Ritmonormy
El productor: Abbott Laboratories (Ebbott Leboratoriz) Países Bajos
El código de la central telefónica automática: C01BC03
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: propafenona el hidrocloruro de 150 mg.
Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino — 25,40 mg; el almidón de maíz — 20,00 mg; kroskarmelloza del sodio — 10,00 mg; gipromelloza-2910 — 8,00 mg; el magnesio stearat — 0,50 mg; el agua — 6,10 mg.
La envoltura pelicular: el macrogol 400 — 0,52 mg; el macrogol 6000 — 4,176 mg; gipromelloza-2910 — 6 264 mg, el titán dioksid — 1,04 mg.
La descripción
Las pastillas redondas bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular blancas o casi del color blanco, con la grabadura «150» a una parte.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Propafenon posee membranostabiliziruyuschimi las propiedades, las propiedades del bloqueador de los canales de sodio (la clase 1С) y flojamente expresado adrenoblokiruyuschey beta por la actividad (la clase II).
Él disminuye el aumento del potencial de la acción, a consecuencia de que baja la velocidad de la realización del impulso (negativo dromotropnyy el efecto). El período refrakternyy en la aurícula, atrioventrikulyarnom (AV) el nudo y los ventrículos se alarga. Propafenon alarga también refrakternyy el período en las vías adicionales conductoras a los pacientes con el síndrome de Wolf-Parkinsona-Uayta (WPW).
Farmakokinetika. La concentración máxima (Cmax) del preparado en el plasma de la sangre se crea en el intervalo de las 2 a las 3 después de la recepción dentro. Propafenon se somete considerable y saciado presistemnoy a la biotransformación por medio del isofermento CYP2D6 (el efecto «del paso primario» a través del hígado), en relación a esto la bioaccesibilidad absoluta del preparado depende de la dosis y la forma medicinal.
Hay dos vías genéticamente condicionadas del metabolismo propafenona. Más
Que cerca de 90 % de los pacientes el preparado rápidamente y considerablemente metaboliziruetsya, el período de la semideducción (T1/2) compone de las 2 a las 10. Se forma 2 activo metabolita — 5-gidroksipropafenon por medio del isofermento CYP2D6 y N — depropilpropafenon (norpropafenon) por medio de los isofermentos CYP3A4 y CYP1A2. Menos que cerca de 10 % de los pacientes propafenon metaboliziruetsya más despacio, como resultado 5-gidroksipropafenon no se forma o se forma en las cantidades insignificantes. A este tipo del metabolismo T1/2 compone de las 10 a las 32.
Al metabolismo considerable con el ciclo saciado gidroksilirovaniya por medio del isofermento CYP2D6 farmakokinetika propafenona no lineal, y al metabolismo lento — lineal.
Ya que el estado equiponderante farmakokineticheskih es alcanzado los parámetros o los índices en 3-4 días después de la recepción del preparado a todos los pacientes, los regímenes dozirovaniya propafenona son iguales a todos los pacientes independientemente de la velocidad del metabolismo.
Farmakokinetika propafenona tiene considerable individual variabelnost que es condicionado, principalmente, el efecto «del paso primario» a través del hígado, también nelineynostyu farmakokinetiki al metabolismo considerable. Variabelnost de la concentración propafenona en la sangre exige la titulación cautelosa de la dosis y la observación por clínico y elektorokardiograficheskimi por los indicios de la acción del preparado.
La infracción de la función de los riñones
Propafenon debe fijar con la precaución a la infracción de la función de los riñones.
La infracción de la función del hígado
Es necesaria la corrección de la dosis propafenona a las infracciones de la función del hígado.
Las indicaciones:
Paroksizmalnye nadzheludochkovye tahiaritmii, incluso la taquicardia AV-de cruce, nadzheludochkovaya la taquicardia a los pacientes con el síndrome de Wolf-Parkinsona-Uayta (WPW) y paroksizmalnoy fibrillyatsiey de las aurículas.
Pesado paroksizmalnaya zheludochkovaya tahiaritmiya, que amenaza a la vida.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro.
Por el gusto amargo y la acción local que anestesia debe aceptar el preparado de Ritmonormy después de la comida, tragar enteramente, sin masticar y tomando con el líquido.
Debe recoger la dosis del preparado de Ritmonormy individualmente depende de la reacción de respuesta del paciente y el efecto recibido.
Se recomienda comenzar la terapia en el hospital, preliminarmente habiendo anulado todo antiaritmicheskie los medios (bajo el control de la presión arterial (el INFIERNO), EKG, la definición de la amplitud del complejo QRS).
A los pacientes con los complejos QRS considerablemente extendidos y АV-блокадой se recomienda bajar la dosis.
Los adultos:
A la masa del cuerpo del paciente de 70 kg y una dosis más inicial de 150 mg de 3 veces en el día (en el hospital bajo el control EKG y la presión arterial). La dosis puede ser aumentada con los intervalos, por lo menos 3–4 día, hasta 300 mg (2 pastillas) 2 veces en el día, y en caso necesario hasta la dosis máxima de 300 mg de 3 veces en el día.
A la masa del cuerpo del paciente debe comenzar menos de 70 kg el tratamiento de las dosis más bajas del preparado. No debe comenzar el aumento de la dosis, si la duración de la aplicación del preparado compone menos de 3-4 días.
No era revelado las distinciones en la eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado de Ritmonormy a los pacientes de la edad avanzada y los pacientes de una edad más joven. No es posible sin embargo excluir las reacciones separadas de la hipersensibilidad a propafenonu o cualquier de los componentes del preparado, por eso la terapia por el preparado debe ser pasada bajo el control escrupuloso del médico. Obran también y a la terapia que apoya. No debe comenzar el aumento de la dosis, si la duración de la aplicación del preparado compone menos de 5-8 días.
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones y/o el hígado por posible kumulyatsii del preparado es necesario la titulación de la dosis bajo el control escrupuloso clínico y el control EKG.
Los rasgos de la aplicación:
Debe comenzar el tratamiento en condiciones del hospital, ya que es subido el riesgo aritmogennogo de la acción vinculada a la aplicación del preparado por Ritmonormy. Se recomienda que que precede antiaritmicheskaya la terapia sea cesada antes del comienzo del tratamiento en los plazos iguales a 2-5 períodos de la semideducción de estos preparados.
Cada paciente, que recibe Ritmonormy, debe pasar la inquisición electrocardiográfica y clínica antes del comienzo de la terapia y durante su realización para la revelación temprana del efecto secundario, la apreciación de la eficiencia del preparado y la necesidad de la continuación de la terapia.
La recepción propafenona puede revelar la corriente sin síntomas del síndrome de Brugada y llamar brugadopodobnye los cambios en EKG. Por eso, después del comienzo de la terapia por el preparado de Ritmonormy debe pasar la inquisición electrocardiográfica para excluir la presencia del síndrome de Brugada y brugadopodobnyh de los cambios en EKG.
El preparado de Ritmonormy puede empeorar la corriente miastenii.
Es necesario comprobar los electromarcapasos y en caso necesario reprogramar, ya que Ritmonormy puede influir en el umbral de la sensibilidad y el umbral de frecuencia de los conductores artificiales del ritmo.
Hay un riesgo de la conversión paroksizmalnoy de la arritmia vibrátil en el temblor de las aurículas con el AV-bloqueo 2:1 o 1:1.
Tanto como a la aplicación de otros antiaritmicheskih de los medios de la clase 1С, a los pacientes con los cambios considerables orgánicos del miocardo a la recepción del preparado de Ritmonormy pueden surgir los efectos secundarios serios.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte, la dirección de los mecanismos
La vaguedad de la vista, el vértigo, la debilidad y posturalnaya la hipotensión pueden violar la velocidad de las reacciones del paciente y la capacidad de dirigir el automóvil y los mecanismos, por eso durante la aplicación del preparado debe abstenerse de la dirección de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
En la tabla son más abajo llevados los efectos secundarios registrados durante las investigaciones clínicas y a postmarketingovom la aplicación del preparado por Ritmonormy. Todas las reacciones apreciadas como que tienen por lo menos posibles enlace con la aplicación del preparado por Ritmonormy, son presentadas por los sistemas de los órganos y la frecuencia de la ocurrencia: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (de ≥ 1/100 hasta <1/10), infrecuentemente (de ≥ 1/1000 hasta <1/100) es desconocido (son revelados en el curso postmarketingovogo las aplicaciones; no es posible estimar en razon de los datos que hay). Dentro de cada grupo los efectos secundarios están situados a título del descenso del grado de la seriedad, en el caso si tal se sometía a la apreciación.
El sistema de los órganos la Frecuencia los efectos Indeseables
Por parte de la sangre y linfático
Los sistemas Infrecuentemente Trombotsitopeniya
No sabe la Agranulacitosis
La leucopenia
Granulotsitopeniya
Por parte del sistema inmunitario es desconocido a la Reacción de la hipersensibilidad (pueden
Manifestarse en el tipo holestaza, la discrasia
De la sangre, la eflorescencia de la piel)
Por parte del cambio de las sustancias y una alimentación Infrecuentemente el Descenso del apetito
Las infracciones de la mentalidad A menudo la Alarma
No sabe la Confusión de la conciencia
Por parte del sistema nervioso Muy a menudo el Vértigo (a la excepción vertigo)
A menudo el Dolor de cabeza
Infrecuentemente las Infracciones del gusto
El desmayo
La infracción de la coordinación de los movimientos
Parestezii
Por parte de los órganos de los sentimientos A menudo la Vaguedad de la vista
Infrecuentemente Vertigo
Por parte de cardiovascular
Los sistemas Muy a menudo la Infracción de la conductibilidad (en t. H. sinoatrialnaya
El bloqueo, el AV-bloqueo o vnutrizheludochkovaya el bloqueo)
A menudo la Sensación de los golpes del corazón
Infrecuentemente Sinusovaya la bradicardia
No sabe la Bradicardia
La taquicardia
El temblor de las aurículas
La taquicardia zheludochkovaya
La arritmia
El descenso expresado al INFIERNO
Fibrillyatsiya de los ventrículos
La insuficiencia cardíaca (incluso es posible
La agravación de la corriente de la insuficiencia cardíaca)
La hipotensión Ortostatichesky
Por parte de los órganos de la respiración A menudo el Ahoguío
Por parte del tracto intestinal A menudo el Dolor en el vientre
No sabe el Vómito
La náusea
La cerradura
La sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal
Las enfermedades Gastrointestinales
Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih
De las vías A menudo las Infracciones de la función печени1
Es desconocido Gepatotsellyulyarnye de la infracción
Holestaz
La hepatitis
La ictericia
Por parte de la piel y las telas hipodérmicas Infrecuentemente la Mariposa de la ortiga
El picor de la piel
La eflorescencia de la piel
El eritema
Por parte de skeletno-muscular
Del sistema y el tejido conjuntivo es desconocido Volchanochnopodobnyy el síndrome
Por parte de los órganos genitales y
De las mamas la disfunción infrecuentemente eréctil
Es desconocido el descenso Convertible de la cantidad сперматозоидов2
Los desajustes generales A menudo el Dolor en el tórax
La debilidad
La fatiga excesiva
1 Incluso el cambio «de las pruebas de hígado»: el aumento de la actividad ALT (alaninaminotransferazy), AST (aspartataminotransferazy), glutamiltransferazy gamma y alcalino fosfatazy.
2 Vuelve a la norma después de la anulación del preparado.
La interacción con otros medios medicinales:
El reforzamiento del efecto secundario propafenona puede observarse a su aplicación común con local anestetikami (por ejemplo, a la implantación del electromarcapasos, a las intervenciones operativas, al tratamiento de los dientes) u otros medios medicinales, que urezhayut CHSS y / o la reductibilidad del miocardo (por ejemplo, adrenoblokatorami beta, tritsiklicheskimi por los antidepresivos).
La aplicación simultánea propafenona con los preparados, metaboliziruyuschimisya por medio del isofermento СYP2D6 (por ejemplo, venlafaksinom), puede llamar el aumento de la concentración de estos preparados.
El aumento de la concentración del propranolol, metoprolola, dezipramina, tsiklosporina, teofillina y digoksina puede observarse también a la recepción simultánea con propafenonom.
Los preparados, que ingibiruyut los isofermentos CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, por ejemplo, ketokonazol, tsimetidin, hinidin, eritromitsin y el jugo de toronja pueden llamar el aumento de la concentración propafenona.
La recepción ritonavira al mismo tiempo con propafenonom es contraindicada por el riesgo del aumento de la concentración de los preparados en el plasma de la sangre.
La terapia sochetannaya amiodaronom y propafenonom puede llamar la infracción de la conductibilidad y repolyarizatsii y acompañarse proaritmogennym del efecto. Puede ser necesaria en este caso la corrección de la dosis de los dos preparados.
Aunque los cambios farmakokinetiki propafenona y lidokaina no se notaba a su aplicación común se comunicaba, sin embargo, sobre el riesgo subido del desarrollo de los efectos secundarios intravenoso lidokaina por parte del sistema nervioso central.
Puesto que el fenobarbital es el inductor del isofermento CYP3A4, debe controlar la respuesta a la terapia en caso de la asociación propafenona a la terapia larga por el fenobarbital. La combinación propafenona y rifampitsina puede bajar la concentración propafenona en el plasma de la sangre y en consecuencia, bajarlo antiaritmicheskuyu la actividad.
Es necesario controlar el estado del sistema que plega de la sangre a los pacientes al mismo tiempo que reciben los anticoagulantes indirectos (fenprokurmon, varfarin), ya que propafenon puede reforzar la acción farmacológica de estos preparados y llamar el alargamiento protrombinovogo del tiempo.
A la aplicación común propafenona y los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (tales como fluoksetin o paroksetin) puede pasar el aumento de la concentración propafenona en el plasma de la sangre. La aplicación común propafenona y fluoksetina a «rápido metabolizatorov» sube Сmaх (la concentración máxima en el plasma de la sangre) y el área bajo farmakokineticheskoy por la curva "la concentración-tiempo" (AUC) propafenona S a 39 % y 50 %, y propafenona R a 71 % y 50 %, respectivamente. Así, el efecto deseable terapéutico puede ser alcanzado a la aplicación propafenona en las dosis menores.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva conocida a propafenonu o cualquier otro componente del preparado.
El síndrome de Brugada
Los cambios considerables orgánicos del miocardo, tales como refrakternaya la insuficiencia cardíaca crónica con la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo menos de 35 % y kardiogennyy el choque, a la excepción aritmicheskogo del choque.
La bradicardia expresada.
El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, la infracción vnutripredserdnoy de la conductibilidad, el AV-bloqueo, el bloqueo nozhek del manojo de Gisa o el bloqueo distal (a los enfermos sin electromarcapasos).
La hipotensión expresada arterial.
Las infracciones expresadas vodno-elektrolitnogo del equilibrio (por ejemplo, la infracción del metabolismo del potasio).
Las formas pesadas crónico obstruktivnoy las enfermedades fácil (HOBL).
La aplicación simultánea ritonavira.
La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
Con la precaución: miasteniya el acento grave, la infracción de la función del hígado y/o los riñones, paroksizmalnaya la arritmia vibrátil (cm. «Las instrucciones especiales»), los pacientes con los electromarcapasos, la edad avanzada, las derrotas orgánicas del miocardo (véase el Modo de la aplicación y la dosis «), obstruktivnye las enfermedades de las vías respiratorias, incluido
La asma bronquial.
El embarazo y el período de la lactación
De las investigaciones adecuadas y bien controladas a las mujeres embarazadas no era pasado. Se puede aplicar el preparado al embarazo solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supere el riesgo potencial para el fruto. Propafenon penentra a través de platsentarnyy la barrera a la persona. La concentración propafenona en el cordón umbilical compone aproximadamente 30 % de la concentración en la sangre de la madre. Puesto que la separación propafenona en la leche materna no era estudiada, pero hay unos datos sobre lo que propafenon puede separarse con la leche materna, debe aplicar el preparado de Ritmonormy con la precaución durante la mamada.
La sobredosis:
Los síntomas: el alargamiento del intervalo РQ, la ampliación del complejo QRS, el aplastamiento del automatismo sinusovogo del nudo, el AV-bloqueo, zheludochkovaya la taquicardia, fibrillyatsiya de los ventrículos, el temblor de los ventrículos, puede aparecer también el descenso expresado al INFIERNO, el calambre, la somnolencia, la muerte.
El tratamiento: sintomático. Ya que propafenon tiene el volumen grande de la distribución y un alto grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre (> 95 %), la hemodiálisis y gemoperfuziya para la deducción del preparado no son eficaz.
En caso necesario se aplica la terapia sintomática y/o las medidas generales que apoyan.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar con la temperatura de 15 hasta 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas cubierto con la envoltura pelicular, 150 mg.
Por 10 pastillas en blistere de ПВХ/Al de la laminilla. 2, 5 o 10 blisterov con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
