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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio antigipertenzivnoe. El inhibidor la angiotensina – el fermento que transforma. Lizinopril Grindeks

Lizinopril Grindeks

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El productor: AS Grindex (la sociedad por acciones Grindeks) Letonia

El código de la central telefónica automática: C09AA03

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La hipertensión arterial. La insuficiencia cardíaca crónica. El infarto agudo del miocardo. diabético nefropatiya.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 20 mg lizinoprila.

Las sustancias vspomagatelnye: el almidón prezhelatinizirovannyy, el almidón de maíz, el calcio el hidrofosfato árido, mannitol, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat.

El medio gipotenzivnoe.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ingibiruet APF, previene el tránsito de la angiotensina I en la angiotensina II, aumenta la concentración endógeno vazodilatiruyuschih PG. Reduce la formación arginin-vazopressina y эндотелина−1, que poseen vazokonstriktornymi por las propiedades. Baja OPSS, de sistema el INFIERNO, el postcargamento al miocardo, la presión en los capilares neumónicos.

Sube el lanzamiento cordial y la tolerancia del miocardo al cargamento a los enfermos con la insuficiencia cardíaca. Aumenta (de nuevo) la actividad renina los plasmas de la sangre. La acción se manifiesta en 1 h, crece durante 6–7 h, continúa hasta 24 h.

El efecto gipotenzivnyy alcanza los valores óptimos al destino repetido durante algunas semanas. Ingibiruet de tela renin-angiotenzinovuyu el sistema del corazón, es advertida por el desarrollo de la hipertrofia del miocardo y dilatatsii del ventrículo izquierdo o contribuye a su desarrollo de vuelta (kardioprotektivnoe la acción).

Reduce el número de los casos de la muerte súbita, reduce la probabilidad del desarrollo del infarto repetido del miocardo, las infracciones de la hemorragia coronaria y el surgimiento de la isquemia del miocardo. Según la investigación ATLAS a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica el uso lizinoprila en las altas dosis (35 mg), en comparación con su aplicación en las dosis bajas (5 mg), reducía el índice combinado: la mortalidad general + todas las causas de las hospitalizaciones a 12 %, el número de la hospitalización — a 13 %, el número de la hospitalización a propósito de la descompensación de la insuficiencia cardíaca — a 24 %.

Los resultados de la investigación CALM (la terapia combinada kandesartanom y lizinoprilom) han mostrado la expresividad grande nefroprotektivnogo y gipotenzivnogo de los efectos en el grupo de los pacientes que recibían el tratamiento combinado, a través de 24 ned.

Farmakokinetika. Después de la recepción se absorbe dentro cerca de 25 % (6–60 %). La recepción de la comida no presta el impacto a la absorción.

Comunica con mal los proteínas del plasma (6–10 %). No biotransformiruetsya y ekskretiruetsya por los riñones en el tipo no cambiado, el período de la semideducción compone 12 h. Es clínico los cambios significativos farmakokineticheskih de los parámetros, las correcciones exigentes del régimen dozirovaniya, se observan a la reducción klubochkovoy las filtraciones menos de 30 ml/minas (se aumenta Сmax en el plasma, se alarga el período de la semideducción y el tiempo de la acción).

A los pacientes de edad avanzada la concentración en el plasma y AUC se aumentan en 2 veces. Se aleja a la hemodiálisis. A la introducción a las ratas pasa poco a través de GEB, no kumuliruet en las telas durante el uso repetido, se descubre en la leche materna y la placenta (pero no en las telas del fruto).


Las indicaciones:

La hipertensión arterial (mono- y la terapia combinada), incluido renovaskulyarnaya; la insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada para el tratamiento de los enfermos que aceptan los preparados de la digital y/o los diuréticos); el infarto agudo del miocardo (en las primeras 24 h con los índices estables de la hemodinámica para el mantenimiento de estos índices, también para la profiláctica de la disfunción de la cámara izquierda cordial y la insuficiencia cardíaca); diabético nefropatiya (para el descenso albuminurii a insulinozavisimyh de los enfermos con normal el INFIERNO e insulinonezavisimyh de los enfermos con la hipertensión arterial).


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, 1 vez en el día por la mañana, independientemente de la recepción de la comida, preferentemente al mismo tiempo.
La hipertensión essentsialnaya: la dosis inicial - 10 mg/sut, la dosis que apoya - 20 mg/sut. La dosis máxima diaria - 40 mg. Para el desarrollo completo del efecto puede ser necesario 2-4-нед que debe tomar en consideración al aumento de la dosis. Si la aplicación del preparado en la dosis máxima no llama el efecto suficiente terapéutico, probablemente destino adicional de otros gipotenzivnogo LS.
A los pacientes que recibían preliminarmente los diuréticos, los es necesario anular en 2-3 días antes del comienzo de la aplicación del preparado. A la imposibilidad de la anulación de los diuréticos la dosis inicial lizinoprila debe componer no más 5 mg/sut.
La hipertensión renovaskulyarnaya u otros estados con la actividad RAAS subida: la dosis inicial - 2.5-5 mg/sut bajo el control el INFIERNO, la función de los riñones, la concentración del potasio en el suero de la sangre. La dosis que apoya establecen depende de la cantidad el INFIERNO.
A HPN la dosis está determinada depende de KK: a KK 30-70 ml/minas - 5-10 mg/sut, a KK - 10-30 ml/minas - 2.5-5 mg/sut, menos 10 ml/minas, incluido los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis - 2.5 mg/sut. La dosis que apoya está determinada depende del INFIERNO (bajo el control de la función de los riñones, la concentración K + y Na + en la sangre).
HSN (al mismo tiempo con los diuréticos y/o cordial glikozidami): la dosis inicial - 2.5 mg/sut, con el aumento gradual a 2.5 mg en 3-5 días hasta 5-10 mg/sut. La dosis máxima diaria - 20 mg. En la medida de lo posible debe reducir la dosis del diurético antes del comienzo de la recepción lizinoprila.
El infarto agudo del miocardo (como parte de la terapia combinada en las primeras 24 h con los índices estables de la hemodinámica): en las primeras 24 h - 5 mg, luego 5 mg en 1 día, 10 mg a través de dos día y luego por 10 mg de 1 vez en el día. El curso del tratamiento - no menos 6 ned.
A principios del tratamiento o durante primero 3 día después del infarto agudo del miocardo a los enfermos con baja sistolicheskim el INFIERNO (120 mm hg o más abajo) fijan la dosis menor - 2.5 mg. En caso del descenso el INFIERNO (sistolicheskoe 100 mm hg) la dosis diaria en 5 mg en caso necesario temporalmente bajan el INFIERNO más abajo o es igual hasta 2.5 mg. En caso del descenso largo expresado el INFIERNO (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 90 mm hg más 1) el tratamiento por el preparado cesan.
Diabético nefropatiya: la dosis inicial - 10 mg/sut, que en caso necesario suben hasta 20 mg/sut con el fin del logro de los valores diastólico el INFIERNO más abajo de 75 mm hg en la posición "estando" para los pacientes con la diabetes 2 tipos y más abajo de 90 mm hg en la posición "estando" a patsientovsaharnym por la diabetes de 1 tipo.


Los rasgos de la aplicación:

El tratamiento es pasado bajo el control regular médico. Antes del comienzo del tratamiento debe corregir vodno-elektrolitnyy el equilibrio. Durante el tratamiento es necesario el monitoring el INFIERNO, el nivel del proteína y el potasio en el plasma, el nitrógeno de la urea, la creatinina, la función de los riñones, el cuadro de la sangre, la masa del cuerpo y la observación del régimen. Es necesaria la precaución durante las intervenciones operativas (incluso estomatológico), especialmente al uso de generales anestetikov, que prestan gipotenzivnoe la acción. Debe evitar la realización de la hemodiálisis a través de las membranas de alta productividad de poliakrilonitrilmetaallilsulfata (por ejemplo АN69), la hemofiltración o la LNP-AFÉRESIS (es posible el desarrollo de la anafilaxia o anafilaktoidnyh de las reacciones).

Es contraindicado al embarazo.

La categoría de la acción al fruto por FDA — C (I trimestre).

La categoría de la acción al fruto por FDA — D (II y III trimestres).

Para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.

Es necesaria la precaución especial al destino a los enfermos con la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón (es posible el aumento de la concentración de la urea y la creatinina en la sangre), el enfermo con IBS o tserebrovaskulyarnym por la enfermedad, con dekompensirovannoy HSN (son posibles la hipotensión arterial, el infarto del miocardo, la hemorragia cerebral).

A los enfermos con HSN la hipotensión arterial que surge puede llevar a la agravación de la función de los riñones. El descenso expresado al INFIERNO en el fondo del tratamiento más a menudo surge al descenso OTSK, llamado por la terapia por los diuréticos, la restricción del consumo de la sal común, la dialisis, la diarrea o el vómito.

El tratamiento lizinoprilom al infarto agudo del miocardo pasan en el fondo de la terapia estandartizada (trombolitiki, ASK, adrenoblokatory beta). Simultanearemos con v/v por la introducción de la nitroglicerina o con TTS de la nitroglicerina.

A la aplicación LS, que bajan el INFIERNO, a los enfermos a la intervención extensa quirúrgica o durante la anestesia lizinopril puede bloquear la formación de la angiotensina II, secundario con relación a kompensatornomu a la separación renina. Ante la intervención quirúrgica (incluso la cirugía estomatológica) debe informar al cirujano/anestesiólogo de la aplicación del inhibidor APF.

En razon de los resultados de las investigaciones epidemiológicas se supone que la recepción simultánea de los inhibidores APF y la insulina, también peroralnyh gipoglikemicheskih LS puede llevar al desarrollo de la hipoglicemia. El riesgo más grande del desarrollo se observa durante las primeras semanas la terapia combinada, también a los pacientes con la infracción de la función de los riñones.

A los pacientes con la diabetes es necesario el control escrupuloso de la glicemia, especialmente durante el primer mes la terapia por el inhibidor APF. Ante el comienzo del tratamiento es necesario compensar la pérdida del líquido y las sales. Los factores del riesgo para el desarrollo de la hipercaliemía incluyen HPN, la diabetes y la aplicación simultánea kaliysberegayuschih de los diuréticos (spironolakton, triamteren o amilorid), los preparados K + o los sucedáneos de la sal que contienen K +. Se Recomienda el control periódico de la concentración K + en el plasma de la sangre.

A los enfermos que aceptan los inhibidores APF durante la realización de la desensibilización a gimenoptere, extremadamente raramente, es posible la aparición de la vida que amenaza anafilaktoidnoy las reacciones. Es necesario temporalmente cesar el tratamiento por el inhibidor APF ante el comienzo del curso de la desensibilización. Es posible el surgimiento anafilaktoidnyh de las reacciones durante la realización simultánea de la hemodiálisis con el uso vysokoprotochnyh de las membranas (incluido AN 69). Es necesario examinar la posibilidad de la aplicación de otros como la membrana para la dialisis u otros gipotenzivnogo LS.

La seguridad y la eficiencia de la aplicación lizinoprila a los niños no es establecidas.


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga excesiva, la infracción de la conciencia, la irritabilidad, la nerviosidad, la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral, el desmayo, la ataxia, el descenso de la memoria, la somnolencia, el insomnio, periférico neyropatiya, paresteziya, tremor, el calambre, el desajuste de la vista (la diplopia, la fotofobia, la baja de la agudeza de la vista), los zumbidos en los oídos.

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia): los golpes del corazón, el dolor en los pechos, el descenso expresado el INFIERNO, la arritmia (predserdnaya y zheludochkovaya la taquicardia, fibrillyatsiya de las aurículas, la bradicardia etc.), la parada del corazón, el infarto del miocardo, ortostaticheskie las reacciones, vaskulit, la opresión de la médula, la leucopenia, trombotsitopeniya, la anemia.

Por parte del sistema respiratorio: la tos seca, los tumores malignos fácil, la hemoptisis, la infiltración, emboliya y el infarto fácil, bronhospazm, la asma, plevralnyy la transpiración, el dolor a la respiración, la bronquitis, la laringitis, sinusit, la faringitis, rinit, la hemorragia nasal, el resfriado, paroksizmalnoe posturalnoe dispnoe.

Por parte de los órganos ZHKT: la sequedad en la boca, la dispepsia, la pirosis, la náusea, el vómito, la diarrea/cerradura, el meteorismo, los espasmos ZHKT, el dolor en el vientre, gepatotoksichnost (la hepatitis, holestaticheskaya la ictericia, fulminantnyy la necrosis del hígado con la salida posible mortal), la gastritis, la pancreatitis.

Por parte del sistema urogenital: la infracción de la función de los riñones, la insuficiencia aguda renal, pielonefrit, la disuria, oliguriya, la anuria, la uremia, los hinchazones, el debilitamiento libido, la impotencia.

Por parte del aparato locomotor: la artritis, artralgiya, mialgiya, el dolor en el cuello, la espalda.

Por parte de las epidermis: la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, alopetsiya, la fotosensibilización, pemfigus, el daño y la infección de la piel, tóxico epidermalnyy nekroliz, el síndrome de Stivensa — Dzhonsona.

Otros: la reducción (aumento) de la masa del cuerpo, la fiebre, potlivost, las reacciones alérgicas, incluido angionevrotichesky el hinchazón, el desarrollo de las infecciones, incluido el herpes zoster, la diabetes, la deshidratación, la gota, el aumento de los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos, la concentración de la creatinina, la urea, la hipercaliemía, giponatriemiya, giperurikemiya.


La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con antigipertenzivnymi por los medios probablemente aditivo antigipertenzivnoe la acción.

A la aplicación simultánea con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (spironolaktonom, triamterenom, amiloridom), los preparados del potasio, los sucedáneos de la sal alimenticia que contienen el potasio, sube el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía, especialmente a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones.

A la aplicación simultánea de los inhibidores APF y NPVS sube el riesgo del desarrollo de la infracción de la función de los riñones, se observa raramente la hipercaliemía.

A la aplicación simultánea con los diuréticos "de nudos", tiazidnymi por los diuréticos se refuerza antigipertenzivnoe la acción. El surgimiento de la hipotensión expresada arterial, especialmente después de la recepción de la primera dosis del diurético, pasa, aparentemente, por la cuenta gipovolemii, que lleva a tranzitornomu al reforzamiento gipotenzivnogo del efecto lizinoprila. Sube el riesgo de la infracción de la función de los riñones.

A la aplicación simultánea con indometatsinom se disminuye antigipertenzivnoe la acción lizinoprila, aparentemente, a consecuencia de ingibirovaniya bajo el impacto NPVS de la síntesis prostaglandinov (que, como creen, juegan un cierto papel en el desarrollo gipotenzivnogo del efecto de los inhibidores APF).

A la aplicación simultánea con la insulina, gipoglikemicheskimi por los medios por las derivadas sulfonilmocheviny es posible el desarrollo de la hipoglicemia a expensas del aumento de la tolerancia a la glucosa.

A la aplicación simultánea con klozapinom sube la concentración klozapina en el plasma de la sangre.

A la aplicación simultánea del litio por el carbonato se aumenta la concentración del litio en el suero de la sangre, que se acompaña de los síntomas de la intoxicación por el litio.

Es descrito el caso del desarrollo de la hipercaliemía pesada al paciente con la diabetes a la aplicación simultánea con lovastatinom.

Es descrito el caso de la hipotensión pesada arterial a la aplicación simultánea con pergolidom.

A la aplicación simultánea con el etanol se refuerza la acción del etanol.


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a lizinoprilu u otros inhibidores APF; angionevrotichesky el hinchazón en la anamnesia, incluido y de la aplicación de los inhibidores APF, el hinchazón hereditario de Kvinke o el hinchazón idiopático; el embarazo, la mamada, la edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no son determinadas).


La sobredosis:

A la sobredosis se observa la hipotensión aguda arterial.

El tratamiento: la introducción de la solución fisiológica y otra terapia sintomática. Se aleja a la hemodiálisis.


Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

14 pastillas en blistere, por 2 blistera en el embalaje de cartón.



Los preparados análogos

Препарат Лизиноприл. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Lizinopril

La angiotensina-transforma del fermento el inhibidor (APF el inhibidor).



Препарат Диротон. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Diroton

Los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF).





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