Bikalutamid Grindeks

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg bikalutamida.

Las sustancias vspomogatelye: las lactosas el monohidrato, povidon К-30, el sodio del almidón glikolyat, el magnesio stearat.

La envoltura: opadray blanco Y-1-7000, en que composición entran: gipromelloza, el titán dioksid (E 171), el macrogol 400.

Antiandrogénico nesteroidnoe el medio.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Bikalutamid representa nesteroidnyy el preparado antiandrogénico – el antagonista competitivo de los andrógenos endógenos, sin otra actividad endocrina. Bikalutamid Grindeks es ratsemicheskoy la mezcla que posee la actividad antiandrogénica principalmente por la cuenta (R)-enantiomera. Comunicando con los receptores androgénicos sin activación de la fuerza expresiva genética, en la superficie de las jaulas de los órganos-blancos, hace por sus inaccesible para los andrógenos, subiendo además la concentración de las hormonas en el plasma. Como resultado de este frenaje pasa regressiya de los hinchazones predstatelnoy zhelezy. La anulación del tratamiento bikalutamidom puede llamar a algunos pacientes el síndrome de "la anulación" de los antiandrógenos. Bikalutamid posee el grado bajo de la afinidad con GSPG (por la globulina que vincula las hormonas sexuales), pero esto no tiene el valor clínico.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo de ZHKT (la recepción de la comida no influye sobre la absorción). Bikalutamid posee una alta capacidad de comunicar con los proteínas (ratsemicheskaya la mezcla 96 %, (R)-bikalutamid 99,6 %) y son intensos metaboliziruetsya en el hígado por medio de la oxidación y la formación kon'yugatov con glyukuronovoy por el ácido hasta inactivo (S) - y activo (R)-enantiomerov. metabolity desaparecen por los riñones y con la hiel aproximadamente en las proporciones iguales.

TСmax (R)-enantiomera – 31,3 h. (S)-enantiomer desaparece del organismo mucho más rápidamente, el período de la semideducción – (S)-enantiomera unos 7 días. A la recepción larga las concentraciones máximas (R)-enantiomera bikalutamida en el plasma se aumentan aproximadamente en 10 veces en comparación con los índices después de la recepción de la dosis una sola vez bikalutamida 50 mg. A la recepción diaria de 50 mg bikalutamida la concentración equiponderante (R)-enantiomera compone alrededor de 9 mkg/ml, y a consecuencia del período largo de la semideducción el estado equiponderante es alcanzado aproximadamente en 1 mes del tratamiento.

Farmakokinetika (R)-enantiomera no zavisitot de la edad, la insuficiencia renal o la insuficiencia débil y moderada de hígado, a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado se disminuye la eliminación (R)-enantiomera del plasma de la sangre.

Las indicaciones:

Mestno el cáncer difundido predstatelnoy zhelezy (en la combinación con la aplicación del análogo LGRG-lyuteiniziruyuschego de la hormona rilizing de la hormona o la castración quirúrgica).

El modo de la aplicación y la dosis:

Los hombres adultos, incluso de edad avanzada: por una pastilla de 50 mg dentro una vez en el día. Es necesario comenzar el tratamiento bikalutamidom al mismo tiempo con el tratamiento por el análogo LGRG o la castración quirúrgica.

La duración del curso del tratamiento de la terapia combinada depende de la reacción individual clínica del paciente. Para la apreciación de la eficiencia del tratamiento es necesario el control periódico del antigen específico predstatelnoy zhelezy del (PERRO) en syvorotkekrovi.

No es necesario la corrección individual de la dosis para los pacientes con la insuficiencia renal y para los pacientes con la forma fácil de la insuficiencia de hígado.

Los rasgos de la aplicación:

No fijan a los pacientes del sexo femenino y los niños hasta 18 años.

Con la precaución aplicar a los pacientes con las infracciones moderadamente expresadas y pesadas de la función del hígado, porque es posible kumulyatsiya bikalutamida en el organismo.

Durante el tratamiento es necesario el control regular de la función del hígado. En caso del desarrollo de los cambios pesados es necesario cesar la recepción bikalutamida.

Tomando en consideración los efectos secundarios, durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

A los pacientes con raro vrozhdennoyneperenosimostyu las galactosas, el déficit Lapp de la lactasa o la malabsorbtsieyglyukozy-galactosa la aplicación del preparado es contraindicada.

Los efectos secundarios:

El ataque de la estenocardia, la hipertensión, la insuficiencia cardíaca, la tos, la faringitis, la bronquitis, la neumonía, rinit, dispepticheskie los fenómenos, kserostomiya, las hemorragias gástricas, la melena, la alarma, la depresión, el descenso libido, la somnolencia, la nerviosidad, miasteniya, mialgiya, la artritis, las sacudidas convulsivas de los músculos de las extremidades, kontraktury, el dolor en los pechos, la diabetes, poliuriya, la disuria, la demora de la orina, los hinchazones, la fiebre, potlivost, las reacciones alérgicas.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación bikalutamida durante 28 días en el fondo de la recepción midazolama, АUC midazolama se aumentaba en 80 %.

A la aplicación simultánea bikalutamida con tsiklosporinom o los bloqueadores de los canales cálcicos es posible la potenciación o el desarrollo de las reacciones indeseables.

Es teorético probablemente el aumento de la concentración bikalutamida en el plasma de la sangre a su aplicación simultánea con los inhibidores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado que puede acompañarse del aumento de la frecuencia del surgimiento de las reacciones indeseables.

Las investigaciones in vitro han mostrado que bikalutamid puede desalojar el anticoagulante kumarinovogo al lado varfarin de las partes de la atadura con los proteínas del plasma.

Las contraindicaciones:

- giperchuvstvitelnostk bikalutamidu, otros componentes del preparado;

- odnovremennyypriem terfenadina, astemizola y tsizaprida;

- El sexo femenino;

- La edad infantil hasta 18 años.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis no se observaban. Es posible el reforzamiento de los efectos secundarios. Específico antidota no hay. El tratamiento debe ser sintomático. La dialisis es poco eficaz, puesto que bikalutamid posee una alta capacidad de la atadura con los proteínas y no se descubre en la orina en el tipo invariable. Es fijado el tratamiento regular que apoya con el monitoring frecuente de las funciones vitalmente importantes del organismo.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °C. (En el embalaje hermético) en los lugares, inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio o en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy con polivinilidenhloridnym por el cubrimiento y la laminilla de aluminio.

Por 3 de contorno yacheykovyh los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en las lenguas estatales y rusas colocan en el paquete del cartón.