Kitril

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: granisetron 1 mg (en el tipo granisetrona del hidrocloruro de 1.12 mg);

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato - 69.4 mg, gipromelloza (3 mpa.s) - 4.0 mg, karboksimetilkrahmal del sodio - 5.0 mg, la celulosa microcristallino - 20.0 mg, el magnesio stearat - 0.5 mg;

La envoltura: gipromelloza (6 mpa.s), el titán dioksid (Е171), el macrogol 400, polisorbat 80 - 3.0 mg; se permite el uso de la mezcla preparada de Opadray (Opadry) YS-1-18027-A.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Granisetron - el antagonista selectivo 5-gidroksitriptaminovyh (5-NT3) de los receptores situados en las terminaciones vagusnogo del nervio y triggernoy a la zona del fondo de IV ventrículo del cerebro (no influye prácticamente sobre otros receptores de la serotonina), con el efecto expresado antiemético. Las investigaciones han mostrado que cerca del preparado de Kitrily la afinidad baja a otros tipos de los receptores, incluyendo 5-NT y dofaminovye los D2-receptores. Elimina el vómito que surge a la excitación del parasistema nervioso simpático a consecuencia de la liberación de la serotonina enterohromaffinnymi las jaulas.
Kitrily elimina la náusea y el vómito llamado por la quimioterapia citotóxica, la actinoterapia, también la náusea postoperacional y el vómito.
Kitrily no influye sobre la concentración prolaktina y la aldosterona en el plasma de la sangre.
Kitrily no presta mutagennogo la acción in vivo e in vitro. A la introducción vitalicia en las altas dosis sube el riesgo del surgimiento gepatotsellyulyarnyh de los hinchazones a los animales.

Farmakokinetika. La absorción. La absorción granisetrona después de peroralnogo las aplicaciones - rápido y completo, pero la bioaccesibilidad absoluta baja hasta 60 % a expensas del efecto «del primer paso» a través del hígado. La recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad granisetrona.

La distribución. Granisetron se distribuye por los órganos y las telas (incluso el plasma y los eritrocitos), el volumen medio de la distribución compone 3 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma compone aproximadamente 65 %.

El metabolismo. La biotransformación pasa en general en el hígado por medio de N-demetilirovaniya y la oxidación del anillo aromático con la conjugación ulterior. Las investigaciones in vitro han mostrado que ketokonazol ingibiruet el metabolismo granisetrona que supone la participación de los isofermentos de la subfamilia CYP3А. Otras investigaciones in vitro han mostrado que granisetron no influye sobre la actividad del isofermento CYP3А4.

La deducción. Por los riñones en el tipo no cambiado desaparecen por término medio 12 % y en el tipo metabolitov 47 % de la dosis. 41 % que se han quedado desaparecen a través del intestino en el tipo metabolitov.
El período de la semideducción a peroralnom la recepción compone 9 horas, con ancho individual variabelnostyu.
Las concentraciones granisetrona en el plasma es impreciso correlacionan con su acción antiemética. El efecto terapéutico se observa hasta entonces, cuando granisetron no se descubre en el plasma.
Farmakokinetika granisetrona a peroralnom la recepción conserva el carácter lineal en la banda de las dosis, hasta 2.5 veces que superan recomendado.

Las indicaciones:

La profiláctica de la náusea y el vómito durante la realización de la quimioterapia citostática y la actinoterapia a los adultos.

El modo de la aplicación y la dosis:

El régimen estandartizado dozirovaniya
La quimioterapia (profiláctica) citostática
Dentro por 1 mg de 2 veces en los día o 2 mg de 1 vez en el día no más 7 días después del comienzo de la terapia citostática. Además la primera dosis debe ser aceptada en 1 hora antes del comienzo de la terapia citostática.
La actinoterapia (profiláctica)
Dentro de 2 mg de 1 vez en el día; además la primera dosis debe ser aceptada en 1 hora antes del comienzo de la actinoterapia.
El régimen especial dozirovaniya
Los niños
Las pastillas del preparado de Kitrily no se recomiendan para la aplicación a los niños hasta 12 años, puesto que insuficientemente dado, que permiten establecer el régimen óptimo dozirovaniya cerca del grupo de edad dado. Para la profiláctica y el tratamiento de la náusea y el vómito durante la realización de la terapia citostática a los niños se usa otra forma medicinal del preparado de Kitrily - el concentrado para la preparación de la solución para infuzy (cm. La instrucción de la aplicación médica).

Los rasgos de la aplicación:

Los pacientes con los indicios de la impracticabilidad parcial del intestino después de la introducción del preparado de Kitrily deben encontrarse bajo la observación del médico, puesto que Kitrily puede bajar motoriku del intestino.
Kitrily es seguro para la aplicación a de edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia renal o de hígado.
A los voluntarios sanos de Kitrily a la introducción intravenosa en la dosis hasta 200 mkg/kg no presta es clínico el impacto significativo al electroencefalograma o los resultados de los tests psicométricos.
Tanto como a la aplicación de otros antagonistas serotoninovyh de los 5-5-receptores, a la terapia por el preparado de Kitrily se comunicaba sobre los cambios de los parámetros EKG, incluso los casos del aumento del intervalo QT. Los cambios dados eran poco importantes y no tenían, como regla, el valor clínico, no tenían en particular los indicios proaritmogennogo de la acción. Sin embargo a los pacientes con ya arritmias existentes o las enfermedades que se acompañan de la infracción de la conductibilidad cordial, los cambios observados de los parámetros EKG a la terapia por el preparado de Kitrily pueden llevar a es clínico a las consecuencias significativas. En relación a esto debe manifestar la precaución al destino del preparado a los pacientes con las enfermedades acompañantes cordiales, que recibe kardiotoksicheskuyu la quimioterapia y/o que tiene acompañante elektrolitnye las infracciones.

El impacto a la capacidad de la conducción de los medios de transporte y el trabajo con los coches y los mecanismos
Los datos sobre el impacto del preparado de Kitrily a la capacidad de la conducción del medio de transporte faltan. Debe observar sin embargo la precaución, teniendo en cuenta que en los casos singulares a la terapia por el preparado de Kitrily se comunicaba sobre la somnolencia y el vértigo.

Los efectos secundarios:

En la mayoría de los casos los efectos secundarios a la aplicación del preparado de Kitrily no eran pesados y se transportaban por los pacientes sin interrupción de la terapia.
Son notados raro y a veces los casos pesados de la manifestación de la sensibilidad excesiva (por ejemplo, la anafilaxia).
- Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el insomnio, la somnolencia, la debilidad, la alarma, la inquietud, el vértigo.
- Por parte del sistema digestivo: el dolor en el vientre, la cerradura, la diarrea, el meteorismo, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz (ALT, AST) habitualmente dentro de los límites de sus valores normales, la dispepsia, la pirosis, el cambio de las degustaciones.
- Por parte del sistema inmunitario: la eflorescencia de la piel, la hipertermia, bronhospazm, la mariposa de la ortiga, el picor, la reacción de la sensibilidad excesiva.
- Por parte del sistema cardiovascular: la arritmia, el dolor en los pechos, el descenso o el aumento de la presión arterial.
Tanto como a la aplicación de otros antagonistas serotoninovyh de los 5-5-receptores, a la terapia por el preparado de Kitrily se comunicaba sobre los casos de los cambios de los parámetros del electrocardiograma (EKG), incluso los casos del aumento del intervalo QT. Los cambios dados eran poco importantes y no tenían, como regla, el valor clínico, no tenían en particular los indicios proaritmogennogo de la acción.
- Por parte de la piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: la eflorescencia de la piel, el hinchazón/hinchazón de la persona.
- Por parte del organismo en total: grippopodobnyy el síndrome, incluso la fiebre y el escalofrío.

La interacción con otros medios medicinales:

Granisetron no influye sobre la actividad del isofermento CYP3А4 (que responde por el metabolismo de algunos analgésicos narcóticos). La eficiencia granisetrona puede ser reforzada por la introducción intravenosa deksametazona (8-20 mg) antes del comienzo de la quimioterapia.
Las investigaciones in vitro han mostrado que ketokonazol ingibiruet el metabolismo granisetrona que supone la participación de los isofermentos de la subfamilia CYP3А. Las investigaciones especiales sobre la interacción con los medios para la anestesia general no era pasado, pero granisetron se transporta bien a la aplicación simultánea con los preparados semejantes y los analgésicos narcóticos.
A la inducción de los fermentos "de hígado" por el fenobarbital se observaba el aumento del claro granisetrona (a la introducción intravenosa) aproximadamente al cuarto.
No es revelado las interacciones a la aplicación simultánea con benzodiazepinami, los tranquilizadores, los preparados antiulcerosos del grupo de los bloqueadores H2-gistaminovyh de los receptores y los medios citostáticos medicinales, que provocan el vómito.
Tanto como a la aplicación de otros antagonistas serotoninovyh de los 5-5-receptores, a la terapia granisetronom se comunicaba sobre los casos de los cambios de los parámetros EKG, incluso los casos del aumento del intervalo QT. Los cambios dados eran poco importantes y no tenían, como regla, el valor clínico, no tenían en particular los indicios proaritmogennogo de la acción. Sin embargo a los pacientes que reciben la terapia acompañante los preparados con la capacidad conocida prolongar el intervalo QT y/o aritmogennoy la actividad, los cambios observados en EKG a la terapia granisetronom pueden llevar a es clínico a las consecuencias significativas.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a granisetronu o cualquier de los componentes del preparado.
Las reacciones de la hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos serotoninovyh de los 5-5-receptores en la anamnesia.
La mamada.
La edad infantil hasta 12 años (insuficientemente dado, que permiten establecer el régimen óptimo dozirovaniya cerca del grupo de edad dado).

Con la precaución
La impracticabilidad parcial intestinal.
El embarazo (a las mujeres durante el embarazo de Kitrily es fijado solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto; Kitrily no presta teratogennogo la acción a los animales, las investigaciones a las mujeres embarazadas no eran pasadas).
El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

La sobredosis:

A la introducción una sola vez intravenosa de 38 mg granisetrona no se observaba los desarrollos de los efectos serios indeseables, excepto el dolor de cabeza fácil. Específico antidot para el preparado de Kitrily no es conocido. En caso de la sobredosis el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 30 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 1 mg
Por 10 pastillas en blistere de pvh / de la laminilla DE ALUMINIO.
Por 1 blisteru junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.