Anastrozol Kabi

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg anastrozola.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, karboksimetilkrahmal del sodio, povidon К30, el magnesio stearat.

La composición de la envoltura: opadray blanco (Y-1-7000) (gipromelloza 5 cP, el titán dioksid, el macrogol 400).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado antioncótico, el inhibidor de la síntesis de los estrógenos. Anastrozol es vysokoselektivnym nesteroidnym el inhibidor aromatazy - el fermento, con que ayuda a las mujeres en la postmenopausia androstendion en las telas periféricas se convierte en estron y más en estradiol. El descenso de la concentración que circula estradiola a enfermo del cáncer de la mama presta el efecto terapéutico. A las mujeres en la postmenopausia anastrozol en la dosis diaria de 1 mg llama el descenso de la concentración estradiola a 80 %.

Anastrozol no posee progestagennoy, androgénico y estrogennoy la actividad. En las dosis diarias hasta 10 mg no presta el efecto a la secreción kortizola y la aldosterona, por consiguiente, a la aplicación anastrozola no es necesario la introducción reemplazante kortikosteroidov.

Farmakokinetika. La absorción y la distribución. Después de la recepción dentro anastrozol se absorbe rápidamente de ZHKT. Cmax en el plasma de la sangre es alcanzado habitualmente durante 2 h después de la recepción dentro (en ayunas). La comida reduce poco la velocidad de la absorción, pero no su grado y no lleva a es clínico al impacto significativo a la concentración equiponderante del preparado en el plasma de la sangre a la recepción una sola vez de la dosis diaria anastrozola. Las noticias sobre la dependencia farmakokineticheskih no existen los parámetros anastrozola del tiempo o la dosis.

Después de la recepción de 7 días del preparado son alcanzados aproximadamente 90-95 % de la concentración equiponderante anastrozola en el plasma de la sangre. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 40 %.

El metabolismo y la deducción. Anastrozol son extensivos metaboliziruetsya a las mujeres en la postmenopausia, además menos de 10 % ekskretiruetsya por los riñones en el tipo no cambiado durante 72 h después de la recepción del preparado. T1/2 anastrozola del plasma de la sangre compone 40-50 h. El metabolismo anastrozola se realiza N-dealkilirovaniem, gidroksilirovaniem y glyukuronidatsiey. metabolity anastrozola desaparecen principalmente por los riñones. Básico metabolit anastrozola - triazol, determinado en el plasma de la sangre, no posee la actividad farmacológica.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. Farmakokinetika anastrozola no depende de la edad de las mujeres en la postmenopausia.

El claro anastrozola después de peroralnogo de la recepción a la cirrosis del hígado o la infracción de la función de los riñones no es cambiado.

Las indicaciones:

— ad'yuvantnaya la terapia del cáncer temprano de la mama, con los receptores positivos hormónicos a las mujeres en la postmenopausia, incluido después de 2-3 veraniego ad'yuvantnoy las terapias tamoksifenom;

— La primera línea de la terapia del cáncer mestno-difundido o metastático de la mama, con los receptores positivos o desconocidos hormónicos a las mujeres en la postmenopausia;

— La segunda línea de la terapia del cáncer difundido de la mama que progresa después del tratamiento tamoksifenom.

El modo de la aplicación y la dosis:

Fijan por 1 mg de 1 vez/sut. Debe tragar la pastilla enteramente, tomando con el agua.

Se recomienda aceptar el preparado al mismo tiempo independientemente de la recepción de la comida.

La duración del tratamiento depende de la forma y el peso de la enfermedad (a ad'yuvantnoy las terapias la duración recomendada del tratamiento - 5 años). A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Es contraindicada la aplicación del preparado de Anastrozol Kabi al embarazo y durante la alimentación de pecho.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Es contraindicada la aplicación a la insuficiencia expresada de hígado (la seguridad y la eficiencia no es establecidas).

Con la precaución debe aplicar el preparado a la infracción de la función del hígado.

El claro anastrozola después de peroralnogo de la recepción a la cirrosis del hígado no es cambiado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. El claro anastrozola después de peroralnogo de la recepción a la infracción de la función de los riñones no es cambiado.

Con la precaución debe aplicar el preparado a la insuficiencia pesada renal (KK <20 ml/minas).

La aplicación a los niños. La contraindicación: la edad infantil. La seguridad y la eficiencia a los niños no es establecidas.

Las instrucciones especiales. En caso de las dudas del estatus hormónico de la paciente la menopausia debe ser confirmada por la definición de la concentración de las hormonas sexuales en el suero de la sangre.

En caso de la hemorragia uterina que se conserva en el fondo de la recepción anastrozola es necesaria la consulta y la observación del ginecólogo.

No hay datos sobre la aplicación anastrozola a las pacientes con el grado pesado de las infracciones de la función del hígado.

A las pacientes con la osteoporosis o con el riesgo subido del desarrollo de la osteoporosis, debe estimar la densidad mineral del tejido óseo por el método densitometrii, por ejemplo, el DEXA-escaneo (dosenergético radiológico absorbtsiometriya) a principios del tratamiento y regular sobre su extensión. En caso necesario debe fijar el tratamiento o la profiláctica de la osteoporosis y escrupulosamente observar el estado de la paciente.

Ya que anastrozol baja la concentración que circula estradiola, esto puede llevar al descenso de la densidad mineral del tejido óseo. Al momento presente faltan los datos suficientes acerca del impacto positivo bisfosfonatov a la pérdida de la densidad mineral del tejido óseo llamado anastrozolom o su utilidad a la aplicación con el fin de la profiláctica.

No hay datos sobre la aplicación simultánea anastrozola y los preparados - los análogos de GnRG.

A las mujeres con retseptorootritsatelnoy por el hinchazón a los estrógenos la eficiencia anastrozola no era demostrada, excepto aquellos casos, cuando había una respuesta positiva clínica que precede en tamoksifen.

Los preparados que contienen los estrógenos, no deben ser fijados al mismo tiempo con anastrozolom, porque estos preparados nivelarán su acción farmacológica.

La eficiencia y la seguridad anastrozola y tamoksifena a su aplicación simultánea independientemente del estatus de los receptores hormónicos son comparables a tales al uso de uno tamoksifena. El mecanismo exacto del fenómeno dado no es conocido.

No sabe, si mejora anastrozol los resultados del tratamiento durante el uso común con la quimioterapia.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Algunos efectos secundarios anastrozola, tales como la astenia y la somnolencia, pueden negativamente influir sobre la capacidad de la ejecución del trabajo exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. En relación a esto se recomienda observar a la aparición de estos síntomas la precaución a la dirección de los medios de transporte y los mecanismos.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias llevadas más abajo, estaba determinada conforme a los criterios siguientes: muy a menudo (≥1/10), a menudo (> 1/100, <1/10); a veces (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000, incluso los mensajes separados).

Por parte del sistema cardiovascular: muy a menudo - "las afluencias" de la sangre a la persona.

Por parte del sistema kostno-muscular: muy a menudo — artralgiya; raramente — triggernyy el dedo.

Por parte del sistema reproductivo: a menudo - la sequedad de la membrana mucosa de la vagina, las hemorragias vaginales (en general durante las primeras semanas después de la anulación o el cambio de la terapia hormónica que precede en anastrozol).

Por parte de la piel y los apéndices de la piel: muy a menudo - la eflorescencia de la piel; a menudo - istonchenie el cabello, alopetsiya; muy raramente - mnogoformnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).

Por parte del sistema digestivo: muy a menudo - la náusea; a menudo - la diarrea, el vómito, la anorexia.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: a menudo - el aumento de la actividad ALT, AST y SCHF; raramente - el aumento de la actividad GGT y la concentración de la bilirrubina, la hepatitis.

Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - el dolor de cabeza; a menudo - la somnolencia subida, el síndrome del canal de muñeca (se observaba en general a las pacientes con los factores del riesgo por la enfermedad dada).

Por parte del metabolismo: a menudo - la hipercolesteremia. La recepción del preparado puede llamar el descenso de la densidad mineral del tejido óseo en relación al descenso de la concentración que circula estradiola, de ese modo subiendo el riesgo del surgimiento de la osteoporosis y las crisis de los huesos.

Las reacciones alérgicas: a menudo - las reacciones alérgicas; muy raramente - anafilaktoidnye las reacciones, angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, el choque anafiláctico.

Otros: muy a menudo - la astenia.

La interacción con otros medios medicinales:

Las investigaciones sobre la interacción medicinal con fenazonom y tsimetidinom indican que la aplicación común anastrozola con otros preparados llevará poco probable a es clínico a la interacción significativa medicinal, mediato por el citocromo Р450.

Es clínica la interacción significativa medicinal a la recepción anastrozola al mismo tiempo con otros preparados a menudo fijados falta.

No hay para el momento actual noticias sobre la aplicación anastrozola en la combinación con otros preparados antioncóticos.

Los preparados que contienen los estrógenos, reducen la acción farmacológica anastrozola, en relación a esto no deben ser fijados al mismo tiempo con anastrozolom.

No debe fijar tamoksifen al mismo tiempo con anastrozolom ya que él puede debilitar la acción farmacológica último.

Las contraindicaciones:

— premenopauznyy el período;

— La insuficiencia expresada de hígado (la seguridad y la eficiencia no es establecidas);

— La terapia acompañante tamoksifenom o los preparados que contienen los estrógenos;

— El embarazo;

— El período de la lactación (mamada);

— La edad infantil (la seguridad y la eficiencia a los niños no es establecidas);

— La sensibilidad excesiva a anastrozolu u otros componentes del preparado.

Con la precaución debe aplicar el preparado a la osteoporosis, las hipercolesteremias, IBS, la infracción de la función del hígado, la insuficiencia pesada renal (KK <20 ml/minas), la insuficiencia de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii (en la forma medicinal del preparado contiene la lactosa).

La sobredosis:

La dosis sencilla anastrozola, que podría llevar a los síntomas que amenaza a la vida, no es establecida.

El tratamiento: la inducción del vómito, la dialisis, la terapia que apoya, el control de la función de los órganos vitalmente importantes y los sistemas. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no más arriba 30 °s. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

14 piezas - blistery (1) - los paquetes de cartón.
14 piezas - blistery (2) - los paquetes de cartón.
14 piezas - blistery (6) - los paquetes de cartón.