Kitril

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: granisetron 1 mg (en el tipo granisetrona del hidrocloruro de 1.12 mg);

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro – 9.0 mg, el ácido cítrico el monohidrato – 2.0 mg, el ácido clorhídrico, el sodio el hidróxido – q.s. Hasta rn 5.3 (±0.3), el agua para las inyecciones hasta 1 ml.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Granisetron – el antagonista selectivo 5-gidroksitriptaminovyh (5-NT3) de los receptores situados en las terminaciones vagusnogo del nervio y triggernoy a la zona del fondo de IV ventrículo del cerebro (no influye prácticamente sobre otros receptores de la serotonina), con el efecto expresado antiemético. Las investigaciones han mostrado que cerca del preparado de Kitrily la afinidad baja a otros tipos de los receptores, incluyendo 5-NT y dofaminovye los D2-receptores. Elimina el vómito que surge a la excitación del parasistema nervioso simpático a consecuencia de la liberación de la serotonina enterohromaffinnymi las jaulas.
Kitrily elimina la náusea y el vómito llamado por la quimioterapia citotóxica, la actinoterapia, también la náusea postoperacional y el vómito.
Kitrily no influye sobre la concentración prolaktina y la aldosterona en el plasma de la sangre.
Kitrily no presta mutagennogo la acción in vivo e in vitro. A la introducción vitalicia en las altas dosis sube el riesgo del surgimiento gepatotsellyulyarnyh de los hinchazones a los animales.

Farmakokinetika. La distribución. Kitrily se distribuye por los órganos y las telas, el volumen medio de la distribución compone 3 l/kg. Se distribuye en el plasma y en los eritrocitos. El enlace con los proteínas del plasma compone aproximadamente 65 %.

El metabolismo. La biotransformación pasa en general en el hígado por medio de N-demetilirovaniya y la oxidación del anillo aromático con la conjugación ulterior. In vitro las investigaciones han mostrado que ketokonazol ingibiruet el metabolismo del preparado de Kitrily que supone la participación del isofermento 3А los sistemas del citocromo Р450. Otros in vitro las investigaciones han mostrado que Kitrily no influye sobre la actividad metaboliziruyuschih de los fermentos de la subfamilia 3А4 los sistemas del citocromo Р450.

La deducción. Por los riñones en el tipo no cambiado desaparecen por término medio 12 % y en el tipo metabolitov 47 % de la dosis. 41 % que se han quedado desaparecen por el intestino en el tipo metabolitov.
El período de la semideducción a la introducción intravenosa compone 9 horas, con ancho individual variabelnostyu.
Las concentraciones granisetrona en el plasma no correlacionan precisamente con su acción antiemética. El efecto terapéutico se observa hasta entonces, cuando granisetron no se descubre en el plasma.
Farmakokinetika granisetrona a la introducción intravenosa conserva el carácter lineal en la banda de las dosis, hasta 2.5 y 4 veces que superan recomendado, respectivamente.

Farmakokinetika cerca de los grupos especiales de los pacientes. A los pacientes de la edad avanzada farmakokineticheskie los parámetros después de la introducción una sola vez intravenosa no se distinguían de tales a los pacientes de la edad joven.
A los pacientes con la insuficiencia pesada renal farmakokineticheskie los parámetros después de la introducción una sola vez intravenosa no se distinguían de tales a los pacientes con la función normal renal.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado llamada por los cambios neoplásticos, el nivel general del claro de plasma compone alrededor de la mitad en comparación con los pacientes con la función normal del hígado. A pesar de los cambios dados, la corrección de la dosis no es necesario.
A los niños: a la introducción granisetrona en la dosis de 20 mkg/kg de la masa del cuerpo es clínico la diferencia significativa en farmakokinetike a los adultos y los niños faltaba.

Las indicaciones:

La profiláctica y la terapia de la náusea y el vómito durante la realización de la quimioterapia citostática a los adultos y los niños son mayor de 2 años.
La profiláctica y la terapia de la náusea y el vómito durante la realización de la actinoterapia a los adultos.
La terapia de la náusea postoperacional y el vómito a los adultos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente.
El régimen estandartizado dozirovaniya
Los adultos
La quimioterapia (profiláctica) citostática
Los pacientes con la masa del cuerpo más de 50 kg: una ampolla (3 mg/3 de ml) crían en 20-50 ml infuzionnogo de la solución e introducen durante 5 minutos antes del comienzo de la quimioterapia citostática; una ampolla (3 mg/3 de ml) puede es introducido también bolyusno (durante 30 segundos);
Los pacientes con la masa del cuerpo menos de 50 kg: 20-40 mkg/kg; infuziyu debe acabar antes del comienzo de la terapia citostática.
En las investigaciones clínicas era mostrado que para el control de la náusea y el vómito a lo largo de 24 horas a la mayoría de los pacientes ha sida necesario solamente una dosis del preparado.
La actinoterapia (profiláctica)
El régimen dozirovaniya es análogo a cm tal. «La quimioterapia (profiláctica) citostática».
La quimioterapia citostática y la actinoterapia (terapia)
Cerca del número pequeño de los pacientes puede surgir el vómito indómito y la náusea expresada.
Es posible pasar en caso de necesidad 2 adicional infuzii (durante 5 minutos), cada uno en la dosis no más 3 mg, con el intervalo no menos 10 minutos durante 24 horas. La dosis máxima diaria no debe superar 9 mg.
La náusea postoperacional y el vómito (terapia)
Es una sola vez 1 mg despacio (no menos 30 segundos). Hay una experiencia del uso del preparado de Kitrily en la dosis hasta 3 mg a los pacientes que han llevado elektivnoe la intervención operativa bajo la anestesia.
A los pacientes que recibe infuzii del preparado Kitrily, después de la eliminación de la náusea y el vómito con el fin de su profiláctica pueden ser fijados las pastillas.
El régimen especial dozirovaniya
Los niños
La quimioterapia (profiláctica) citostática
Una sola vez infuziya en la dosis de 20 mkg/kg en 10-30 ml de la solución para infuzy durante 5 minutos, antes del comienzo de la terapia citostática.
La quimioterapia (terapia) citostática
No más 2 adicional infuzy (durante 5 minutos), cada dosis de 20 mkg/kg, con el intervalo no menos 10 minutos. La dosis máxima diaria no debe superar 60 mkg/kg.
La náusea postoperacional y el vómito (terapia)
Los datos sobre la aplicación del preparado de Kitrily para la terapia de la náusea postoperacional y el vómito a los niños faltan.
Los pacientes con la insuficiencia renal o de hígado, los pacientes de edad avanzada
La corrección de la dosis no es necesario.
La preparación de la solución para intravenoso infuzii
Para la recepción de la solución del preparado de Kitrily para la introducción intravenosa a gotas usan que siguen infuzionnye las soluciones: 0.9 % la solución del sodio del cloruro, 0.18 % la solución del sodio del cloruro y 4 % la solución dekstrozy, 5 % la solución dekstrozy, la solución de Hartmana, la solución del sodio del lactato o la solución mannitola. El uso de otras soluciones no se permite. La solución para infuzy se recomienda introducir justamente después sus preparaciones.
La solución preparada es estable durante 24 horas a la temperatura interior (15-25°С) con la iluminación normal de habitación.
Se permite la introducción intravenosa del preparado sin cultivo.

Los rasgos de la aplicación:

Los pacientes con los indicios de la impracticabilidad parcial del intestino después de la introducción del preparado de Kitrily deben encontrarse bajo la observación del médico, puesto que Kitrily puede bajar motoriku del intestino.
Kitrily es seguro para la aplicación a de edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia renal o de hígado.
Kitrily a la introducción intravenosa en la dosis hasta 200 mkg/kg no presta es clínico el impacto significativo al electroencefalograma o los resultados de los tests psicométricos.
Tanto como a la aplicación de otros 5-NT3 de los antagonistas, a la terapia por el preparado de Kitrily se comunicaba sobre los cambios de los parámetros EKG, incluso los casos del aumento del intervalo QT. Los cambios dados eran poco importantes y no tenían, como regla, el valor clínico, no tenían en particular los indicios proaritmogennogo de la acción. Sin embargo, a los pacientes con ya arritmias existentes o las enfermedades que se acompañan de la infracción de la conductibilidad cordial, los cambios observados de los parámetros EKG a la terapia por el preparado de Kitrily pueden llevar a es clínico a las consecuencias significativas. En relación a esto debe manifestar la precaución al destino del preparado a los pacientes con las enfermedades acompañantes cordiales, que recibe kardiotoksicheskuyu la quimioterapia y/o que tiene acompañante elektrolitnye las infracciones.

El impacto a la capacidad de la conducción de los medios de transporte y el trabajo con los coches y los mecanismos
Los datos sobre el impacto del preparado de Kitrily a la capacidad de la conducción del medio de transporte faltan. Debe tener en cuenta sin embargo que en los casos singulares a la terapia por el preparado de Kitrily se comunicaba sobre la somnolencia y otros fenómenos indeseables por parte del sistema nervioso.

Los efectos secundarios:

En la mayoría de los casos los efectos secundarios a la aplicación del preparado de Kitrily no eran pesados y se transportaban por los pacientes sin interrupción de la terapia.
Son notados raro y a veces los casos pesados de la manifestación de la sensibilidad excesiva (por ejemplo, la anafilaxia).
La frecuencia de las reacciones secundarias llevadas más abajo, estaba determinada conforme a los criterios siguientes: muy a menudo (no menos 1/10); a menudo (más 1/100, menos 1/10); a veces (más 1/1000, menos 1/100); raramente (más 1/10000, menos 1/1000); muy raramente (menos 1/10000), incluso los mensajes separados.
Por parte del sistema nervioso: raramente - la alarma, la inquietud, el vértigo.
Por parte del sistema digestivo: raramente - la pirosis, el cambio de las degustaciones.
Por parte del sistema inmunitario: raramente - la reacción de la sensibilidad excesiva.
Por parte de la piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: muy raramente - la eflorescencia de la piel, el hinchazón/hinchazón de la persona.
Por parte del organismo en total: muy raramente - grippopodobnyy el síndrome, incluso la fiebre y el escalofrío.
La observación postmarketingovoe
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el insomnio, la somnolencia, la debilidad.
Por parte del sistema digestivo: el dolor en el vientre, la cerradura, la diarrea, el meteorismo, el aumento de la actividad de hígado transaminaz (ALT, AST) habitualmente dentro de los límites de sus valores normales, la dispepsia.
Por parte del sistema inmunitario: la eflorescencia de la piel, la hipertermia, bronhospazm, la mariposa de la ortiga, el picor.
Por parte del sistema cardiovascular: la arritmia, el dolor en los pechos, el descenso o el aumento de la presión arterial.
Tanto como a la aplicación de otros 5-NT3 de los antagonistas, a la terapia por el preparado de Kitrily se comunicaba sobre los casos de los cambios de los parámetros del electrocardiograma (EKG), incluso los casos del aumento del intervalo QT. Los cambios dados eran poco importantes y no tenían, como regla, el valor clínico, no tenían en particular los indicios proaritmogennogo de la acción.

La interacción con otros medios medicinales:

Kitrily no influye sobre la actividad metaboliziruyuschih de los fermentos de la subfamilia 3А4 los sistemas del citocromo Р450 (algunos analgésicos narcóticos, que responden por el metabolismo,). La eficiencia del preparado de Kitrily puede ser reforzada por la introducción intravenosa deksametazona (8-20 mg) antes del comienzo de la quimioterapia.
In vitro las investigaciones han mostrado que ketokonazol ingibiruet el metabolismo del preparado de Kitrily que supone la participación del isofermento 3А los sistemas del citocromo Р450. Las investigaciones especiales sobre la interacción con los medios para la anestesia general no era pasado, pero Kitrily se transporta bien al destino simultáneo con los preparados semejantes y los analgésicos narcóticos.
A la inducción de los fermentos de hígado por el fenobarbital se observaba el aumento del claro granisetrona (a la introducción intravenosa) aproximadamente al cuarto.
No es revelado las interacciones al destino simultáneo con benzodiazepinami, los tranquilizadores, los preparados antiulcerosos y los medios citostáticos medicinales, que provocan el vómito.
A los pacientes que reciben la terapia acompañante los preparados con la capacidad conocida prolongar el intervalo QT y/o aritmogennoy la actividad, los cambios observados en EKG a la terapia por el preparado de Kitrily pueden llevar a es clínico a las consecuencias significativas.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a granisetronu o cualquier de los componentes del preparado.
Las reacciones de la hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos 5-NT3 de los receptores en la anamnesia.
La mamada.
Los datos de la eficiencia y la seguridad a la aplicación del preparado a los niños son más menores 2 años faltan.

Con la precaución
La impracticabilidad parcial intestinal.
El embarazo (a las mujeres durante el embarazo de Kitrily es fijado solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto; Kitrily no presta teratogennogo la acción a los animales, las investigaciones a las mujeres embarazadas no eran pasadas).
Las enfermedades acompañantes del corazón, kardiotoksicheskaya la quimioterapia y/o acompañante elektrolitnye las infracciones.

La sobredosis:

Específico antidot para el preparado de Kitrily no es conocido. En caso de la sobredosis el tratamiento sintomático. La aplicación de 38 mg granisetrona en forma de la inyección una sola vez intravenosa no se acompañaba del desarrollo de los efectos serios indeseables, excepto el dolor de cabeza fácil.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s en el lugar, protegido de luz.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

El concentrado para la preparación de la solución para infuzy 1 mg/1 de ml y 3 mg/3 de ml
Por 1 o 3 ml en ampollas fabricadas del cristal de la clase hidrolítica 1 (EF), herméticamente soldado. Sobre las ampollas hay un punto de color azul; sobre la punta de la ampolla con la dosificación de 1 mg/1 de ml hay dos anillos de color verde, sobre la ampolla con la dosificación de 3 mg/3 de ml – un anillo de color verde.
5 ampollas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón con los tabiques.