Norprolak

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: hinagolid (en forma del hidrocloruro) 25 mkg

Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, metilgidroksipropiltsellyuloza, el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, la lactosa, el hierro el óxido rojo.

La sustancia activa: hinagolid (en forma del hidrocloruro) 50 mkg

Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, metilgidroksipropiltsellyuloza, el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, la lactosa, la indigotina.

La sustancia activa: hinagolid (en forma del hidrocloruro) 75 mkg

Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, metilgidroksipropiltsellyuloza, el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, la lactosa.

La sustancia activa: hinagolid (en forma del hidrocloruro) 150 mkg

Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, metilgidroksipropiltsellyuloza, el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, la lactosa.

Las propiedades farmacológicas:

El inhibidor de la secreción prolaktina, el agonista selectivo dopaminovyh de los D2-receptores. Presta expresado ingibiruyuschee la acción a la secreción prolaktina por la parte delantera de la hipófisis, sin bajar los niveles normales de otras hormonas hipofisarias. A algunos pacientes el descenso de la secreción prolaktina puede acompañarse del aumento de corta duración insignificante del nivel de la hormona del crecimiento en el plasma de la sangre, pero la importancia clínica de este fenómeno mientras es desconocida. Norprolak es eficaz al destino dentro una vez en el día a giperprolaktinemii, reduciendo la expresividad de tales manifestaciones clínicas como galaktoreya, oligomenoreya, la amenorrea, la esterilidad y el descenso libido.

Es clínico el descenso significativo del nivel prolaktina en la sangre comienza en 2 h después de la recepción del preparado dentro, alcanza el máximo en 4-6 h y se conserva cerca de 24 h. Era establecida la dependencia directa de la duración de la acción de Norprolaka de la cantidad de su dosis, mientras que para el efecto que prolaktin-baja de tal dependencia no existe. El efecto máximo es notado después de la aplicación en la dosis sencilla 50 mkg. Al aumento ulterior de la dosis no se nota los aumentos de la expresividad del efecto, pero se aumenta su duración.

Es establecido que la recepción larga de Norprolaka lleva al desarrollo de vuelta o la demora del crecimiento prolaktin-produtsiruyuschih micro- y las macroadenomas de la hipófisis.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción del preparado dentro hinagolid rápidamente y es absorbido por completo de ZHKT. Los valores de las concentraciones de plasma medidas para hinagolida y ello metabolitov por el método no selectivo radioinmunológico (RIA) eran próximos al umbral de la definición cuantitativa y no pueden servir a la fuente de la información segura.

La distribución. Después de la recepción una sola vez dentro del preparado, mechennogo por la marca radioactiva, que parece Vd compone cerca de 100 l. La atadura con los proteínas del plasma - cerca de 90 %.

El metabolismo. Hinagolid en parte considerable metaboliziruetsya "al primer paso" a través del hígado. Que poseen la actividad biológica hinagolid y ello N-dezetilirovannyy el análogo se descubren en la sangre en las cantidades pequeñas. Sus inactivo kon'yugaty con la gamuza y glyukuronovoy por los ácidos circulan en la sangre en unas cantidades más considerables.

La deducción. Más de 95 % desaparecen del organismo en el tipo metabolitov con kalom y la orina aproximadamente en las cantidades iguales. Básicos metabolitami, descubierto en la orina, son sulfatnye y glyukuronovye kon'yugaty hinagolida y ello N-dezetilirovannogo y N, N-didezetilirovannogo de los análogos. En kale son descubiertos nekon'yugirovannye las formas de estas tres sustancias.

T1/2 No cambiado hinagolida después de la recepción una sola vez compone 11.5ч; al logro del estado equiponderante - 17 h.

Las indicaciones:

— giperprolaktinemiya (idiopático o llamado prolaktin-sekretiruyuschey micro- o la macroadenoma de la hipófisis).

El modo de la aplicación y la dosis:

Por el adulto la dosis óptima recogen individualmente depende del grado de la reducción del nivel prolaktina y perenosimosti del preparado. La terapia siguen comenzar de la recepción de las pastillas "del embalaje de arranque" Norprolaka, tomando en consideración la posibilidad del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones a consecuencia de dopaminergicheskoy las estimulaciones.

En los primeros 3 días el preparado fijan en la dosis 25 mkg/sut.; en 3 días ulteriores - en la dosis 50 mkg/sut. A partir del 7 día, la dosis recomendada compone 75 mkg/sut.

En caso necesario pasan el aumento ulterior gradual de la dosis (no más a menudo, que una vez a la semana) al logro del efecto óptimo terapéutico. La dosis que apoya compone de 75 hasta 150 mkg/día.

La necesidad de la aplicación de la dosis diaria 300 mkg y surge más arriba sólo a 1/3 pacientes, a esto la dosis suben poco a poco en 75-150 mkg con los intervalos no menos 4 semanas antes del logro del efecto satisfactorio terapéutico o antes del descenso perenosimosti del preparado (puede ser necesaria la interrupción en la recepción).

Las pastillas aceptan 1 vez/sut., para una noche, junto con la recepción de la cantidad pequeña de la comida.

Los rasgos de la aplicación:

En los primeros días el tratamiento por Norprolakom y al aumento de la dosis debe regularmente pasar el control el INFIERNO en las posiciones estando y estando, en relación a la posibilidad del desarrollo ortostaticheskoy de la hipotensión y el desmayo.

A la aplicación de Norprolaka son notados algunos casos del surgimiento de la psicosis aguda (incluido a los pacientes que no tenían en la anamnesia las enfermedades mentales), que pasaba, como regla, a la anulación del preparado. Al destino de Norprolaka los pacientes con las infracciones mentales en la anamnesia deben observar la precaución especial.

La recepción simultánea del alcohol puede empeorar perenosimost Norprolaka.

La experiencia de la aplicación de Norprolaka a los pacientes de edad avanzada falta.

El uso en la pediatría

La experiencia de la aplicación de Norprolaka a los niños falta.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos

A los pacientes que se ocupa de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad, debe observar la precaución, porque a veces, especialmente en los primeros días la aplicación de Norprolaka, es posible el surgimiento de la hipotensión arterial y el descenso de la velocidad de las reacciones motoras y mentales.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: a menudo (> 10 %) - la náusea, el vómito; raramente (1-10 %) - la anorexia, el dolor y el vientre, la cerradura, la diarrea.

De la parte TSNS: a menudo (> 10 %) - el dolor de cabeza, el vértigo y la debilidad; raramente (1-10 %) - el insomnio; en algunos casos - la psicosis aguda (que desaparecía después del cese de la recepción del preparado).

Por parte del sistema cardiovascular: raramente (1-10 %) - los hinchazones, las afluencias, ortostaticheskaya la hipotensión (que puede llevar a la debilidad expresada o el desmayo).

Otros: raramente (1-10 %) - zalozhennost de la nariz.

Las reacciones secundarias descritas a la recepción por Norprolaka, son características para el tratamiento por los agonistas dopaminovyh de los receptores, no llevan habitualmente a la anulación del preparado y tienen la tendencia a la desaparición a la continuación del tratamiento.

Los efectos secundarios frecuentes (> 10 %) surgen principalmente en las aplicaciones, primeras un poco los días, del preparado o al aumento de la dosis (en este caso pasan muy rápidamente). En caso necesario para la profiláctica de la náusea y el vómito durante algunos días 1 hora antes de la recepción de Norprolaka es posible fijar domperidon.

La interacción con otros medios medicinales:

Hasta ahora no se comunicaba sobre la interacción de Norprolaka con otros medios medicinales. Hay una posibilidad teorética de la reducción prolaktin-ingibiruyuschego las acciones de Norprolaka a su destino simultáneo con los preparados que poseen expresados antidopaminergicheskim el efecto (por ejemplo, neyroleptikami), por eso a la aplicación simultánea de estos preparados debe observar la precaución.

Las contraindicaciones:

— Las infracciones de la función del hígado;
— Las infracciones de la función de los riñones;
— La sensibilidad excesiva al preparado.

La aplicación del preparado NORPROLAKy al embarazo y la mamada
La experiencia de la aplicación de Norprolaka al embarazo es limitada. A la llegada del embarazo debe cesar la recepción de Norprolaka, a excepción de los casos que la continuación de la terapia es necesaria. A la anulación de Norprolaka no era notado los aumentos de la frecuencia de los abortos espontáneos. En el caso la llegada del embarazo a la paciente con la adenoma de la hipófisis y la anulación de Norprolaka es mostrada la observación escrupulosa de la paciente durante todo el embarazo.
En las investigaciones experimentales embriotoksicheskogo o teratogennogo las acciones de Norprolaka no es establecido.
Ya que Norprolak aplasta la lactación, la alimentación de pecho es imposible, como regla. A la conservación de la lactación debe cesar la alimentación de pecho (porque es desconocido, si se separa hinagolid con la leche materna).
El tratamiento por Norprolakom puede restablecer fertilnost. A las mujeres de la edad genital, que no desea quedar embarazada durante el tratamiento por Norprolakom, debe aplicar los métodos seguros de la contracepción.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Es contraindicado a las infracciones de la función del hígado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Es contraindicado a las infracciones de la función de los riñones.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada
La experiencia de la aplicación de Norprolaka a los pacientes de edad avanzada falta.

La aplicación a los niños
La experiencia de la aplicación de Norprolaka a los niños falta.

La sobredosis:

La sobredosis aguda de las pastillas de Norprolaka no es descrita.
Los síntomas posibles incluyen una fuerte náusea, el vómito, los dolores de cabeza, el vértigo, la somnolencia, la hipotensión arterial, el colapso, la alucinación.

El tratamiento: en caso necesario pasan la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no más arriba 30 °C.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas 25 mkg: 3 piezas y las pastillas 50 mkg: 3 piezas

Las pastillas 75 mkg: 30 piezas

Las pastillas 150 mkg: 30 piezas