaschih de las vías, la infección de la oreja, sinusit, las infecciones virulentas;

- Infrecuentemente – la cistitis, el gastroentérito, la infección, las infecciones localizadas, el absceso hipodérmico.

Las lesiones, los envenenamientos y las complicaciones vinculadas al procedimiento de la introducción del preparado:

- A menudo – la caída;

- Infrecuentemente – el dolor durante el procedimiento de la introducción del preparado.

Las infracciones vasculares:

- A menudo – la hipertensión, la hipotensión;

- Infrecuentemente – ortostaticheskaya la hipotensión.

Las infracciones generales y las infracciones en el campo de la introducción del preparado:

- A menudo – pireksiya, el hinchazón periférico, el dolor en el campo del pecho, el cansancio, el dolor, el dolor en el campo de la introducción del preparado, la astenia, grippopodobnoe el estado;

- Infrecuentemente – la condensación en el campo de la introducción del preparado, la condensación, la reacción en el campo de la introducción del preparado, la incomodidad en el campo del pecho, la lentitud, la disposición mala;

- Raramente – la hipotermia.

Las infracciones por parte del sistema inmunitario:

- Infrecuentemente – la hipersensibilidad;

- Con la frecuencia desconocida – las reacciones anafilácticas.

Las infracciones gepatobiliarnye:

- Raramente – la ictericia.

Las infracciones por parte del sistema reproductivo y las mamas:

- A menudo – la amenorrea, la disfunción eréctil, galaktoreya;

- Infrecuentemente – la disfunción sexual, ginekomastiya; con la frecuencia desconocida – priapizm.

Las infracciones mentales:

- Muy a menudo – la depresión, el insomnio, la inquietud;

- A menudo – la agitación, el desajuste del sueño; infrecuentemente – la manía, la reducción libido, la nerviosidad.

(1) – giperprolaktinemiya en algunos casos puede llevar a ginekomastii, las infracciones del ciclo menstrual, la amenorrea y galaktoree.

(2) – los desajustes extrapiramidales pueden manifestarse como: parkinsonizm (gipersalivatsiya, kostno - el embarazo muscular, parkinsonizm, el talismo, rigidnost como "la rueda dentada", la bradicinesia, la hipocinesia, maskopodobnoe la persona, la tensión de los músculos, la aquinesia, rigidnost de los músculos occipitales, muscular rigidnost, parkinsonicheskaya el andar, la infracción glabellyarnogo del reflejo), akatiziya (akatiziya, la inquietud, la hipercinesia y el síndrome de los pies "inquietos"), tremor, la disquinesia (diskeneziya, las sacudidas de los músculos, horeoatetoz, la atetosis y mioklonus), la distonia. La distonia incluye la distonia, los espasmos musculares, la hipertensión, krivosheyu, las reducciones involuntarias musculares, muscular kontrakturu, blefarospazm, el movimiento del globo ocular, la parálisis de la lengua, el espasmo facial, laringospazm, miotoniya, opistotonus, orofaringealnyy el espasmo, plevrototonus, el espasmo de la lengua y trizm. Tremor incluye tremor y parkinsonichesky tremor de la tranquilidad. Debe notar también que hay una serie más ancha de los síntomas, que no siempre tienen el origen extrapiramidal.

(3) – en platsebo-kontrolirumyh las investigaciones la diabetes se observaba cerca de 0,18 % de los pacientes que aceptaban risperidon en comparación con 0,11 % de los pacientes en el grupo platsebo. La frecuencia general del surgimiento de la diabetes según los resultados de todas las pruebas clínicas ha compuesto 0,43 % de todos los pacientes que aceptaban risperidon.

(4) – se observaba solamente en postmarketingovom el período.

Son enumerados más abajo complementariamente los efectos secundarios observados durante las investigaciones clínicas peroralnyh de las formas medicinales risperidona, pero que no se han manifestado a la aplicación prolongado in'ektsionnoy las formas risperidona – Rispolept Konstay.

Los efectos secundarios son llevados con la distribución por las clases de sistema-de órgano:

Las infracciones de los índices de laboratorio: la subida de la temperatura del cuerpo, el aumento de la cantidad ezonofilov, el aumento de la cantidad de los leucocitos, la reducción del nivel de la hemoglobina, el aumento del nivel kreatinfosfokinazy, la baja de la temperatura del cuerpo.

Las infecciones: la tonsilitis, la inflamación del tejido celular hipodérmico de grasa, la otitis media, la infección de los ojo, akarodermatit, la infección de las vías respiratorias, onihomikoz, la otitis crónica media.

Por parte de la sangre y el sistema linfático: granulotsitopeniya.

Por parte del sistema inmunitario: la hipersensibilidad al preparado.

Las infracciones del metabolismo y una alimentación: la anorexia, polidipsiya.

Las infracciones mentales: la confusión de la conciencia, la flaccidez, anorgazmiya, afectivo uploschenie.

Por parte del sistema nervioso: la ausencia de la reacción en los irritantes, la pérdida de la conciencia, maligno neyroleptichesky el síndrome, la coma diabética, la hemorragia cerebral, la opresión de la conciencia, la isquemia cerebral, tserebrovaskulyarnye las infracciones, pasajero ishemicheskaya el ataque, la disartria, la infracción de la atención, la infracción del equilibrio, la infracción del habla, la infracción de la coordinación, la infracción de los movimientos.

Las infracciones oftalmológicas: okulyarnaya la hiperhemia, la separación de los ojos, el hinchazón de la esfera alrededor de los ojos, la sequedad de los ojo, el lagrimeo intensivo, la fotofobia, el descenso de la agudeza de la vista, los giros involuntarios de los globos oculares, el glaucoma.

Por parte de la oreja y el laberinto: el sonido en las orejas.

Las infracciones vasculares: las afluencias.

Respiratorio, torakalnye las infracciones y la infracción del mediastino: la respiración que silba, aspiratsionnaya la neumonía, la estancación en fácil, la infracción de la respiración, los ronquidos, la hemorragia nasal, zalozhennost de la nariz, la hiperventilación, la disfonia.

Por parte del tracto intestinal: la disfagia, la incontinencia kala, fekaloma, el hinchazón de los labios, heylit.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: la derrota de la piel, la infracción de las epidermis, la infracción de la coloración de la piel, seboreynyy la dermatitis, la hiperqueratosis, la caspa, el eritema.

Por parte del sistema kostno-muscular y el tejido conjuntivo: rabdomioliz, el hinchamiento de las articulaciones, la infracción de la pose, el embarazo en las articulaciones.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: enurez, la disuria, pollakiuriya.

Por parte del sistema reproductivo y las mamas: la disfunción eréctil, la separación de la vagina, la infracción de las menstruaciones.

Las infracciones generales y los fenómenos condicionados por medio de la introducción del preparado: el hinchazón general, el hinchazón de la persona, la infracción del andar, la sed, el escalofrío, el descenso de temperatura de las extremidades, el síndrome de "la anulación".

La clase los efectos.

Tanto como a la aplicación de otros antipsihoticheskih de los preparados, los casos muy raros del alargamiento del intervalo QT se notaban en postmarketingovom el período de la observación. Otros la clase los efectos por parte del sistema cardiovascular, observado a la aplicación antipsihoticheskih de los preparados, que alargan el intervalo QT, incluyen: zheludochkovuyu la arritmia, zheludochkovuyu fibrillyatsiyu, zheludochkovuyu la taquicardia, la muerte súbita, la parada del corazón y dosdirigido zheludochkovuyu la taquicardia.

Venoso tromboemboliya.

Los casos venoso tromboembolii, incluso neumónico emboliyu y los casos de la trombosis de las venas profundas, se observaban durante el uso antipsihoticheskih de los preparados (la frecuencia es desconocida).

El aumento de la masa del cuerpo.

Durante de 12 semanas de las investigaciones platsebo-controladas cerca de 9 % de los pacientes que aceptan el preparado Rispolept Konstay, en comparación con 6 % de los pacientes que aceptaban platsebo, se observaba el aumento de la masa del cuerpo no menos 7 % en el momento de la terminación de la investigación. En otra investigación clínica, la duración 1 año, los cambios en la masa del cuerpo para los pacientes separados componía ±7 del % de medio; cerca de 25 % de los pacientes se observaba el aumento de la masa del cuerpo no menos que a 7 %.

La interacción con otros medios medicinales:

Rispolept Konstay sube la expresividad del impacto depresivo en TSNS opioidnyh de los analgésicos, los soporíferos, anksiolitikov, tritsiklicheskih de los antidepresivos, los medios para la anestesia general, el alcohol.

Rispolept Konstay puede debilitar la acción levodopy y otros agonistas dofaminovyh de los receptores.

Es clínico la hipotensión significativa arterial se observa a la aplicación común risperidona con antigipertenzivnymi por los medios.

Debe observar la precaución a la aplicación común de Rispolept Konstay con los medicamentos que aumentan el intervalo QT.

Es establecido que karbamazepin baja el contenido en el plasma activo antipsihoticheskoy las fracciones risperidona. Los efectos semejantes pueden llamar y otros inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado. Al destino y después de la anulación karbamazepina u otros inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado debe corregir la dosis del preparado de Rispolept Konstay. Fluoksetin y paroksetin, los inhibidores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado, aumentan la concentración risperidona en el plasma, pero al mínimo grado la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones. Al destino y después de la anulación fluoksetina o paroksetina debe corregir la dosis del preparado de Rispolept Konstay.

Topiramat reduce moderadamente la bioaccesibilidad risperidona, pero no activo antipsihoticheskoy a la fracción. La interacción dada no se considera es clínico significativo.

Fenotiaziny, tritsiklicheskie los antidepresivos y algunos adrenoblokatory beta pueden aumentar las concentraciones risperidona en el plasma, pero al mínimo grado la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones. TSimetidin y ranitidin aumentan la bioaccesibilidad risperidona, pero en el grado mínimo influyen sobre la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones. Eritromitsin, el inhibidor de los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado no influye en farmakokinetiku risperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones. Los inhibidores holinesterazy (galantamin y donepezil) no prestan es clínico la acción significativa en farmakokinetiku risperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones. A la recepción común con los preparados que poseen altos svyazyvaemostyu con los proteínas del plasma, no se observa es clínico la sustitución significativa del preparado de los proteínas del plasma. Risperidon no presta es clínico la acción significativa en farmakokinetiku del litio, valproevoy los ácidos, digoksina o topiramata.

Véase la sección «las instrucciones Especiales» de la mortalidad subida de los pacientes de edad avanzada con la demencia a la aplicación común furosemida y peroralnyh de las formas risperidona.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a risperidonu o a cualquier otro ingrediente de este preparado.

El período de la lactación.

La edad infantil hasta 18 años.

Con la precaución:

Aplicar con la precaución a los estados siguientes:

− las enfermedades del sistema cardiovascular (la insuficiencia cardíaca crónica, el infarto llevado del miocardo, la infracción de la conductibilidad del miocardio);

− la deshidratación y gipovolemiya;

− las infracciones de la circulación de la sangre cerebral;

− la enfermedad de Parkinson;

− los calambres y la epilepsia (incluso en la anamnesia);

− la insuficiencia pesada renal o de hígado (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»);

− el abuso los medios medicinales o la dependencia medicinal;

− los estados predisp al desarrollo de la taquicardia como "la pirueta" (la bradicardia, la infracción elektrolitnogo del equilibrio, la recepción acompañante de los medios medicinales que alargan el intervalo QT);

− el hinchazón del cerebro, la impracticabilidad intestinal, los casos de la sobredosis aguda de las medicinas, el síndrome de Reye (el efecto antiemético risperidona puede enmascarar los síntomas de estos estados);

− el embarazo.

La sobredosis:

Durante el uso parenteralnyh de las formas medicinales risperidona la sobredosis es menos probable, que a la aplicación peroralnyh de las formas (las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, y la solución para uso interno), y por eso es llevada aquí la información que toca peroralnyh las formas.

Los síntomas: los Síntomas observados a la sobredosis, son los efectos intensivos conocidos farmacológicos. Incluyen sedativnyy el efecto, la somnolencia, la taquicardia, la baja de la presión arterial y los desajustes extrapiramidales. Se observaba el alargamiento del intervalo QT y el calambre. Dosdirigido zheludochkovaya la taquicardia se notaba a la recepción simultánea de la dosis subida peroralnogo risperidona y paroksetina. En caso de la sobredosis debe ser examinada la posibilidad de la incorporación de algunos preparados.

El tratamiento: Abastecen y apoyan la viabilidad de las vías respiratorias adecuadas oksigenatsiyu y la ventilación. Es necesario el monitoring de la función del sistema cardiovascular, que debe incluir el control EKG constante para la revelación de las arritmias posibles. Rispolepty no tiene específico antidota, y por eso el tratamiento debe ser dirigido al mantenimiento de la función TSNS y el sistema cardiovascular, también debe ser pasada dezintoksikatsionnaya la terapia. A los síntomas pesados extrapiramidales es necesario introducir los preparados anticolinérgicos. Es necesario continuar la observación médica y el monitoring antes de la desaparición de los indicios de la sobredosis.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura de 2 hasta 8 °s en el lugar, protegido de luz. No someter a la influencia de las temperaturas es más alto 25 °s. Por falta del refrigerador se puede guardar el preparado ante el uso con la temperatura no más arriba 25 °s no más 7 días. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los polvos para la preparación de la suspensión para la introducción intramuscular de la acción prolongada de 25 mg, 37,5 mg, 50 mg.