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medicalmeds.eu Los medicamentos Alfa y la beta – adrenoblokator. Dilatrend

Dilatrend

Препарат Дилатренд. F. Hoffmann-La Roche Ltd., (Хоффман-Ля Рош Лтд ) Швейцария


El productor: F. Hoffmann-La Roche Ltd., (Hoffman-la Rosh Ltd) Suiza

El código de la central telefónica automática: C07AG02

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La insuficiencia cardíaca crónica. La enfermedad Ishemichesky del corazón. La hipertensión arterial.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: karvedilol 6.25 mg, 12.5 mg o 25 mg

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la sacarosa, povidon К25, krospovidon, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, el colorante del hierro el óxido amarillo (Е172) (la pastilla de 6.25 mg y 12.5 mg), el colorante del hierro el óxido rojo (Е172) (la pastilla de 12.5 mg).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Karvedilol – el bloqueador a1 - b1, - y b2-adrenoretseptorov, presta organoprotektivnyy el efecto, es antioksidantom, que elimina los radicales libres oxigenados, posee antiproliferativnym la acción en la relación gladkomyshechnyh de las jaulas de las paredes de los vasos. Karvedilol representa ratsemicheskuyu la mezcla R (+) y S (-) los estereoisómeros, cada uno de que posee igual a-adrenoblokiruyuschimi y antioksidantnymi las propiedades. La acción Beta-adrenoblokiruyuschee karvedilola tiene el carácter no selectivo y es condicionado levógiro S (-) el estereoisómero.
Karvedilol no tiene interior simpatomimeticheskoy la actividad y, como el propranolol, posee membranostabiliziruyuschimi las propiedades. Bloqueando adrenoretseptory beta, él baja la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema, reduciendo la liberación renina, por eso la demora del líquido (característico para selectivo adrenoblokatorov alfa) surge raramente.
Es selectivo bloqueando a1-adrenoretseptory, karvedilol baja la resistencia general periférica vascular.
Karvedilol no presta el impacto desfavorable al perfil lipídico, conservando la correlación normal de las lipoproteínas de la densidad (LPVP/LPNP) alta y baja.

La eficiencia
La hipertensión arterial
A enfermo de la hipertensión arterial karvedilol baja la presión (INFIERNO) arterial por la cuenta sochetannoy los bloqueos b - y a1-adrenoretseptorov. El descenso el INFIERNO no se acompaña del aumento simultáneo de la resistencia general periférica vascular, que se observa a la recepción no selectivo adrenoblokatorov beta. La frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) se disminuye poco. La hemorragia renal y la función de los riñones a los enfermos con la hipertensión arterial se conservan. Es mostrado que karvedilol no cambia el volumen de choque de la sangre y reduce la resistencia general periférica vascular; no viola la circulación sanguínea de los órganos y la hemorragia periférica, incluso en la musculatura esquelética, los antebrazos, las extremidades inferiores, las epidermis, el cerebro y la carótida. El descenso de temperatura de las extremidades y la fatiga excesiva durante el cargamento físico se notan raramente. El efecto gipotenzivnyy karvedilola a la hipertensión arterial se conserva durante mucho tiempo.

La enfermedad Ishemichesky del corazón
A los enfermos ishemicheskoy por la enfermedad del corazón karvedilol presta protivoishemicheskoe y antianginalnoe la acción (el aumento de la duración total del cargamento físico, el tiempo antes del desarrollo de la depresión del segmento ST de la profundidad de 1 mm y el tiempo antes del surgimiento del ataque de la estenocardia), que se conservan a la terapia larga. Karvedilol baja fidedignamente la necesidad del miocardo del oxígeno y la actividad simpatoadrenalovoy los sistemas. Reduce también el precargamento (la presión del atranco en la arteria neumónica y la presión neumónica capilar) y el postcargamento (la resistencia general periférica vascular).

La insuficiencia cardíaca crónica
Karvedilol baja el índice de la mortalidad y reduce la frecuencia de las hospitalizaciones, reduce la sintomatología y mejora la función del ventrículo izquierdo a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica ishemicheskogo y neishemicheskogo geneza. Los efectos karvedilola son dozozavisimymi.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro karvedilol se absorbe rápidamente. Karvedilol es el sustrato del proteína-transportador que cumple el papel de la bomba en el claro del intestino, la glicoproteína De R.Glikoprotein R juega el papel principal en la bioaccesibilidad de los ciertos medios medicinales. La concentración máxima en el plasma de la sangre (Сmax) es alcanzada aproximadamente en 1 hora. La bioaccesibilidad absoluta karvedilola compone aproximadamente 25 %.

La distribución. Karvedilol posee alto lipofilnostyu. Cerca de 98-99 % karvedilola comunica con los proteínas del plasma de la sangre. Su volumen de la distribución compone aproximadamente 2 l/kg.

El metabolismo. Karvedilol se somete a la biotransformación en el hígado por medio de la oxidación y la conjugación con la formación de la serie metabolitov. 60-75 % del preparado absorbido metaboliziruetsya "al primer paso» a través del hígado. Es mostrada la existencia de la circulación kishechno-de hígado de la sustancia inicial.

El metabolismo karvedilola por medio de la oxidación es estereoselectivo. R el estereoisómero metaboliziruetsya en general por medio de CYP2D6 y CYP1A2, y S el estereoisómero – en general por medio de CYP2D9 y al mínimo grado por medio de CYP2D6. A otros isofermentos P450 que participa en el metabolismo karvedilola, se refieren CYP3A4, CYP2E1 y CYP2C19. La concentración R máxima del estereoisómero en el plasma es aproximado en 2 veces supera tal para S del estereoisómero.

R el estereoisómero metaboliziruetsya principalmente por medio de gidroksilirovaniya. A lento metabolizatorov CYP2D6 es posible el aumento de la concentración de plasma karvedilola, en primer lugar, R del estereoisómero que se expresa en el aumento adrenoblokiruyuschey alfa de la actividad karvedilola.

En resultado demetilirovaniya y gidroksilirovaniya fenolnogo los anillos se forman 3 metabolita (su concentración en 10 veces más abajo, que la concentración de la sustancia inicial) con adrenoblokiruyuschey beta por la actividad (a 4 '-gidroksifenolnogo metabolita aproximadamente en 13 veces es más fuerte, que a más karvedilola). 3 activo metabolita poseen menos expresado vazodilatiruyuschimi las propiedades, que karvedilol. 2 de gidroksikarbazolnyh metabolitov karvedilola son extraordinariamente potente antioksidantami, y su actividad con este respecto a las 30-80 la vez supera tal a karvedilola.

La deducción. El período de la semideducción karvedilola compone unas 6 horas, el claro de plasma - cerca de 500-700 ml/minutos la Deducción pasa principalmente a través del intestino, la vía básica de la deducción – con la hiel. La parte pequeña de la dosis desaparece por los riñones en forma de distinto metabolitov.

Farmakokinetika cerca de los grupos especiales de los enfermos.

Los enfermos con la infracción de la función de los riñones. A la terapia larga karvedilolom la intensidad de la hemorragia renal se conserva, la velocidad klubochkovoy las filtraciones no es cambiada.

A enfermo arterial por las hipertensiones y la infracción de la función de los riñones el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC), el período de la semideducción y las concentraciones máximas de plasma no son cambiados. La deducción renal del preparado no cambiado a los enfermos con la insuficiencia renal se disminuye, sin embargo los cambios farmakokineticheskih de los parámetros son expresados además poco.

Karvedilol es el medio eficaz para el tratamiento de los enfermos con renovaskulyarnoy por la hipertensión arterial, incluso a los pacientes con la insuficiencia crónica renal, también a los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis o que han llevado el transbordo del riñón. Karvedilol llama el descenso gradual el INFIERNO en el día de la realización de la dialisis, así como por días sin dialisis, y de ello gipotenzivnyy el efecto es comparativo a tal a los enfermos con la función normal de los riñones. Durante la realización de la dialisis karvedilol no desaparece, ya que no pasa a través de dializnuyu la membrana, es probable, gracias a lo que comunica con fuerte los proteínas del plasma de la sangre.

En razon de los resultados recibidos en las investigaciones comparativas a los pacientes, que se encuentran sobre la hemodiálisis, es sacada la conclusión sobre lo que karvedilol es más eficaz con mejor perenosimostyu en comparación con los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos.

Los enfermos con la infracción de la función del hígado. A los enfermos con la cirrosis del hígado la bioaccesibilidad de sistema del preparado se aumenta en 80 % a consecuencia de la reducción de la expresividad del metabolismo "al primer paso» a través del hígado. Por consiguiente, karvedilol es contraindicado por el enfermo con es clínico manifestnym por la infracción de la función del hígado (cm. La sección de "la Contraindicación").

Los enfermos con la insuficiencia cardíaca. En la investigación a los 24 pacientes que sufren de la insuficiencia cardíaca, el claro R y S de los estereoisómeros karvedilola era considerablemente más abajo en comparación con antes claro que se observaba a los voluntarios sanos. Los resultados dados testimonian lo que farmakokinetika R y S de los estereoisómeros karvedilola a la insuficiencia cardíaca es cambiado considerablemente.

Los enfermos de la edad de edad avanzada y senil. La edad no presta es estadístico el impacto significativo en farmakokinetiku karvedilola a enfermo de la hipertensión arterial. Es conforme a los datos de las investigaciones clínicas, perenosimost karvedilola a los pacientes con la hipertensión arterial o ishemicheskoy de la enfermedad del corazón de la edad de edad avanzada y senil no se distingue de tal a los pacientes de una edad más joven.

Los niños. Los datos por farmakokinetike del preparado a los pacientes hasta 18 años en la actualidad son limitados.

Enfermo de la diabetes. Cerca de 2 tipos, enfermos de la diabetes, y la hipertensión arterial karvedilol no influye sobre la concentración de la glucosa en la sangre en ayunas y después de la comida, el nivel glikozilirovannogo de la hemoglobina (HbA1) o la dosis gipoglikemicheskih de los medios para uso interno. En algunas investigaciones clínicas era mostrado que cerca de 2 tipos, enfermos de la diabetes, karvedilol no llama el descenso de la tolerancia a la glucosa. A enfermo de la hipertensión arterial, que tenían insulinorezistentnost (el síndrome), pero sin diabetes acompañante, karvedilol mejora la sensibilidad a la insulina. Los resultados análogos eran recibidos de los enfermos con la hipertensión arterial y la diabetes 2 tipos.


Las indicaciones:

La hipertensión arterial
La hipertensión essentsialnaya (en la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios, por ejemplo, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos o los diuréticos).

La enfermedad Ishemichesky del corazón (incluso a los enfermos con la estenocardia inestable y bezbolevoy por la isquemia del miocardo).

La insuficiencia cardíaca crónica
El tratamiento de la insuficiencia cardíaca estable y sintomática fácil, moderada y pesada crónica (II-IV F.K. En concordancia con la asociación Neoyorquina de los cardiólogos, NYHA) ishemicheskogo o neishemicheskogo geneza en la combinación con los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF) y los diuréticos, con o sin cordial glikozidov (la terapia estandartizada), por falta de las contraindicaciones.


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, tomando con cantidad suficiente del líquido.
La hipertensión essentsialnaya
La dosis recomendada inicial compone 12.5 mg de 1 vez en el día en los primeros 2 días de la realización de la terapia, luego por 25 mg de 1 vez en el día. En caso necesario en lo sucesivo se puede aumentar la dosis con los intervalos no menos 2 semanas, llevando hasta la dosis máxima recomendada de 50 mg de 1 vez en el día (o dividido en 2 recepciones).

La enfermedad Ishemichesky del corazón
La dosis recomendada inicial compone 12.5 mg de 2 veces en el día en los primeros 2 días, luego por 25 mg de 2 veces en el día. En caso necesario posteriormente se puede aumentar la dosis con los intervalos no menos 2 semanas, llevando hasta la dosis superior diaria igual de 100 mg, dividido en 2 recepciones.

La insuficiencia cardíaca crónica
La dosis recogen individualmente, es necesario la observación escrupulosa del médico. A los enfermos que reciben cordiales glikozidy, los diuréticos y los inhibidores APF, debe corregir sus dosis antes del comienzo del tratamiento por el preparado de Dilatrendy.
La dosis recomendada inicial compone 3.125 mg (1/2 pastillas por 6.25 mg) 2 veces en el día durante 2 semanas. A bueno perenosimosti la dosis aumentan con los intervalos no menos 2 semanas, hasta 6.25 mg de 2 veces en el día, luego hasta 12.5 mg de 2 veces en el día, después hasta 25 mg de 2 veces en el día. Debe aumentar la dosis hasta la dosis máxima, que se transporta bien por el enfermo. La dosis recomendada máxima – 25 mg de 2 veces en el día para todos los enfermos con la insuficiencia cardíaca pesada crónica y para los enfermos con el grado fácil y moderado de la insuficiencia cardíaca crónica con la masa del cuerpo del paciente menos de 85 kg. A los pacientes con la insuficiencia cardíaca fácil moderada crónica y la masa del cuerpo más de 85 kg – la dosis recomendada máxima compone 50 mg de 2 veces en el día.

Ante cada aumento de la dosis el médico debe examinar al enfermo para la revelación del aumento posible de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica o vazodilatatsii. A tranzitornom el aumento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica o la demora del líquido en el organismo debe aumentar la dosis de los diuréticos, aunque cae reducir a veces la dosis del preparado de Dilatrendy o temporalmente anularlo.

Se puede eliminar los síntomas vazodilatatsii por la reducción de la dosis de los diuréticos. Si los síntomas se conservan, se puede bajar la dosis del inhibidor APF (si su enfermo acepta) y luego, en caso necesario - la dosis del preparado de Dilatrendy. En tal situación no debe aumentar la dosis del preparado de Dilatrendy, mientras los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica que se refuerza o la hipotensión arterial no se mejoren.

Si el tratamiento por el preparado de Dilatrendy interrumpen más de para 1 semana, su destino recomienzan en la dosis menor, y luego aumentan en concordancia con las recomendaciones llevadas más arriba. Si el tratamiento por el preparado de Dilatrendy interrumpen más de para 2 semanas, su destino debe recomenzar en la dosis de 3.125 mg (1/2 pastillas por 6.25 mg) 2 veces en el día, luego recogen la dosis en concordancia con las recomendaciones llevadas más arriba.

Dozirovanie cerca de los grupos especiales de los enfermos
La infracción de la función de los riñones

Los datos existentes por farmakokinetike a los enfermos con el grado distinto de la infracción de la función de los riñones (incluso la insuficiencia renal) permiten creer que los enfermos con la insuficiencia moderada y pesada renal de la corrección de la dosis del preparado de Dilatrendy no son necesario.

La infracción de la función del hígado
Dilatrendy es contraindicado a los pacientes con las manifestaciones clínicas de la infracción de la función del hígado (cm. La sección de "la Contraindicación").

Los enfermos de la edad avanzada
Los datos, que dictarían la necesidad de la corrección de la dosis, faltan.


Los rasgos de la aplicación:

La insuficiencia cardíaca crónica

A los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica durante la selección de la dosis del preparado de Dilatrendy puede notarse el aumento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica o la demora del líquido. Durante el surgimiento de tales síntomas es necesario aumentar la dosis de los diuréticos y no subir la dosis del preparado de Dilatrendy antes de la estabilización de los índices de la hemodinámica. Es es necesario reducir a veces la dosis del preparado de Dilatrendy o, rara vez, temporalmente anular el preparado. Los episodios semejantes no obstaculizan la selección ulterior correcta de la dosis del preparado de Dilatrendy.

Dilatrendy con la precaución usan en la combinación con cordial glikozidami (probablemente demora AV excesiva de la conductibilidad).
La función de los riñones a la insuficiencia cardíaca crónica
Al destino del preparado de Dilatrendy en el enfermo con la insuficiencia cardíaca crónica y la presión baja arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg), ishemicheskoy por la enfermedad del corazón y los cambios difusos de los vasos y/o la insuficiencia renal se notaban la agravación convertible de la función de los riñones. La dosis del preparado recogen depende del estado funcional de los riñones.

HOBL
Por el enfermo con HOBL (incluso bronhospasticheskim por el síndrome), que no recibe peroralnyh o los medios de inhalación antiasmáticos, Dilatrendy fijan solamente en caso de que las ventajas posibles de su aplicación superan el riesgo potencial. En existencia de la disposición inicial a bronhospasticheskomu al síndrome a la recepción del preparado de Dilatrendy como resultado del aumento de la resistencia de las vías respiratorias puede desarrollarse el ahoguío. A principios de la recepción y con el aumento de la dosis del preparado de Dilatrendy de estos enfermos es necesario escrupulosamente observar, bajando la dosis del preparado a la aparición de los indicios iniciales bronhospazma.

La diabetes
Con la precaución el preparado fijan la diabetes enferma, ya que él puede enmascarar o debilitar los síntomas de la hipoglicemia (especialmente la taquicardia). A los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica y la diabetes la aplicación del preparado de Dilatrendy puede acompañarse de las infracciones glikemicheskogo del control.

Las enfermedades de los vasos periféricos
La precaución es necesaria al destino del preparado de Dilatrendy a los pacientes con las enfermedades de los vasos periféricos (incluso con el síndrome de Reyno), ya que beta adrenoblokatory pueden reforzar los síntomas de la insuficiencia arterial.

Tireotoksikoz
Tanto como otros adrenoblokatory beta, Dilatrendy puede reducir la expresividad de los síntomas tireotoksikoza.

La anestesia general y las intervenciones extensas quirúrgicas
La precaución es necesaria a los enfermos, por que es pasada la intervención quirúrgica bajo la anestesia general, por la posibilidad summatsii de los efectos negativos del preparado de Dilatrendy y los medios para la anestesia general.

La bradicardia
Dilatrendy puede llamar la bradicardia, a urezhenii CHSS menos de 55 ud./minuto debe bajar la dosis del preparado de Dilatrendy.

La sensibilidad excesiva
Es necesario observar la precaución al destino del preparado de Dilatrendy a los pacientes con anamnesticheskimi por las instrucciones a las reacciones pesadas de la sensibilidad excesiva o que pasa el curso de la desensibilización, ya que adrenoblokatory beta pueden subir la sensibilidad a los alérgenos y el grado del peso de las reacciones anafilácticas.

La psoriasis
Por el enfermo con anamnesticheskimi por las instrucciones al surgimiento o la agudización de la psoriasis a la aplicación adrenoblokatorov beta, se puede fijar Dilatrendy solamente después del análisis escrupuloso de la utilidad posible y el riesgo.

La recepción simultánea de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (BMKK)

A los enfermos al mismo tiempo que aceptan BMKK como el verapamilo o diltiazema, también otros antiaritmicheskie los medios, es necesario regularmente monitorirovat EKG y el INFIERNO.

Feohromotsitoma
Al enfermo feohromotsitomoy antes del comienzo de la aplicación de cualquier adrenoblokatora beta es necesario fijar adrenoblokator alfa. Aunque Dilatrendy posee como beta, y adrenoblokiruyuschimi alfa las propiedades, la experiencia de su aplicación a tales enfermos no existe, por eso con la precaución debe fijarlo el enfermo con la sospecha en feohromotsitomu.

La estenocardia de Printsmetala
No selectivo adrenoblokatory beta pueden provocar la aparición de los dolores a los enfermos con la estenocardia de Printsmetala. La experiencia del destino del preparado de Dilatrendy a estos pacientes no existe. Aunque ello adrenoblokiruyuschie alfa las propiedades pueden prevenir la sintomatología semejante, fijar karvedilol en tales casos debe con la precaución.

Las lentillas
Los pacientes que usan las lentillas, deben recordar de la posibilidad de la reducción de la cantidad del líquido lagrimal.

El síndrome de "la anulación"
El tratamiento por el preparado de Dilatrendy es pasado es largo. No debe cesarlo bruscamente, es necesario poco a poco reducir la dosis del preparado con los intervalos semanales. Esto es importante especialmente a los enfermos ishemicheskoy por la enfermedad del corazón.

En caso de necesidad las realizaciones de la intervención quirúrgica con el uso de la anestesia general es necesario advertir al médico-anestesiólogo de la terapia que precede por el preparado de Dilatrendy.

Durante el tratamiento se excluye el uso del alcohol.

El impacto a la capacidad de la conducción de los medios de transporte y el trabajo con los coches y los mecanismos
Tomando en consideración los efectos secundarios potencialmente posibles del preparado de Dilatrendy, debe fijarlo con la precaución a los pacientes, que trabajo exige la reacción rápida ideomotor, especialmente a principios del tratamiento, también a la recepción simultánea del alcohol.


Los efectos secundarios:

¿Las reacciones indeseables que se encuentran con la frecuencia? 10 %, son apreciados como muy a menudo.
¿Las reacciones indeseables que se encuentran con la frecuencia de? 1 % hasta <10 %, es apreciado como a menudo.
¿Las reacciones indeseables que se encuentran con la frecuencia de? 0.1 % hasta <1 %, son apreciados como infrecuentemente.
¿Las reacciones indeseables que se encuentran con la frecuencia de? 0.01 % hasta <0.1 %, son apreciados como raramente.
Las reacciones indeseables que se encuentran con la frecuencia <de 0.01 %, incluso los mensajes separados, son apreciadas como muy raramente.

La frecuencia de las reacciones indeseables, a excepción del vértigo, la infracción de la vista y la bradicardia, no depende de la dosis del preparado.

Las reacciones indeseables a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica

El sistema nervioso central: muy a menudo - el vértigo, el dolor de cabeza (habitualmente fácil y que surgen más a menudo a principios del tratamiento); la astenia (incluso, la fatiga excesiva), la depresión.

El sistema Cardiovascular: a menudo - la bradicardia, posturalnaya la hipotensión, el descenso expresado al INFIERNO, los hinchazones (incluso generalizovannye, los cuerpos periféricos, que dependen de las regulaciones, los hinchazones del perineo, los hinchazones de las extremidades inferiores, gipervolemiya, la demora del líquido); infrecuentemente - sinkopalnye los estados (incluyendo presinkopalnye), atrioventrikulyarnaya el bloqueo y la insuficiencia cardíaca durante el aumento de la dosis.

El Tracto intestinal: a menudo - la náusea, la diarrea, el vómito.

El sistema de la hematopoyesis: raramente - trombotsitopeniya; muy raramente - la leucopenia.

Las infracciones del cambio de las sustancias: a menudo - el aumento de la masa del cuerpo, la hipercolesteremia; a los enfermos con ya diabetes que hay - la hiperglicemia o la hipoglicemia, la infracción glikemicheskogo del control (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

Otros: a menudo - la infracción de la vista; raramente - la insuficiencia renal y la infracción de la función de los riñones a los enfermos con difuso vaskulitom y/o la infracción de la función de los riñones (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

Las reacciones indeseables a los enfermos con la hipertensión arterial e ishemicheskoy por la enfermedad del corazón

El carácter de los efectos secundarios por parte del sistema cardiovascular al tratamiento de la hipertensión arterial y la terapia larga ishemicheskoy a la enfermedad del corazón es análogo a tal a la insuficiencia cardíaca crónica, sin embargo su frecuencia es un poco más pequeña.

El sistema nervioso central: a menudo - el vértigo, el dolor de cabeza y la debilidad general, habitualmente fácil y que surgen, en particular, a principios del tratamiento; infrecuentemente - la labilidad del humor, la infracción del sueño, parestezii.

El sistema Cardiovascular: a menudo - la bradicardia, posturalnaya la hipotensión, sinkopalnye los estados (infrecuentemente), especialmente a principios de la terapia; infrecuentemente - la infracción de la circulación de la sangre periférica (el descenso de temperatura de las extremidades, la agudización del síndrome de la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno), atrioventrikulyarnaya el bloqueo, la estenocardia (el dolor en el tórax), el desarrollo o el empeoramiento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca y los hinchazones periféricos.

Los órganos de la respiración: a menudo - bronhospazm y el ahoguío a los enfermos predispuestos; raramente - zalozhennost de la nariz.

El Tracto intestinal: a menudo - los desajustes dispépticos (incluido la náusea, el dolor en el vientre, la diarrea); infrecuentemente - la cerradura, el vómito.

Las epidermis: infrecuentemente - las reacciones de la piel (la eflorescencia de la piel, la dermatitis, la mariposa de la ortiga y el picor de la piel).

Los índices de laboratorio: muy raramente - el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz - alaninaminotransferazy (ALT), aspartataminotransferazy (AST) y glutamiltransferazy gamma, trombotsitopeniya y la leucopenia.

Otros: a menudo - el dolor en las extremidades, la reducción de la secreción lacrimal y la irritación de los ojo; infrecuentemente - el descenso de la potencia, la infracción de la vista; raramente - la sequedad en la boca y la infracción de la evacuación urinaria; muy raramente - la agudización de la psoriasis, el estornudo, grippopodobnyy el síndrome.

Los casos separados de las reacciones alérgicas.

Las observaciones postmarketingovye

Son registrados los casos raros de la incontinencia de la orina a las mujeres, convertible después de la anulación del preparado de Dilatrendy.
La presencia del preparado adrenoblokiruyuschih beta de las propiedades no excluye la posibilidad de la manifestación latentno de la diabetes que pasa, la descompensación ya la diabetes que hay o la opresión kontrinsulyarnoy del sistema.


La interacción con otros medios medicinales:

La interacción Farmakokinetichesky

Ya que karvedilol es por el sustrato, así como el inhibidor de la glicoproteína R, a su recepción simultánea con los preparados transportados por la glicoproteína R, la bioaccesibilidad último puede aumentarse. Además, la bioaccesibilidad karvedilola puede ser cambiada bajo la influencia de los inductores o los inhibidores de la glicoproteína del Río
Los inhibidores y los inductores CYP2D6 y CYP2C9 pueden stereoselektivno cambiar de sistema y/o presistemnyy el metabolismo karvedilola, llevando al aumento o el descenso de las concentraciones R y S de los estereoisómeros karvedilola en el plasma de la sangre. Algunos ejemplos de las interacciones semejantes que se observaban a los pacientes o a los voluntarios sanos, son enumerados más abajo, sin embargo la lista dada no es completa.

Digoksin
A la recepción simultánea karvedilola y digoksina las concentraciones digoksina suben aproximadamente a 15 %. A principios de la terapia karvedilolom, a la selección de su dosis o la anulación del preparado, se recomienda el control regular de la concentración digoksina en el plasma de la sangre.

TSiklosporin
En dos investigaciones al destino karvedilola a los pacientes que ha llevado el transbordo del riñón y los corazones y que recibían tsiklosporin peroralno, era celebrada la promoción de la concentración tsiklosporina. Resultó que a consecuencia de ingibirovaniya de la actividad de la glicoproteína R en el intestino, karvedilol aumenta la absorción tsiklosporina a ello peroralnom la recepción. Para apoyar las concentraciones tsiklosporina en la banda terapéutica, fue necesaria la reducción de la dosis tsiklosporina por término medio a 10-20 %. En relación a las fluctuaciones expresadas individuales de la concentración tsiklosporina se recomienda el monitoring escrupuloso de su concentración después del comienzo de la terapia karvedilolom y, a la necesidad, la corrección correspondiente de la dosis diaria tsiklosporina. En caso de la introducción intravenosa tsiklosporina, interacción cualquiera con karvedilolom no se espera.

Rifampitsin
En la investigación con la participación de 12 voluntarios sanos rifampitsin bajaba las concentraciones de plasma karvedilola, con toda probabilidad, por medio de la inducción de la glicoproteína R, llevando al descenso de la absorción karvedilola en el intestino y su descenso antigipertenzivnogo las acciones.

Amiodaron
A los pacientes con la insuficiencia cardíaca amiodaron bajaba el claro S del estereoisómero karvedilola, aplastando CYP2C9. La concentración R media del estereoisómero karvedilola no era cambiada. Por consiguiente, en relación al aumento de la concentración S del estereoisómero karvedilola, es posible el riesgo del aumento adrenoblokiruyuschego beta las acciones.

Fluoksetin
En randomizirovannom la investigación con el diseño cruzado a 10 pacientes con la insuficiencia cardíaca la recepción simultánea fluoksetina (el inhibidor CYP2D6) llevaba al aplastamiento estereoselectivo del metabolismo karvedilola - al aumento del coeficiente medio AUC para R (+) a 77 %. Sin embargo, la diferencia en los efectos secundarios, la cantidad el INFIERNO o CHSS entre dos grupos no se notaba.

La interacción Farmakodinamichesky
La insulina o gipoglikemicheskie los medios para uso interno
Los preparados con adrenoblokiruyuschimi beta por las propiedades pueden reforzar gipoglikemicheskoe la acción de la insulina o gipoglikemicheskih de los medios para uso interno. Los síntomas de la hipoglicemia, especialmente la taquicardia, pueden enmascararse o debilitarse. Al enfermos que recibe la insulina o gipoglikemicheskie los medios para uso interno, se recomienda el control regular del contenido de la glucosa de la sangre.

Los preparados que bajan el contenido kateholaminov
Los pacientes que aceptan al mismo tiempo los medios con adrenoblokiruyuschimi beta las propiedades y los medios, que bajan el contenido kateholaminov (por ejemplo, rezerpin y los inhibidores monoaminooksidazy), deben encontrarse bajo la observación escrupulosa en relación al riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial y/o la bradicardia expresada.

Digoksin
La terapia combinada de los medios con adrenoblokiruyuschimi beta por las propiedades y digoksina puede llevar a la demora adicional atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad.

El verapamilo, diltiazem, amiodaron u otros antiaritmicheskie los medios
La recepción simultánea con karvedilolom puede subir el riesgo de la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad.

Klonidin
El destino simultáneo klonidina con los preparados con adrenoblokiruyuschimi beta por las propiedades puede elevar a una potencia antigipertenzivnyy y bradikarditichesky el efecto. Si se planea a cesar la terapia combinada por el preparado con adrenoblokiruyuschimi beta por las propiedades y klonidinom, primero debe anular adrenoblokator beta, y en algunos días es posible anular klonidin, poco a poco reduciendo su dosis.

Los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (BMKK)
Al destino simultáneo karvedilola y diltiazema se notaban los casos separados de las infracciones de la conductibilidad (raramente – con las infracciones de los índices de la hemodinámica). Tanto como en caso de otros preparados con adrenoblokiruyuschimi beta por las propiedades, se recomienda pasar el destino karvedilola junto con BMKK como el verapamilo o diltiazema bajo el control EKG y el INFIERNO.

Los medios antigipertenzivnye
Tanto como otros preparados con adrenoblokiruyuschey beta por la actividad, karvedilol puede reforzar la acción a otros al mismo tiempo aceptado antigipertenzivnyh de los medios (por ejemplo, alfa1-adrenoblokatorov) o los preparados, que llaman la hipotensión arterial en calidad del efecto secundario.

Los medios para la anestesia general
Debe pasar la observación escrupulosa de los índices básicos de la actividad vital del organismo durante la realización de la anestesia general en relación a la posibilidad sinergichnogo negativo inotropnogo las acciones karvedilola y los medios para la anestesia general.

nesteroidnye los medios antiinflamatorios (NPVS)
La recepción NPVS común y adrenoblokatorov beta puede llevar al aumento el INFIERNO y el descenso del control por el INFIERNO.

Bronhodilatatory (los agonistas adrenoretseptorov beta)
Ya que nekardioselektivnye adrenoblokatory beta obstaculizan bronholitiruyuschemu el efecto bronhodilatatorov, que son los estimuladores adrenoretseptorov beta, es necesario el control escrupuloso de los pacientes que reciben los preparados dados.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a karvedilolu o cualquier componente del preparado; la insuficiencia cardíaca aguda y crónica en la fase de la descompensación, exigente la introducción intravenosa inotropnyh de los medios; es clínica la infracción significativa de la función del hígado; la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad del preparado de Dilatrendy no son establecidas); atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado (a excepción de los enfermos con el conductor artificial del ritmo); la bradicardia expresada (CHSS menos de 50 ud/minas); el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (incluyendo sinoaurikulyarnuyu el bloqueo); la hipotensión expresada arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 85 mm hg); kardiogennyy el choque; anamnesticheskie las instrucciones en bronhospazm y la asma bronquial; el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

Con la precaución aplican el preparado a crónico obstruktivnoy las enfermedades fácil (HOBL), la depresión, miastenii, la hipoglicemia, atrioventrikulyarnoy al bloqueo de I grado, tireotoksikoze, a las intervenciones extensas quirúrgicas y la realización de la anestesia general, la estenocardia de Printsmetala, la diabetes, okklyuzionnyh las enfermedades de los vasos periféricos, a la sospecha en feohromotsitomu, la insuficiencia renal, la psoriasis.

El embarazo y el período de la mamada
adrenoblokatory beta reducen platsentarnyy la hemorragia que puede llevar a la pérdida intrauterina del fruto y el parto prematuro. Además, cerca del fruto y el recién nacido pueden surgir las reacciones indeseables (en particular, la hipoglicemia y la bradicardia, la complicación por parte del corazón y fácil). Las investigaciones en los animales no han revelado a karvedilola teratogennogo el efecto.
La experiencia suficiente de la aplicación del preparado de Dilatrendy a embarazado no existe. Karvedilol es contraindicado al embarazo, a excepción de los casos, cuando las ventajas posibles de su aplicación a las mujeres superan el riesgo potencial para el fruto.
A los animales karvedilol y ello metabolity penentran en la leche materna. Los datos sobre la penetración karvedilola en la leche materna a la persona faltan, por eso, si la recepción del preparado es necesaria durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.


La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO, la bradicardia, la insuficiencia cardíaca, kardiogennyy el choque, la parada del corazón; son posibles las infracciones de la respiración, bronhospazm, el vómito, la confusión de la conciencia y generalizovannye los calambres.

El tratamiento: además de las medidas del carácter general es necesario pasar el monitoring y la corrección de los índices vitalmente importantes, en caso necesario - en la sección de la terapia intensa. Se puede usar las medidas siguientes:

Echar al enfermo a la espalda (con los pies levantados);
A la bradicardia expresada - la atropina por 0.5-2 mg intravenosamente;
Para el mantenimiento de la actividad cardiovascular - glyukagon por 1-10 mg intravenosamente struyno, luego por 2-5 mg por hora en forma de largo infuzii;
simpatomimetiki (dobutamin, izoprenalin, ortsiprenalin o epinefrin (la adrenalina) en las dosis distintas, depende de la masa del cuerpo y la respuesta al tratamiento.
Si en el cuadro clínico de la sobredosis domina la hipotensión arterial, introducen norepinefrin (noradrenalin); lo fijan en condiciones del control continuo de los índices de la circulación de la sangre.
A rezistentnoy al tratamiento de la bradicardia es mostrada la aplicación del conductor artificial del ritmo.
A bronhospazme introducen adrenomimetiki beta en forma del aerosol (a la ineficacia - intravenosamente) o la aminofilina intravenosamente.
A los calambres introducen intravenosamente despacio el diazepam o klonazepam.

Ya que a la sobredosis pesada con la sintomatología del choque es posible el alargamiento del período de la semideducción karvedilola y la deducción del preparado del depósito, es necesario continuar la terapia que apoya el tiempo bastante largo. La duración que apoya / dezintoksikatsionnoy las terapias depende del grado del peso de la sobredosis, debe continuarla antes de la estabilización del estado clínico del enfermo.


Las condiciones del almacenaje:

La lista B
Con la temperatura no es más alto 25 °s en el lugar seco, protegido de luz.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 6.25 mg, 12.5 mg, 25 mg
Por 10 pastillas en blister de la película de tres capas (OPA/Al/PVC) y la laminilla de aluminio.
3 blistera junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.



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