Aksastroly
El productor: AS Grindex (la sociedad por acciones Grindeks) Letonia
El código de la central telefónica automática: L02BG03
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 1 mg anastrozola.
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, povidon К30, la celulosa microcristallino pH102, el sodio del almidón glikolat (el tipo), el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, el talco.
La composición de la envoltura: gipromelloza 5спз, el macrogol 400, el titán dioksid (E171), el talco.
El preparado de la acción antioncótica.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Es enérgico y vysokoselektivnym nesteroidnym por el inhibidor aromatazy. A las mujeres en postmenopauznom el período estradiol es producido, en general, gracias a la conversión androstendiona en estron a través de aromatazno-enzimnyy el complejo en las telas periféricas. Estron más se convierte en estradiol. El descenso de las concentraciones que circulan estradiola, como se ha aclarado, ejerce la influencia positiva a las mujeres con el cáncer de la mama. A las mujeres en postmenopauznom el período anastrozol en la dosis diaria de 1 mg aplastaba el nivel estradiola más de a 80 %. No posee progestagennoy, androgénico o estrogennoy la actividad.
Farmakokinetika. Farmakokinetika anastrozola no depende de la edad de las mujeres en postmenopauznom el período.
La absorción anastrozola, la sustancia activa de Aksastrola, – alto (después de la recepción se absorben dentro 83-85 % de la dosis aceptada). La concentración máxima en el plasma es alcanzada habitualmente durante dos horas después de la recepción, si la medicina se ponía en ayunas. La comida baja un poco la velocidad de la absorción, pero no su grado. El cambio pequeño de la velocidad de la absorción no lleva a es clínico al efecto significativo del logro de la concentración equiponderante anastrozola en el plasma a la recepción de la dosis una sola vez diaria de Aksastrola en las pastillas. Después de la recepción de 7 dosis diarias la concentración anastrozola en el plasma compone 90-95 % de la concentración equiponderante. No hay confirmaciones de la dependencia farmakokineticheskih de los parámetros anastrozola "el tiempo-dosis".
Anastrozol a 40 % comunica con los proteínas del plasma.
Anastrozol es intenso metaboliziruetsya a las mujeres en postmenopauznom el período, menos de 10 % de la dosis aceptada se separan en el tipo no cambiado con la orina durante 72 horas después de la recepción. El metabolismo anastrozola pasa a través de las fases N‑дезалкилирования, gidroksilirovaniya y konyugatsii con glyukuronovoy por el ácido. Triazol, básico metabolit anastrozola en el plasma, no presta ingibiruyuschee la acción en enzim aromatazu. metabolity se separan principalmente con la orina.
Anastrozol desaparece despacio, eliminatsionnyy el período de la semideducción del plasma compone 40-50 horas.
A los voluntarios con la cirrosis estable del hígado o la infracción de la función de los riñones el claro anastrozola después de peroralnogo de la recepción se quedaba en los límites observados a los voluntarios sanos.
Las indicaciones:
— El tratamiento del cáncer difundido de la mama a las mujeres en la postmenopausia. A las pacientes con el resultado negativo del test de los receptores a los estrógenos la eficiencia de Aksastrola no era demostrada, excepto aquellos casos, cuando había una respuesta positiva clínica que precede en tamoksifen;
— Temprano gormonopolozhitelnyy el cáncer de la mama a las mujeres en la postmenopausia (ad'yuvantnaya la terapia);
— Temprano gormonopolozhitelnyy el cáncer de la mama a las mujeres en la postmenopausia después de la terapia tamoksifenom durante 2-3 años (ad'yuvantnaya la terapia).
El modo de la aplicación y la dosis:
Por el adulto, incluso de edad avanzada, fijan por 1 mg dentro de 1 veces/sut. La duración del tratamiento depende de la forma y el peso de la enfermedad. A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado.
La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con la forma fácil o moderada de la insuficiencia renal.
La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con la forma fácil de la insuficiencia de hígado.
Los rasgos de la aplicación:
El preparado es contraindicado al embarazo y durante la lactación.
La llegada de la menopausia debe ser confirmada por medio del análisis bioquímico, si el estatus hormónico del paciente no es posible establecer por medio de los métodos clínicos.
A las infracciones moderadamente expresadas de la función de los riñones de la corrección de la dosis no es necesario.
Los pacientes con la osteoporosis o con el riesgo del surgimiento de esta enfermedad tienen que realizar la comprobación de la densidad de los huesos por el método densitometrii a principios de la terapia y luego a través de los intervalos regulares. Si es necesario, se recomienda pasar preventivo y adyuvantnuyu la terapia bajo el control riguroso médico.
No hay datos acerca de la recepción simultánea del preparado con los análogos lyuteiniziruyuschego de la rilizing-hormona, por consiguiente, la combinación dada debe limitarse por la aplicación en condiciones de las investigaciones clínicas.
A la conservación metrorragii en el fondo del tratamiento es necesaria la consulta del ginecólogo.
Las pastillas de Aksastrola contienen la lactosa. A los pacientes con el carácter insufrible raro connatural de la galactosa, el déficit de la lactasa lapp o malabsorbtsiey las glucosas-galactosas no les es posible fijar el preparado dado.
Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción del transporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
De la parte TSNS: el dolor de cabeza, el síndrome del canal de muñeca (en general a las pacientes con los factores del riesgo por esta enfermedad), la somnolencia.
Por parte del sistema digestivo: la anorexia, la náusea, el vómito, la diarrea, el aumento de la actividad SCHF y GGT.
Por parte del sistema kostno-muscular: artralgiya, el descenso de la densidad mineral del tejido óseo con el aumento del riesgo del desarrollo de la osteoporosis y las crisis de los huesos.
Por parte del sistema sexual: la sequedad de la vagina, vaginalnoe la hemorragia.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico, el eritema polimorfo, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.
Otros: las congestiones, istonchenie el cabello, la hipercolesteremia, la astenia.
La interacción con otros medios medicinales:
No era notado es clínico la interacción significativa entre anastrozolom y otros preparados.
Tamoksifen y/o estrogensoderzhaschie los preparados no deben ser fijados al mismo tiempo con Aksastrolom, porque pueden bajar su acción farmacológica y terapéutica.
Las contraindicaciones:
— premenopauznyy el período;
— La insuficiencia renal del grado pesado (KK menos que 20 ml/minas);
— La insuficiencia moderada o expresada de la función del hígado;
— Los pacientes que reciben el tratamiento estrogensoderzhaschimi los medios medicinales;
— La terapia acompañante tamoksifenom;
— El embarazo;
— El período de la lactación;
— La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años;
— La sensibilidad excesiva a anastrozolu o los componentes auxiliares del preparado.
La sobredosis:
Los datos de las investigaciones de la sobredosis anastrozolom son limitados. Las pruebas clínicas eran pasadas con las dosis distintas anastrozola hasta 60 mg en la dosis una sola vez fijada a los voluntarios-hombres sanos, y hasta 10 mg/sut., las mujeres fijadas en postmenopauznom el período con el cáncer difundido de la mama; estas dosis se transportaban bien. La dosis una sola vez anastrozola, que podría llamar los síntomas de la amenaza de la vida, no era establecida.
El tratamiento: específico antidota no existe, en caso de la sobredosis el tratamiento debe ser sintomático. Al tratamiento de la sobredosis debe tomar en consideración la probabilidad de la recepción también otro preparado o algunos preparados.
Si el paciente se encuentra en la conciencia, se recomienda provocar el vómito. La dialisis puede ser eficaz para la deducción de la parte absorbida del preparado, porque anastrozol no posee un alto grado de la atadura con los proteínas.
Se recomienda la terapia general que apoya, incluso el control frecuente de los índices de los órganos vitalmente importantes y los sistemas y la observación escrupulosa del paciente.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no más arriba 25°С.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 14 pastillas en de contorno yacheykovyh los embalajes, por 2 embalajes de contorno en el paquete de cartón.
