Traykor

Las características generales. La composición:

La sustancia activa:

Fenofibrat (mikronizirovannyy) 145,0 mg

Las sustancias auxiliares:

La sacarosa de 145,0 mg

Del sodio laurilsulfat 10,2 mg

Las lactosas el monohidrato de 132,0 mg

Krospovidon 75,5 mg

La celulosa de 84,28 mg microcristallinos

Del siliceo dioksid de coloide 1,72 mg

gipromelloza 29,0 mg

Dokuzat del sodio de 2,9 mg

Del magnesio stearat 0,9 mg

La envoltura (Opadry OY-B-28920): 25,1 mg

El alcohol polivinílico de 11,43 mg

Del titán dioksid 8,03 mg

El talco de 5,02 mg

La lecitina de soja 0,50 mg

La goma ksantanovaya 0,12 mg

La descripción

Las pastillas oblongas cubierto con la envoltura pelicular del color blanco, con la inscripción «145» a una parte, y el logo a otra parte de la pastilla.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Activando el RAPP-ALFA (los receptores alfa activados proliferatorom peroksisom), fenofibrat refuerza la lipólisis y la deducción del plasma aterogennyh lipoproteidov con un alto contenido de los triglicéridos por medio de la activación lipoproteinlipazy y la reducción de la síntesis apoproteina SSH. La activación el RAPP-ALFA lleva también al reforzamiento de la síntesis apoproteinov AI y АII.

Fenofibrat es a las derivadas fibroevoy los ácidos, que capacidad de cambiar el contenido de los lípidos en el organismo de la persona, es mediata por la activación el RAPP-ALFA.

Los efectos descritos más arriba fenofibrata en lipoproteidy llevan a la reducción del contenido de la fracción lipoproteidov por baja (LPNP) y la densidad muy baja (LPONP), a que número se refiere apoprotein En, y el aumento del contenido de la fracción lipoproteidov de una alta densidad (LPVP), a que número se refieren apoproteiny АI y АII.

Además, a expensas de la corrección de las infracciones de la síntesis y el catabolismo LPONP, fenofibrat sube el claro LPNP y baja el contenido denso y la dimensión pequeña de las partículas LPNP, que aumento se observa a los pacientes con aterogennym fenotipom de los lípidos, la infracción frecuente a los pacientes con el riesgo ishemicheskoy las enfermedades del corazón.

Durante las investigaciones clínicas era notado que la aplicación fenofibrata baja el nivel de la colesterina general en 20 — 25 % y los triglicéridos en 40 — 55 % al aumento del nivel de la LPVP-COLESTERINA en 10 — 30 %. A los pacientes con la hipercolesteremia, cerca de que el nivel de la LPNP-COLESTERINA baja en 20 — 35 % el uso fenofibrata llevaba al descenso de las correlaciones: «la colesterina/lpvp-colesterina general», "la LPNP-COLESTERINA/LPVP-COLESTERINA" y «Apo En/apo AI», que son los marcadores aterogennogo del riesgo.

Tomando en consideración el impacto fenofibrata al nivel de la LPNP-COLESTERINA y los triglicéridos, la aplicación del preparado es eficaz a los pacientes con la hipercolesteremia, que se acompaña, así como que no se acompaña gipertriglitseridemiey, incluso secundario giperlipoproteinemiyu, por ejemplo a la diabetes del 2 tipo.

Durante el tratamiento fenofibratom pueden considerablemente disminuirse y hasta por completo desaparecer los depósitos extravasculares de la colesterina (suhozhilnye y tuberoznye los xantomas).

A los pacientes con el nivel subido fibrinogena, que han recibido el tratamiento fenofibratom, es notado el descenso considerable del índice dado, así como a los pacientes con el nivel subido lipoproteidov. Otros marcadores de la inflamación, tales como el proteína S-de reacción, se disminuyen también al tratamiento fenofibratom.

Para los pacientes con dislipidemiey y giperurikemiey la ventaja adicional consiste en urikozuricheskom el efecto fenofibrata, que lleva al descenso de la concentración del ácido úrico es aproximado a 25 %.

Durante la investigación clínica y en los experimentos en los animales era mostrado que fenofibrat baja la agregación trombotsitov, llamado adenozindifosfatom, arahidonovoy por el ácido y epinefrinom.

Farmakokinetika. Traykor 145 mg de la pastilla cubierto con la envoltura pelicular contienen 145 mg mikronizirovannogo fenofibrata en el tipo nanochastits.

Inicial fenofibrat en el plasma no se descubre. Básico de plasma metabolitom es fenofibroevaya el ácido.

La absorción: la concentración máxima en el plasma de la sangre (Сmах) es alcanzada en 2-4 horas después de la recepción dentro. A la aplicación larga la concentración del preparado en el plasma se queda estable, independientemente de los rasgos individuales del paciente.

A diferencia de las formas anteriores medicinales fenofibrata, la concentración máxima en el plasma de la sangre y la acción general fenofibrata en el tipo nanochastits no depende de la recepción de la comida. Por eso se puede aceptar Traykor de 145 mg en cualquier momento independientemente de la recepción de la comida.

La distribución: fenofibroevaya el ácido comunica con sólidamente la albumina del plasma (más de 99 %).

El período de la semideducción: el período de la semideducción fenofibroevoy los ácidos (T½) - unas 20 horas.

El metabolismo y la deducción: después de la aplicación dentro fenofibrat rápidamente gidrolizuetsya esterazami. En el plasma se descubre solamente básico activo metabolit fenofibrata — fenofibroevaya el ácido. Fenofibrat no es el sustrato para CYP 3A4. No acepta la participación en mikrosomalnom el metabolismo.

Desaparece, principalmente, con la orina en el tipo fenofibroevoy los ácidos y kon'yugata glyukuronida. Durante 6 días fenofibrat desaparece prácticamente por completo. El claro general fenofibroevoy los ácidos, determinado a los pacientes de edad avanzada no es cambiado.

El preparado no kumuliruetsya después de la recepción una sola vez y a la aplicación larga.

A la hemodiálisis no desaparece.

Las indicaciones:

La hipercolesteremia y gipertriglitseridemiya aislado o mezclado (dislipidemiya el tipo IIa, IIb, III, IV, V) a los pacientes, para que el régimen u otras medidas no medicamentosas medicinales (por ejemplo, el descenso de la masa del cuerpo o el aumento de la actividad física) se encontraban ineficaz, especialmente en existencia de vinculado con dislipidemiey de los factores del riesgo, tales como la hipertensión arterial y el fumar.

Para el tratamiento secundario giperlipoproteinemii el preparado se aplica cuando giperlipoproteinemiya se conserva, a pesar del tratamiento eficaz de la enfermedad básica (por ejemplo, dislipidemiya a la diabetes).

El modo de la aplicación y la dosis:

Debe tragar las pastillas de Traykora de 145 mg enteramente, sin masticar, tomando con el agua.

Traykor se puede aceptar 145 mg a cualquier hora, independientemente de la recepción de la comida.

Los adultos. Por una pastilla de Traykora de 145 mg una vez en el día.

Los pacientes que aceptan por una cápsula fenofibrata 200 mg o por una pastilla fenofibrata 160 mg en el día, pueden pasar a la recepción de 1 pastilla de Traykora de 145 mg sin corrección adicional de la dosis.

Los pacientes de edad avanzada. Se Recomienda aceptar la dosis estandartizada para los adultos (por una pastilla de Traykora de 145 mg una vez en el día).

Los pacientes con la insuficiencia de hígado.

La aplicación del preparado a los pacientes con la insuficiencia de hígado no es estudiada.

El preparado sigue aceptar el tiempo largo, al mismo tiempo continuando observar el régimen, que el paciente seguía antes del comienzo del tratamiento por Traykorom de 145 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Antes de que comenzar el tratamiento por Traykorom de 145 mg, debe pasar el tratamiento correspondiente para la eliminación de la causa de la hipercolesteremia secundaria, por ejemplo, a tales enfermedades, como la diabetes incontrolable 2 tipos, la hipotireosis, nefrotichesky el síndrome, disproteinemiya, obstruktivnye las enfermedades del hígado, la consecuencia de la terapia medicamentosa, el alcoholismo.

Debe estimar la eficiencia de la terapia por el contenido de los lípidos (la colesterina general, LPNP, los triglicéridos) en el suero de la sangre. Por falta del efecto terapéutico después de algunos meses de la terapia (como regla, después de 3 meses) debe examinar la oportunidad del destino de la terapia acompañante o alternativa.

A los pacientes con giperlipidemiey, que aceptan los estrógenos o los anticonseptivos hormónicos que contienen los estrógenos, es necesario aclarar, si tiene giperlipidemiya la naturaleza primaria o secundaria. En tales casos el aumento del nivel de los lípidos puede ser llamado por la recepción de los estrógenos.

La función del hígado: a la recepción de Traykora de 145 mg y otros preparados que bajan las concentraciones de los lípidos, a algunos pacientes es descrito el aumento del nivel de "de hígado" transaminaz. En la mayoría de los casos tal aumento era temporal, insignificante y sin síntomas. Durante los primeros 12 meses del tratamiento se recomienda controlar el nivel transaminaz (ALT, AST) todos 3 meses. Los pacientes, cerca de que en el fondo del tratamiento han subido las concentraciones transaminaz, exigen la atención, y en caso del aumento de la concentración ALT y AST más de en 3 veces en comparación con la frontera superior de la norma la recepción del preparado cesan.

La pancreatitis: eran descritos los casos del desarrollo de la pancreatitis durante el tratamiento por Traykorom de 145 mg. Las causas posibles de la pancreatitis en estos casos eran: la eficiencia insuficiente del preparado a los pacientes con pesado gipertriglitseridemiey, la influencia directa del preparado, también los fenómenos secundarios vinculados a la presencia de las piedras o la formación del depósito en la vesícula biliar, que se acompañan de la impracticabilidad del conducto hepático general.

Los músculos: a la recepción de Traykora de 145 mg y otros medios medicinales que bajan las concentraciones de los lípidos, son descritos los casos del impacto tóxico al tejido muscular, incluso los casos muy raros rabdomioliza. La frecuencia de tal infracción sube en el caso gipoalbuminemii y la insuficiencia renal en la anamnesia.

El impacto tóxico al tejido muscular puede ser sospechado en razon de las quejas del paciente de la debilidad, difuso mialgiyu, miozit, los espasmos musculares y los calambres y/o el aumento expresado kreatininfosfokinazy (KFK) (más de en 5 veces en comparación con la frontera superior de la norma). En estos casos es necesario cesar el tratamiento por Traykorom de 145 mg.

El riesgo del desarrollo rabdomioliza puede subir a los pacientes con la disposición a miopatii y/o rabdomiolizu, incluso la edad son mayores los 70 años, la anamnesia sobrecargada por las enfermedades hereditarias musculares, la infracción de la función de los riñones, la hipotireosis, el abuso el alcohol. Tales pacientes deben fijar el preparado solamente en caso de que la utilidad esperada supera el riesgo posible del desarrollo rabdomioliza.

A la recepción de Traykora de 145 mg al mismo tiempo con los inhibidores GMG-KoA-reduktazy u otros fibratami sube el riesgo de la influencia seria tóxica a las fibras musculares, especialmente si el paciente antes del comienzo del tratamiento sufría de la enfermedad de los músculos. En relación a esto, el destino común de Traykora de 145 mg y statina es admisible solamente a la presencia del paciente pesado mezclado dislipidemii y un alto riesgo cardiovascular, por falta de la enfermedad de los músculos en la anamnesia y en condiciones del control fijo dirigido a la revelación de los indicios del desarrollo del impacto tóxico al tejido muscular.

La función renal: En caso del aumento de la concentración de la creatinina más de a 50 % más arriba frontera superior de la norma debe detener el tratamiento. En primero tres meses del tratamiento se recomienda determinar las concentraciones de la creatinina.

El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y otros mecanismos

A la aplicación del preparado no era notado los impactos a la capacidad de la conducción por el automóvil y la dirección de los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Los efectos indeseables son clasificados del modo siguiente: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100, <1/10), infrecuentemente (≥1/1000, <1/100), es raro (≥1/10000, <1/1000) y es muy raro (<1/10000), incluso los mensajes singulares:

Por parte del tracto intestinal:

A menudo: el grado moderado los desajustes gástricos e intestinales (el dolor en el vientre, la náusea, el vómito, la diarrea, el meteorismo).

No a menudo: los casos панкреатита*.

Por parte del hígado:

A menudo: el aumento moderado de la concentración syvorotochnyh transaminaz.

No a menudo: holelitiaz.

Muy raramente: la hepatitis. A la aparición de los síntomas de la hepatitis (la ictericia, el picor de la piel) siguen pasar las investigaciones de laboratorio y, en caso de la confirmación de la hepatitis, anular fenofibrat. (Véase la sección «las instrucciones Especiales»).

Por parte del sistema skeletno-muscular y el tejido conjuntivo:

Raramente: difuso mialgiya, miozit, el espasmo de los músculos y la debilidad.

Muy raramente: rabdomioliz, el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy (KFK).

Las infracciones vasculares:

No a menudo: tromboemboliya (tromboemboliya de la arteria neumónica y la trombosis de las venas profundas de las extremidades inferiores).*

Por parte del sistema sanguíneo y linfático:

Raramente: el descenso de la hemoglobina y los leucocitos.

Por parte del sistema nervioso:

Raramente: la disfunción sexual, el dolor de cabeza.

Por parte de los órganos de la respiración:

Muy raramente: intersticial pnevmopatii.

Por parte de la piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa:

No a menudo: la eflorescencia, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga o las reacciones de la fotoestesia.

Raramente: alopetsiya.

Muy raramente: la fotosensibilización que se acompaña del eritema, la formación voldyrey o los nudos sobre las partes de piel sometidas la influencia de la luz solar o la Uf-iluminación artificial (por ejemplo, la lámpara de cuarzo) en algunos casos (hasta después de la aplicación de muchos meses sin complicaciones cualesquiera).

Los índices de laboratorio:

No a menudo: el aumento de la concentración de la creatinina y el nitrógeno de la urea en el suero de la sangre.

* En la investigación clínica a los pacientes con la diabetes 2 tipos que reciben fenofibrat, eran revelados es estadístico el aumento significativo de los casos de la pancreatitis y el aumento de los casos tromboembolii de la arteria neumónica. En la misma investigación era revelado es estadístico el aumento insignificante de los casos de la trombosis de las venas profundas.

La interacción con otros medios medicinales:

Los anticoagulantes peroralnye

Fenofibrat refuerza el efecto peroralnyh de los anticoagulantes y puede subir el riesgo de las hemorragias que es vinculado a la sustitución del anticoagulante de los lugares de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre.

A principios del tratamiento fenofibratom se recomienda bajar la dosis de los anticoagulantes aproximadamente al tercio con la selección ulterior gradual de la dosis. Se recomienda pasar la selección de la dosis bajo el control del nivel MNO (la relación internacional normalizada).

TSiklosporin

Son descritos algunos casos pesados del descenso convertible de la función renal durante el tratamiento simultáneo fenofibratom y tsiklosporinom. Por eso es necesario controlar el estado de la función renal a tales pacientes y anular fenofibrat en caso del cambio serio de los parámetros de laboratorio.

Los inhibidores GMG-KoA-reduktazy y otros fibraty

A la recepción fenofibrata al mismo tiempo con los inhibidores GMG-KoA-reduktazy u otros fibratami sube el riesgo de la influencia seria tóxica a las fibras musculares (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

Las derivadas tiazolidindiona (glitazony)

A la aplicación simultánea fenofibrata y glitazonov se comunicaba sobre algunos casos del descenso convertible paradójico de la colesterina LPVP. Por eso durante la realización de la terapia simultánea se recomienda el control de la concentración de la colesterina LPVP, y en caso de la revelación de las concentraciones demasiado bajas de la colesterina LPVP los preparados anular.

Los fermentos del citocromo Р450: las investigaciones el microsiluro del hígado de la persona in vitro han mostrado que fenofibrat y fenofibroevaya el ácido no son los inhibidores de los isofermentos siguientes del citocromo Р450 (CYP3A4, CYP2D6. CYP2E1 o CYP1A2). En las concentraciones terapéuticas estas uniones son los inhibidores débiles de los isofermentos CYP2C19 y CYP2A6 y los inhibidores CYP2C9 débiles o moderados.

Las contraindicaciones:

El preparado es contraindicado en los casos siguientes:

— La sensibilidad excesiva a fenofibratu u otros componentes del medio medicinal,

— La insuficiencia de hígado (incluso la cirrosis del hígado),

— La insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina <30 ml/minas),

— La edad hasta 18 años,

— La presencia en la anamnesia de la fotosensibilización o la fototoxicidad al tratamiento fibratami o ketoprofenom,

— Las enfermedades de la vesícula biliar,

— El embarazo y el período de la lactación,

— Connatural galaktozemiya, la insuficiencia de la lactasa, la infracción de la absorción de la glucosa y la galactosa (el preparado contiene la lactosa),

— Connatural fruktozemiya, la insuficiencia de la saharazy-isomaltasa (el preparado contiene la sacarosa),

— La reacción alérgica al cacahuete, el aceite de cacahuete, la lecitina de soja o los productos parentescos en la anamnesia (en relación al riesgo del desarrollo de la reacción de la sensibilidad excesiva),

— La pancreatitis crónica o aguda, a excepción de los casos de la pancreatitis aguda condicionada expresada triglitseridemiey.

Con la precaución

A la insuficiencia de hígado y/o renal, la hipotireosis; a los pacientes que abusa el alcohol, la edad avanzada, con la anamnesia sobrecargada por las enfermedades hereditarias musculares; a la recepción simultánea peroralnyh de los anticoagulantes, los inhibidores GMG-KoA-reduktazy (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»).

El embarazo y el período de la lactación

El embarazo

El preparado es contraindicado a la aplicación durante el embarazo. Hay unos datos poco numerosos sobre la aplicación fenofibrata por las mujeres embarazadas. En los experimentos en los animales teratogennyy el efecto fenofibrata no se observaba. Embriotoksichnost se notaba al destino en el curso doklinicheskih de las pruebas de las dosis, tóxico para el organismo maternal. El riesgo potencial para la persona es desconocido.

El período de la lactación

El preparado es contraindicado a la aplicación durante la alimentación de pecho (insuficientemente datos sobre la aplicación del preparado en el período dado).

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis no son descritos. Específico antidot es desconocido. A la sospecha debe fijar a la sobredosis sintomático y, a la necesidad, el tratamiento que apoya.

La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco con la temperatura no es más alto 25°С en el embalaje de fábrica. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 145 mg, cubiertos con la envoltura peliculares.

Por 10 pastillas en PVH/PE/PVDH/Al blister. Por 1, 2, 3, 5, 9, 10 blisterov en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.

Por 14 pastillas en PVH/PE/PVDH/Al blister. Por 2, 6, 7 blisterov en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.

Por 10 pastillas en PVH/PE/PVDH/Al blister. Por 28, 30 blisterov en las cajas de cartón (el embalaje para los hospitales).