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medicalmeds.eu Los medicamentos Los bloqueadores de los canales cálcicos. Amlodipin

Amlodipin

Препарат Амлодипин. Hemofarm, A.D. (Хемофарм А.Д.) Сербия


El productor: Hemofarm, A.D. (Hemofarm A.D.) Serbia

El código de la central telefónica automática: C08CA01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La hipertensión arterial. La estenocardia de Printsmetala.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: amlodipin (en forma bezilata) 10 mg; 5 mg.

Las sustancias auxiliares: la celulosa de silicatos microcristallino, el almidón prezhelatinizirovannyy, el magnesio stearat.




Las propiedades farmacológicas:

Derivado digidropiridina - el bloqueador de los canales lentos cálcicos de II generación, presta antianginalnoe y gipotenzivnoe la acción. Comunicando con digidropiridinovymi los receptores, bloquea los canales cálcicos, baja transmembrannyy el tránsito de los iones del calcio en la jaula (en gran medida en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que en kardiomiotsity).
La acción antianginalnoe es condicionada por la ampliación de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas: a la estenocardia reduce la expresividad de la isquemia del miocardo; extendiendo las arteriolas periféricas, baja la resistencia general periférica vascular, reduce el precargamento al corazón, baja la necesidad del miocardo del oxígeno. Extendiendo las arterias principales coronarias y las arteriolas en no cambiado y en ishemizirovannyh las zonas del miocardo, aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo (especialmente a vazospasticheskoy las estenocardias); previene el desarrollo konstriktsii de las arterias coronarias (incluido llamado por el fumar). A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, disminuye el desarrollo de la estenocardia e ishemicheskoy las depresiones del segmento ST, baja la frecuencia de los ataques
De la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina.
Presta largo dozozavisimyy gipotenzivnyy el efecto.
La acción gipotenzivnoe es condicionada directo vazodilatiruyuschim por el impacto a los músculos llanos de los vasos. A la hipertensión arterial la dosis sencilla abastece es clínico el descenso significativo el INFIERNO a lo largo de 24 h (en la posición del enfermo estando y estando). No llama el descenso agudo el INFIERNO, el descenso de la tolerancia al cargamento físico, la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo. Reduce el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo, presta antiaterosclerótico y kardioprotektornoe la acción a ishemicheskoy a la enfermedad del corazón.
No presta el impacto a la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo, no llama reflektornogo el aumento CHSS, frena la agregación trombotsitov, sube la velocidad klubochkovoy las filtraciones, posee débil natriyureticheskim la acción. A diabético nefropatii no aumenta la expresividad mikroalbuminurii. No presta los impactos desfavorables al cambio de las sustancias y los lípidos del plasma de la sangre. El tiempo de la llegada del efecto - 2-4 h; la duración - 24 h.

Farmakokinetika. La absorción - lento, no depende de la recepción de la comida, compone cerca de 90 %, la bioaccesibilidad - 60-65 %. Сmax en el suero de la sangre a la recepción dentro - 6-12 h. La concentración del equilibrio estable es alcanzada después de 7 días de la terapia. La comida no influye sobre la absorción amlodipina. Medio Vd - 21 l/kg que indica que la mayor parte del preparado se encuentra en las telas, y relativamente menor - en la sangre. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 90-97 %.
Es intenso (90 %) metaboliziruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov, tiene el efecto del primer paso a través del hígado. metabolity no poseen la actividad significativa farmacológica. Т1/2 compone por término medio - 35 h. El claro general - 500 ml/minutos Desaparece por los riñones - 60 % en el tipo metabolitov, 10 % en el tipo no cambiado; con la hiel y a través del intestino - 20-25 % en el tipo metabolitov, también con la leche materna.
Т1/2 A los enfermos con la hipertensión arterial - 48 h.
A los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) la deducción amlodipina es disminuida (Т1/2 - 65 h.) en comparación con los pacientes jóvenes, sin embargo esta diferencia no tiene el valor clínico.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado se supone el alargamiento Т1/2, y a la aplicación larga la acumulación del preparado en el organismo será más alta (Т1/2 hasta 60 h.).
La insuficiencia renal no presta el impacto esencial a la cinética amlodipina. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. A la hemodiálisis no se aleja.


Las indicaciones:

La hipertensión arterial (en la monoterapia o en la combinación con otros medios medicinales);
La estenocardia de la tensión;
— vazospasticheskaya la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala).


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la dosis inicial para el tratamiento de la hipertensión arterial y la estenocardia compone 5 mg de 1 vez/sut. Con el aumento gradual durante 7-14 días hasta 10 mg/sut., es una sola vez. La dosis máxima diaria compone 10 mg. A la hipertensión arterial la dosis que apoya - 5 mg/sut.
A la estenocardia de la tensión y vazospasticheskoy las estenocardias - 5-10 mg/sut., es una sola vez.
No es necesario los cambios de la dosis al destino simultáneo con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami beta y los inhibidores APF.
No es necesario los cambios de la dosis a los pacientes con la insuficiencia renal.


Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es necesario el control de la masa del cuerpo y el consumo del sodio, el destino del régimen correspondiente.

Es necesario el mantenimiento de la higiene de los dientes y la frecuentación del estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).

El régimen dozirovaniya para los hombres ancianos mismo, tanto como para los pacientes de otros grupos de edad.

Con el aumento de la dosis es necesario la observación escrupulosa de los pacientes de edad avanzada.

No obstante falta cerca de los bloqueadores de los canales lentos cálcicos del síndrome de la anulación, ante el cese del tratamiento se recomienda la reducción gradual de las dosis.

Amlodipin no influye sobre las concentraciones de plasma del potasio, la glucosa, los triglicéridos, la colesterina general, lipoproteidov de la densidad baja, el ácido úrico, la creatinina y el nitrógeno de la urea.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos

No había mensajes del impacto amlodipina a la conducción de un automóvil o el trabajo con los mecanismos. Con todo eso, a algunos pacientes, principalmente a principios del tratamiento, pueden surgir la somnolencia y el vértigo. Durante el surgimiento el paciente debe observar las medidas especiales de la prevención a la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos.


Los efectos secundarios:

De la parte TSNS: el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga, la somnolencia, el cambio del humor, el calambre; raramente - la pérdida de la conciencia, la hipoestesia, parestezii, tremor, vertigo, la astenia, la indisposición, el insomnio, la nerviosidad, la depresión, los sueños extraordinarios; muy raramente - la ataxia, la apatía, la agitación, la amnesia, la jaqueca.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad de hígado transaminaz y la ictericia (condicionado holestazom); raramente - la sequedad en la boca, la anorexia, el vómito, la cerradura o la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, la hiperplasia de las encías; muy raramente - la gastritis, el aumento del apetito, la pancreatitis.

Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón, los hinchazones (la edematización de los tobillos y los pies), el descenso expresado el INFIERNO, el ahoguío, el desmayo, vaskulit, las congestiones a la persona; raramente - la infracción del ritmo (la bradicardia, zheludochkovaya la taquicardia, el temblor de las aurículas), el dolor en el tórax, ortostaticheskaya la hipotensión; muy raramente - el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, ekstrasistoliya.

Por parte del sistema urogenital: raramente - pollakiuriya, las ganas dolorosas a la evacuación urinaria, nikturiya, la infracción de la función sexual (incluido el descenso de la potencia); muy raramente - la disuria, poliuriya.

De la parte kostno-myshechchnoy los sistemas: raramente - artralgiya, la artrosis, mialgiya (a la aplicación larga); muy raramente - miasteniya.

Por parte de las epidermis: muy raramente - la xerodermia, alopetsiya, la dermatitis, la púrpura, el cambio del color de piel.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia (incluido eritemático, makulopapuleznaya la eflorescencia, la mariposa de la ortiga), angionevrotichesky el hinchazón.

Otros: raramente - la infracción de la vista, la conjuntivitis, la diplopia, el dolor en los ojos, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía, el sonido en las orejas, ginekomastiya, el dolor en la espalda, la sensación del calor y las congestiones a la persona, el escalofrío, el aumento/descenso de la masa del cuerpo, trombotsitopeniya, la leucopenia, la hiperglicemia, dispnoe, la hemorragia nasal, la hidradenitis subida, la sed; muy raramente - el sudor frío pegajoso, la tos, rinit, parosmiya, la infracción de las degustaciones, la hiperglicemia.


La interacción con otros medios medicinales:

Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones suben la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, reforzando el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, y los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado reducen.

El efecto gipotenzivnyy debilitan NPVP, especialmente indometatsin, (la demora del sodio y el bloqueo de la síntesis prostaglandinov por los riñones), adrenostimulyatory alfa, los estrógenos (la demora del sodio), simpatomimetiki.

Tiazidnye y los diuréticos "de nudos", adrenoblokatory beta, el verapamilo, los inhibidores APF y los nitratos refuerzan antianginalnyy y gipotenzivnyy los efectos.

Amiodaron, hinidin, alfa1-adrenoblokatory, antipsihoticheskie los medios medicinales (neyroleptiki) y los bloqueadores de los canales lentos cálcicos pueden reforzar gipotenzivnoe la acción.

No ejerce el impacto en farmakokineticheskie los parámetros digoksina y varfarina. TSimetidin no influye en farmakokinetiku amlodipina.

A la aplicación común con los preparados del litio es posible el reforzamiento de sus manifestaciones neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos).

Los preparados del calcio pueden reducir el efecto de los bloqueadores de los canales lentos cálcicos.

Prokainamid, hinidin y otros medios medicinales que llaman el alargamiento del intervalo QT, refuerzan negativo inotropnyy el efecto y pueden subir el riesgo del alargamiento considerable del intervalo QT.

El jugo de toronja puede bajar la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, sin embargo este descenso no basta que no cambia con importancia la acción amlodipina.


Las contraindicaciones:

La hipotensión expresada arterial;
El colapso;
kardiogennyy el choque;
La estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala);
— El embarazo;
— El período de la lactación;
— La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
— La sensibilidad excesiva a amlodipinu y otras derivadas digidropiridina.

Sostorozhnostyu: la hipotensión arterial, la estenosis aórtica, la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación, el grado suave o moderado de la hipotensión arterial, la estenosis aórtica, mitralnyy la estenosis, la insuficiencia de hígado, el infarto agudo del miocardo (y durante 1 mes después de), la edad avanzada, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (la bradicardia expresada, la taquicardia), la diabetes, la infracción del perfil lipídico.

La aplicación al embarazo y la mamada
El embarazo y el período de la lactación - la eficiencia y la seguridad no son establecidos.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
No es necesario los cambios de la dosis a los pacientes con la insuficiencia renal.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada
El régimen dozirovaniya para los hombres ancianos mismo, tanto como para los pacientes de otros grupos de edad.
Con el aumento de la dosis es necesario la observación escrupulosa de los pacientes de edad avanzada.

La aplicación a los niños
Es contraindicado a los niños de edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).


La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO, excesivo periférico vazodilatatsiya, la taquicardia.

El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo, el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular, el control de los índices de la función del corazón y fácil, la posición elevada de las extremidades, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos - la aplicación sosudosuzhivayuschih de los preparados (por falta de las contraindicaciones a su aplicación); para la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos - la introducción intravenosa del calcio glyukonata. La hemodiálisis es ineficaz.


Las condiciones del almacenaje:

Guardar en inaccesible para los niños, el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura de 15 °s hasta 25 °s.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 10 mg: 20 piezas

Las pastillas de 5 mg: 20 piezas

 



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