Arduan

Las características generales. La composición:

La forma de la salida: liofilizat para la preparación de la solución para v/v las introducciones blanco o casi el color blanco; el disolvente aplicado - incoloro, transparente.

La sustancia activa: pipekuroniya el bromido de 4 mg en cada frasco.

Las sustancias auxiliares: mannitol.
El disolvente: el Sodio el cloruro, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Es nedepolyariziruyuschim miorelaksantom de la acción larga. A expensas del enlace competitivo con n-holinoretseptorami, situado sobre el disco final de la sinapsis nerviosa-muscular de los músculos esqueléticos, bloquea la transmisión de la señal de las terminaciones nerviosas a las fibras musculares. No llama muscular fastsikulyatsiyu, no presta la acción hormónica.
Hasta en las dosis, en algunas veces que superan su dosis eficaz necesaria para 90 % del descenso a la reductibilidad muscular (ED90), no presta ganglioblokiruyuschey, m-holinoblokiruyuschey y simpatomimeticheskoy la actividad.
Según las investigaciones, a la anestesia equilibrada de la dosis ED50 y ED90 pipekuroniya del bromido componen 0,03 y 0,05 mg/kg de la masa del cuerpo, respectivamente.
La dosis igual de 0,05 mg/kg de la masa del cuerpo, abastece 40-50-минутную la relajación muscular durante las operaciones distintas.
La acción máxima pipekuroniya del bromido depende de la dosis y comienza en 1,5-5 minutos el Efecto se desarrolla más rápidamente a las dosis iguales de 0,07-0,08 mg/kg. El aumento ulterior de la dosis reduce el tiempo necesario para el desarrollo del efecto, y alarga esencialmente la validez del preparado.

Farmakokinetika. A la introducción intravenosa el volumen inicial de la distribución (Vdc) compone 110 ml/kg de la masa del cuerpo, el volumen de la distribución en la fase de la saturación (Vdss) alcanza 300 (±78) ml/kg, el claro de plasma (Сl) es igual aproximadamente 2,4 (±0.5) ml/minas/kg, el período medio de la semideducción (Т1/2) compone 121 (± 45) minuto el tiempo medio de la posición en el plasma de la sangre (MRT) – 140 minutos
A la introducción repetida de las dosis que apoyan el efecto acumulativo es poco importante, si en el momento de 25 % de la reconstitución de la reductibilidad inicial muscular son usadas las dosis de 0,01-0,02 mg/kg.
Desaparecen en general por los riñones, además 56 % del preparado – a las primeras 24. Un tercio desaparece en el tipo invariable, y la otra cantidad – en forma 3-dezatsetil-pipekuroniya del bromido.
Según los datos doklinicheskih de las investigaciones el hígado participa también en la eliminación pipekuroniya del bromido.
Penentra a través de platsentarnyy la barrera.

Las indicaciones:

La intubación endotrahealnaya y la relajación de la musculatura esquelética a general anestezin durante las operaciones distintas quirúrgicas exigentes más de 20-30-минутную miorelaksatsiyu y en condiciones de IVL.

El modo de la aplicación y la dosis:

Tanto como en los casos con otros nedepolyarizuyuschimi miorelaksantami, la dosis de Arduana recogen para cada enfermo individualmente tomando en cuenta el tipo de la anestesia, la duración supuesta de la intervención quirúrgica, las interacciones posibles con otros medicamentos, aplicado hasta o durante la anestesia, las enfermedades acompañantes y el estado general del enfermo.
Se recomienda aplicar el estimulador de las fibras nerviosas periféricas para el mantenimiento del control del bloque nervioso-muscular.
Aplicar solamente intravenosamente. Directamente ante la introducción de 4 mg de la sustancia seca crían por el disolvente aplicado.

Las dosis recomendadas para los adultos y los niños son mayores de 14 años:
– La dosis inicial para la intubación y la intervención ulterior quirúrgica: 0,06-0,08 mg/kg de la masa del cuerpo, abastece las condiciones buenas/excelentes para la intubación durante 150-180 sek, además la duración de la relajación muscular de 60-90 minas;
– La dosis inicial para miorelaksatsii a la intubación con el uso suksametoniya: 0.05 mg/kg. Abastece 30-60-минутную miorelaksatsiyu;
– La dosis que apoya: 0,01-0,02 mg/kg, abastecen 30-60-минутную miorelaksatsiyu durante la operación quirúrgica;
– A la insuficiencia crónica renal no es recomendable aplicar las dosis que superan 0,04 mg/kg (en las dosis grandes probablemente el aumento de la duración miorelaksatsii);
– Con el peso sobrante y la obesidad es posible la prolongación de la acción de Arduana, por eso debe aplicar la dosis contada en el peso ideal.

Las dosis a los niños: de 3 a 12 meses – 0,04 mg/kg (que abastece la relajación muscular de la duración de 10 a 44 minutos).
De 1 año a 14 años – 0,05-0,06 mg/kg (la relajación muscular – de 18 a 52 minutos).

El cese del efecto: en el momento de 80-85 % del bloqueo medido por medio del estimulador de las fibras nerviosas periféricas, o en el momento del bloqueo parcial determinado por los indicios clínicos, la aplicación de la atropina (0,5-1,25 mg) en la combinación con neostigmina el metilo por el sulfato (1-3 mg) o galantaminom (10-30 mg) cesan miorelaksiruyuschee la acción de Arduana.

Los rasgos de la aplicación:

Aplicar exclusivamente en condiciones del hospital especializado en existencia de los aparatos correspondientes para la realización de la respiración artificial y en presencia del especialista en la realización de la respiración artificial en vista de la influencia del preparado sobre la musculatura respiratoria.
Es necesario el control escrupuloso durante la operación y en el período temprano postoperacional para el mantenimiento de las funciones vitales hasta la recuperación completa de la reductibilidad muscular.
Al cálculo de la dosis debe tomar en consideración la técnica aplicada de la anestesia, las interacciones posibles con los medios medicinales introducidos hasta o durante la anestesia, el estado y la sensibilidad del enfermo al preparado.
En la literatura médica son descritos los casos anafiláctico y anafilaktoidnoy de las reacciones a la aplicación miorelaksantov. No obstante falta los mensajes de la acción semejante de Arduana, se puede aplicar el preparado exclusivamente en las condiciones que permiten inmediatamente comenzar el tratamiento de tales estados.
Debe observar la precaución subida en la aplicación de Arduana a la presencia en la anamnesia del enfermo de la reacción anafiláctica llamada por cualquiera miorelaksantom por la alergia posible cruzada.
Las dosis de Arduana que llaman miorelaksatsiyu, no poseen esencial kardiovaskulyarnym el efecto y no llaman prácticamente la bradicardia.
La aplicación y la dosis m-holinoblokatorov en los objetivos premedikatsii está sujeta a la valoración previa escrupulosa; debe así como tomar en consideración el impacto que estimula en n. vagus de otros, al mismo tiempo los medicamentos usados y como la operación.
Con el fin de la evitación de la sobredosis relativa del preparado y el mantenimiento del control correspondiente detrás de la reconstitución de la actividad muscular se recomienda aplicar el estimulador de las fibras nerviosas periféricas.
A los pacientes con los desajustes de la transmisión nerviosa-muscular, la obesidad, la insuficiencia renal, las enfermedades del hígado y las vías biliosas, a las instrucciones en la anamnesia a la poliomielitis llevada, es necesario fijar el preparado en las dosis menores.
En caso de la enfermedad del hígado la aplicación de Arduana es posible exclusivamente en casos de que el riesgo es justificado. Además la dosis debe ser mínima.
Algunos estados (la hipocaliemía, digitalizatsiya, gipermagniemiya, la recepción de los diuréticos, gipokaltsiemiya, gipoproteinemiya, la deshidratación, la acidosis, la hipercapnia, la caquexia, la hipotermia) pueden contribuir al alargamiento o el reforzamiento del efecto.
Tanto como en caso de otros miorelaksantami, ante la aplicación de Arduana debe normalizar elektrolitnyy el equilibrio y el estado kislotno-básico, eliminar la deshidratación.
Como otros miorelaksantam Arduan puede bajar activado parcial tromboplastinovoe y protrombinovoe el tiempo.
Los niños de edad de 1 año a 14 años son menos sensibles a pipekuroniya al bromido y la duración miorelaksiruyushego es más corta que el efecto a ellos, que a los adultos y los niños de edad hasta 1 año.
La eficiencia y la seguridad de la aplicación en el período neonatal no son estudiadas.
El efecto miorelaksiruyuschy a los lactantes de 3 meses a 1 año no se distingue prácticamente de tal a los adultos.
Debe aplicar solamente svezheprigotovlennyy la solución.

El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y el obrero por los mecanismos
A las primeras 24 después del cese miorelaksiruyuschego las acciones de Arduana no es recomendable dirigir el automóvil y ocuparse de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso:
Raramente (menos de 1 %): la opresión del sistema nervioso central (TSNS), la somnolencia, la hipoestesia. La parálisis de la musculatura esquelética.
Por parte del aparato locomotor:
Raramente (menos de 1 %): la debilidad de la musculatura esquelética después del cese miorelaksatsii, la amiotrofia.
Por parte del sistema respiratorio:
Raramente (menos de 1 %): apnoe, la atelectasis fácil, la opresión de la respiración, laringospazm como resultado de la reacción alérgica, bronhospazm, la tos.
Por parte del sistema cardiovascular:
Raramente (menos de 1 %): la isquemia del miocardo (hasta el infarto del miocardo) y el cerebro, la arritmia, la taquicardia, la bradicardia, el descenso o el aumento de la presión arterial, fibrillyatsiya de las aurículas, zheludochkovaya ekstrasistoliya, zheludochkovaya la taquicardia.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema de la hemostasia:
Raramente (menos de 1 %): la trombosis, el descenso activado parcial tromboplastinovogo y protrombinovogo del tiempo.
De la parte mochevyvodyaschey los sistemas:
Raramente (menos de 1 %): la anuria.
Las reacciones alérgicas:
Raramente (menos de 1 %): la eflorescencia de la piel, las reacciones alérgicas, el hinchazón de Kvinke.
Los índices de laboratorio:
Raramente (menos de 1 %): giperkreatininemiya, la hiperglicemia, la hipocaliemía, gipomagniemiya, gipokaltsiemiya.
Otros: la blafaritis, ptoz.

La interacción con otros medios medicinales:

De inhalación anestetiki (el halotano, metoksifluran, el éter dietílico, enfluran, izofluran, el ciclopropano), los anestesiantes para la introducción intravenosa (la ketamina, propanidid. barbituraty, etomidat, u-gidroks y el ácido aceitero), depolyarizuyuschie y nedepolyarizuyuschie miorelaksanty, algunos antibióticos (aminoglikozidy, las derivadas nitroimidazola, incluido metronidazol, tetratsikliny, batsitratsin, kapreomitsin, la clindamicina, polimiksiny, incluido kolistin, linkomitsin, amfoteritsin), nitratnye los anticoagulantes, mineralokortikoidy y glyukokortikosteroidy, los diuréticos, incluido bumetanid, los inhibidores karboangidrazy, etakrinovaya el ácido, la corticotropina, α - y β-adrenoblokatory, tiamin, los inhibidores monoaminoksidazy (MAO), guanidin, protamina el sulfato, fenitoin, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, las sales del magnesio, prokainamid, hinidin, lidokain y prokain para la introducción intravenosa refuerzan y/o alargan la acción.
Los preparados que bajan la concentración del potasio en la sangre, redoblan la opresión de la respiración (hasta su parada).

Los analgésicos opioidnye refuerzan la opresión de la respiración. Las altas dosis sufentanila bajan la necesidad de las altas dosis iniciales nedepolyarizuyuschih miorelaksantov. nedepolyarizuyuschie miorelaksanty advierten o bajan rigidnost de los músculos, llamado por las altas dosis opiondnyh de los analgésicos (incluido alfentanilom, fentanilom, sufentanilom). No baja el riesgo de la bradicardia y la hipotensión arterial, llamado opiondnymi por los analgésicos (especialmente en el fondo vazodilatatorov y/o adrenoblokatorov beta).
Durante la intubación con suksametoniem Arduan introducen después de la desaparición de los indicios clínicos de la acción suksametoniya. Tanto como en caso de otros nedepolyariziruyuschimi miorelaksantami la introducción de Arduana puede reducir el tiempo necesario para la llegada miorelaksatsii, y aumentar la duración del efecto máximo;
A la aplicación larga preliminar glyukokortikosteroidov, neostigmina metilsulfata, edrofoniya del cloruro, piridostigmina el bromido, norepinefrina, azatioprina, epinefrina, teofillina, el potasio del cloruro, el sodio del cloruro, el calcio del cloruro es posible el debilitamiento del efecto.
Depolyariziruyuschie miorelaksanty pueden reforzar, así como debilitar la acción pipekuroniya del bromido (depende de la dosis, el tiempo de la aplicación y la sensibilidad individual).
Doksapram temporalmente enmascara los efectos residuales miorelaksantov.

Las contraindicaciones:

– La sensibilidad excesiva a pipekuroniya al bromido y/o y el bromo.
– La edad infantil hasta 3 meses.
– La insuficiencia pesada de hígado.

Con la precaución:
La obstrucción zhelchevyvodyaschih de las vías, el síndrome edematoso, el aumento del volumen de la sangre que circula o la deshidratación, la recepción de los diuréticos, la infracción del estado kislotno-básico (la acidosis, la hipercapnia) y vodno-elektrolitnogo del cambio (la hipocaliemía. gipermagniemiya, gipokaltsiemiya), la hipotermia, digitalizatsiya, gipoproteinemiya, la caquexia, miasteniya (incluso miasteniya gravis, el síndrome De Itona-Lamberta) por posible en tales casos como los reforzamientos, y el debilitamiento de la acción del preparado. Las dosis pequeñas de Arduana a pesado miastenii o el síndrome De Iton-Lamberta pueden llamar el efecto fuerte expresado. El preparado es fijado tal enfermo en las dosis muy bajas después de la apreciación escrupulosa del riesgo potencial, la opresión de la respiración, la insuficiencia renal (alarga la validez del preparado y el tiempo de la depresión postnarcótica), dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca crónica, la edad infantil hasta 14 años, la hipertermia maligna, la reacción anafiláctica llamada por cualquiera miorelaksantom en la anamnesia del enfermo (por la alergia posible cruzada).

El embarazo y el período de la lactación:
Las investigaciones clínicas para la prueba de la seguridad de la aplicación de Arduana a embarazado y el fruto no basta. La aplicación del preparado durante el embarazo no es recomendable.
Los datos clínicos del uso seguro de Arduana durante la lactación no basta. La aplicación del preparado durante la alimentación de pecho no es recomendable.

La sobredosis:

Los síntomas: la parálisis larga de la musculatura esquelética y apnoe, el descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO), el choque.
En caso de la sobredosis o el bloque nervioso-muscular que se ha apretado la ventilación artificial fácil continúan antes de la reconstitución de la respiración espontánea. A principios de la reconstitución de la respiración espontánea en la cualidad antidota introducen el inhibidor atsetilholinesterazy (por ejemplo, neostigmina metilsulfat, piridostigmina el bromido, edrofoniya el cloruro): la atropina de 0,5-1,25 mg en la combinación con neostigmina metilsulfatom (1-3 mg) o galantaminom (10-30 mg). A la reconstitución de la respiración satisfactoria espontánea debe pasar el control escrupuloso de la función respiratoria.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura de 2 hasta 8 °s, en el lugar, protegido de luz. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Liofilizat para la preparación de la solución para la introducción intravenosa de 4 mg / en el juego con el disolvente – el sodio del cloruro la solución 0,9 %.
10 mg liofilizata en el frasco del cristal incoloro (1 clase Hidrolítica) contienen 4 mg pipekuroniya del bromido; 2 ml del disolvente en la ampolla incolora de cristal (1 clase Hidrolítica), 5 frascos y 5 ampollas en la bandeja de plástico, 5 bandejas de plástico en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.