Diabreks

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: glimepirid 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg o 6 mg;

Otros componentes: las lactosas el monohidrato, el sodio krahmalglikolyat, la celulosa microcristallino, povidon K30, el magnesio stearat, los colorantes: las pastillas de 1 mg – el hierro el óxido rojo (E172); las pastillas de 2 mg – el hierro el óxido amarillo (E172), indigokarmin (E132); las pastillas de 3 mg – el hierro el óxido amarillo (E172); las pastillas de 4 mg – indigokarmin (E132); las pastillas de 6 mg – amarillo "la escala del sol" (E110).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Glimepirid es peroralnyy saharosnizhayuschy el preparado, que pertenece al grupo de las derivadas sulfonilmocheviny de la tercera generación. De ello gipoglikemicheskoe la acción es fundada en la estimulación de la liberación de la insulina por las jaulas beta que funcionan del páncreas. Comunicando con los receptores específicos sobre la membrana de las jaulas beta del páncreas, glimepirid condiciona los cierres ATF-DEPENDIENTES a los +-canales, el aumento de la comparación ATF/ADF en el citoplasma que llama la depolarización de las membranas. A consecuencia de esto resulta las aperturas potentsialzavisimyh Sa2 de los +-canales, es estimulado Sa2 +-dependiente ekzotsitoz de los gránulos secretorios y se aumenta la salida de la insulina en la sangre. A diferencia de los medios medicinales de la primera y segunda generación glimepirid comunica con otro sub'edinitsey del receptor sulfonilmocheviny con la masa molecular 65 kda que da la posibilidad de reducir el impacto del preparado al sistema cardiovascular y proteger las jaulas beta de la pérdida de la sensibilidad y prematuro los agotamientos. Excepto saharosnizhayuschego del efecto, el medicamento manifiesta pozapankreaticheskoe la acción – sube la sensibilidad de las telas periféricas a la insulina, aplasta glyukoneogenez.
El efecto del medio medicinal es dozozavisimym, y el control de veinticuatro horas del nivel de la glicemia a enfermo de la diabetes ІІ es alcanzado el tipo a la aplicación una sola vez glimepirida.

Farmakokinetika. La absorción. Glimepirid tiene la bioaccesibilidad absoluta (100 %). A la recepción dentro de 100 % de la dosis se absorbe. La recepción simultánea de la comida no influye sobre el grado la absorción, puede poco disminuirlo solamente. La concentración máxima del medio medicinal en el plasma es alcanzada a través de 2 - 3 hora después del uso.

La distribución. El volumen de la distribuición insignificante compone 8 8 l, (113 ml/kg), el claro 47 general, 8 ml/minutos la Atadura con los proteínas – más de 99 5 %.

El metabolismo. Glimepirid por completo metabolizuet por la vía oksidativnoy las biotransformaciones. Básicos metabolitami es: tsiklogeksil-gidroksi metilne derivado (М1) y carboxílico derivado (М2). Durante la biotransformación glimepirida hasta М1-производной toma la participación el citocromo P450 ІІ C9. Más con la participación de uno o plusieurs tsitozolnyh de los fermentos М1 metabolizuet con la formación М2-производной.

La eliminación (deducción). El período medio de la semideducción del medio medicinal compone 5 - 8 hora, metabolitov М1 y М2 – 3 - 6 y 5 - 6 hora, respectivamente. A la aplicación del preparado en las dosis superiores este índice puede ser prolongado. A través de los riñones eliminiruet 58 % de la dosis aceptada del medio medicinal, y 35 % – con la hiel en el tipo metabolitov.
La comparación farmakokinetiki a mono- y la aplicación múltipla no ha mostrado las diferencias serias. Glimepirid no manifiesta la capacidad a kumulyatsii.
Los parámetros Farmakokinetichesky no se distinguían a los hombres y las mujeres, también a las personas de la edad menor y mayor (son mayores 65 años).
A las personas con el claro bajo de la creatinina es revelado la tendencia al aumento del claro glimepirida, el descenso de su concentración en el plasma de la sangre. Se disminuye sin embargo la eliminación metabolitov. Aunque en tales pacientes no es posible permitir kumulyatsii del preparado.

Las indicaciones:

El tratamiento de la diabetes ІІ del tipo, a la ineficacia del régimen y los cargamentos dosificados físicos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas aceptan dentro, sin masticar, directamente ante o durante el desayuno o la primera recepción básica de la comida, tomando con el vaso de agua, 1 vez en el día.
La dosis del medio medicinal se establece individualmente en base a los datos sobre el nivel de la glicemia y glyukozurii.
La dosis recomendada inicial compone 1 mg de Diabreksa en el día.
En caso de no colateral al control del nivel de la glicemia la dosis aumentan poco a poco hasta 4 - 6 mg glimepirida en el día, añadiendo por 1 mg con el intervalo en 1 - 2 semanas.
La dosis máxima diaria glimepirida compone 8 mg.
La eficiencia de la farmacoterapia es estimada en base a la aclaración del nivel glikozirovannogo de la hemoglobina (НbA1c) cada uno 3 - 6 meses.

Durante el tránsito de otro saharoponizhayuschih de los medios la dosis inicial de Diabreksa compone 1 mg en el día. Depende de su efecto alcanzado es posible poco a poco aumentar, como es descrito más arriba.

La duración del curso del tratamiento está determinada individualmente, depende del control alcanzado del nivel de la glicemia.

Los rasgos de la aplicación:

En el caso a la admisión de la dosis de Diabreksa no se puede aumentarla a la recepción siguiente.

Si a la aplicación de Diabreksa en la dosis de 1 mg al paciente han surgido los indicios de la hipoglicemia, esto testimonia sobre lo que controlar el nivel de la glicemia se puede por medio del régimen y los cargamentos dosificados físicos.
Durante el tratamiento puede surgir la necesidad de la reducción de la dosis de Diabreksa, puesto que el preparado sube también la sensibilidad de las telas periféricas a la insulina. La corrección de la dosis es necesaria y en caso del cambio de la masa del cuerpo del paciente o el estilo de vida, o las aparición de los factores, que pueden subir el riesgo del surgimiento hipo- o la hiperglicemia.
Diabreks fijan con la precaución a los pacientes con las enfermedades acompañantes de los órganos del sistema endocrino, que influyen en uglevodnyy el cambio (la glándula tiroides, la parte delantera de la hipófisis, la corteza de las cápsulas suprarrenales).
El alcohol puede reforzar o debilitar saharosnizhayuschy el efecto del medio medicinal. El paciente debe saber que el medicamento no sustituye el mantenimiento del régimen y la ejecución de los cargamentos dosificados físicos.
Si a la aplicación de Diabreksa en las dosis máximas no consigue alcanzar el efecto deseable terapéutico, es oportuno fijar el preparado en la combinación con metforminom o los preparados de la insulina. La terapia combinada comienzan bajo vigilancia del médico en las condiciones endokrinologicheskogo del hospital.

Diabreks – metformin
La dosis del preparado preliminarmente aplicado no cambian, y el preparado adicional fijan primero en la dosis mínima, en lo sucesivo, en caso necesario, aumentándola hasta máximo.

Diabreks – insulinoterapiya
A los enfermos con el control insuficiente del nivel de la glicemia a la aplicación de la dosis máxima de Diabreksa, en caso de necesidad, es posible al mismo tiempo comenzar insulinoterapiyu. La selección de la dosis del preparado de la insulina comienzan con mínimo y, depende de los índices del nivel de la glicemia, aumentan poco a poco.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos movientes, que exigen la concentración considerable de la atención.
A principios del tratamiento, a la recepción irregular de Diabreksa o durante el tránsito de uno saharosnizhayuschego del preparado en otra es posible las fluctuaciones del nivel de la glicemia que, a su vez, puede influir sobre la atención y la velocidad de la reacción. Y esto puede influir en la capacidad de dirigir el transporte y el trabajo con los mecanismos difíciles.

Los efectos secundarios:

Principalmente el medicamento se transporta bien. El desarrollo de la hipoglicemia puede ser en su mayor parte llamado a las sobredosis del medio medicinal, una alimentación mala, los cargamentos pesados físicos, las infracciones endógenas uglevodnogo del cambio, las lesiones, cruzado la interacción con otros medios medicinales o el alcohol.
Por parte del tracto intestinal: son posibles la náusea, el vómito, la diarrea, la sensación de la incomodidad en epigastralnoy las esferas, el dolor en las regiones abdominales, el aumento de la actividad transaminaz, es muy raro holestaz, la ictericia, la hepatitis.
Por parte del sistema de la sangre: trombotsitopeniya, la leucopenia, la anemia, granulotsitopeniya, la agranulacitosis, pantsitopeniya, la anemia hemolítica, que es de rotación, y el cuadro de la sangre se normaliza poco a poco después de la anulación del preparado.
Las reacciones alérgicas: el picor, vysypanie en la piel, la mariposa de la ortiga. Muy raramente la fotosensibilización, alérgico vaskulit, dispnoe, bajado arterial las presiones, el choque.
Otras reacciones: la infracción de la vista, que surgen principalmente a principios del tratamiento, a través del cambio del nivel de la glucosa en la sangre y con el tiempo desaparecen. giponatriemiya.

La interacción con otros medios medicinales:

El efecto Hipoglikemichesky de Diabreksa refuerzan: los preparados de la insulina, otros saharoponizhayuschie los medios, los inhibidores APF, el alopunirol, los esteroides anabólicos, las hormonas de hombre sexuales, hloramfenikol, las derivadas kumarina, tsiklofosfamid, dizopiramid, fenfluramin, feniramidol, fibraty, fluoksetin, guanetidin, izofosfamid, los inhibidores MAO, el ÁCIDO paraminosalicílico, mikonazol, pentoksifillin (a in'ektsionnomu la introducción en las altas dosis), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenetsid, hinolony, salitsilaty, sulfinpirazon, sulfanilamidy, tetratsikliny, tritokvalin, trofosfamidy.

El efecto Hipoglikemichesky de Diabreksa debilitan: atsetazolamid, barbituraty, kortikosteroidy, diazoksid, los diuréticos (saluretiki y tiazidnye los diuréticos), epinefrin y otros simpatomimetiki, glyukagon, los laxantes (a la aplicación larga), el ácido de nicotina (en las altas dosis), las derivadas del ácido de nicotina, los estrógenos y progestiny, las hormonas de la glándula tiroides, rifampitsin, fenotiazin, fenitoin.

Los bloqueadores de los H2-receptores, klonidin, los bloqueadores beta y rezerpin pueden y debilitar saharosnizhayuschy el efecto del medio medicinal.

Glimepirid puede reforzar o debilitar la acción de las derivadas kumarina.

Las contraindicaciones:

Diabreks no debe aplicar a los pacientes con la sensibilidad excesiva a glimepiridu o los otros componentes del preparado, a la diabetes І del tipo, ketoatsidoze, prekome, la coma, la insuficiencia pesada del hígado y/o los riñones (incluso a los enfermos, que se encuentran sobre la dialisis), durante el embarazo y la lactación, a la sensibilidad excesiva a las derivadas sulfonilmocheviny y sulfanilamidnyh de los preparados. La edad infantil.

La sobredosis:

Los síntomas: la hipoglicemia, que se acompaña reforzado potovydeleniem, la sensación de la alarma, la taquicardia, el aumento de la presión arterial, los golpes del corazón, el dolor en el espacio cardíaco, la arritmia; por el dolor de cabeza, el vértigo, bulemiey, la náusea, el vómito, la apatía, la somnolencia, la inquietud, la agresividad, la infracción de la concentración de la atención, la depresión, la infracción de la conciencia, tremorom, las peresias, la infracción de la sensibilidad, los calambres. Es posible el desarrollo de la coma.

El tratamiento: fijan la glucosa peroralno o intravenosamente, pasan la corrección del régimen. En los casos pesados del paciente es necesario hospitalizar.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en inaccesible para los niños, el lugar seco con temperatura 15 - 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en 1 blistere; por 1 o 3 blistera en el embalaje de cartón para las pastillas por 2 mg y 4 mg; por 3 blistera en el embalaje de cartón para las pastillas por 1 mg y 3 mg.