Bikalutamid Kabi
El productor: Fresenius Kabi Gmbh (Frezenius Kabi) Alemania
El código de la central telefónica automática: L02BB03
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 50 mg bikalutamida.
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, karboksimetilkrahmal del sodio, el siliceo dioksid de coloide, povidon, el magnesio stearat.
La composición de la envoltura: opadray blanco (Y-1-7000) (gipromelloza 5 cP, el titán dioksid, el macrogol 400).
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio antioncótico, nesteroidnyy el preparado antiandrogénico - el antagonista competitivo de los andrógenos endógenos.
Comunicando con los receptores en la superficie de las jaulas de los órganos-blancos, hace por sus inaccesible para los andrógenos, subiendo además la concentración de las hormonas en el plasma. El resultado de esto es regressiya de los neoplasmas predstatelnoy zhelezy.
El destino bikalutamida en la dosis de 150 mg/sut por el enfermo con localizado (T1-T2, N0 o NX, MO) o mestnorasprostranennym (T3-T4, cualquiera N, MO; T1-T2, N +, MO) el cáncer predstatelnoy zhelezy baja el riesgo de la progresión de la enfermedad a 42 % y el riesgo relativo metastazirovaniya en el hueso a 33 % durante la observación hasta 2 años.
Al mismo tiempo la eficiencia bikalutamida respecto a los índices de la supervivencia más abajo de tal a la ejecución de la castración quirúrgica.
A algunos pacientes el cese de la recepción puede llevar al desarrollo del síndrome de "la anulación" de los antiandrógenos (después de la anulación cerca de 10-15 % de los enfermos comienza la estabilización temporal de la enfermedad).
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo de ZHKT (la recepción de la comida no influye sobre la absorción).
El enlace con los proteínas del plasma - 96-99 %. Es intenso metaboliziruetsya en el hígado (por medio de la oxidación y la formación kon'yugatov con glyukuronovoy por el ácido) hasta inactivo (S) - y activo (R)-enantiomerov. TCmax (R)-enantiomera - 31.3 h. (S)-enantiomer desaparece del organismo mucho más rápidamente (R)-enantiomera; T1/2 último - unos 7 días. A la recepción diaria bikalutamida en la dosis de 150 mg/sut Css ()-enantiomera en el plasma - 22 mkg/ml. A Css cerca de 99 % todo que circulan en la sangre enantiomerov compone activo (R)-enantiomer. A la recepción diaria la concentración (R)-enantiomera en el plasma se aumenta aproximadamente en 10 veces a consecuencia de largo T1/2.
Desaparece en el tipo metabolitov por los riñones y con la hiel en las correlaciones iguales. Farmakokinetika (R)-enantiomera no depende de la edad, el estado de la función de los riñones, en el fondo de la infracción moderada de la función del hígado; a los enfermos con las infracciones pesadas de la función del hígado se disminuye la eliminación (R)-enantiomera del plasma.
Las indicaciones:
— El cáncer predstatelnoy zhelezy (el tratamiento del cáncer localizado predstatelnoy zhelezy de los pacientes que no se han sometido radicales prostatektomii o la radioterapia; la monoterapia o adyuvantnaya la terapia en la combinación con radical prostatektomiey o la radioterapia mestnorasprostranennogo del cáncer predstatelnoy zhelezy; el tratamiento del cáncer mestno-difundido, no metastático predstatelnoy zhelezy en casos de que la castración quirúrgica u otros medios medicinales no son eficaz o inaceptable).
El modo de la aplicación y la dosis:
Al cáncer difundido predstatelnoy zhelezy - dentro, 50 mg/sut es una sola vez en la combinación con el análogo de GnRG o la castración quirúrgica.
Al cáncer no metastático predstatelnoy zhelezy in situ en calidad de la monoterapia (en existencia de las contraindicaciones a la castración quirúrgica o al destino de otros medios medicinales) - по150 mg/sut es una sola vez.
Bikalutamid debe aceptar mucho tiempo, como mínimo durante 2 años.
A los pacientes con las infracciones medias y pesadas de la función del hígado es necesaria la corrección de la dosis.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación al embarazo y la mamada. El preparado es contraindicado al embarazo y durante la lactación.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Con la precaución debe fijar a la insuficiencia de hígado. A los pacientes con las infracciones medias y pesadas de la función del hígado es necesaria la corrección de la dosis.
La aplicación a los niños. Es contraindicado a los niños.
Las instrucciones especiales. A la recepción común con tsiklosporinom, después del comienzo del uso o la anulación bikalutamida, se recomienda pasar el control escrupuloso de la concentración tsiklosporina en el plasma y el estado del paciente.
Las investigaciones in vitro han mostrado que bikalutamid puede desalojar varfarin de las partes de la atadura con el proteína (es necesario regularmente controlar protrombinovoe el tiempo).
La eliminación bikalutamida del organismo puede ser disminuida a los enfermos con las infracciones pesadas de la función del hígado que puede llevar a ello kumulyatsii. Es oportuno periódicamente estimar la función del hígado (la mayoría de los cambios de la función del hígado se encuentran durante primero 6 mes los tratamientos). Cesar el tratamiento a la aparición de los síntomas clínicos y/o el aumento de las pruebas funcionales más, que en 2 veces. En caso del desarrollo de las derrotas pesadas del hígado es necesario cesar la recepción.
A los pacientes con la progresión de la enfermedad en el fondo del aumento del nivel prostatspetsificheskogo del antigen es necesario examinar el problema del cese del tratamiento.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema cardiovascular: la estenocardia, el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, el aumento el INFIERNO.
Por parte del sistema respiratorio: el dolor en los pechos, la tos, la faringitis, la bronquitis, la neumonía, rinit.
Por parte del sistema digestivo: raramente - el dolor en el vientre, el meteorismo, la dispepsia, la hemorragia gástrica, la sequedad en la boca, tranzitornoe el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, holestaz, la ictericia; muy raramente - la infracción de la función del hígado.
Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el insomnio o la somnolencia, la inquietud, es raro - la depresión.
Por parte del aparato locomotor: miasteniya, mialgiya, el calambre, la artritis, kontraktury de las articulaciones.
Por parte del sistema endocrino: a menudo (> 10 %) - ginekomastiya (puede conservarse después del cese de la terapia, especialmente en caso de la recepción del preparado durante mucho tiempo), el estado enfermizo de las mamas; la hiperglicemia, la diabetes, poliuriya.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la disuria, la demora de la orina, los hinchazones; raramente - la hematuria.
Otros: a menudo - la astenia, alopetsiya, el descenso o el aumento de la masa del cuerpo, el descenso libido; la fiebre, el escalofrío, la hidradenitis subida, la anemia, el dolor en la esfera pelviana, la sequedad de la piel, el hirsutismo, las reacciones alérgicas, "las afluencias" de la sangre a la persona.
La interacción con otros medios medicinales:
Refuerza los efectos de los anticoagulantes de la acción indirecta.
Aumenta AUC midazolama en 80 %.
Es incompatible con terfenadinom, astemizolom, tsizapridom.
Sube el riesgo del surgimiento de los efectos desfavorables al destino simultáneo con tsiklosporinom, los bloqueadores de los canales lentos cálcicos, los medios medicinales que oprimen mikrosomalnoe la oxidación (en
t.ch. tsimetidinom, ketokonazolom).
Las contraindicaciones:
— La recepción simultánea terfenadina, astemizola y tsizaprida;
— La edad infantil;
— La hipersensibilidad.
El preparado no fijan a las mujeres durante el embarazo y la lactación.
Con la precaución debe fijar a la insuficiencia de hígado.
La sobredosis:
El tratamiento: sintomático, específico antidota no existe. La realización de la dialisis es ineficaz, ya que bikalutamid comunica con sólidamente los proteínas y no desaparece con la orina en el tipo no cambiado.
Es mostrada la terapia general que apoya y el control de las funciones vitalmente importantes del organismo.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 30 °s. El plazo de la validez - 3 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
10 piezas - blistery (2) - los paquetes de cartón.
10 piezas - blistery (3) - los paquetes de cartón.
10 piezas - blistery (4) - los paquetes de cartón.
10 piezas - blistery (5) - los paquetes de cartón.
10 piezas - blistery (6) - los paquetes de cartón.
14 piezas - blistery (2) - los paquetes de cartón.
14 piezas - blistery (4) - los paquetes de cartón.
