Venlaksory

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 37,5 mg y 70 mg venlafaksina.

Las sustancias auxiliares: el calcio el hidrofosfato árido, la lactosa árido, karboksimetilkrahmal del sodio, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido, el colorante del hierro el óxido rojo (Е172).

El medio de la acción antidepresiva.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antidepresivo. Por la estructura química venlafaksin no se refiere ni a una clase de los antidepresivos (tritsiklicheskie, tetratsiklicheskie u otros), es ratsematom de dos activo enantomerov.

Las indicaciones:

Las depresiones de la etiología distinta (el tratamiento y la profiláctica).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, durante la comida.

La dosis recomendada inicial — 75 mg en 2 recepciones (por 37,5 mg) cada día. Si después de algunas semanas del tratamiento no se observa el mejoramiento considerable, la dosis diaria posible es aumentada a environ 150 mg (por 75 mg de 2 veces por día). Si, según el médico, es necesaria una más alta dosis (el desajuste pesado depresivo u otros estados exigentes el tratamiento fijo), es posible en seguida fijar 150 mg en 2 recepciones (por 75 mg de 2 veces en por día). Después de esto se puede aumentar la dosis diaria en 75 mg cada 2–3 días antes del logro del efecto deseable terapéutico. La dosis máxima diaria — 375 mg. Después del logro del efecto necesario terapéutico probablemente reducción gradual de la dosis diaria hasta el nivel mínimo eficaz.

La terapia que apoya y la profiláctica de las reincidencias: el tratamiento que apoya puede continuar 6 mes y más. Son fijadas las dosis mínimas eficaces que se aplicaban al tratamiento del episodio depresivo.

La insuficiencia renal: a la insuficiencia fácil renal (SKF —> 30 ml/minas) la corrección del régimen dozirovaniya no es necesario. A la insuficiencia moderada renal (SKF — 10–30 ml/minas) debe bajar la dosis a 25-50 %. En relación al alargamiento del período de la semideducción venlafaksina y su activo metabolita ODV, tales pacientes deben aceptar toda la dosis una vez al día. No es recomendable aplicar venlafaksin a la insuficiencia pesada renal (SKF — <10 ml/minas), ya que los datos seguros sobre tal terapia faltan. Los pacientes sobre la hemodiálisis pueden recibir 50 % de la dosis regular diaria venlafaksina después de la terminación de la hemodiálisis.

La insuficiencia de hígado: a la insuficiencia fácil de hígado (PV — <14 corrección del régimen dozirovaniya no es necesario. A la insuficiencia moderada de hígado (PV — de 14 hasta 18) debe reducir la dosis a 50 %. No es recomendable aplicar venlafaksin a la insuficiencia pesada de hígado, ya que los datos seguros sobre tal terapia faltan.

A los pacientes de edad avanzada: por sí mismo la edad avanzada del paciente no exige el cambio de la dosis, sin embargo (tanto como al destino de otros medicamentos) al tratamiento de los pacientes de edad avanzada es necesaria la precaución, por ejemplo en relación a la posibilidad de la infracción de la función de los riñones. Debe aplicar la dosis menor eficaz. Al aumento de la dosis el paciente debe encontrarse bajo la observación escrupulosa médica.

El cese de la recepción del preparado ^{de Venlaksory}: después de terminar la recepción del preparado ^{de Venlaksory} se recomienda poco a poco reducir la dosificación preparado, por lo menos del durante una semana, y observar el estado del paciente para reducir al mínimo el riesgo vinculado a la anulación del preparado.

El período exigido para el cese completo la recepción el preparado, depende de su dosificación, la duración del curso del tratamiento y los rasgos individuales del paciente.

Los rasgos de la aplicación:

La anulación del preparado ^{de Venlaksory}: tanto como al tratamiento por otros antidepresivos, el cese agudo de la terapia venlafaksinom — especialmente después de las altas dosis del preparado — puede llamar los síntomas de la anulación, en relación a esto se recomienda reducir poco a poco ante la anulación del preparado su dosis. La duración del período necesario para el descenso de la dosis, depende de la cantidad de la dosis, la duración de la terapia, también la sensibilidad individual del paciente.

Al destino de las pastillas ^{de Venlaksory} los enfermos con el carácter insufrible de la lactosa deben tomar en consideración el contenido de la lactosa en el preparado (30 mg en cada pastilla de 37,5 mg; 60 mg en cada pastilla de 75 mg).

A los enfermos con los desajustes depresivos ante el comienzo de cualquier terapia medicinal debe tomar en consideración la probabilidad de las tentativas de suicidio. Por eso para el descenso del riesgo de la sobredosis la dosis inicial del preparado debe ser en la medida de lo posible baja, y el paciente debe encontrarse bajo la observación escrupulosa médica.

A los pacientes con los desajustes afectivos al tratamiento por los antidepresivos, incluido venlafaksinom, pueden surgir los estados hipomaniáticos o maniáticos. Tanto como otros antidepresivos, venlafaksin debe ser fijado con la precaución por el enfermo con la manía en la anamnesia. Tales pacientes tienen necesidad de la observación médica.

Tanto como otros antidepresivos, venlafaksin debe ser fijado con la precaución por el enfermo con los ataques epilépticos en la anamnesia. El tratamiento venlafaksinom debe ser interrumpido durante el surgimiento de los ataques epilépticos.

Debe advertir a los pacientes de la necesidad inmediatamente de llamar al médico durante el surgimiento de la eflorescencia, urtikarnyh de los elementos u otras manifestaciones de las reacciones alérgicas.

A algunos enfermos durante la recepción venlafaksina es notado dozozavisimoe el aumento el INFIERNO, en relación a esto se recomienda el control regular el INFIERNO, especialmente durante la selección o el aumento de la dosificación.

Puede pasar el aumento CHSS, especialmente durante la recepción de las altas dosis. Se Recomienda la precaución a tahiaritmii.

Los pacientes, especialmente de edad avanzada, deben ser advertidos de la posibilidad del surgimiento del vértigo y la infracción del sentimiento del equilibrio.

Tanto como otros inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina, venlafaksin puede subir el riesgo de las hemorragias en la piel y las membranas mucosas. Al tratamiento de los enfermos predispuestos a tales estados, es necesaria la precaución.

Durante la recepción venlafaksina, especialmente en condiciones de la deshidratación o el descenso del volumen de la sangre (incluido a los pacientes de edad avanzada y los enfermos que aceptan los diuréticos), puede observarse giponatriemiya y/o el síndrome de la secreción insuficiente de la hormona antidiurética.

Durante la recepción del preparado puede observarse midriaz, en relación a esto se recomienda el control vnutriglaznogo las presiones a los enfermos inclinados a su aumento o que sufren zakrytougolnoy del glaucoma.

Venlafaksin no es investigado a los pacientes que han llevado recientemente el infarto del miocardo y que sufren dekompensirovannoy de la insuficiencia cardíaca. Debe fijar tal enfermo el preparado con la precaución.

Es necesario establecer la observación de los pacientes para la revelación de los indicios del abuso el preparado, especialmente para los pacientes que tienen en la anamnesia tales síntomas.

Las mujeres de la edad genital deben aplicar los métodos correspondientes de la contracepción durante la recepción venlafaksina.

A pesar de que venlafaksin no influye sobre las funciones ideomotores y cognitivas, debe tomar en consideración que cualquier terapia medicinal por los preparados psicoactivos puede bajar la capacidad del pronunciamiento de los juicios, el pensamiento o la ejecución de las funciones motoras. De esto debe advertir al paciente ante el comienzo del tratamiento. Durante el surgimiento de tales efectos el grado y la duración de las restricciones deben ser establecidos por el médico. No es recomendada también la recepción del alcohol.

La seguridad de la aplicación venlafaksina al embarazo no es demostrada, por eso la aplicación durante el embarazo (o el embarazo supuesto) es posible solamente en caso de que la utilidad potencial para la madre supera el riesgo posible para el fruto. Las mujeres de la edad genital deben ser advertidas de esto antes del comienzo del tratamiento y deben inmediatamente llamar el médico en caso de la llegada del embarazo o la planificación del embarazo durante el tratamiento por el preparado.

Venlafaksin y ello metabolit ODV se separan en la leche materna. La seguridad de estas sustancias para los niños recién nacidos no es demostrada, por eso la recepción venlafaksina durante la alimentación de pecho no es recomendable. A la necesidad de la recepción del preparado durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho. Si el tratamiento de la madre era acabado un poco antes del parto, al recién nacido pueden surgir los síntomas de la anulación del preparado.

Los efectos secundarios:

La mayoría de los efectos secundarios enumerados más abajo dependen de la dosis. Al tratamiento largo el peso y la frecuencia de la mayoría de estos efectos baja, y no surge la necesidad de la anulación de la terapia.

A título del descenso de la frecuencia: a menudo (≥1 %), a veces (≥0,1 - <1 %), es raro (≥0,01 - <0,1 %), es muy raro (<0,01 %).

Los síntomas generales: la debilidad, la fatiga excesiva.

De la parte ZHKT: el descenso del apetito, la cerradura, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca; raramente — la hepatitis.

Por parte del cambio de las sustancias: el aumento del nivel de la colesterina del suero de la sangre, el descenso de la masa del cuerpo; a veces — el cambio de las pruebas de laboratorio de la función del hígado, giponatriemiya, el síndrome de la secreción insuficiente de la hormona antidiurética.

Por parte del sistema cardiovascular: la hipertensión arterial; a veces — posturalnaya la hipotensión, la taquicardia.

Por parte del sistema nervioso: los sueños insólitos, el vértigo, el insomnio, la excitación subida, parestezii, el estupor, el aumento del tono muscular, tremor, zevota; a veces — la apatía, la alucinación, los espasmos de los músculos, serotoninovyy el síndrome; raramente — los ataques epilépticos, las reacciones maniáticas, también los síntomas que recuerdan malignos neyroleptichesky al síndrome.

Por parte del sistema urogenital: las infracciones de la eyaculación, la erección, anorgazmiya, dizuricheskie los desajustes (en general — la dificultad a principios de la evacuación urinaria); a veces — el descenso libido, menorragiya, la demora de la orina.

Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones de la acomodación, midriaz, la infracción de la vista; a veces — la infracción de las degustaciones.

Por parte de las epidermis: la hiperhemia de las epidermis; potlivost; a veces — la reacción de la fotoestesia; raramente — mnogoformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.

Por parte del sistema de la sangre y la hematopoyesis: a veces — la hemorragia en la piel (ekhimozy) y las membranas mucosas, trombotsitopeniya; raramente — el alargamiento del tiempo de la hemorragia.

Las reacciones de la hipersensibilidad: a veces — la eflorescencia de la piel; muy raramente — las reacciones anafilácticas.

Después de la anulación aguda venlafaksina o la reducción de su dosis pueden observarse: la fatiga, la somnolencia, el dolor de cabeza, la náusea, el vómito, la anorexia, la sequedad en la boca, el vértigo, la diarrea, el insomnio, la alarma, la irritabilidad subida, la desorientación, la hipomanía, parestezii, potlivost. Estos síntomas son expresados habitualmente flojamente y pasan sin tratamiento. Por la probabilidad del surgimiento de estos síntomas es muy importante poco a poco reducir la dosis del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea de los inhibidores MAO y venlafaksina es contraindicada. Se puede comenzar la recepción del preparado ^{de Venlaksory} no menos que en 14 días después de la terminación de la terapia por los inhibidores MAO. Si se aplicaba el inhibidor MAO convertible (moklobemid), este intervalo puede ser más corto (24). Se puede comenzar la terapia por los inhibidores MAO no menos que en 7 días después de la anulación del preparado ^{de Venlaksory}.

Venlafaksin no influye en farmakokinetiku del litio.

A la aplicación simultánea con imipraminom farmakokinetika venlafaksina y ello metabolita ODV no es cambiado.

Galoperidol: el efecto último puede reforzarse por el aumento del nivel del preparado en la sangre a la aplicación común.

A la aplicación simultánea con el diazepam farmakokinetika de los preparados y su básicos metabolitov no son cambiado esencialmente. No es descubierto también los impactos a los efectos ideomotores y psicométricos del diazepam.

A la aplicación simultánea con klozapinom puede observarse el aumento de su nivel en el plasma de la sangre y el desarrollo de los efectos secundarios (por ejemplo los ataques epilépticos).

A la aplicación simultánea con risperidonom (a pesar del aumento AUC risperidona) farmakokinetika las sumas de componentes activos (risperidona y su activo metabolita) no era cambiado esencialmente.

Refuerza el impacto del alcohol a las reacciones ideomotores.

En el fondo de la recepción venlafaksina debe observar la precaución especial a la terapia electroconvulsiva, porque la experiencia de la aplicación venlafaksina en estas condiciones falta.

Los medicamentos, metaboliziruemye por los isofermentos del citocromo Р450: a diferencia de muchos otros antidepresivos, se puede no reducir la dosis venlafaksina a la introducción simultánea con los preparados que aplastan la actividad CYP2D6, o a los pacientes con el descenso genéticamente condicionado de la actividad CYP2D6 (el fermento CYP2D6 del sistema del citocromo Р450 transformará venlafaksin en activo metabolit ODV), ya que la concentración sumaria de la sustancia activa y metabolita (venlafaksina y ODV) no se cambiará además.

La vía básica de la deducción venlafaksina incluye el metabolismo con la participación CYP2D6 y CYP3A4; por eso debe observar la precaución especial al destino venlafaksina en la combinación con los medicamentos que oprimen dos estos del fermento. Tales interacciones medicinales no son investigadas.

Venlafaksin — el inhibidor CYP2D6 relativamente débil no aplasta la actividad de los isofermentos CYP1A2, CYP2C9 y CYP3A4; por eso no debe esperar su interacción con otros preparados, en que metabolismo participan estos fermentos de hígado.

TSimetidin aplasta el metabolismo «del primer paso» venlafaksina y no ejerce el impacto en farmakokinetiku ODV. Cerca de la mayoría de los pacientes se espera el aumento sólo insignificante de la actividad general farmacológica venlafaksina y ODV (es más expresado a los pacientes de edad avanzada y a la infracción de la función del hígado).

Es clínico las interacciones significativas venlafaksina con antigipertenzivnymi (incluido adrenoblokatorami beta, los inhibidores APF y los diuréticos) y por los preparados antidiabéticos no son descubierto.

Los medicamentos vinculados a los proteínas del plasma de la sangre: la atadura con los proteínas del plasma compone 27 % para venlafaksina y 30 % — para ODV, por eso los impactos a la concentración en el plasma de la sangre LS, que poseen un alto grado de la atadura con los proteínas, no es revelado.

A la recepción simultánea con varfarinom puede reforzarse antikoagulyantnyy el efecto último.

A la recepción simultánea con indinavirom es cambiado farmakokinetika indinavira (con 28 % por la reducción AUC y 36 % por el descenso _Cmax), farmakokinetika venlafaksina y ODV no es cambiado. Sin embargo el valor clínico de este efecto es desconocido.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad;

- La recepción simultánea de los inhibidores MAO (cm. También la sección "la Interacción");

- Las infracciones pesadas de la función de los riñones y/o el hígado (la velocidad klubochkovoy las filtraciones (SKF) <10 ml/minas);

- La edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia para este grupo de edad no son demostradas);

- El embarazo establecido o sospechoso;

- El período de la alimentación de pecho.

Con la precaución:

- El infarto recientemente llevado del miocardo;

- La estenocardia inestable;

- La hipertensión arterial;

- La taquicardia;

- El síndrome convulsivo en la anamnesia;

- El aumento vnutriglaznogo las presiones;

- zakrytougolnaya el glaucoma;

- Los estados maniáticos en la anamnesia;

- La disposición a las hemorragias por parte de las epidermis y las membranas mucosas;

- La masa inicialmente bajada del cuerpo.

La sobredosis:

Los síntomas: los cambios EKG (el alargamiento del intervalo QT, el bloqueo del pie del manojo de Gisa, la ampliación del complejo QRS), sinusovaya o zheludochkovaya la taquicardia, la bradicardia, la hipotensión, los estados convulsivos, el cambio de la conciencia (el descenso del nivel de la vela).

A la sobredosis venlafaksina a la recepción simultánea con el alcohol y/o otros preparados psicotrópicos se comunicaba sobre la salida mortal.

El tratamiento: sintomático. Específico antidoty son desconocidos. Se Recomienda el control continuo de las funciones vitalmente importantes (la respiración y la circulación de la sangre).

El destino del carbón activo para el descenso de la absorción del preparado. No es recomendable provocar el vómito en relación al peligro aspiratsii. Venlafaksin y ODV no desaparecen a la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar oscuro, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere de ПВХ/Al, por 3 blistera en el paquete de cartón.