Sparfloy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: sparfloksatsin - 200 mg.
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, krospovidon, el siliceo dioksid de coloide, el talco, el magnesio stearat; la envoltura: gipromelloza, propilenglikol, el titán dioksid, el talco, el colorante hinolin amarillo.

La descripción: las pastillas casi blancas o amarillas pálidas ovales cubiertas con la envoltura, a una parte - el riesgo, en otra la estampación «200».

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio protivomikrobnoe derivado ftorhinolona, ingibiruet el ADN - bacterial girazu, despiralizuyuschuyu las partes de los ADN cromosómicos.
La toxicidad baja para las jaulas del macroorganismo se explica por la ausencia en ellos giraz.
Es bactericida protivomikrobnym por el preparado del espectro ancho de la acción, como en la relación grampolozhitelnoy, y gramotritsatelnoy las floras. La ventaja del preparado es la actividad grande en la relación grampolozhitelnyh de los micrococos y los anaerobios en comparación con ftorhinolonami de las generaciones que preceden. En la relación gramotritsatelnoy las floras manifiesta la actividad próxima a aminoglikozidam.
En grampolozhitelnye los microorganismos ejerce la influencia bactericida solamente durante la división, en gramotritsatelnye los organismos - y durante la tranquilidad, ya que influye no sólo sobre el ADN-girazu, sino también llama la lisis de la pared celular.
Previene la transcripción del material genético de las bacterias necesarias para su metabolismo normal que lleva al descenso rápido de la capacidad de las bacterias a la división. Como resultado de su acción no hay fabricación paralela de la estabilidad de otros antibióticos que no pertenece al grupo de los inhibidores girazy que hace por su de gran efectividad con relación a las bacterias, que son estables, por ejemplo a aminoglikozidam, penitsillinam, tsefalosporinam, tetratsiklinam y muchos otros antibióticos.
A sparfloksatsinu son muy sensibles los microorganismos siguientes patógenos: Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (El indol - positivo y el indol - negativo), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp.; Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.
Sparfloksatsin es caracterizado por una alta actividad respecto a Mycobacterium tuberculosis, incluyendo mnozhestvennorezistentnye las stockvacunas.
Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides son sensibles, como regla, a sparfloksatsinu.
Cледующие los microorganismos poseen la sensibilidad moderada: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.
A algunas excepciones, los microorganismos anaerobios son moderadamente sensibles (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) o estable (Bacteroides spp.). Sparfloksatsin no es eficaz contra Treponema pallidum.
La resistencia a sparfloksatsinu se desarrolla extremadamente despacio, ya que, por un lado, después de su acción no se queda prácticamente persistiruyuschih de los microorganismos, y por otro lado - las jaulas bacteriales no tienen fermentos, inaktiviruyuschih de ello.
No es notado la resistencia cruzada a otros protivomikrobnym a los preparados.
Respecto a Pseudomonas aeruginosa y otros gramotritsatelnyh de los bacilos por la actividad cede tsiprofloksatsinu.
Posee el efecto postantibiótico: los microorganismos no se multiplican durante 0,5-4 h después de la desaparición del preparado del plasma.

Farmakokinetika. La absorción después de la recepción dentro - cerca de 90 %. El grado de la absorción no es cambiado a la recepción el preparado junto con la comida o la leche. La comida disminuye la velocidad de la absorción, no cambia sin embargo el grado de la absorción, así que el máximo de la concentración sparfloksatsina se nota aproximadamente a 30 minas más tarde, que a la recepción en ayunas.

Se distribuye bien en las telas del organismo (a excepción de la tela rica en las grasas, incluso la tela nerviosa), la concentración en las telas y los líquidos de las vías inferiores respiratorias supera la concentración en el plasma. Se descubre en las altas concentraciones en los macrófagos alveolares. Las concentraciones terapéuticas son alcanzadas en la saliva, la hiel, el intestino, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño, los riñones y mochevyvodyaschih los órganos, la tela neumónica, el secreto bronquial, el tejido óseo, los músculos, sinovialnoy el líquido y sustavnyh los cartílagos, peritonealnoy del líquido, la piel. En spinnomozgovoy y vnutriglaznoy los líquidos se descubre en 10 % de la concentración del preparado en el plasma.

0,8 l/kg, ±preparat tiene el volumen grande de la distribución - 3,9 este índice que supera para otros ftorhinolonov. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre (principalmente por las albuminas) compone cerca de 45 %.

El tiempo del logro de la concentración máxima después de la recepción dentro de 400 mg - 3-6 h, la concentración en las telas a las 2-12 la vez más alto que en el plasma. La concentración del preparado en el suero de la sangre tiene la dependencia lineal de la cantidad de la dosis aceptada.
La actividad baja poco a los valores agrios pH.
metaboliziruetsya en el hígado, desaparece con las masas fecales (30-50 %) y con la orina (tubulyarnaya la filtración y kanaltsevaya la secreción) - de ellos, en el tipo no cambiado, cerca de 10 % de peroralno de la dosis aceptada. El período de la semideducción - 16-30 h, a los enfermos con la insuficiencia renal el período de la semideducción se alarga.
A la insuficiencia crónica renal el por ciento del preparado sacado a través del riñón, baja, pero al claro de la creatinina son más altos 20 sus ml/minas kumulirovaniya en el organismo no pasa, ya que en paralelo a esto hay un aumento del metabolismo y la deducción con las masas fecales.

Las indicaciones:

Las infecciones de las vías respiratorias: las neumonías, crónico obstruktivnye las enfermedades fácil en la fase de la agudización llamada por los microorganismos sensibles;
Las infecciones del oído medio, pridatochnyh de los senos de la nariz, especialmente si ellos son llamadas gramotritsatelnymi por los estimulantes, incluyendo Pseudomonas spp., o Staphylococcus spp.;
Las infecciones de los ojo;
Las infecciones de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías (la cistitis, negonokokkovyy uretrit, la pielitis);
Las infecciones de los órganos genitales (incluso adneksit, prostatit);
Las infecciones de la cavidad abdominal (las infecciones bacteriales del tracto intestinal incluso, llamado shigellami y las salmonellas, las vías biliosas, la peritonitis);
Las infecciones de la piel y las telas suaves (el absceso, piodermiya, la furunculosis, la dermatitis infecciosa),
Las infecciones de los huesos y las articulaciones (incluso la osteomielitis);
La septicemia, la infección en el fondo de la inmunodeficiencia, incluso en el fondo del tratamiento por los medios inmunodepresivos o a los enfermos con neytropeniey;
Las enfermedades que pasan por vía sexual: la gonorrea, hlamidioz;
La tuberculosis pulmonar (para el tratamiento de la tuberculosis lekarstvenno-estable o al carácter insufrible de la terapia de la primera línea);
lepra.

El modo de la aplicación y la dosis:

Por el adulto, dentro, independientemente de la recepción de la comida (sin masticar, tomando con cantidad suficiente del líquido).
La duración del curso del tratamiento depende del carácter y el peso de la enfermedad y el tipo del estimulante.
La neumonía, la agudización de la bronquitis crónica - en el primer día 400 mg es una sola vez, más por 200 mg/sut durante 10 días; a los pacientes con el claro de la creatinina menos de 50 ml/minas - en el primer día 400 mg es una sola vez, más por 200 mg cada 48 h.
Las infecciones de los Lor-órganos, sinusit - en el primer día 400 mg es una sola vez, más por 200 mg por día durante 10 días.
A la tuberculosis pulmonar se aplica como parte de la terapia compleja con los preparados antituberculosos - en el primer día 400 mg es una sola vez, más por 200 mg por día durante 30 días.
Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías: en el primer día 200 mg es una sola vez, más por 100 mg una vez al día durante 10-14 días.
Agudo blenorrágico uretrit: en el primer día 400 mg es una sola vez, luego rigurosamente en 24 horas - 1 pastilla (200 mg), la dosis de curso de 600 mg.
negonokokkovyy uretrit - en el primer día 200 mg es una sola vez, más por 100 mg una vez al día durante 6 días.
Bacterial prostatit - en el primer día 400 mg es una sola vez, más por 200 mg por día durante 10-14 días.
Las infecciones hlamidiynye - en el primer día 400 mg, más por 200 mg durante 10-14 días.
Las infecciones de la piel y las telas suaves - en el primer día 400 mg es una sola vez, más por 200 mg una vez al día durante 3-9 días.
Lepra: por 200 mg una vez al día durante 12 ned.

Los rasgos de la aplicación:

Debe evitar la irradiación ultravioleta durante el tratamiento sparfloksatsinom y durante 3 días después de su terminación.
Para evitar el desarrollo kristallurii, es inadmisible el exceso de la dosis recomendada diaria, es necesario el consumo suficiente del líquido y el mantenimiento de la reacción agria de la orina.
Hay unos mensajes singulares que la aplicación ftorhinolonov se acompaña de las rupturas de los tendones del hombro, las manos y Ahillova del tendón. A la aparición de las quejas debe cesar el tratamiento.
Durante el tratamiento sparfloksatsinom debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones mentales y motoras.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: el alargamiento del intervalo Q-T, la taquicardia, la trombosis de las arterias cerebrales;
Por parte del sistema digestivo: el descenso del apetito, la náusea, el vómito, la dispepsia, el dolor en las regiones abdominales, el meteorismo, la diarrea, holestaticheskaya la ictericia (especialmente a los pacientes con las enfermedades llevadas del hígado), la hepatitis, gepatonekroz;
Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío;
Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, la somnolencia, la inquietud, tremor, periférico paralgeziya (la anomalía de la percepción del sentimiento de dolor), la hidradenitis subida, el aumento de la presión intracraneal, los sueños "terribles", la confusión de la conciencia, la depresión, la alucinación, psihoticheskie las reacciones, los estados sincopales;
Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones del gusto y el olfato, la infracción de la vista (por ejemplo la diplopia, el cambio tsvetovospriyatiya), los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor;
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la hematuria; kristalluriya (ante todo a la orina alcalina y la diuresia baja);
Por parte del sistema kostno-muscular: artralgiya, la astenia, mialgiya, tendovaginit;
Las reacciones alérgicas: el picor, la fiebre medicinal, las hemorragias-punteadas (petehii); el eritema de cruce, el hinchazón de la persona, los vasos o la laringe, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella);
Por parte de los índices de laboratorio: eozinofiliya, la leucopenia, granulotsitopeniya, la anemia, trombotsitopeniya; la leucocitosis, trombotsitoz, la anemia hemolítica, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y SCHF, gipoprotrombinemiya, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, la hiperglicemia;
Otros: la fotosensibilización, "las afluencias" de la sangre a la persona.

La interacción con otros medios medicinales:

No influye prácticamente sobre la concentración teofillina, peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados, los anticoagulantes indirectos.
nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (a excepción del ácido acetilsalicílico) suben el riesgo del desarrollo de los calambres.

La recepción peroralnyy junto con zhelezosoderzhaschimi por los preparados, sukralfatom y antatsidnymi por los preparados que contienen los magnesio, el aluminio, el calcio, el zinc, también la sal del hierro, lleva al descenso de la absorción sparfloksatsina (de ello debe fijar o 1-2 horas antes de o, no menos que en 4 horas después de).

Metoklopramid acelera la absorción sparfloksatsina que lleva a la reducción del tiempo del logro de su concentración máxima en el plasma.

Ya que sparfloksatsin puede contribuir al aumento de la duración del intervalo Q-T, no es recomendable la recepción simultánea con los preparados que poseen la misma acción: con antiaritmicheskimi por los medios de la clase Ia e III, terfenadinom, bepridilom, eritromitsinom, astemizolom, tsizapridom, pentamidinom, tritsiklicheskimi por los antidepresivos y fenotiazinom.
A la combinación con otros protivomikrobnymi por los preparados, se observa habitualmente sinergizm (laktamy beta, aminoglikozidy, la clindamicina, metronidazol); sparfloksatsin puede con éxito aplicarse en la combinación con azlotsillinom y tseftazidimom a las infecciones llamadas Pseudomonas spp.; con mezlotsillinom, azlotsillinom y otros laktamnymi beta por los antibióticos - a las infecciones estreptocócicas; con penitsillinami, estable a la acción betalaktamaz, y vankomitsinom - a stafilokokkovyh las infecciones; con metronidazolom y la clindamicina - a las infecciones anaerobias.
A la aplicación simultánea sparfloksatsina con tsiklosporinom se nota el aumento syvorotochnogo de la creatinina, por eso a tales pacientes es necesario el control de este índice 2 veces por semana.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a los componentes del preparado, la epilepsia, la edad hasta 18 años (el proceso no acabado de la formación del esqueleto), el intervalo Q-T alargado u otros factores que contribuyen al desarrollo de las arritmias (la hipocaliemía, la bradicardia expresada, la insuficiencia cardíaca crónica, fibrillyatsiya de las aurículas), el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy, la insuficiencia pesada renal; el embarazo, el período de la lactación.
Con la precaución:
La aterosclerosis de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, el síndrome epiléptico, la condición de la vida (la actividad profesional), que no permiten limitar la insolación, la insuficiencia crónica renal.

La sobredosis:

El tratamiento: específico antidot es desconocido. La terapia sintomática, en caso necesario - la hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura, por 200 mg. Por 6 pastillas en blister, junto con la Instrucción de la aplicación del preparado colocan en el paquete de cartón.