Binelol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: nebivolol (en forma nebivolola del hidrocloruro) - 5,00 mg;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, krospovidon (el tipo), poloksamer 188, povidon К-30, la celulosa microcristallino, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. nebivolol es lipofílico, kardioselektivnym adrenoblokatorom beta de la tercera generación con vazodilatiruyuschimi por las propiedades. Presta gipotenzivnoe, antianginalnoe y antiaritmicheskoe la acción. Baja la presión (INFIERNO) subida arterial en la tranquilidad, a la tensión física y el estrés. Es competitivo es selectivo bloquea sináptico y postsináptico β1 - adrenoretseptory, haciendo sus inaccesible para kateholaminov, modula la liberación endotelial vazodilatiruyuschego del factor del óxido del nitrógeno (N0).
nebivolol representa ratsemat, que consiste de dos enantiomerov: SRRR-nebivolola (D-nebivolola) y RSSS-nebivolola (L-nebivolola), que combina dos acciones farmacológicas:

-D-nebivolol es competitivo y vysokoselektivnym por el bloqueador beta1-adrenoretseptorov (la afinidad a β1-adrenoretseptoram 293 veces más alto que a β2-adrenoretseptoram).
-L-nebivolol presta suave sosudorasshiryayuschee la acción a expensas de la modulación de la liberación relaksiruyuschego del factor (N0) de endoteliya de los vasos.
El efecto gipotenzivnyy se desarrolla para 2-5 día del tratamiento, la acción estable se nota en 1 mes. El efecto antigipertenzivnyy se conserva al tratamiento largo.
La acción gipotenzivnoe es condicionada también por la reducción de la actividad renin-angiotenzinovoy los sistemas (no correlaciona directamente con el cambio de la actividad renina en el plasma de la sangre).
La aplicación nebivolola mejora los índices de la hemodinámica de sistema y endocardíaca. nebivolol urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) y el INFIERNO en la tranquilidad y al cargamento físico, reduce la presión final diastólica del ventrículo izquierdo, baja la resistencia general periférica vascular, mejora la función diastólica del corazón (baja la presión del relleno), aumenta la fracción del lanzamiento.
Bajando la necesidad del miocardo del oxígeno (urezhenie CHSS, el descenso del precargamento y el postcargamento), reduce la cantidad y el peso de los ataques de la estenocardia y sube perenosimost del cargamento físico.
La acción Antiaritmichesky es condicionada por el aplastamiento del automatismo patalógico del corazón (incluso en el foco patalógico) y la demora AV de la conductibilidad.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro nebivolol son absorbidos rápidamente del tracto intestinal. La recepción de la comida no influye sobre la absorción, por eso nebivolol es posible aceptar independientemente de la recepción de la comida. La bioaccesibilidad compone por término medio 12 % a los pacientes con el metabolismo "rápido" y es casi completo a los pacientes con el metabolismo "lento". La eficiencia nebivolola no depende de la velocidad del metabolismo.

La distribución. El claro en el plasma de la sangre cerca de la mayoría de los pacientes (con el metabolismo "rápido") es alcanzado durante 24 h. Y para gidroksimetabolitov - a través de algunos días. Las concentraciones en el plasma de la sangre de 1-30 mkg/l son proporcionales a la dosis.
El enlace con los proteínas del plasma de la sangre (principalmente con la albumina) para D-nebivolola compone 98,1 %, y para L-nebivolola - 97,9 %.

El metabolismo. nebivolol es activo metaboliziruetsya, es parcial con la formación activo gidroksimetabolitov. La velocidad del metabolismo nebivolola por medio de aromático gidroksilirovaniya es genéticamente determinada por el polimorfismo de oxidación y depende del isofermento CYP2D6.

La deducción. En una semana después de la introducción 38 % (la cantidad de la sustancia no cambiada activa compone menos de 0,5 %) de la dosis desaparecen por los riñones y 48 % - a través del intestino. A los pacientes con el metabolismo "rápido" del valor del período de la semideducción (Т1/2) enantiomerov nebivolola del plasma de la sangre componen por término medio 10 h. A los pacientes con el metabolismo "lento" estos valores en 3-5 veces se aumentan.
A los pacientes con el metabolismo "rápido" del valor T1/2 gidroksimetabolitov los dos enantiomerov del plasma de la sangre son compuestos por término medio por 24 h, a los pacientes con el metabolismo "lento" estos valores es aproximado en 2 veces se aumentan.
En farmakokinetiku nebivolola no influye la edad y el suelo de los pacientes.

Las indicaciones:

La enfermedad Ishemichesky del corazón (IBS): la profiláctica de los ataques de la estenocardia de la tensión.
La insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

BINELOLy debe aceptar dentro al mismo tiempo el día independientemente de la recepción de la comida, sin masticar y tomando con cantidad suficiente del líquido.
La hipertensión arterial e ishemicheskaya la enfermedad del corazón
La dosis media diaria para el tratamiento de la hipertensión arterial e ishemicheskoy las enfermedades del corazón compone 2,5 - 5 mg (1/2 pastillas por 5 mg - 1 pastilla) 1 vez en el día. Es posible la aplicación del preparado en la monoterapia o como parte de la terapia combinada.
A los enfermos con la insuficiencia renal, también a los pacientes son mayores de edad 65 años la dosis inicial compone 2,5 mg/sut. (1/2 pastillas por 5 mg).
En caso necesario la dosis diaria son posibles aumentar environ 10 mg (2 pastillas por 5 mg de un golpe).
La insuficiencia cardíaca crónica
El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica debe comenzar del aumento gradual de la dosis antes del logro de la dosis individual óptima que apoya.
Es necesario realizar la selección de la dosis a principios del tratamiento por el esquema siguiente, sosteniendo los intervalos semanales y fundando en perenosimosti de esta dosis por el paciente: la dosis que compone 1,25 mg del preparado BINELOLy (1/4 pastillas por 5 mg) 1 vez en el día, puede ser aumentada primero hasta 2,5 - 5 mg del preparado BINELOLy (1/2 pastillas por 5 mg - 1 pastilla), y luego - hasta 10 mg (2 pastillas por 5 mg) 1 vez en el día.

Los rasgos de la aplicación:

Debe pasar la anulación adrenoblokatorov beta poco a poco, durante 10 días (a 2 semanas a los pacientes con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón).
El control el INFIERNO y CHSS a principios de la recepción del preparado debe ser diario.
A los pacientes de edad avanzada es necesario el control de la función de los riñones (1 vez en 4-5 meses).
A la estenocardia de la tensión la dosis del preparado debe abastecer CHSS en la tranquilidad dentro de los límites de 55-60 ud./minutos, al cargamento - no más 110 ud./minuto
adrenoblokatory beta pueden llamar la bradicardia: debe bajar la dosis, si CHSS menos de 50-55 ud./minuto (cm. La sección de la CONTRAINDICACIÓN).
A la decisión de la pregunta del destino del preparado BINELOLy los pacientes con la psoriasis deben escrupulosamente correlacionar la utilidad supuesta de la aplicación del preparado y el riesgo posible de la agudización de la psoriasis.
Los pacientes que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo de la aplicación adrenoblokatorov beta es posible el descenso de la producción del líquido lagrimal.
Durante la realización de las intervenciones quirúrgicas debe advertir al médico-anestesiólogo de lo que el paciente acepta adrenoblokatory beta.
nebivolol no influye sobre el nivel de la glucosa a los pacientes con la diabetes. Con todo eso, debe observar la precaución al tratamiento de estos pacientes, ya que BINELOLy puede enmascarar los ciertos síntomas de la hipoglicemia (por ejemplo, la taquicardia), llamado por la aplicación gipoglikemicheskih de los medios.
El control del contenido de la glucosa en el plasma de la sangre sigue pasar 1 vez en 4-5 meses (a los enfermos con la diabetes).
adrenoblokatory beta debe aplicar con la precaución a los pacientes con crónico obstruktivnoy por la enfermedad fácil, ya que puede reforzarse bronhospazm.
adrenoblokatory beta pueden subir la sensibilidad a los alérgenos y el peso de las reacciones anafilácticas.
La eficiencia adrenoblokatorov beta a los fumadores más abajo, que a los pacientes no fumadores.

El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos
Los trabajos de investigación científica han mostrado que nebivolol no presta el impacto a la velocidad de las reacciones ideomotores. A los pilotos de la composición de vuelo con el grado suave de la hipertensión arterial (permitido al trabajo de vuelo) el preparado fijan en la dosis inicial de 2,5 mg. En ulterior (no antes que en 2 semanas) a bueno perenosimosti los tratamientos y el control insuficiente el INFIERNO probablemente el aumento de la dosis a 2,5 mg. La dosis recomendada-5 mg/sut. A algunos pacientes pueden surgir los efectos secundarios, más a menudo el vértigo, por bajado el INFIERNO. Durante el surgimiento de los efectos semejantes el paciente no debe dirigir los medios de transporte u ocuparse de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención especial y la rapidez y la rapidez las reacciones ideomotores. Los efectos dados surgen más a menudo justamente después del comienzo del tratamiento o al aumento de la dosis.

Los efectos secundarios:

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga excesiva, la debilidad, parestezii (de 1 % hasta 10 %); en los casos muy raros: la depresión, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, la somnolencia, el insomnio, los sueños "terribles", la alucinación, la psicosis, el calambre.
Por parte del tracto intestinal: la náusea, la cerradura, el meteorismo, la diarrea, la sequedad en la boca (más de 1 %).
Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia, la insuficiencia cardíaca aguda, AV el bloqueo, ortostaticheskaya la hipotensión, la agudización de la cojera "alterna", el ahoguío; en los casos muy raros: las infracciones del ritmo del corazón, el síndrome de Reyno, los hinchazones periféricos, kardialgii.
Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia del carácter eritemático.
Otros: bronhospazm (incluido a la ausencia obstruktivnyh de las enfermedades fácil en la anamnesia), la fotodermatosis, gipergidroz, rinit, la agudización de la corriente de la psoriasis, la infracción de la vista, la sequedad de los ojo.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea adrenoblokatorov beta con los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (BMKK) (el verapamilo y diltiazem) se refuerza la acción negativa a la reductibilidad del miocardo y AV la conductibilidad. Es contraindicado v/v la introducción del verapamilo en el fondo de la recepción nebivolola. A la combinación con gipotenzivnymi por los medios, la nitroglicerina o BMKK puede desarrollarse la hipotensión expresada arterial (la precaución especial es necesaria a la combinación con prazozinom).
A la aplicación simultánea con antiaritmicheskimi por los medios de I clase y con amiodaronom es posible el reforzamiento negativo inotropnogo las acciones y el alargamiento del tiempo de la realización de la excitación por las aurículas.
A la aplicación simultánea nebivolola con cordial glikozidami no es revelado los reforzamientos del impacto a la demora AV de la conductibilidad.
La aplicación simultánea nebivolola y los preparados para la anestesia general puede llamar el aplastamiento reflektornoy las taquicardias y aumentar el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial.
Es clínico la interacción significativa nebivolola y nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (NPVP) no es establecido. El ácido acetilsalicílico en la cualidad antiagregantnogo los medios puede aplicarse al mismo tiempo con nebivololom.
La aplicación simultánea tritsiklicheskih de los antidepresivos, barbituratov y las derivadas fenotiazina puede reforzar gipotenzivnoe la acción nebivolola.
La interacción Farmakokinetichesky
A la aplicación simultánea con los preparados, ingibiruyuschimi la toma de vuelta de la serotonina, u otros medios que se biotransforman con la participación del isofermento CYP2D6, el metabolismo nebivolola se disminuye.
A la aplicación simultánea nebivolol no prestaba el impacto en farmakokineticheskie los parámetros digoksina.
A la aplicación simultánea con tsimetidinom la concentración nebivolola en el plasma de la sangre se aumenta (los datos sobre el impacto en los efectos farmacológicos del preparado faltan). La aplicación simultánea ranitidina no prestaba el impacto en farmakokineticheskie los parámetros nebivolola.
A la aplicación simultánea nebivolola con nikardipinom las concentraciones de las sustancias activas en el plasma de la sangre se aumentaban poco, sin embargo esto no tiene el valor clínico.
La recepción simultánea del etanol, furosemida o gidrohlorotiazida no influía en farmakokinetiku nebivolola.
No es establecido es clínico la interacción significativa nebivolola y varfarina. A la aplicación simultánea simpatomimeticheskie los medios aplastan la actividad nebivolola.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a nebivololu o un de los componentes del preparado.
- Las infracciones expresadas de la función del hígado,
- La insuficiencia cardíaca aguda,
- La insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación (exigente la introducción intravenosa de los preparados que poseen inotropnym el efecto),
-kardiogennyy el choque,
- El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, incluyendo sinoaurikulyarnuyu el bloqueo,
-atrioventrikulyarnaya (AV) el bloqueo de II y III grado (sin conductor artificial del ritmo),
-bronhospazm y la asma bronquial,
-nelechennaya feohromotsitoma,
- La depresión,
- La acidosis metabólica,
- La bradicardia expresada (CHSS menos de 50 ud./minuto),
- La hipotensión expresada arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 90 mm hg),
Pesado obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (la cojera "alterna", el síndrome de Reyno),
-miasteniya,
- La edad hasta 18 años,
- El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

Con la precaución
- A la insuficiencia renal,
- A la diabetes,
- Al hiperfuncionamiento de la glándula tiroides,
- A las enfermedades alérgicas en la anamnesia,
- A la psoriasis.
- A atrioventrikulyarnoy al bloqueo de I grado,
- A la estenocardia Printsmetala,
- A crónico obstruktivnoy las enfermedades fácil (HOBL),
Pacientes son mayores de 65 años.

El embarazo y el período de la lactación
Al embarazo el preparado fijan solamente según las indicaciones rigurosas, cuando la utilidad para la madre supera el riesgo para el fruto (en relación al desarrollo posible al recién nacido de la bradicardia, la hipotensión arterial, la hipoglicemia y la parálisis de la respiración). Es necesario interrumpir el tratamiento 48-72 horas antes de los géneros. Cuando esto es imposible, es necesario abastecer la observación rigurosa del recién nacido durante 48-72 horas después de rodorazresheniya.
Las investigaciones en los animales han mostrado que nebivolol ekskretiruetsya con la leche materna. Si la aplicación del preparado durante la lactación es necesario, es necesario cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso el INFIERNO, la náusea, el vómito, la cianosis, sinusovaya la bradicardia, AV el bloqueo, bronhospazm, kardiogennyy el choque, la pérdida de la conciencia, la coma, la parada del corazón.
El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo. En caso del descenso expresado al INFIERNO es necesario dar al paciente la posición horizontal con los pies levantados, en caso necesario v/v la introducción del líquido y vazopressorov; en calidad de las medidas ulteriores es posible el destino de 1-10 mg glyukagona. A la bradicardia introducen v/v 0,5-2 mg de la atropina, por falta del efecto positivo es posible el planteamiento del electroestimulador transvenoso o endocardíaco. A AV al bloqueo (II-1II el art.) Se recomienda v/v la introducción adrenostimulyatorov beta. A su ineficacia debe examinar el problema del planteamiento del conductor artificial del ritmo. A la insuficiencia cardíaca el tratamiento comienzan de la introducción cordial glikozidov y los diuréticos, por falta del efecto es oportuna la introducción dopamina, dobutamina o vazodilatatorov. A bronhospazme fijan v/v beta2-adrenoretseptory. A zheludochkovoy ekstrasistolii - lidokain (no es posible introducir antiaritmicheskie los medios de la clase IA). A los calambres - v/v el diazepam.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B
Con la temperatura no es más alto 30 °s.
¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 5 mg.
Por 14 pastillas en PVH/PE/PVDH//Es escarlata blister. 1 o 2 blistera junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.