Beroteky

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg fenoterola del hidrobromido en 1 ml de la solución para las inhalaciones (20 gotas).

Las sustancias auxiliares: benzalkoniya el cloruro, dinatry edetat el dihidrato, el sodio el cloruro, 1н el ácido el agua clorhídrica, destilada.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Fenoterola el hidrobromido - el estimulador selectivo beta2-adrenoretseptorov. La estimulación beta1-adrenoretseptorov pasa a la aplicación del preparado en unas más altas dosis. La atadura beta2-adrenoretseptorov activa adenilattsiklazu a través de stimulyatornyy el Gs-proteína con el aumento ulterior de la formación tsamf, que activa a su vez proteinkinazu Y, que luego fosforiliruet los proteínas-blancos en las jaulas de los músculos llanos. Esto lleva a su vez a fosforilirovaniyu las quinasas de la cadena fácil miozina, ingibirovaniyu de la hidrólisis fosfoinozina y la apertura kaltsiyaktiviruemyh de los canales rápidos de potasio.

Así, fenoterol llama la relajación de la musculatura llana de los bronquios y los vasos, también la protege de tales bronhokonstriktornyh de los factores, como la histamina, metaholin, el aire frío y los alérgenos (la reacción del tipo inmediato). Después de la recepción del preparado ingibiruetsya la liberación de las jaulas obesas de los mediadores de la inflamación. Además, después de la recepción fenoterola en las altas dosis se observa el reforzamiento mukotsiliarnogo del transporte. Fenoterol manifiesta también las propiedades del estimulador de la respiración.

Unas más altas concentraciones del preparado en el plasma de la sangre, más a menudo alcanzado después de peroralnogo y además después de la introducción intravenosa, ingibiruyut sokratitelnuyu la capacidad matki. A la recepción de las altas dosis del preparado se observan también los efectos a nivel del cambio de las sustancias: la lipólisis, glikogenoliz, la hiperglicemia y la hipocaliemía (último es es condicionada por la absorción subida A + por la musculatura esquelética).

Los efectos adrenérgicos beta a nivel del miocardio, tales como el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales y el reforzamiento de la reductibilidad del miocardo, se explican por la acción fenoterola a los vasos, la estimulación beta2-adrenoretseptorov y (a la recepción del preparado en las dosis además de la banda terapéutica) la estimulación beta1-adrenoretseptorov. El efecto a menudo observado de los agonistas r-adrenoretseptorov es tremor. A diferencia de la acción a la musculatura llana de los bronquios los efectos de sistema de los agonistas r-adrenoretseptorov se juntan al desarrollo de la tolerancia.

Fenoterol advierte y corta rápidamente bronhospazm distinto geneza. El comienzo de la acción después de la inhalación - en 5 minutos, el máximo - 30¬90 minuto, la duración - 3-6 hora.

No hay datos suficientes sobre el impacto fenoterola del hidrobromido al cambio de las sustancias a la diabetes.

Farmakokinetika. Depende del método de la inhalación y el sistema usado de inhalación cerca de 10-30 % de la sustancia activa liberada del preparado de aerosol después de la inhalación, alcanza las vías inferiores respiratorias, y la otra parte es depositada en las vías superiores respiratorias y es tragado. En resultado alguna cantidad ingaliruemogo fenoterola cae en el tracto intestinal. Después de la inhalación de una dosis del preparado de Berotek el grado de la absorción compone 17 % de la dosis introducida. La absorción tiene el carácter bifásico - 30 % fenoterola del hidrobromido se absorben rápidamente con el período de la semideducción de 11 minas, y 70 % se absorben despacio con el período de la semideducción de 120 minutos

No hay correlación entre las concentraciones fenoterola en el plasma de la sangre, alcanzado después de la inhalación, y farmakodinamicheskoy por la curva «el tiempo - el efecto». Largo bronhorasshiryayuschy el efecto del preparado después de la inhalación, comparable al efecto correspondiente alcanzado después de la introducción intravenosa, no es apoyado por las altas concentraciones de la sustancia activa en la hemorragia de sistema. Después de la introducción se absorbe dentro cerca de 60 % fenoterola del hidrobromido. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre TS max - 2 hora. El enlace con los proteínas del plasma 40-55 %.

metaboliziruetsya en el hígado. Desaparece por los riñones y con la hiel en forma de inactivo sulfatnyh kon'yugatov. A través de 24ч 60 % de introducido v/v las dosis y 35 % de peroralnoy ekskretiruetsya con la orina. Esta parte de la sustancia activa se somete a la biotransformación a consecuencia "del efecto del paso primario» a través del hígado, como resultado la bioaccesibilidad del preparado después de la introducción cae dentro aproximadamente hasta 1,5 %. Por esto se explica que la cantidad tragada del preparado prácticamente no influye de ningún modo sobre el nivel de la sustancia activa en el plasma de la sangre, el embajador alcanzado de la inhalación.

A parenteralnom la introducción fenoterola el hidrobromido desaparece conforme al modelo trifásico con los períodos de la semideducción - 0,42 minas, 14,3 minas y 3,2 h. La biotransformación fenoterola del hidrobromido a la persona pasa exclusivamente por medio de la conjugación con los sulfatos principalmente en la pared del intestino.

Fenoterola el hidrobromido puede penentrar en el tipo no cambiado a través de platsentarnyy la barrera y caer en la leche materna.

Las indicaciones:

- El atropello de los ataques de la sofocación de la asma bronquial.
- La profiláctica de los ataques de la asma bronquial a consecuencia de la tensión física.
- El tratamiento sintomático de la asma bronquial u otros estados con el estrechamiento convertible de las vías aeríferas (por ejemplo, crónico obstruktivnyy la bronquitis). A los enfermos con la asma bronquial y crónico obstruktivnoy por la enfermedad fácil, que responden a los esteroides, debe examinar la necesidad del tratamiento antiinflamatorio.
- En la cualidad bronhorasshiryayuschego los medios ante la inhalación de otros medios medicinales (los antibióticos, mukoliticheskih de los medios, glyukokortikosteroidov)
- La realización bronhodilyatatsionnyh de los tests a la investigación de la función de la respiración exterior.

El modo de la aplicación y la dosis:

Ingalyatsionno. (20 gotas = 1 ml, 1 gota = 50 mkg fenoterola del hidrobromido)
Debe recoger las dosis conforme a las necesidades individuales del enfermo; además, durante el tratamiento del enferma debe encontrarse bajo la observación del médico. Por falta de otras instrucciones se recomienda el régimen siguiente dozirovaniya.

Los adultos (incluso los enfermos de la edad senil) y los adolescentes son mayores de 12 años. Los ataques de la asma bronquial: 0,5 ml (son 10 gotas = 0,5 mg fenoterola del hidrobromido) en muchos casos bastante para el atropello inmediato del síntoma; en los casos pesados, cuando a la mayoría de los enfermos le es necesaria la asistencia médica urgente, pueden ser necesarias unas más altas dosis de 1 hasta 1,25 ml (20-25 gotas = 1-1,25 mg fenoterola del hidrobromido); en los casos exclusivamente pesados es posible introducir bajo la observación del médico hasta 2 ml (40 gotas = 2 mg fenoterola del hidrobromido);

La profiláctica de los ataques de la asma bronquial a consecuencia de la tensión física: 0,5 ml (10 gotas = 0,5 mg fenoterola del hidrobromido) a la recepción hasta 4 una vez al día;

La asma bronquial y otros estados con el estrechamiento convertible de las vías aeríferas: a la necesidad de la recepción repetida del preparado aceptan por 0,5 ml (10 gotas = 0,5 mg fenoterola del hidrobromido) hasta 4 una vez al día;

Los niños de 6 a 12 años (con la masa del cuerpo cerca de 22-36 kg). Los ataques de la asma bronquial: 0,25-0,5 ml (son 5-10 gotas = 0,25-0,5 mg fenoterola del hidrobromido) en muchos casos bastante para el atropello inmediato del síntoma; en los casos pesados pueden ser necesarias unas más altas dosis hasta 1 ml (20 gotas = 1 mg fenoterola del hidrobromido); en los casos exclusivamente pesados es posible introducir bajo la observación del médico hasta 1,5 ml (30 gotas = 1,5 mg fenoterola del hidrobromido);

La profiláctica de los ataques de la asma bronquial a consecuencia de la tensión física: 0,5 ml (10 gotas = 0,5 mg fenoterola del hidrobromido) a la recepción hasta 4 una vez al día;

La asma bronquial y otros estados con el estrechamiento convertible de las vías aeríferas: a la necesidad de la recepción repetida del preparado aceptan por 0,5 ml (10 gotas = 0,5 mg fenoterola del hidrobromido) hasta 4 una vez al día;

Los niños hasta 6 años (con la masa del cuerpo menos de 22 kg): por la escasez de la información sobre este grupo de edad el tratamiento pasan solamente bajo la observación del médico, fijando el preparado en la dosis siguiente: cerca de 50 mkg/kg a la recepción (5-20 gotas = 0,25-1 mg) hasta 3 una vez al día.

El tratamiento comienzan, como regla, de la dosis menor recomendada. La dosis recomendada crían por la solución fisiológica salina hasta el volumen final de 3-4 ml, pulverizan e ingaliruyut antes del consumo completo del cultivo recibido. Berotek 0,1 % la solución no es posible criar por el agua destilada.
La solución crían cada vez de nuevo ante la aplicación; los restos de la solución criada echan.
El régimen dozirovaniya puede depender del modo de la inhalación y las características del inhalador. Se puede controlar la duración de la inhalación al volumen del cultivo. Berotek se puede aplicar 0,1 % la solución con el uso de los mecanismos de inhalación, que hay en la venta. En existencia de los aparatos kislorodno-respiratorios la solución lo mejor de todo ingalirovat a la velocidad del flujo de 6-8 l/minutos

Berotek 0,1 % la solución es posible ingalirovat al mismo tiempo con compatible con él holino - y mukoliticheskimi por los medios. Esto toca ante todo los preparados de Atroventy, Mukozolvany y Bizolvony en forma de las soluciones para la inhalación y/o en los balones de aerosol con la válvula que dosifica.
En caso necesario las inhalaciones ulteriores pasan con los intervalos no menos 4 h.

Los rasgos de la aplicación:

A enfermo de la diabetes durante el tratamiento es necesario pasar el control regular del contenido de la glucosa en el plasma.

Otros simpatomimeticheskie bronhodilatatory es posible aplicar junto con el preparado de Berotek 0,1 % la solución solamente bajo la observación del médico.

A agudo, que se refuerza rápidamente dispnoe (la respiración dificultosa) sigue inmediatamente consultar con el médico.

La aplicación larga:
• el tratamiento por la necesidad (orientado hacia el síntoma) puede ser más preferible que la aplicación regular del preparado;
• los enfermos deben ser inquiridos con el fin de la realización del tratamiento adicional o más intenso antiinflamatorio (por ejemplo, las inhalaciones kortikosteroidov) con el fin del control de la inflamación de las vías aeríferas y la prevención de las agudizaciones largas de la asma bronquial.

En caso del reforzamiento de la obstrucción de los bronquios se considera inaceptable y puede ser hasta arriesgado el aumento simple de la recepción de los agonistas beta2-adrenoretseptorov, que contienen en tales preparados, como Berotek 0,1 % la solución, además de las dosis recomendadas y la duración recomendada de la aplicación. La recepción en las altas dosis de los agonistas beta2-adrenoretseptorov, que contienen en tales preparados, como Berotek 0,1 % la solución, con el fin del control de los síntomas de la obstrucción bronquial, puede llamar la agravación incontrolable de la corriente de la enfermedad. En tal situación debe revisar el plan del tratamiento y, especialmente, la adecuación de la terapia antiinflamatoria.

Al tratamiento por los agonistas beta2-adrenoretseptorov es posible el desarrollo de la hipocaliemía expresada. Debe manifestar la precaución especial a la asma bronquial pesada, puesto que este efecto puede ser reforzado por la aplicación acompañante de las derivadas de la xantina, glyukokortikosteroidov y los diuréticos. Además, a la hipoxia es posible el reforzamiento del impacto de la hipocaliemía al ritmo cordial. En tales situaciones se recomienda el control regular del nivel del potasio en el suero de la sangre.

El embarazo y el período de la lactación. Los resultados doklinicheskih de las investigaciones en la combinación con la experiencia que hay de la aplicación clínica del preparado testimonian lo que él no llama ningunos fenómenos indeseables durante el embarazo. Con todo eso, debe manifestar la precaución regular respecto a la aplicación de los medios medicinales durante el embarazo (especialmente en su primer tercio). No debe olvidar que fenoterol ingibiruet sokratitelnuyu la función matki. Las investigaciones Doklinichesky han mostrado que fenoterol penentra en la leche materna. La seguridad del preparado en el período de la lactación no es establecida todavía.

Los efectos secundarios:

0,1 % la solución se refieren a los efectos frecuentes indeseables del preparado de Berotek melkorazmashistyy tremor de los músculos esqueléticos y la nerviosidad, el dolor de cabeza, el vértigo, la taquicardia y los golpes del corazón intensivos. Pueden observarse rara vez stenokardicheskie los dolores, el descenso de la presión diastólica, el aumento sistolicheskogo las presiones, la arritmia del corazón, especialmente después de la introducción de las altas dosis del preparado.

El tratamiento por medio de los agonistas r-adrenoretseptorov puede llevar a la hipocaliemía seria. Tanto como a la inhalación de otros medios medicinales, puede notarse la tos, la irritación local y menor, que habitualmente, la probabilidad del desarrollo paradójico bronhospazma.

Tanto como a la aplicación de otros adrenomimeticheskih beta de los medios, pueden tener lugar la náusea, el vómito, potlivost, la debilidad, también mialgiya y los espasmos musculares, la hiperglicemia, el debilitamiento motoriki de los departamentos superiores mochevyvodyaschih de las vías, tolerantost.

Hay unos mensajes raros de las reacciones de la piel o alérgicas, especialmente los enfermos con la sensibilidad excesiva.

La interacción con otros medios medicinales:

Los preparados adrenérgicos beta, los medios anticolinérgicos, derivados de la xantina (tales, como teofillin), el sodio kromoglikat, glyukokortikosteroidy y los diuréticos pueden reforzar la acción y los efectos secundarios fenoterola.

El descenso considerable bronhodilatatsii puede observarse durante la aplicación simultánea fenoterala y los bloqueadores r-adrenoretseptorov.

Debe fijar los agonistas adrenoretseptorov beta con la precaución a los enfermos que recibe los inhibidores MAO o tritsiklicheskie los antidepresivos, que son capaces de reforzar la acción de los agonistas adrenoretseptorov beta.

La inhalación de tales ftorirovannyh hidrocarbónico anestetikov, como el halotano, ftorotan, trihloretilen y enfluran, puede subir la probabilidad de la acción de los agonistas r-adrenoretseptorov a nivel del sistema cardiovascular. Ftorotan sensibiliziruet el miocardo a la acción fenoterola, contribuye al desarrollo de la arritmia. El destino simultáneo bronholitikov con el mecanismo semejante de la acción lleva al efecto aditivo y los fenómenos de la sobredosis.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a fenoterolu al hidrobromido o a otros ingredientes del preparado.
- Hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, tahiaritmiya.

Con la precaución: la hipertireosis, la hipotensión arterial, la hipertensión arterial, la atonía del intestino, la hipocaliemía, la diabetes, el infarto recientemente llevado del miocardo, las enfermedades pesadas del sistema cardiovascular, feohromotsitoma.

La sobredosis:

Los síntomas. Los síntomas esperados de la sobredosis mismo, así como a la estimulación excesiva de los r-receptores adrenérgicos, incluso conocido, pero los efectos excesivamente intensivos farmacológicos (por ejemplo, algunos síntomas llevados en la sección "los Efectos secundarios"); más visible de ellos son la taquicardia, los golpes del corazón intensivos, tremor, la hipertensión arterial, la hipotensión arterial, el aumento pulsovogo de la presión arterial, stenokarditicheskaya el dolor, la arritmia del corazón y la hiperhemia de la persona.

El tratamiento. Fijan habitualmente sedativnye los preparados, los tranquilizadores, en los casos pesados pasan intenso simpatomimeticheskuyu la terapia. En calidad de específico antidotov es posible fijar los bloqueadores de los receptores beta adrenérgicos (los bloqueadores preferentemente selectivos beta1-adrenoretseptorov); debe tomar en consideración al mismo tiempo la posibilidad del reforzamiento de la obstrucción de los bronquios y con precaución recoger las dosis de estos preparados a los enfermos que sufren de la asma bronquial.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s. No someter a la congelación. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años. No usar el preparado por la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 20 ml, 40 ml o 100 ml en los frascos de cristal del cristal de ámbra con el cuentagotas de polietileno y que se atornilla polipropilenovoy por la tapa. El frasco junto con la instrucción colocan en el paquete de cartón.