Korbis

Las características generales. La composición:

La sustancia activa:
bisoprolola fumarat 5 и10 mg. Auxiliar
Las sustancias: el calcio el hidrofosfato árido, la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide, el almidón prezhelatinizirovannyy, el magnesio stearat, el óxido del hierro amarillo (para la dosificación de 5 mg), el óxido del hierro rojo (para la dosificación de 10 mg), el titán dioksid, triatsetin, gipromelloza, etiltsellyuloza.

La descripción

Las pastillas de 5 mg: las pastillas redondas del color amarillo claro cubierto con la envoltura con riskoy a una parte.

Las pastillas de 10 mg: las pastillas redondas bicónvexas del color es claro-rosado cubierto con la envoltura.

Las propiedades farmacológicas:

Cелективный бета1 - adrenoblokator, sin propia simpatomimeticheskoy de la actividad, no posee membranostabiliziruyuschim la acción. Baja la actividad renina los plasmas, reduce la necesidad del miocardo del oxígeno, reduce la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) (en la tranquilidad y al cargamento). Presta gipotenzivnoe, antiaritmicheskoe y antianginalnoe la acción. Bloqueando en las dosis bajas бета1 - adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF, baja la corriente intracelular de los iones del calcio, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción, oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo.

Con el aumento de la dosis presta beta2-adrenoblokiruyuschee la acción.

La resistencia general periférica vascular a principios de la aplicación del preparado, en las primeras 24 h, se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación beta2 - adrenoretseptorov), que en 1-3 día vuelve a inicial, y al destino largo baja.

El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del volumen momentáneo de la sangre, simpaticheskoy las estimulaciones de los vasos periféricos, el descenso de la actividad renin-angiotenzinovoy los sistemas (tiene el gran significado para los enfermos con la hipersecreción inicial renina), la reconstitución de la sensibilidad en respuesta al descenso de la presión arterial (el INFIERNO) y el impacto al sistema nervioso central (TSNS). A la hipertensión arterial el efecto comienza en 2-5 días, la acción estable - en 1-2 meses.

El efecto antianginalnyy es condicionado por la reducción de la necesidad del miocardo en el oxígeno en resultado urezheniya CHSS y el descenso de la reductibilidad, el alargamiento de la diástole, el mejoramiento perfuzii del miocardo. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.

El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora atrioventrikulyarnogo (AV) las realizaciones (principalmente en antegradnom y, al mínimo grado, en retrógrado las direcciones a través de AV el nudo) y por las vías adicionales.

A la aplicación en las dosis medias terapéuticas, a diferencia de no selectivo beta adrenoblokatorov, ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen beta2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio, no llama la demora de los iones del sodio (Na +) en el organismo; la expresividad aterogennogo las acciones no se distingue de la acción del propranolol. A la aplicación en las dosis grandes (200 mg y más) presta el efecto bloqueante en los dos podtipa adrenoretseptorov beta, principalmente, en los bronquios y los músculos llanos de los vasos.

Farmakokinetika. La absorción - 80 - 90 %, la recepción de la comida no influye en absorbatsiyu. La concentración máxima en el plasma de la sangre se observa en 1-3 h, el enlace con los proteínas del plasma de la sangre cerca de 30 %. La permeabilidad a través de gematoentsefalichesky la barrera y platsentarnyy la barrera - baja, la secreción con la leche materna - baja. metaboliziruetsya en el hígado, el período de la semideducción de 10-12 horas. Desaparece por los riñones - 50 % en el tipo invariable, menos de 2 % con la hiel.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial; ishemicheskaya la enfermedad del corazón: la profiláctica de los ataques de la estenocardia.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la mañana en ayunas, sin masticar, 2,5 - 5 mg es una sola vez. En caso necesario la dosis aumentan hasta 10 mg de 1 vez en el día. La dosis máxima diaria - 20 mg/día. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones al claro de la creatina menos de 20 ml/minas o con las infracciones expresadas de la función del hígado la dosis máxima diaria - 10 mg.

Los rasgos de la aplicación:

El control de los enfermos que aceptan bisoprolol, debe incluir la medida CHSS y el INFIERNO (a principios del tratamiento - cada día, luego 1 vez en 3-4 meses), la realización EKG, la definición de la glucosa de la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 mes). A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 mes).

Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud/minuto

Ante el comienzo del tratamiento se recomienda pasar la investigación de la función de la respiración exterior a los enfermos con sobrecargado bronholegochnym por la anamnesia.

Aproximadamente cerca de 20 % enfermo de la estenocardia adrenoblokatory beta son ineficaces. Las causas principales - la aterosclerosis pesada coronaria con el umbral bajo de la isquemia (CHSS menos

100 ud/minas) y el volumen subido final diastólico del ventrículo izquierdo que viola la hemorragia subendocardíaca.

A "los fumadores" la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

Durante el uso los enfermos con feohromotsitomoy tienen un riesgo del desarrollo de la hipertensión paradójica arterial (si no es alcanzado preliminarmente eficaz adrenoblokada alfa).

A tireotoksikoze bisoprolol puede enmascarar los ciertos indicios clínicos tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología.

A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo beta adrenoblokatorov no refuerza prácticamente llamado

Por la insulina la hipoglicemia no es detenida por la reconstitución de la concentración de la glucosa en la sangre hasta el nivel normal.

A la recepción simultánea klonidina su recepción puede ser cesada solamente en algunos días después de la anulación bisoprolola.

Es posible el reforzamiento de la expresividad de la reacción de la hipersensibilidad y la ausencia del efecto de las dosis regulares epinefrina en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia.

En caso de necesidad las realizaciones del tratamiento planificado quirúrgico pasan la anulación del preparado por 48 h antes del comienzo de la anestesia general. Si el enfermo ha aceptado el preparado ante la operación, debe recoger el medio medicinal para la anestesia general con mínimo negativo inotropnym por la acción.

Se puede eliminar la activación retsiproknuyu del nervio vago por la introducción intravenosa de la atropina (1-2 mg).

Los medios medicinales que bajan las reservas kateholaminov (incluso, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los medios medicinales, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación de la baja expresada al INFIERNO o la bradicardia.

Al enfermo con bronhospasticheskimi por las enfermedades es posible fijar kardioselektivnye adrenoblokatory en caso del carácter insufrible y / o la ineficacia de otros gipotenzivnyh de los medios medicinales. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo bronhospazma.

En caso de la revelación a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos

50 ud/minas), la baja expresada al INFIERNO (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), AV los bloqueos, es necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento. Se Recomienda

Cesar la terapia al desarrollo de la depresión.

No es posible bruscamente interrumpir el tratamiento por el peligro del desarrollo de las arritmias pesadas y el infarto del miocardo. La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 semanas y más (bajan la dosis a 25 % en 3-4 días). Debe anular ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanilinmindalnoy los ácidos; los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos.

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: la fatiga excesiva, cлабость, el vértigo, el dolor de cabeza, el desajuste del sueño, la depresión, la inquietud, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, la alucinación, la astenia, miasteniya, parestezii en las extremidades (a los enfermos con la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno), tremor.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, cухость y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis.

Por parte del sistema cardiovascular: sinusovaya la bradicardia, los golpes del corazón, la infracción de la conductibilidad del miocardo, AV el bloqueo (hasta el desarrollo del bloqueo completo transversal y la parada del corazón), la arritmia, el debilitamiento de la reductibilidad del miocardo, el desarrollo (empeoramiento) de la insuficiencia cardíaca crónica (la edematización de los tobillos, los pies; el ahoguío), el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, la manifestación angiospazma (el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica, el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), el dolor en el pecho.

Por parte del sistema digestivo: la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, las cerraduras o la diarrea, la infracción de la función del hígado (la orina oscura, zheltushnost skler o la piel, holestaz), el cambio del gusto.

Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, la dificultad de la respiración al destino en las altas dosis (la pérdida de la selectividad) y/o a los pacientes predispuestos - laringo - y bronhospazm.

Por parte del sistema endocrino: la hiperglicemia (a los enfermos insulinonezavisimym por la diabetes), la hipoglicemia (a los enfermos que reciben la insulina), gipotireoidnoe el estado.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga.

Por parte de las epidermis: el reforzamiento de la hidradenitis, la hiperhemia de la piel, ekzantema, psoriazopodobnye las reacciones de la piel, la agudización de los síntomas de la psoriasis.

Los índices de laboratorio: trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el cambio de la actividad de los fermentos del hígado (el aumento ALT, AST), el nivel de la bilirrubina, los triglicéridos.

El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.

Otros: el dolor en la espalda, artralgiya, el debilitamiento libido, el descenso de la potencia, el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO).

La interacción con otros medios medicinales:

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel suben el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia a los enfermos que reciben bisoprolol.

Yodosoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios medicinales para la introducción intravenosa suben el riesgo del desarrollo anafiláctico las reacciones.

Fenitoin a la introducción intravenosa, los medios medicinales para la anestesia general de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben la expresividad kardiodepressivnogo las acciones y la probabilidad del descenso el INFIERNO.

Cambia la eficiencia de la insulina y peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios medicinales, enmascara los síntomas de la hipoglicemia que se desarrolla (la taquicardia, el aumento el INFIERNO). Baja el claro lidokaina y ksantinov (excepto difillina) y sube su concentración en el plasma, especialmente a los enfermos con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar.

El efecto gipotenzivnyy debilitan nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (la demora Na + y el bloqueo de la síntesis prostaglandina por los riñones), glyukokortikosteroidy y los estrógenos (la demora de los iones Na +).

Cordial glikozidy, metildopa, rezerpin y guanfatsin, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (el verapamilo, diltiazem), amiodoron y otros antiaritmicheskie

Los medios medicinales suben el riesgo del desarrollo o el empeoramiento de la bradicardia, AV los bloqueos, la parada del corazón y la insuficiencia cardíaca.

La nifedipina puede llevar al descenso considerable el INFIERNO.

Los diuréticos, klonidin, simpatolitiki, gidralazin y otros gipotenzivnye los medios medicinales pueden llevar al descenso excesivo el INFIERNO.

Alarga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov y antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.

Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie los medios medicinales (neyroleptiki), el etanol, sedativnye y los medios somníferos medicinales refuerzan la opresión TSNS.

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones, la interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y bisoprolola debe componer no menos 14 días.

Los alcaloides negidrirovannye del tizón suben el riesgo del desarrollo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica.

Ergotamin sube el riesgo del desarrollo de la infracción de la circulación de la sangre periférica; sulfasalazin sube la concentración bisoprolola en el plasma; rifampitsin reduce el período de la semideducción.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado y otra adrenoblokatoram beta, el choque (incluso kardiogennyy), el colapso, el hinchazón fácil, agudo cердечная la insuficiencia, la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación, AV el bloqueo II-III el art., cиноатриальная el bloqueo, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, la bradicardia expresada, la estenocardia de Printsmetala, la cardiomegalia (sin indicios de la insuficiencia cardíaca), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm рт.cт., especialmente al infarto del miocardo); la asma bronquial y crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil en la anamnesia; la recepción simultánea de los inhibidores monoaminooksidazy (MAO) (a la excepción MAO-EN), las fases avanzadas de la infracción de la circulación de la sangre periférica, la enfermedad de Reyno), feohromotsitoma (sin uso simultáneo adrenoblokatorov alfa), la acidosis metabólica, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución:
La insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal, miasteniya, tireotoksikoz, la diabetes, atrioventrikulyarnaya el bloqueo I cтепени, la depresión (incluso en la anamnesia), la psoriasis, la edad avanzada.

La aplicación al embarazo y durante la lactación es posible en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios cerca del fruto y el niño.

La sobredosis:

Los síntomas: la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, la bradicardia expresada, AV el bloqueo, el descenso el INFIERNO, la insuficiencia cardíaca crónica, la cianosis de las uñas de los dedos o las palmas, la dificultad de la respiración, bronhospazm, el vértigo, los estados sincopales, el calambre.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios medicinales que adsorben; la terapia sintomática: a que se ha desarrollado AV al bloqueo - intravenoso (en / en) 1-2 mg de la atropina, epinefrina o el planteamiento del marcapasos temporal; a zheludochkovoy ekstrasistolii - lidokain (los preparados Iа de la clase no se aplican); al descenso el INFIERNO - el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga; si no hay indicios del hinchazón fácil, - intravenosamente plazmozameschayuschie las soluciones, a la ineficacia - la introducción epinefrina, dopamina, dobutamina (para el mantenimiento hronotropnogo e inotropnogo de la acción y la eliminación del descenso expresado al INFIERNO); a la insuficiencia cardíaca - cordial glikozidy, los diuréticos, glyukagon; a los calambres - intravenosamente el diazepam; a bronhospazme - бета2 - adrenostimulyatory ingalyatsionno.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 5 mg, 10 mg: por 10 pastillas colocan en strip de la laminilla de aluminio. Por 1 o 3 stripa junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.