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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio protivovirusnoe. Baraklyudy

Baraklyudy

Препарат Бараклюд®. Bristol-Myers Squibb Comp. (Бристол-Майерс Сквибб Комп.) США


El productor: Bristol-Myers Squibb Comp. (Bristol-Mayers Skvibb Komp.) los EEUU

El código de la central telefónica automática: J05AF10

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: la hepatitis B Virulenta.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,5 mg o 1 mg entekavira.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, krospovidon, povidon, el magnesio stearat, el colorante: opadri blanco (la pastilla de 0,5 mg) o el colorante opadri rosado (la pastilla de 1,0 mg).

La composición del colorante: Оnадри blanco: el titán dioksid, gipromelloza 6сР, gipromelloza 3сР, el macrogol 400, polisorbat 80.

La composición del colorante Оnадри rosado: gipromelloza 6сР, el titán dioksid, el macrogol 400, el colorante del hierro el óxido rojo (ЕI72, CFR21).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Entekavir es el análogo nukleozida guanozina con la actividad potente y selectiva respecto a HBV polimerazy. Entekavir fosforiliruetsya con la formación activo trifosfata (TФ), que tiene el período intracelular de la semivida de 15 horas. La concentración TФ intracelular es directamente vinculada con vnekletochnym por el nivel entekavira, y no se nota la acumulación considerable del preparado después del nivel inicial "la meseta". Por medio de la competencia con el sustrato natural, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ingibiruet todo 3 actividades funcionales virulento polimerazy: (1) prayming HBV polimerazy, (2) transcripción de vuelta del hilo negativo de pregenomnoy irnk y (3) síntesis del hilo HBV positivo el ADN. Энтекавира-TФ es el inhibidor débil de los ADN celulares polimeraz a, b y γ con Ki 18–40 мкM. Además, a las altas concentraciones энтекавира-TФ y entekavira no son notados los efectos secundarios en la relación polimerazy γ y la síntesis del ADN en mitohondriyah de las jaulas HepG2.

Farmakokinetika. La absorción. A las personas sanas entekavir se absorbe rápidamente, y la concentración máxima en el plasma está determinada en 0,5–1,5 horas. A la recepción repetida entekavira en la dosis de 0,1 hasta 1 mg se nota el aumento, proporcional a la dosis, de la concentración máxima (Cmax) y el área bajo la curva "la concentración – el tiempo" (AUC). El estado equiponderante es alcanzado después de 6-10 días de la recepción dentro una vez al día, además la concentración en el plasma crece aproximadamente en 2 veces. Máximo (Cmax) y mínimo (Cmin) las concentraciones en el plasma en el estado equiponderante componían 4,2 y 0,3 ng/ml, respectivamente, a la recepción de 0,5 mg, y 8,2 y 0,5 ng/ml, respectivamente, a la recepción de 1 mg. A la recepción dentro de 0,5 mg entekavira con la comida con un alto contenido de la grasa o con la comida fácil se notaba la demora mínima de la absorción (1-1,5 horas a la recepción con la comida y 0,75 horas a la recepción en ayunas), el descenso Cmax a 44-46 % y el descenso AUC a 18-20 %.

La distribución. El volumen estimado de la distribución entekavira superaba el volumen total del agua en el organismo que testimonia la penetración buena del preparado en las telas. Entekavir aproximadamente a 13 % comunica con los proteínas del suero de la persona in vitro.

El metabolismo y la deducción. Entekavir no es el sustrato, el inhibidor o el inductor de los fermentos del sistema CYP450. Después de la introducción mechennogo 14S-entekavira a las personas y las ratas no estaban determinado oxidado o atsetilirovannye metabolity, y metabolity las fases II (glyukuronidy y los sulfatos) estaban determinados en la cantidad pequeña.

Después del logro del nivel máximo la concentración entekavira en el plasma bajaba bieksponentsialno, además el período de la semideducción componía 128-149 horas. A la recepción una vez al día había un aumento de la concentración (kumulyatsiya) del preparado en 2 veces, es decir el período eficaz de la semideducción ha compuesto aproximadamente 24 horas.

Entekavir se separa principalmente por los riñones, y en el estado equiponderante en el tipo no cambiado en la orina están determinados 62 %–73 del % de la dosis. El claro renal no depende de la dosis y se conmueve en la banda de 360 hasta 471 ml/minas que testimonia sobre glomerulyarnoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones del preparado.


Las indicaciones:

La hepatitis crónica En a los adultos con:

- Por la derrota compensada del hígado y la presencia virulento replikatsii, el aumento del nivel de la actividad syvorotochnyh transaminaz (alaninaminotransferaza, ALT; o aspartataminotransferaza, AST) y los indicios histológicos del proceso inflamatorio en el hígado y/o la fibrosis,

- dekompensirovannym por la derrota del hígado.


El modo de la aplicación y la dosis:

Entekavir debe aceptar dentro en ayunas (es decir, no menos que en 2 horas después de la comida y no más tarde que 2 horas antes de la recepción siguiente de la comida).

La dosis recomendada entekavira para los pacientes con la derrota compensada del hígado compone 0,5 mg una vez al día.

Rezistentnym a lamivudinu a los pacientes (es decir, los pacientes en la anamnesia con viremiey por el virus de la hepatitis En, la terapia, que se conserva en el fondo, lamivudinom, o los pacientes con la resistencia confirmada a lamivudinu) se recomienda fijar 1 mg entekavira una vez al día.

A los pacientes con dekompensirovannym por la derrota del hígado se recomienda fijar 1 mg entekavira una vez al día.

Los pacientes con la insuficiencia renal. El claro entekavira se disminuye al descenso del claro de la creatinina. Se Recomienda la corrección de la dosis entekavira a los pacientes con el claro de la creatinina <50 ml/minas, incluso que se encuentra en la hemodiálisis y de dispensario largo peritonealnom la dialisis, conforme a la tabla 1.

La tabla 1: las dosis Recomendadas entekavira a los pacientes con la insuficiencia renal.

Гемодиализ* O de dispensario largo peritonealnyy la dialisis
* Debe aceptar Entekavir después de la sesión de la hemodiálisis.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado la corrección de la dosis entekavira no es necesario. A los pacientes de edad avanzada la corrección de la dosis entekavira no es necesario.


Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. Las investigaciones adecuadas y bien controladas a las mujeres embarazadas no era pasado. BARAKLYUD debe ponerse durante el embarazo, solamente si la utilidad potencial de la aplicación supera el riesgo potencial para el fruto.

Los datos sobre la penetración entekavira en la leche femenina no existen. Amamantar a la aplicación del preparado no es recomendable.

Al tratamiento por los análogos nukleozidov, incluso entekavirom, en forma de la monoterapia y en la combinación del antiretro - los preparados virulentos son descritos los casos laktoatsidoza y expresado gepatomegalii con steatozom, a veces que llevaban a la muerte del paciente.

Los síntomas, que pueden indicar al desarrollo laktoatsidoza: el cansancio general, la náusea, el vómito, el dolor en la cavidad abdominal, el descenso súbito de la masa del cuerpo, el ahoguío, la respiración hecha más frecuente, la debilidad muscular. Los factores del riesgo son el sexo femenino, la obesidad, el uso largo nukleozidnyh de los análogos, gepatomegaliya. A la aparición de los síntomas indicados o la recepción de laboratorio podtvezhdeniya laktoatsidoza debe cesar el tratamiento por el preparado.

Son descritos los casos de la agudización de la hepatitis después de la anulación protivovirusnoy las terapias, incluso entekavira. La mayoría de tales casos pasaban sin tratamiento. Pueden desarrollarse sin embargo las agudizaciones pesadas, incluso fatal.

La concatenación de causas de estas agudizaciones con la anulación de la terapia es desconocida. Después del cese del tratamiento es necesario periódicamente controlar la función del hígado. En caso necesario protivovirusnaya la terapia puede ser recomenzada.

Los pacientes con sochetannoy la hepatitis del S./vich-infección Debe tomar en consideración que al destino entekavira a los pacientes con sochetannoy por la infección del HIV, que no recibe antiretrovirusnuyu la terapia, es posible el riesgo del desarrollo de las stockvacunas estables del HIV. Entekavir no era estudiado para el tratamiento del HIV de la infección y no es recomendable para el uso semejante.

Los pacientes con sochetannoy la hepatitis En/hepatitis Con/hepatitis D por la infección. La hepatitis En/hepatitis Con/hepatitis D por las infecciones no existe los datos sobre la eficiencia entekavira a los pacientes con sochetannoy.

Los pacientes con dekompensirovannym por la derrota del hígado. Es notado un alto riesgo del desarrollo de los efectos secundarios serios por parte del hígado, en particular a los pacientes con dekompensirovannym por la derrota del hígado de la clase Con por la clasificación Chayld-bebo.

También estos pacientes son más sujetos al riesgo del desarrollo laktoatsidoza y tales efectos secundarios específicos por parte de los riñones, como gepatorenalnyy el síndrome. En relación a esto debe realizar la observación escrupulosa de los pacientes con el fin de la revelación de los indicios clínicos laktoatsidoza y la infracción de la función de los riñones, también pasar los análisis correspondientes de laboratorio cerca del grupo dado de los pacientes (la actividad de los fermentos "de hígado", la concentración del ácido láctico en la sangre, la concentración de la creatinina en el suero de la sangre).

Los pacientes lamivudin-rezistentnye. La presencia de las mutaciones de la estabilidad del virus de la hepatitis En a lamivudinu sube el riesgo del desarrollo de la resistencia a entekaviru. En relación a esto a lamivudin-rezistentnyh de los pacientes es necesaria la realización del monitoring frecuente del cargamento virulento y en caso necesario la inquisición correspondiente a la revelación de las mutaciones de la estabilidad.

Los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Para los pacientes con las infracciones de la función de los riñones se recomienda la corrección del régimen dozirovaniya.

Los pacientes que han llevado el transplante del hígado. La seguridad y la eficiencia entekavira a los pacientes que han llevado el transplante del hígado, son desconocidas. Debe escrupulosamente controlar la función de los riñones ante y durante el tratamiento entekavirom a los pacientes que han llevado el transplante del hígado, y que reciben los medicamentos imunodepresivos, que pueden influir sobre la función de los riñones, tales como tsiklosporin y takrolimus.

La información general para los pacientes. Debe informar a los pacientes que la terapia entekavirom no reduce el riesgo de la transmisión de la hepatitis En y, por eso, las medidas correspondientes de la prevención deben ser emprendidas.

Cada pastilla del preparado contiene 120,5 mg (la pastilla de 0,5 mg) o 241 mg (la pastilla de 1 mg) las lactosas. En relación a esto a los pacientes con el carácter insufrible raro hereditario de la lactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsiey no les es recomendable la recepción del preparado.


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: Raramente (≥ 1/1000, <1/100): la diarrea, la dispepsia, la náusea, el vómito.

Por parte del sistema nervioso central: A menudo (≥1/100, <1/10): el dolor de cabeza, la fatiga; raramente (≥ 1/1000, <1/100): el insomnio, el vértigo, la somnolencia.

Los datos postmarketingovye (la frecuencia no puede ser determinada):

Por parte del sistema inmunitario: anafilaktoidnaya la reacción.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: alopetsiya, la eflorescencia.

Por parte del hígado: el aumento de la actividad transaminaz.

Por parte del cambio de las sustancias: laktoatsidoz (el cansancio general, la náusea, el vómito, el dolor en la cavidad abdominal, el descenso súbito de la masa del cuerpo, el ahoguío, la respiración hecha más frecuente, la debilidad muscular), especialmente a los pacientes con dekompensirovannym por la derrota del hígado.

Además de esto, a los pacientes con dekompensirovannym por la derrota del hígado se notaban los efectos secundarios siguientes complementariamente: a menudo: el descenso de la concentración del bicarbonato en la sangre, el aumento de la actividad ALT y la concentración de la bilirrubina más de en 2 veces en comparación con la frontera superior de la norma, la concentración de la albumina menos de 2,5 g/dl, el acrecentamiento de la actividad de la lipasa más de en 3 veces en comparación con la norma, la concentración trombotsitov más abajo 50000/mm3; raramente: la insuficiencia renal.


La interacción con otros medios medicinales:

Ya que entekavir desaparece principalmente por los riñones, a la introducción simultánea entekavira y las medicinas que bajan la función de los riñones o que competen en el nivel kanaltsevoy de la secreción, es posible el aumento de la concentración en el suero entekavira o estas medicinas.

Al destino simultáneo entekavira con lamivudinom, adefovirom o tenofovirom no es revelado las interacciones significativas medicinales.

Las interacciones entekavira con otros preparados, los riñones que desaparecen o que influyen sobre la función de los riñones, no son estudiadas. Por los pacientes debe ser pasada la observación escrupulosa médica al destino simultáneo entekavira con tales preparados.


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a entekaviru o cualquier otro componente del preparado.

- La edad infantil hasta 18 años.

- El carácter insufrible raro hereditario de la lactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.


La sobredosis:

Hay unos datos limitados sobre los casos de la sobredosis del preparado los pacientes. Los voluntarios sanos que recibían hasta 20 mg del preparado por día durante hasta 14 días o las dosis una sola vez hasta 40 mg, no tenían ningunos fenómenos inesperados colaterales.

En caso de la sobredosis por el paciente debe ser pasada la observación escrupulosa médica y en caso necesario la terapia estandartizada que apoya.


Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar el preparado, después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Por 10 pastillas en blister Al/Al. Por 3 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.



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