Esparoksi

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 150 mg roksitromitsina.

Las sustancias auxiliares: el núcleo: el almidón de maíz, la lactosa el monohidrato, el calcio del hidrofosfato el dihidrato, el magnesio stearat, el talco, el siliceo dioksid de coloide, el sodio glikolat; la envoltura: gipromelloza, el talco, el titán dioksid, el macrogol 4000.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico semisintético del grupo makrolidov para uso interno. Ejerce la influencia bacteriostática: comunicando con 50Sсубъединицей ribosom, aplasta las reacciones del transemplazamiento y transpeptidatsii, el proceso de la formación peptidnyh de los enlaces entre los aminoacidos y peptidnoy por la cadena, frena la síntesis del albumen ribosomami, como resultado oprime el crecimiento y la reproducción de las bacterias.

Invitro al preparado son sensibles: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Pneumococcus), Neisseria meningitides (Meningococcus), Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumonia, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori (Campylobacter), Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Haemophilus ducreyi.

Los microorganismos siguientes han demostrado variabelnuyu la sensibilidad invitro: el estreptococo hemolítico beta del grupo A (Streptococcus pyogenes), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

Farmakokinetika. La absorción — rápido. La concentración máxima en el plasma de la sangre después de la recepción dentro de 150 mg — 6.6 mg/l, el tiempo del logro de la concentración máxima — 2.2 h, después de la recepción de 300 mg — 9.6 mg/l y 1.5 h respectivamente. A los niños la concentración máxima en el plasma de la sangre (a la recepción 2-múltiple de 2.5 mg/kg/sut) — 8.7–10.1 mg/l es alcanzada en 2 h. La recepción con el intervalo en 12 h abastece la conservación de las concentraciones eficaces en la sangre durante 24 h. La concentración equiponderante en el plasma a la recepción de 150 mg de 2 veces en el día durante 10 días es alcanzada entre 2 y 4 días y compone 9.3 mg/l; a la recepción de 300 mg de 2 veces en el día durante 11 días — 10.9 mg/l.

Penentra bien en fácil (la concentración de 5.6-3.7 mg/kg), en las amígdalas palatinas (2.6–1.7 mg/kg) y predstatelnuyu al hierro (2.8–2.4 mg/kg), dentro de las jaulas, especialmente en neytrofilnye los leucocitos y monotsity, estimulándolos fagotsitarnuyu la actividad. No penentra prácticamente a través de gemato-entsefalichesky la barrera. El volumen de la distribución — 31.2 l. El enlace con los proteínas del plasma (principalmente con la glicoproteína agria, al mínimo grado — con las albuminas y las lipoproteínas) — 96 %, tiene el carácter saciado y se disminuye a las concentraciones más de 4 mg/l.

metaboliziruetsya es parcial. El período de la semideducción — 10.5–14 h, a los niños de edad de 1 mes hasta 13 años — hasta 20 h. Desaparece principalmente con las masas fecales (más de 50 % de la sustancia activa), la otra parte — los riñones (10 %), fácil (15 %). Menos de 0.05 % de la dosis aceptada se separan con la leche materna.

A la insuficiencia pesada crónica renal el período de la semideducción — 25 h y el área bajo la curva de concentración se aumentan, baja el claro renal. A los pacientes de edad avanzada (60–79 años) se aumenta el área bajo la curva de concentración y el período de la semideducción, baja el claro renal (el descenso de la función de los riñones), sin embargo la cantidad del preparado, distinguido por los riñones, no es cambiado.

A los enfermos con la cirrosis alcohólica del hígado el período de la semideducción y la concentración máxima en el plasma de la sangre se aumentan considerablemente.

Las indicaciones:

Las infecciones del grado fácil y medio los pesos llamados por los estimulantes, sensibles al preparado:
• de las vías inferiores respiratorias — la bronquitis aguda, las neumonías llamadas Streptococcus;
• pneumoniae, el SRAS llamado Mycoplasma pneumoniae;
• de los LOR-ÓRGANOS — la faringitis, la tonsilitis, sinusit, la otitis media, los grupos, llamados por el estreptococo hemolíticos beta, Y y Streptococcus pneumoniae;
• de la piel y las telas suaves — el morro, piodermiya, llamado Staphylococcus aureus y el estreptococo hemolítico beta del grupo Y;
• mochevyvodyaschih de las vías — uretrit a los hombres, llamado Chlamydia trachomatis y Ureaplasma urealyticum.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, adulto — 150 mg de 2 veces en el día, la mañana y la tarde, hasta la comida o 300 mg es una sola vez. El curso del tratamiento está determinado individualmente depende de las indicaciones, el peso del proceso infeccioso y la actividad del estimulante; a las infecciones llamadas por el estreptococo beta hemolítico, el curso del tratamiento debe componer no menos 10 días. A la insuficiencia de hígado — 150 mg de 1 vez en el día.

A los niños y los adolescentes son mayores 12 años con la masa del cuerpo más arriba 40 kg — como para los adultos.

Los rasgos de la aplicación:

A la insuficiencia de hígado durante el tratamiento es necesario controlar la función del hígado.

Al desarrollo de la superinfección o la colitis seudomembranosa roksitromitsin debe inmediatamente anular y fijar la terapia correspondiente.

Si el curso del tratamiento dura más de 14 días, es necesario regularmente controlar los índices de la función del hígado y los riñones, también el cuadro de la sangre.

El impacto a la capacidad de participar en el tráfico y dirigir los coches y los mecanismos. A los pacientes que acepta el preparado, debe abstenerse de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad vinculada a la necesidad de la concentración de la atención y la velocidad subida de las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La náusea, el vómito, el descenso del apetito, el cambio del gusto y/o el olfato, el dolor en epigastralnoy las esferas, la diarrea, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfataz, holestatichesky o gepatotsellyulyarnyy la hepatitis aguda, la pancreatitis; el vértigo, el dolor de cabeza, parestezii, las reacciones alérgicas (bronhospazm, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia, la púrpura, angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico), el desarrollo de la superinfección.

La interacción con otros medios medicinales:

Aumenta la absorción digoksina, subiendo el riesgo del desarrollo de su acción tóxica (es necesario el control EKG y la concentración digoksina en el plasma de la sangre). Es clínico la interacción significativa con varfarinom no es revelado. Se comunicaba sobre el aumento protrombinovogo del tiempo o la Relación Internacional Normalizada (MHO) a la recepción simultánea con los antagonistas de la vitamina A, por eso durante el tratamiento es necesario monitorirovat MHO.

Aumenta el período de la semideducción y el área bajo la curva de concentración midazolama (el reforzamiento y el aumento de la duración de la acción). Sube la concentración en el plasma teofillina, tsiklosporina.

Aumenta syvorotochnuyu la concentración astemizola, tsizaprida, pimozida que lleva al alargamiento del intervalo Q-T y/o las arritmias pesadas (es necesario el control EKG).

Puede desalojar dizopiramid del enlace con los proteínas del plasma, llevando al aumento de su concentración en el suero de la sangre (es necesario el control EKG y la concentración dizopiramida en el plasma de la sangre).

Ergotamin y ergotaminopodobnye sosudosuzhivayuschie los medios medicinales llevan al desarrollo del "ergotismo", la necrosis de las telas de las extremidades.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la recepción simultánea ergotamina, digidroergotamina (el riesgo del desarrollo de los síntomas del "ergotismo"), tsizaprida, pimozida. astemizola y terfenadina; el embarazo, el período de la lactación, los niños hasta 12 años y con la masa del cuerpo menos de 40 kg, tomando en cuenta el régimen llevado dozirovaniya.

Para las formas medicinales que contienen la lactosa (complementariamente): el carácter insufrible de la lactosa.

Con la precaución. La insuficiencia de hígado (la cirrosis del hígado con la ictericia y/o con la ascitis), la insuficiencia renal, la edad avanzada, la recepción simultánea con la colquicina, dofaminostimulyatorami — los alcaloides del tizón (en t. H. Por la bromocriptina, kabergolinom, lisuridom, pergolidom), tsiklosporinom, teofillinom.

La sobredosis:

El tratamiento: el lavado del estómago, el tratamiento sintomático, específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. En el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo indicado al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura de 150 mg. Por 10 pastillas en el PVC-de aluminio blister. Por 1, 2 blistera en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.