Salofalk

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: mesalazin (5-aminosalitsilovaya el ácido) - 500 mg.

Las sustancias auxiliares:

El núcleo: MKTS — 200/400 mg; gipromelloza — 18/36 mg; el siliceo dioksid de coloide árido — 0,25/0,5 mg; Eudradzhit NE 40D (40 % la dispersión del copolímero metilmetakrilata y etilakrilata (2:1) y 2 % nonoksinola) en el recuento a la sustancia seca — 45/90 mg; el magnesio stearat — 7,75/15,5 mg; la sustancia seca 33 % de la emulsión simetikona (consiste de 92 % simetikona 7,7 % metiltsellyulozy, 0,3 % del ácido sorbinovoy) — 0,5/1 mg;

La envoltura interior: gipromelloza 2/4 mg; el copolímero metakrilovoy los ácidos y metilmetakrilata (1:1) (Eudradzhit L100) — 75/150 mg; trietiltsitrat — 7,5/15 mg; el talco — 20/40 mg — el magnesio stearat — 5/10 mg; el titán dioksid — 12,5/25 mg;

La envoltura exterior: karmelloza del sodio — 15/30 mg; el titán dioksid — 5/10 mg; aspartam — 1/2 mg; el ácido cítrico árido — 3/6 mg; el aromatizador de vainilla — 2/4 mg; el talco — 5,5/11 mg; povidon К-25 — 5/10 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Posee la acción local antiinflamatoria condicionada ingibirovaniem tsiklooksigenazy y la síntesis PG y leykotrienov. Disminuye la migración, degranulyatsiyu, la fagocitosis neytrofilov, también la secreción immunoglobulinov por los linfocitos. Presta antioksidantnoe la acción (a expensas de la capacidad de comunicarse con los radicales libres oxigenados y destruirlos). Mesalazin puede también captar los radicales que se forman de las uniones de reacción del oxígeno. Los resultados recibidos en las investigaciones in vitro, indican al papel posible ingibirovaniya lipooksigenazy. Es mostrado también el impacto al contenido PG en la membrana mucosa del intestino. A peroralnom la recepción mesalazin presta el efecto principalmente local en la membrana mucosa del intestino y podslizistom la capa, funcionando por parte del claro del intestino. Por eso es importante que mesalazin es accesible a la esfera de la inflamación. La correlación de la bioaccesibilidad de sistema y la concentración mesalazina en el plasma no es significativa respecto a la eficiencia terapéutica, y sirve, más bien, el factor que influye sobre la seguridad. El mantenimiento de la liberación de la sustancia activa en el lugar necesario ayuda lo que los gránulos de Salofalka se distinguen de la estabilidad con relación al jugo gástrico y son caracterizados por rn-dependiente (gracias al cubrimiento en forma de Eudradzhit L) y disminuido (agradeciendo matriksnoy a la estructura de los gránulos) por la liberación mesalazina.

Farmakokinetika.

La biotransformación.

Mesalazin metaboliziruetsya como presistemnym por la vía a la membrana mucosa del intestino, y la vía de sistema al hígado, convirtiendose en farmakologicheski inactivo N-atsetil-5-aminosalitsilovuyu el ácido (N-Ац-5-АСК). El carácter atsetilirovaniya no depende de atsetiliruyuschego fenotipa del enfermo. En el grado pequeño atsetilirovanie puede realizarse a expensas de la acción de la microflora bacterial del intestino gordo. El enlace con los proteínas del plasma mesalazina y N-Ац-5-АСК compone respectivamente 43 y 78 %.

La distribución.

Gracias a la dimensión de los gránulos (cerca de 1 mm), el tránsito del estómago hasta el intestino delgado pasa rápidamente. Combinado farmakostsintigraficheskoe y farmakokineticheskoe la investigación ha mostrado que el preparado alcanza ileotsekalnogo el departamento aproximadamente en 3 h, y el departamento que asciende del intestino gordo — es aproximado en 4 h. El tiempo general del tránsito por el intestino gordo compone cerca de 20 h. Aproximadamente 80 % de aceptado peroralnoy alcanzan la dosis gordo, sigmovidnoy y el recto.

La absorción.

La liberación mesalazina de Salofalka comienza con la demora en 2–3 h, Cmax en el plasma es alcanzado aproximadamente en 4–5 h. La bioaccesibilidad de sistema mesalazina después de peroralnogo de la recepción compone aproximadamente 15–25 %. La recepción de la comida disminuye la absorción a 1-2 h, pero no cambia la velocidad y el grado de la absorción.

La recepción de la comida puede disminuir el tránsito del preparado a 1-2 h, crecen además los valores Tlag (el intervalo del tiempo, después de que el contenido mesalazina por primera vez está determinado en la sangre) y Tmax, sin embargo en relación a la dimensión pequeña de los gránulos esto no cambia la velocidad y el grado de la absorción. La recepción de la comida llama el aumento pequeño de los valores Cmax y AUC (el área bajo la curva del cambio de la concentración en la sangre).

Los datos Farmakokinetichesky de los gránulos y las pastillas de Salofalk son sumados en la tabla siguiente (el gránulo: 3 h 500 mg mesalazina en el día, la pastilla: 3 x 2 (250 mg) mesalazina en el día; el estado equiponderante; 24 voluntarios sanos).

El total mesalazina y N-АЦ-5-АСК, sacado por los riñones durante 24 h, aproximadamente 25-32 % conforme a fijado las dosis de los gránulos y las pastillas de Salofalk. Aproximadamente 30 % de esta cantidad se absorben en ileotsekalnoy a la zona, y aproximadamente 90 % en total — en ileotsekalnoy a la zona y el intestino gordo que asciende. Así, aproximadamente 80–90 % 5-ASK de la dosis fijada asisten en el intestino descendente gordo, sigmovidnoy y la recta los intestinos, donde la velocidad de su absorción es baja.

Los valores syvorotochnoy Cmax 5-ASK y Ats-5-ASK en el estado equiponderante aproximadamente en 1,4 y 1,2 veces eran más altos a la recepción una vez al día en comparación con los valores que se observaban a la recepción del preparado de 3 veces por día en la misma dosis diaria. Equiponderante syvorotochnoe el contenido en el momento de la terminación del período dozirovaniya a la recepción una vez al día era algunos más abajo, que a la recepción 3 veces por día (en 0,3 y 0,4 veces para 5-ASK y N-Ац-5-АСК respectivamente). A la recepción del preparado una vez al día los indicios de la acumulación de sistema no es notado.

A una sola vez peroralnom el destino de los gránulos de Salofalk en la dosis de 20 mg/kg a 13 niños (la edad de 5,9 a 15,8 años) con la enfermedad activa inflamatoria del intestino gordo los índices de la exposición de sistema del preparado correspondían a tales a los adultos. Salofalk era seguro y se transportaba bien.

Los datos sobre farmakokinetike Salofalka a de edad avanzada a su aplicación, en las pastillas, así como en los gránulos faltan.

La eliminación.

A la recepción mesalazina en la dosis de 500 mg de 3 veces en el día la eliminación general por los riñones mesalazina y N-Ац-5-АСК en condiciones de la concentración que sacía ha compuesto cerca de 25 %. ekskretsiya nemetabolizirovannoy las partes mesalazina ha compuesto menos de 1 % de peroralno de la dosis aceptada. T1/2 — 4,4 h.

Las indicaciones:

- La agudización de la colitis ulcerosa del peso medio y fácil;

- El mantenimiento de la remisión y/o la terapia larga de la colitis ulcerosa.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Los gránulos de Salofalka no deben ser masticados. Es necesario aceptar la dosis prescrita de Salofalka en los gránulos por la mañana, en la hora de comer y la tarde o toda la dosis es una sola vez por la mañana. Debe poner los gránulos de Salofalka en la lengua y tragar, sin masticar, tomando con una gran cantidad del líquido.

Para el tratamiento de la agudización de la colitis ulcerosa.

Depende de la necesidad clínica de cada caso individual, por 1 paketiku 500–1000 mg mesalazina 3 veces por día o 3 paketika una vez al día (corresponde 1,5–3,0 g mesalazina en el día).

Para el mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa.

Por 500 mg mesalazina 3 veces por día o 3 paketika una vez al día (corresponde 1,5 g mesalazina en el día).

Los niños hasta 6 años.

Salofalk en los gránulos no debe ser fijado los niños es más menor 6 años, ya que la experiencia de la aplicación del preparado a los enfermos de este grupo de edad es muy limitada.

Los niños son mayores 6 años y los adolescentes.

A la agudización de la enfermedad, depende de su peso, mesalazin es fijado en la dosis de 30-50 mg/kg/sut con la distribución de la dosis diaria en 3 recepciones o en 1 recepción. Para el mantenimiento de la remisión mesalazin es fijado en la dosis de 15-30 mg/kg/sut, además se puede distribuir la dosis diaria a 2 recepciones. A los niños con la masa del cuerpo hasta 40 kg recomiendan fijar habitualmente la mitad de la dosis para los adultos, los niños con la masa del cuerpo más de 40 kg — la dosis para los adultos.

Al tratamiento de las agudizaciones del proceso inflamatorio, así como a la aplicación larga con el fin del mantenimiento de la remisión del gránulo deben ponerse regularmente y sucesivamente que permite alcanzar el efecto exigido terapéutico. La agudización de la colitis ulcerosa calla habitualmente a través de 8–12 ned, después de que la dosis mesalazina cerca de la mayoría de los enfermos puede ser reducida hasta 1,5 g en el día.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo del tratamiento y durante su realización a gusto del médico de cabecera es necesario determinar los parámetros del estado funcional del hígado (tales como la actividad ALT o ACT) y controlar las análisis de orina (por medio de los tests-rayas). La realización del control se recomienda habitualmente en 14 días después del comienzo del tratamiento, luego todavía 2–3 veces con el intervalo en 4 ned. Si los resultados de los análisis se encuentran normales, debe pasar las investigaciones de control cada 3 meses Si se nota la aparición de los síntomas adicionales, es necesario cumplir las investigaciones de control inmediatamente.

Debe observar la precaución a los enfermos con la infracción de la función del hígado. El destino de Salofalka en los gránulos no es recomendable a los pacientes con la función violada de los riñones.

Si la infracción de la función de los riñones se ha desarrollado durante el tratamiento, debe pensar sobre nefrotoksicheskom la acción mesalazina.

Al destino de Salofalka en los gránulos por el enfermo con las enfermedades fácil, en particular por la asma bronquial, es necesario realizar el control escrupuloso durante el tratamiento.

Los enfermos, cerca de que se notaban anamnesticheskie las instrucciones a las reacciones secundarias al destino de los preparados que contienen sulfasalazin, están sujetos a la observación escrupulosa en el período inicial del tratamiento por Salofalkom en los gránulos. Si en el fondo del tratamiento por Salofalkom surgen las reacciones del carácter insufrible agudo, tales como los calambres, los dolores agudos en el vientre, la fiebre, el dolor de cabeza expresado y la eflorescencia, es necesario inmediatamente cesar la aplicación del preparado.

Al destino del preparado al enfermos que sufre fenilketonuriey, debe recordar que Salofalk en los gránulos contiene aspartam (como la sustancia que da al gusto dulce) en las dosis, equivalente a la cantidad siguiente fenilalanina: 0,56 mg (Salofalk del gránulo de 500 mg) y 1,12 mg (Salofalk del gránulo de 1000 mg).

Salofalk en los gránulos no debe aplicarse para el tratamiento de los niños es más menor 6 años.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil o cumplir los trabajos exigentes la velocidad subida las reacciones físicas y mentales. Debe observar la precaución a la dirección del medio de transporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez la reacción ideomotor.

Los efectos secundarios:

Es posible el desarrollo de las reacciones alérgicas, aunque las reacciones serias alérgicas son muy raras. Durante el surgimiento de cualquier de los síntomas siguientes después de la aceptación del preparado es necesario inmediatamente llamar al médico:

- Alérgico vysypanie en la piel;

- La fiebre;

- La dificultad de la respiración.

A la agravación del estado de salud general en relación a la fiebre y/o el surgimiento de la inflamación de la garganta y la boca debe cesar aceptar el medicamento e inmediatamente llamar al médico. Probablemente, estos síntomas se han manifestado a consecuencia de la baja del nivel de los leucocitos en la sangre (la agranulacitosis) que puede aumentar el riesgo de la infección seria (es necesaria la análisis de sangre para la definición de los cambios en el hemograma).

Los efectos secundarios raros (que se manifiestan menos que a 1 de 1000 pacientes, pero más de a 1 de 10000 pacientes):

- El dolor en el vientre, la diarrea, la inflamación del vientre, la náusea y el vómito;

- El dolor de cabeza, el vértigo.

Los efectos secundarios muy raros (que se manifiestan menos que a 1 de 10000 pacientes):

- Los cambios en la función renal, a veces con el hinchazón de las extremidades o el dolor en el vientre;

- El dolor en el pecho, el ahoguío o el hinchazón de las extremidades a consecuencia de los problemas con el corazón;

- El dolor vivo en el vientre a consecuencia de la inflamación aguda del páncreas;

- Un fuerte ahoguío a consecuencia de la inflamación alérgica fácil;

- Una fuerte diarrea y el dolor en el vientre a consecuencia de la inflamación alérgica del intestino;

- De la piel vysypaniya o la inflamación;

- El dolor en los músculos y las articulaciones;

- La fiebre, la angina, o la indisposición por los cambios de los elementos de uniforme de la sangre;

- La ictericia o el dolor en el vientre a consecuencia de los desajustes del hígado y las infracciones de la separación de la hiel;

- La pérdida de los cabello y el desarrollo de la alopecia;

- El entumecimiento y las punzadas en las manos y los pies (la neuropatía periférica);

- La reducción reversible de la movilidad de los espermatozoides.

La interacción con otros medios medicinales:

Durante el tratamiento por Salofalkom en los gránulos pueden observarse las interacciones a la aplicación simultánea de los medicamentos siguientes (la mayoría de estas interacciones posibles se fundan en las premisas teoréticas): 

Los anticoagulantes de la acción indirecta	El reforzamiento posible antikoagulyantnogo del efecto (el acrecentamiento del riesgo de las hemorragias gastrointestinales)
Los glucocorticoides	El reforzamiento posible de las reacciones indeseables por parte del estómago
Metotreksat	El aumento posible de la acción tóxica metotreksata
Probenetsid/sulfinpirazon	La reducción posible de la deducción del ácido úrico
Spironolakton/furosemid	El debilitamiento posible del efecto diurético
Rimfampitsin	El debilitamiento posible tuberkulostaticheskogo del efecto
Laktuloza u otros preparados semejantes que bajan rn del contenido intestinal	La reducción posible de la liberación mesalazina de los gránulos a consecuencia del descenso rn, condicionado por el metabolismo de las bacterias

A los pacientes, que al mismo tiempo reciben el tratamiento azatioprinom o 6-merkaptopurinom, debe recordar del reforzamiento posible mielosupressivnogo del efecto azatioprina y 6-merkaptopurina.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a los componentes del preparado y otras derivadas del ácido salicílico;

- Las enfermedades de la sangre;

- La úlcera del estómago y el duodeno;

- El déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy;

- La diatesis hemorrágica;

- La insuficiencia pesada renal/de hígado;

- La edad infantil (hasta 6 años);

- fenilketonuriya.

Con la precaución: el embarazo (I trimestre), la insuficiencia renal/de hígado del peso fácil y medio, la enfermedad fácil (especialmente la asma bronquial).

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, gastralgiya, la debilidad, la somnolencia.

El tratamiento: el lavado del estómago, el destino de los purgantes, la terapia sintomática.

En los casos de la sobredosis en caso necesario es pasada la inyección de las soluciones de los electrólitos (la diuresia forzada).

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

 

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los gránulos cubiertos kishechnorastvorimoy con la envoltura de la acción prolongada, 500 y 1000 mg. Por 930 o 1860 mg en PE el paquete, laminirovannyy por la laminilla de aluminio; por 50 paquetes colocan en el paquete de cartón.

Por 930 o 1860 mg en PE el paquete, laminirovannyy por la laminilla de aluminio; por 50 paquetes colocan en el paquete de cartón y 2 paquetes de cartón № 50 imponen la caja de cartón.