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medicalmeds.eu Los medicamentos Los antagonistas del calcio. Los antagonistas selectivos del calcio con la acción que predomina a los vasos. Amlodipin

Amlodipin

Препарат Амлодипин. Arterium (Артериум) Украина


El productor: Arterium (arterium) Ucrania

El código de la central telefónica automática: C08CA01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La enfermedad Ishemichesky del corazón. La hipertensión arterial. La hemorragia cerebral.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: amlodipine;

1 pastilla contiene amlodipina besilata, en el recuento en amlodipin – 5 mg;

Las sustancias auxiliares: la lactosa, el monohidrato; el almidón de patatas; povidon; el calcio stearat.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Amlodipin – el bloqueador selectivo de los canales "lentos" cálcicos del grupo de las derivadas digidropiridina de la segunda generación. Comunicando con digidropiridinovymi los receptores, bloquea el ingreso de los iones del calcio en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos y el miocardo. Presta prolongado dozozavisimoe antigipertenzivnoe la acción. La acción gipotenzivnoe es condicionada por el impacto directo que relaja a los músculos llanos de los vasos, la baja de su resistencia general periférica de los vasos (OPSS). Reduce la expresividad de la isquemia del miocardo a expensas de la ampliación de las arteriolas periféricas y la baja OPSS (después del cargamento), CHSS además es cambiado poco. Como resultado del debilitamiento del cargamento en el corazón se disminuye la necesidad del miocardo del oxígeno; la ampliación de las grandes arterias coronarias y las arteriolas en no cambiado, así como en ishemizirovannyh las zonas del miocardio aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo. Influye flojamente en sinusovyy y atrioventrikulyarnyy el nudo, disminuye poco АV-проводимость. Frena la agregación trombotsitov; aumenta la velocidad klubochkovoy las filtraciones, la deducción del sodio y la diuresia.

Gracias a la manifestación gradual de la acción y el efecto prolongado llama el descenso suave el INFIERNO (sin hipotensión aguda) y mínimo reflektornuyu la estimulación del sistema nervioso simpático. A la hipertensión reduce el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo.

A enfermo de la estenocardia Amlodipin aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, detiene el desarrollo del ataque de la estenocardia y la depresión del segmento ST durante los cargamentos, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y la cantidad de las pastillas aceptadas de la nitroglicerina.

A los enfermos con la insuficiencia cardíaca II-III de la clase funcional (por la clasificación NYHA) amlodipin no llama la agravación del estado.

A los pacientes con la insuficiencia cardíaca (III-IV la clase por NYHA) la aplicación amlodipina en el fondo de la terapia cordial glikozidami, β-adrenoblokatorami y los inhibidores APF no llevaba al aumento del riesgo de la letalidad.

Amlodipin no presta impacto cualquiera desfavorable al cambio de las sustancias, el espectro lipídico del plasma de la sangre y puede aplicarse por los enfermos con la asma bronquial, la diabetes y la gota.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro en las dosis terapéuticas Amlodipin se absorbe bien, alcanza la concentración máxima en la sangre en 6-12 h. La bioaccesibilidad absoluta compone    64-80 %. El uso de la comida no influye sobre la absorción del preparado. Con los proteínas del plasma se comunica 90-97 % del preparado. biotransformiruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov. ekskretiruetsya con la orina (60 % en el tipo metabolitov, 10 % – en el tipo no cambiado), con la hiel (20-25 % en el tipo metabolitov) y con la leche materna.

El período de la semideducción del plasma compone 35-50 h, en relación a esto Amlodipin es posible aceptar una vez en el día. La concentración equiponderante en el plasma de la sangre es alcanzada en 7-8 días de la aplicación regular del preparado.

El período de la semideducción a la infracción de la función del hígado y a los pacientes de edad avanzada se alarga. Los cambios de la concentración de Amlodipina en el plasma no correlacionan con el grado de la infracción de la función de los riñones, por eso Amlodipin puede aplicarse en las dosis regulares para el tratamiento de tales enfermos. Amlodipin no se aleja durante la dialisis. 

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas. Las pastillas blanco o casi el color blanco con la superficie plana, con riskoy y faskoy.


Las indicaciones:

La hipertensión arterial. Amlodipin es mostrado para el tratamiento de la hipertensión arterial como el medio de la primera fila. El preparado puede usarse para la monoterapia de la hipertensión arterial cerca de la mayoría de los enfermos, a la necesidad de ello es posible fijar también junto con tiazidnymi por los diuréticos, a-adrenoblokatorami, β-adrenoblokatorami y los inhibidores APF.

La enfermedad Ishemichesky del corazón. La reducción del riesgo de la necesidad de la realización revaskulyarizatsii del miocardo y la hospitalización por razón de la estenocardia a los enfermos en ishemicheskuyu la enfermedad del corazón.

La estenocardia crónica estable. Como el medio de la primera fila para el tratamiento de la isquemia del miocardo condicionado como por la impracticabilidad orgánica (la estenocardia estable), y el espasmo o el estrechamiento de las arterias coronarias (la estenocardia de Printsmetala o la estenocardia alternativa).

Amlodipin es posible aplicar para la reducción del riesgo de las formas fatales ishemicheskoy las enfermedades del corazón, el infarto no fatal del miocardo y la hemorragia cerebral.

Se puede aplicar el preparado y cuando el cuadro clínico permite solamente permitir la existencia vazospazma o vazokonstriktsii, aunque la presencia último no es establecida exactamente.

Amlodipin es posible fijar como el medio de la monoterapia o junto con otros antianginalnymi por los preparados.


El modo de la aplicación y la dosis:

A la hipertensión arterial y la estenocardia crónica estable el adulto fijan 5 mg de 1 vez en el día; en caso de necesidad, depende de la reacción individual del enfermo, la dosis durante 2 semanas aumentan hasta la dosis máxima–10 mg de 1 vez en el día.

A ishemicheskoy las enfermedades del corazón la dosis recomendada compone 5-10 mg de 1 vez en el día.

A la terapia combinada no es necesario cambiar la dosis amlodipina.

Se recomienda seguir el mismo tiempo de la recepción del preparado.


Los rasgos de la aplicación:

A principios de la terapia es posible la agudización de la estenocardia.

Las restricciones a la aplicación: la insuficiencia cardíaca de IV clase funcional (por la clasificación NYHA), las infracciones pesadas de la función del hígado, sistolicheskoe la presión es más pequeña 100 mm.rt.st., CHSS es más pequeños 55 ud/minutos A aórtico y mitralnom la estenosis, obstruktivnoy kardiomiopatii es necesaria la precaución debido a que por la hipotensión, llamada por el preparado, puede bajar el mantenimiento por el oxígeno de los órganos vitalmente importantes.

A la aplicación de Amlodipina para el tratamiento de los enfermos con la insuficiencia cardíaca III-IV de la clase funcional (por la clasificación NYHA) es notado el aumento del número sluchav del hinchazón fácil. A los pacientes con las formas pesadas de la insuficiencia cardíaca Amlodipin es fijado con la precaución, especialmente en la combinación con β - los bloqueadores.

La dosis recomendada diaria para los enfermos con la insuficiencia de hígado no debe superar 5 mg. Es necesario constantemente controlar el nivel de los fermentos de hígado.

A las dosis iguales los pacientes como de edad avanzada, y una edad más menor llevan igualmente bien Amlodipin. Para los enfermos de la edad avanzada la dosis diaria no debe superar 5 mg.

El enfermo con la insuficiencia renal Amlodipin fijan en las dosis regulares.

Amlodipin no desaparece durante la hemodiálisis, por eso la corrección de la dosis para los pacientes, que se encuentran sobre la hemodiálisis, no es obligatorio. A los pacientes con la hipertensión arterial y gipovolemiey, que se encuentran sobre la hemodiálisis, el Amlodipina, vinculado a la recepción, vazodilyatatsiya, puede condicionar el descenso considerable de la presión arterial.

A la aplicación de Amlodipina a enfermo de la diabetes debe tomar en consideración la posibilidad del desarrollo de la hiperglicemia.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. Amlodipin no influye sobre la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos, sin embargo por la posibilidad del surgimiento de los saltos de agua de la presión arterial o el desarrollo de las reacciones secundarias por parte del sistema nervioso debe observar la precaución a la actividad, que exige la concentración subida de la atención y la velocidad de las reacciones ideomotores.


Los efectos secundarios:

Cо las partes del sistema cardiovascular: los hinchazones a menudo-periféricos (los tobillos y el alto), los golpes del corazón acelerados; a veces la hipotensión-arterial, vaskulit; muy raramente – la infracción del ritmo del corazón (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas), el infarto del miocardo, la síncopa;

Por parte del sistema nervioso y los órganos чувств:часто – la sensación del calor y "las afluencias" de la sangre, la fatiga excesiva, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia; a veces – la indisposición, la hidradenitis subida, la astenia, la hipoestesia, parestezii, la neuropatía periférica, tremor, el insomnio, el cambio del humor, la infracción de la vista, el sonido en las orejas, el cambio de las degustaciones;

Por parte del sistema urogenital: a veces – el aumento de la frecuencia y el desajuste de la evacuación urinaria, nikturiya, la impotencia, ginekomastiya;

Por parte de la carretera digestiva: a menudo – el dolor en el vientre, la náusea; a veces – el vómito, la cerradura, la dispepsia, la diarrea, la sequedad en la boca, la disfunción intestinal; raramente – la hiperplasia de las encías; muy raramente – la gastritis, la pancreatitis, giperbilirubinemiya, la ictericia (habitualmente holestaticheskaya), el aumento de la actividad de hígado transaminaz, la hepatitis;

Por parte del aparato locomotor: a veces-artralgiya, el calambre de los músculos, el hipertono de los músculos, mialgiya, el dolor en la espalda;

Por parte del sistema кроветворения:очень es raro-trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia, trombotsitopeniya;

Por parte del cambio de las sustancias: muy raramente – la hiperglicemia;

Por parte del sistema respiratorio: a veces – el ahoguío, rinit; muy raramente – la tos;

Las reacciones alérgicas: a veces – el picor, la eflorescencia, alopetsiya; muy raramente-angionevrotichesky se ha hinchado, multiformnaya el eritema, eksfoliativnyy la dermatitis;

Otros: a veces – el aumento/descenso de la masa del cuerpo; muy raramente – la infracción de la pigmentación de la piel.


La interacción con otros medios medicinales:

Amlodipin es posible aplicar al mismo tiempo con tiazidnymi por los diuréticos, α-adrenoblokatorami,    β-adrenoblokatorami, los inhibidores APF, los nitratos de la acción prolongada, la nitroglicerina, que se aplica sublingvalno, con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios, los antibióticos y peroralnymi gipoglikemicheskimi por los preparados.

La aplicación simultánea de Amlodipina y digoksina no cambia el nivel digoksina en el suero de la sangre y su claro renal; la recepción común tsimetidina no cambia farmakokinetiku Amlodipina.

Amlodipin in vitro no influye sobre la atadura con los proteínas de la sangre digoksina, varfarina e indometatsina. La aplicación simultánea de Amlodipina no cambia el impacto varfarina en protrombinovoe el tiempo.

Amlodipin no influye esencialmente en farmakokinetiku tsiklosporina.

Los medios para la narcosis de inhalación, amiodaron, hinidin, otros antagonistas del calcio pueden reforzar la acción de Amlodipina. Debe evitar la combinación con amiodaronom a los enfermos con atrioventrikulyarnoy por el bloqueo y el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo. A la aplicación simultánea de los medios la anestesia general es posible el reforzamiento antigipertenzivnogo las acciones de Amlodipina.

Los bloqueadores β-adrenoretseptorov elevan a una potencia antianginalnoe y gipotenzivnoe las acciones de Amlodipina, al mismo tiempo oprimiendo reflektornuyu la taquicardia. Los nitratos son elevados a una potencia antianginalnoe por la acción de Amlodipina, sin embargo el valor terapéutico de la combinación baja considerablemente por reflektornoy las taquicardias y la posibilidad del desarrollo de la hipotensión arterial.

A simultáneo por la recepción con los inhibidores MAO se observa fuerte gipotenzivnyy el efecto, con barbituratami, karbamazepinom, fenitoinom, pirimidinom es posible el descenso de la eficiencia de Amlodipina.

Los antidepresivos Tritsiklichesky y el alcohol pueden aumentar antigipertenzivnoe la acción de Amlodipina.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a amlodipinu, otros componentes del preparado, digidropiridinam; la estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala), kardiogennyy el choque, es clínico la estenosis significativa aórtica, el embarazo y el período de la mamada.


La aplicación durante el embarazo o la mamada. La seguridad de la aplicación de Amlodipina durante el embarazo y la mamada no es establecida. Por eso la aplicación de Amlodipina durante el embarazo es posible solamente en los casos, si no hay alternativa más segura, y el riesgo vinculado con la enfermedad, supera el daño potencial del tratamiento para la madre y el fruto. Para el período de tratamiento por Amlodipinom debe cesar la mamada.

Los niños. La experiencia de la aplicación de Amlodipina para el tratamiento de los niños falta, por eso el preparado no aplican en la práctica pediátrica. 


La sobredosis:

Los síntomas: excesivo periférico vazodilyatatsiya con el descenso expresado y largo de la presión arterial, la taquicardia, los síntomas de la agravación perfuzii de los órganos vitalmente importantes.

El tratamiento: en algunos casos puede ser útil el lavado del estómago, el destino enterosorbentov, el dar al enfermo de la posición horizontal del cuerpo con los pies levantados, el monitoring de la función de los sistemas cardiovasculares y respiratorios, el control de la circulación general de la sangre y la diuresia; la terapia sintomática y que apoya, la introducción intravenosa del líquido, glyukonata del calcio, dopamina, mezatona. La hemodiálisis es ineficaz.


Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 2 años. Guardar en el embalaje original, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en inaccesible para deteymeste.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere, 3 blistera vpachke.



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