Arimideks

Las características generales. La composición:

La 1 pastilla cubierta con la envoltura pelicular, contiene:
La sustancia activa: anastrozol 1,0 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato de 93,0 mg, povidon 2,0 mg, karboksimetilkrahmal del sodio de 3,0 mg, el magnesio stearat 1,0 mg
La composición de la envoltura pelicular: gipromelloza 1,50 mg, el macrogol de 300 0,30 mg, el titán dioksid 0,45 mg
La descripción
Las pastillas redondas, bicónvexas del color blanco cubierto con la envoltura pelicular; con la grabadura Y – a una parte y Adx en otra.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Arimideksy es vysokoselektivnym nesteroidnym el inhibidor aromatazy - el fermento, con que ayuda a las mujeres en la postmenopausia androstendion en las telas periféricas se convierte en estron y más en estradiol. El descenso del nivel que circula estradiola a enfermo del cáncer de la mama presta el efecto terapéutico. A las mujeres en la postmenopausia de Arimideksy en la dosis diaria de 1 mg llama el descenso del nivel estradiola a 80 %.
Arimideksy no posee progestogennoy, androgénico y estrogennoy la actividad.
Arimideksy en las dosis diarias hasta 10 mg no presta el efecto a la secreción kortizola y la aldosterona, por consiguiente, a la aplicación del preparado de Arimideksy no es necesario la introducción reemplazante kortikosteroidov.
El impacto a la densidad mineral del tejido óseo
Es mostrado que a las pacientes con gormonopozitivnym por el cáncer temprano de la mama en la postmenopausia, que aceptan Arimideksy, los cambios del sistema de hueso pueden ser advertidos en concordancia con los estándares establecidos para el tratamiento de las pacientes con un cierto riesgo de las crisis. Así, la ventaja del preparado de Arimideksy en la combinación con bisfosfonatami (en comparación con la terapia solamente por el preparado de Arimideksy) a los pacientes con un alto riesgo medio y del surgimiento de las crisis era demostrada ya en 12 meses por los índices de la densidad mineral de hueso, el cambio estructural del tejido óseo y los marcadores de hueso rezorbtsii. Además, en el grupo del riesgo bajo no era notado los cambios del índice de la densidad mineral de hueso en el fondo de la terapia por un preparado de Arimideksy y el tratamiento que apoya por la vitamina D y el calcio.
Los lípidos
A la terapia por el preparado de Arimideksy incluso, a la recepción en la combinación con bisfosfonatami, no es revelado los cambios del nivel de los lípidos en el plasma.

Farmakokinetika. La absorción anastrozola rápido, la concentración máxima en el plasma es alcanzada durante 2 horas después de la recepción dentro (en ayunas). La comida reduce poco la velocidad de la absorción, pero no su grado y no lleva a es clínico al impacto significativo a la concentración equiponderante del preparado en el plasma a la recepción una sola vez de la dosis diaria del preparado de Arimideksy. Después de la recepción de 7 días del preparado son alcanzados aproximadamente 90-95 % de la concentración equiponderante anastrozola en el plasma. Las noticias sobre la dependencia farmakokineticheskih no existen los parámetros anastrozola del tiempo o la dosis.
Farmakokinetika anastrozola no depende de la edad de las mujeres en la postmenopausia.
El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 40 %.
Anastrozol desaparece despacio, el período de la semideducción del plasma compone 40-50 horas. Es extensivo metaboliziruetsya a las mujeres en la postmenopausia. Menos de 10 % de la dosis se separan con la orina en el tipo no cambiado durante 72 horas después de la recepción del preparado. El metabolismo anastrozola se realiza N-dealkilirovaniem, gidroksilirovaniem y glyukuronizatsiey. metabolity desaparecen principalmente con la orina. Triazol, básico metabolit, determinado en el plasma, no ingibiruet aromatazu.
El claro anastrozola después de peroralnogo de la recepción a la cirrosis del hígado o la infracción de la función de los riñones no es cambiado.

Las indicaciones:

La terapia ad'yuvantnaya temprano gormonopolozhitelnogo del cáncer de la mama en la postmenopausia.
El tratamiento del cáncer difundido de la mama a las mujeres en la postmenopausia. La terapia ad'yuvantnaya temprano gormonopolozhitelnogo del cáncer de la mama a las mujeres en la postmenopausia después de la terapia tamoksifenom durante 2-3 años.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Tragar la pastilla enteramente, tomando con el agua. Se Recomienda aceptar el preparado en uno y también el tiempo.
Los adultos, incluso de edad avanzada: por 1 mg dentro de 1 veces en el día es largo. A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado.
En la cualidad ad'yuvantnoy las terapias la duración recomendada del tratamiento – 5 años.
Las infracciones de la función de los riñones: la corrección de la dosis a los pacientes con las infracciones fáciles y moderadas de la función de los riñones no es necesario
Las infracciones de la función del hígado: la corrección de la dosis a los pacientes con el grado fácil de la infracción de la función del hígado no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

La seguridad y la eficiencia a los niños no es establecidas.
A las mujeres con retseptorootritsatelnoy por el hinchazón a los estrógenos la eficiencia del preparado de Arimideksy no era demostrada, excepto aquellos casos, cuando había una respuesta positiva clínica que precede en tamoksifen.
En caso de las dudas del estatus hormónico de la paciente la menopausia debe ser confirmada por la definición de las hormonas sexuales en el suero de la sangre.
No hay datos sobre la aplicación del preparado de Arimideksy a los pacientes con la insuficiencia moderada o expresada de hígado y a los pacientes con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas).
En caso de la hemorragia uterina que se conserva en el fondo de la recepción del preparado de Arimideksy es necesaria la consulta y la observación del ginecólogo.
Los preparados que contienen los estrógenos, no deben ser fijados al mismo tiempo con el preparado de Arimideksy, puesto que estos preparados nivelarán su acción farmacológica.
Bajando el nivel que circula estradiola, Arimideksy puede llamar el descenso de la densidad mineral del tejido óseo con el aumento ulterior del riesgo de la crisis. Las pacientes con tal alto riesgo están sujetas al tratamiento conforme a la dirección de la terapia de las complicaciones dadas.
A las pacientes que sufren de la osteoporosis o que tienen el riesgo del desarrollo de la osteoporosis, la densidad mineral del tejido óseo debe ser estimada por el método densitometrii, por ejemplo, DEXA por el escaneo (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - dosenergético radiológico absorbtsiometriey), a principios del tratamiento y en la dinámica. En caso necesario deben ser comenzados el tratamiento o la profiláctica de la osteoporosis, bajo la observación escrupulosa del médico.
No hay datos sobre la aplicación simultánea anastrozola y los preparados-análogos LGRG.
Si es desconocido mejora anastrozol los resultados del tratamiento durante el uso común con la quimioterapia.
Los datos de la seguridad al tratamiento largo anastrozolom no son recibidos.
A la aplicación del preparado de Arimideksy más a menudo, que a la terapia tamoksifenom, se observaban ishemicheskie las enfermedades, sin embargo la importancia estadística no es notado además.
La eficiencia y la seguridad del preparado de Arimideksy y tamoksifena a su aplicación simultánea independientemente del estatus de los receptores hormónicos son comparables a tales al uso de uno tamoksifena. El mecanismo exacto del fenómeno dado no es conocido.
El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos
Algunos efectos secundarios del preparado de Arimideksy, tales como la astenia y la somnolencia, pueden negativamente influir sobre la capacidad de la ejecución de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida, la atención y la rapidez de las reacciones ideomotores. Se recomienda observar en esta relación a la aparición de estos síntomas la precaución a la dirección de los medios de transporte y los mecanismos.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de la ocurrencia era contada del número indeseable los fenómenos observados en los límites de III fase de la investigación a 9366 postmenopauzalnyh de mujeres con operabelnym por el cáncer de la mama, que recibían el tratamiento durante 5 años, además la frecuencia de los fenómenos indeseables en los grupos de la comparación y la opinión del investigador acerca de la dependencia del fenómeno indeseable del preparado investigado no son tomado en consideración.
La definición de la frecuencia de las reacciones secundarias: muy a menudo (más o es igual 10 %); a menudo (de 1 hasta menos de 10 %); infrecuentemente (de 0,1 hasta menos de 1 %); raramente (de 0,01 hasta menos de 0,1 %), es muy raro (menos de 0,01 %)
Por parte del sistema vascular:
Muy a menudo – las afluencias.
Por parte del sistema kostno-muscular:
Muy a menudo – artralgiya / el embarazo de las articulaciones, la artritis
A menudo – el dolor en los huesos
Infrecuentemente – triggernyy el dedo.
Por parte del sistema reproductivo:
A menudo – la sequedad de la membrana mucosa de la vagina; las hemorragias vaginales (en general, durante las primeras semanas después de la anulación o el cambio de la terapia hormónica que precede por Arimideksy).
Por parte de la piel y los apéndices de la piel:
Muy a menudo – la eflorescencia de la piel, a menudo – istonchenie el cabello (alopetsiya), las reacciones alérgicas,
Infrecuentemente – la mariposa de la ortiga,
Raramente – multiformnaya el eritema, anafilaktoidnaya la reacción, de la piel vaskulit (incluso los casos separados purpury (el síndrome De Shenleyna-Genoha)),
Muy raramente – el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, angionevrotichesky el hinchazón.
Por parte del sistema de la digestión:
Muy a menudo – la náusea,
A menudo – la diarrea, el vómito.
De la parte gepatobiliarnoy los sistemas:
A menudo – el aumento de la actividad alcalino fosfatazy, la alanina aminotransferazy, aspartat aminotransferazy,
Infrecuentemente – el aumento de la actividad glyutamiltransferazy gamma y la concentración de la bilirrubina, la hepatitis.
Por parte del sistema nervioso:
Muy a menudo – el dolor de cabeza;
A menudo – la somnolencia, el síndrome del canal de muñeca (se observaba en general a las pacientes con los factores del riesgo de la enfermedad dada).
Por parte del metabolismo:
A menudo – la anorexia, la hipercolesteremia. La recepción del preparado puede llamar el descenso de la densidad mineral del tejido óseo en relación al descenso de la concentración que circula estradiola, de ese modo, subiendo el riesgo del surgimiento de la osteoporosis y las crisis de los huesos.
Otros:
Muy a menudo – la astenia del grado fácil o moderado de la expresividad.

La interacción con otros medios medicinales:

Las investigaciones sobre la interacción medicinal con fenazonom por (la antipirina) y tsimetidinom indican que la aplicación común del preparado de Arimideksy con otros preparados llevará poco probable a es clínico a la interacción significativa medicinal, mediato por el citocromo Р450.
Es clínica la interacción significativa medicinal a la recepción del preparado de Arimideksy al mismo tiempo con otros preparados a menudo fijados falta.
No hay para el momento actual noticias sobre la aplicación del preparado de Arimideksy en la combinación con otros preparados antioncóticos.
Los preparados que contienen los estrógenos, reducen la acción farmacológica del preparado de Arimideksy, en relación a esto, no deben ser fijados al mismo tiempo con el preparado de Arimideksy.
No debe fijar tamoksifen al mismo tiempo con el preparado de Arimideksy, ya que él puede debilitar la acción farmacológica último.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a anastrozolu u otras partes integrantes del preparado
El embarazo y el período de la mamada
A las mujeres en premenopauze
La insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas)
La insuficiencia moderada o expresada de hígado (la seguridad y la eficiencia no es establecidas)
La terapia acompañante tamoksifenom o los preparados que contienen los estrógenos
La edad infantil (la seguridad y la eficiencia a los niños no es establecidas)
Con la precaución: la osteoporosis, la hipercolesteremia, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la infracción de la función del hígado, la insuficiencia de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

La sobredosis:

Son descritos los casos singulares clínicos de la sobredosis casual del preparado. La dosis sencilla del preparado de Arimideksy, que podría llevar a los síntomas que amenaza a la vida, no es establecida.
Específico antidota no existe, en caso de la sobredosis el tratamiento debe ser sintomático. Se puede indutsirovat el vómito, si el enfermo se encuentra en la conciencia. Puede ser pasada la dialisis. Se Recomiendan la terapia general que apoya, la observación del enfermo y el control de la función de los órganos vitalmente importantes y los sistemas.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 30 °s, en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, por 1 mg. 14 pastillas en blistere de Es escarlata/pvh; por 2 blistera en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.