DE   EN   ES   FR   IT   PT


medicalmeds.eu Los medicamentos Protivovirusnoe [el HIV] el medio. Zerity

Zerity

Препарат Зерит®. Bristol-Myers Squibb Comp. (Бристол-Майерс Сквибб Комп.) США


El productor: Bristol-Myers Squibb Comp. (Bristol-Mayers Skvibb Komp.) los EEUU

El código de la central telefónica automática: J05AF04

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Los polvos para la solución oral.

Las indicaciones:


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg stavudina en 1 ml de la solución preparada.

Las sustancias auxiliares: metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, el sodio la carboximetilcelulosa, la sacarosa, simetikonovuyu la emulsión, el aromatizador de guinda.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Stavudin (2-3-дидегидро-3-дезокситимидин) – el análogo sintético nukleozida timidina, aplasta replikatsiyu el HIV en las jaulas cultivadas de la persona y en las líneas celulares in vitro.

Después del impacto en la jaula stavudin bajo la influencia de los fermentos celulares se convierte en activo metabolit stavudina trifosfat, que aplasta la actividad de vuelta transkriptazy el HIV a expensas de la competencia con el sustrato natural dioksitimidina trifosfatom y viola replikatsiyu el HIV. Stavudina trifosfat refuerza también terminatsiyu de las cadenas del ADN virulento gracias a la ausencia en la molécula de los grupos Z-HIDROXILOS necesarios para la construcción del ADN. Además, stavudina trifosfat aplasta los ADN-polimerazy celulares β y γ y baja visiblemente la síntesis mitohondrialnoy el ADN.

El estudio de la actividad que aplasta stavudina en la combinación con zidavudinom in vitro ha mostrado que dos el preparado fosforiliruyutsya celular timidinkinazoy. Y la transformación zidovudina en la forma activa pasa más rápidamente, disminuyendo la actividad stavudina. Tomando en consideración este tratamiento, combinado por estos preparados no es recomendable. Según las investigaciones in vitro, fosforilirovanie stavudina se disminuye también en presencia de los preparados doksorubitsina y ribavarina.

Farmakokinetika. Los adultos. Stavudin se absorbe rápidamente a la recepción dentro. La bioaccesibilidad absoluta compone cerca de 86,4 %. Después de aceptado vntur las dosis la concentración máxima del preparado en el plasma de la sangre se observa menos, que en 1 hora. Los valores Con max crecen en proporción al aumento de las dosis del preparado. Kumulyatsii stavudina a su aplicación cada 6 8 o 12 horas, no se observaba.

Farmakokinetika stavudina cerca del HIV enfermo sin manifestaciones clínicas que aceptaban el preparado después de o durante la recepción de la comida con un alto contenido de la grasa o en ayunas no era cambiado visiblemente.

El volumen que parece de la distribución después de la recepción una sola vez del preparado compone por término medio 66 litros y no depende de la dosis. El preparado se distribuye igualmente entre las jaulas rojas y blancas de la sangre. La atadura con los proteínas de la sangre es insignificante. Después de una sola vez peroralnoy las dosis de 40 mg la concentración en spinomozgovoy los líquidos (SMZH) los voluntarios sanos componía 63 ng/ml (medio 44-71нг/мл) a lo largo de 4-5 horas. La relación SMZH a la concentración en el plasma de la sangre componía cerca de 40 % (medio 31-45 %).
El metabolismo stavudina en el organismo de la persona se queda inexplorado.

Después de la recepción dentro el período de la semideducción del preparado compone 1,44 horas y no depende de la dosis. El claro renal compone 40 % del claro general y casi supera dos veces el claro de la creatinina endógena que indica en activo kanaltsevuyu la secreción a la deducción stavudina a través de los riñones con glomerulyarnoy por la filtración.

Los niños. La bioaccesibilidad absoluta del preparado a los niños compone por término medio 76,9 %.

Farmakokinetika después de la recepción una sola vez del preparado es semejante con farmakokinetikoy de los adultos y no depende de la dosis. Las concentraciones del preparado en SMZH después de la recepción una sola vez y repetida componen dentro de 16 hasta 125 % con relación a la concentración en el plasma de la sangre. Kumulyatsii stavudina a la recepción de la dosis de 0,125-2 mg/kg cada 12 horas no se observa. El período de la semideducción compone por término medio 1 hora. Cerca de 34,5 % del preparado desaparece a través de los riñones en el tipo no cambiado.

Los enfermos de edad avanzada. Farmakokinetika a los enfermos son mayores 65 años no era estudiado. La infracción de la función de los riñones. A la función violada de los riñones el claro stavudina baja.

La infracción de la función del hígado. Farmakokinetika del preparado tiene la semejanza a los enfermos con la función violada y normal del hígado. Los enfermos con la función violada del hígado en el estado estable de la corrección de la dosis inicial del preparado no son necesario.


Las indicaciones:

El tratamiento del HIV de las enfermedades infecciosas (en la combinación con otros nukleozidnymi y nenukleozidnymi por los inhibidores de vuelta transkriptazy y los inhibidores del HIV-proteazy).


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. El tiempo de la recepción del preparado no depende del tiempo de la recepción de la comida. La dosis del preparado depende de la masa del cuerpo.

Los adultos y los niños son mayores de 12 años:

- A la masa del cuerpo de ≥60 kg la dosis: 40 mg cada 12 h;

- A la masa del cuerpo <60 kg la dosis: 30 mg cada 12 h.

Los niños son mayores de 3 meses.

- A la masa del cuerpo <30 kg la dosis: 1 mg/kg cada 12 h;

- A la masa del cuerpo de ≥30 kg <60 kg la dosis: 30 mg cada 12 h;

- A la masa del cuerpo de ≥60 kg la dosis: 40 mg cada 12 h.

Si proglatyvanie de las cápsulas es dificultado, debe exactamente abrir la cápsula y aceptar el contenido con la cantidad pequeña de la comida.

A los adultos con la función violada de los riñones se les recomienda el descenso de la dosis depende del claro de la creatinina:

s014.radikal.ru/i329/1602/92/a0c5af397251.png

A los niños con la función violada de los riñones. Las recomendaciones exactas de la corrección de la dosis del preparado a los niños faltan. Es posible el descenso de la dosis y/o el aumento del intervalo entre las recepciones del preparado.

La preparación de la solución para uso interno. Sacudir el contenido en el frasco. Añadir 202 ml del agua en el frasco y sacudir antes de la disolución completa. La solución preparada puede ligeramente opalestsirovat. La dosis miden aplicado rítmico kopachkom. Ante el uso agitar.

Debe guardar la solución preparada ajustadamente cerrado en el refrigerador a (2-8 °s) no más 30 días. A la expiración del plazo de la validez la solución no usada del preparado echan.


Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y el período de la lactación. Aplicar Zerit durante el embarazo debe solamente en existencia de las indicaciones rigurosas y solamente cuando la utilidad potencial del tratamiento cuelga el riesgo posible. Las investigaciones en los animales han mostrado que stavudin y/o ello metabolity pasan a través de la placenta. No sabe, si pasa el preparado en la leche materna. Durante el tratamiento por el preparado no debe amamantar.

El preparado debe aplicar con la precaución a los enfermos con el riesgo subido del desarrollo periférico neyropatii, a que progresa el HIV-infección, con periférico neyropatiey en la anamnesia, también a la aplicación en la combinación con didanozinom. El sentimiento del entumecimiento, las punzadas o el dolor en las extremidades puede indicar al desarrollo periférico neyropatii, que pueden desaparecer justamente después del cese de la recepción del preparado. A la aparición de los síntomas indicados debe temporalmente de cesar. Recomenzar tratamiento por el preparado el tratamiento por el preparado es posible solamente después de la desaparición total de los síntomas. Puede ser necesaria la reducción de la dosis hasta la mitad recomendado.

El preparado debe aplicar con la precaución a los enfermos con el riesgo subido del desarrollo de la pancreatitis, a que progresa el HIV-infección, al destino simultáneo con didanozinom. A la aparición de los síntomas de la pancreatitis debe detener el tratamiento por el preparado, al destino repetido del preparado excluir la aplicación simultánea didanozina y gidroksimocheviny.

Independientemente como se aplica el preparado de Zerit en forma de la monoterapia o en la combinación con otros preparados, los índices bioquímicos de la función del hígado pueden subir. Con el fin de la revelación temprana del desarrollo de la pancreatitis es necesario más a menudo comprobar la función del páncreas.


Los efectos secundarios:

A la aplicación en kombinatsiii con otros medios medicinales con la toxicidad semejante el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios del preparado de Zerit crece.

Periférico neyropatiya es pesado y dozozavisimym por el efecto secundario de la aplicación del preparado. El riesgo del desarrollo de este efecto crece a la aplicación simultánea con didanozinom. Periférico neyropatiya se acompaña habitualmente del sentimiento bilateral simétrico del entumecimiento de las extremidades: las punzadas y los dolores en las plantas de los pies y son más pequeñas en los pinceles de las manos. En las investigaciones clínicas la frecuencia de la manifestación de estas reacciones dependía de la dosis y/o de la fase de la enfermedad. En las fases tempranas de la enfermedad estos fenómenos menos frecuente.
La pancreatitis del grado distinto del peso, incluso el fallecimiento, puede desarrollarse al enfermo en las etapas diferentes del tratamiento y no depende de, si se aplica el preparado en forma de la monoterapia o en la combinación con otros preparados, o del grado immunosupressii. A la aplicación del preparado en la combinación con didanozinom u otros preparados que poseen la acción tóxica al páncreas, el riesgo del desarrollo de la pancreatitis sube.

La acidosis de fermentos lácticos / la forma pesada steatoza con gepatomegaliey, incluso los casos del fallecimiento, se notaban a la aplicación nukleozidnyh de los análogos a la monoterapia o en la combinación con otros preparados antivíricos, incluyendo stavudin. El Fallecimiento de la mujer embarazada con el diagnóstico la acidosis de fermentos lácticos era registrado al tratamiento por los preparados de Zerit y didanozin en la combinación con otros preparados antivíricos. A la aplicación del preparado de Zerit en la combinación con didanozinom el riesgo de la infracción de la función del hígado crece considerablemente.

La náusea, el vómito, el dolor en abdominalnoy las esferas, la respiración hecha más frecuente o el ahoguío, o la debilidad muscular pueden indicar al desarrollo de la acidosis de fermentos lácticos.

Otros efectos secundarios: trombotsitopeniya, la hepatitis, la infracción de la función del hígado, la astenia, el dolor de cabeza, el insomnio, el vértigo; la sequedad en la boca, el descenso del apetito, la diarrea, la pancreatitis; el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, neytropeniya, las reacciones alérgicas (la eflorescencia de la piel, la fiebre), artralgiya, mialgiya, el escalofrío.

Los niños. En las investigaciones clínicas los efectos secundarios del preparado a los niños y los enfermos adultos eran semejantes. El desarrollo periférico neyropatii a los niños se observaba más raramente, que a los adultos. Sin embargo los síntomas periférico neyropatii a los niños revelar más difícil.


La interacción con otros medios medicinales:

Zerit no rekomenudetsya aplicar al mismo tiempo con el preparado zidovudin. La transformación stavudina en activo metabolit baja en la presencia zidovudina.

Al mismo tiempo aceptado didanozin, lamivudin o nelfinavir no influyen sobre la eficiencia del preparado de Zerit. El riesgo del desarrollo de los efectos secundarios del preparado de Zerit crece a la aplicación simultánea con didanozinom.

Stavudin no comunica con los proteínas de la sangre que indica a la probabilidad pequeña de las interacciones medicinales con la participación del mecanismo de la sustitución de los lugares de la atadura.

No es recomendable la recepción acompañante de los preparados que llaman los desajustes periféricos neurológicos (hloramfenikol, tsisplatin, dapson, etambutol, etionamid, gidralazin, la isoniacida, el litio, metronidazol, nitrofurantoin, fenitoin, vinkristin, zaltsitabin).


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a stavudinu y/o cualquier de las sustancias auxiliares del preparado, la edad infantil hasta 3 meses.

Con la precaución. El alcoholismo, la insuficiencia crónica renal (el claro de la creatinina menos de 50ml/minas), la insuficiencia de hígado, periférico neyropatiya, la aplicación en la combinación con didanozinom, la pancreatitis.


La sobredosis:

Periférico neyropatiya y la infracción de la función del hígado.

El tratamiento: sintomático. Stavudin se aleja a la hemodiálisis (la velocidad de la deducción compone las 120±18ml/minas). La dialisis peritonialnyy no es eficaz.


Las condiciones del almacenaje:

Los polvos para la preparación de la solución guardar para uso interno con temperatura 15-30 °s. Debe guardar la solución preparada ajustadamente cerrado en el refrigerador con temperatura 2-8 °s no más 30 días. A la expiración del plazo de la validez la solución no usada del preparado echan. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Los polvos para la preparación de la solución para uso interno con la concentración de 1 mg/ml. Por 12,6 g en el frasco del polietileno de la alta presión del volumen de 260 ml (200 ml, contados para la preparación, de la solución para uso interno), con el cuello soldado por la laminilla con el logo BMS puesto, ukuporennyy que se atornilla polipropilenovoy por la tapa inaccesible para la apertura los niños. A la tapa del frasco son puestas dos agujas y las inscripciones «Close tightly» y «While pushing down turn». Un frasco en el juego con el manguito rítmico y la instrucción de la aplicación médica en la caja de cartón.



Los preparados análogos

Препарат Зерит®. Bristol-Myers Squibb Comp. (Бристол-Майерс Сквибб Комп.) США

Zerity

Protivovirusnoe [el HIV] el medio.



Препарат Ставудин. Bristol-Myers Squibb Comp. (Бристол-Майерс Сквибб Комп.) США

Stavudin

Los medios protivovirusnye. Los medios para el tratamiento del HIV-infecciones





  • Сайт детского здоровья