Kandekory

Las características generales. La composición:

Que funciona вещество:4,0 mg, 8,0 mg, 16,0 mg o 32,0 mg kandesartana tsileksetila.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, la hiprocepa, el macrogol 8000, karmelloza del calcio, el magnesio stearat.

Para la dosificación de 8 mg, 16 mg, 32 mg: el colorante del hierro el óxido rojo, E 172.

El preparado antigipertenzivnyy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La angiotensina II – el fermento básico la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (RAAS), que toma parte en la patogenía de la hipertensión arterial (AG), la insuficiencia cardíaca y otras enfermedades cardiovasculares.

Kandesartan es al antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II, podtipa 1 (АТ1-рецепторов). No manifiesta las propiedades del agonista (no influye en angiotenzinprevraschayuschy el fermento (APF) y no lleva a la acumulación bradikinina o las substancias P, no comunica con los receptores de otras hormonas, no influye sobre el estado de los canales iónicos que participan en la regulación de la actividad del sistema cardiovascular). Como resultado del bloqueo de los AT1-receptores de la angiotensina II pasa kompensatornoe dozozavisimoe el aumento de la actividad renina, la concentración de la angiotensina I, la angiotensina II y el descenso de la concentración de la aldosterona en el plasma de la sangre.

La hipertensión arterial. La recepción kandesartana abastece dentro dozozavisimoe, el descenso suave el INFIERNO a expensas de la reducción de la resistencia general periférica vascular (OPSS) sin reflektornogo los aumentos de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS). No hay datos sobre el desarrollo de la hipotensión expresada arterial después de la recepción de la primera dosis o sobre el desarrollo del síndrome de "la anulación" después del cese de la terapia.

El comienzo gipotenzivnogo las acciones después de la recepción de la primera dosis del preparado se desarrolla habitualmente durante 2 h, la duración del efecto – 24 h. En el fondo de la terapia que continúa kandesartanom en la dosis fijada el descenso máximo el INFIERNO es alcanzado habitualmente durante 4 semanas y se conserva a lo largo de todo el tratamiento.

La adición tiazidnogo del diurético gidrohlorotiazida a kandesartanu lo refuerza antigipertenzivnyy el efecto. La edad y el suelo del paciente no influyen sobre la eficiencia del preparado. Aumenta la hemorragia renal y no cambia o sube la velocidad klubochkovoy las filtraciones, mientras que la resistencia renal vascular y la fracción de filtración bajan.

Kandesartan presta menos expresado antigipertenzivnyy el efecto a los pacientes de la raza negroide (la populación con la actividad principalmente baja renina en el plasma de la sangre).

Faltan los datos sobre el impacto kandesartana a la progresión diabético nefropatii. A los pacientes con la hipertensión arterial y la diabetes 2 tipos kandesartan no prestan el impacto negativo a la concentración de la glucosa en la sangre y  el perfil lipídico.

La insuficiencia cardíaca. La terapia kandesartanom reduce el índice de la mortalidad y la frecuencia de la hospitalización a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica (HSN) independientemente de la edad, el suelo y la terapia acompañante, lleva a la reducción de la clase HSN funcional por la clasificación NYHA.

Kandesartan es eficaz a los pacientes que aceptan al mismo tiempo adrenoblokatory beta en la combinación con los inhibidores APF; además su eficiencia no depende de la dosis del inhibidor APF. A los pacientes con HSN y bajado sistolicheskoy por la función del ventrículo izquierdo (la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo (FVLZH) menos de 40 %) kandesartan reducen OPSS y la presión del atranco en los capilares neumónicos.

Farmakokinetika. La absorción y la distribución. La bioaccesibilidad absoluta kandesartana compone aproximadamente 40 % después de la recepción dentro. La bioaccesibilidad relativa compone aproximadamente 34 %.

La concentración máxima (Cmax) en el suero de la sangre es alcanzada a través de 3 – 4 horas después de la recepción dentro.

La concentración en el plasma de la sangre crece es lineal con el aumento de la dosis en el intervalo terapéutico (hasta 32 mg).

El enlace con los proteínas del plasma de la sangre alto (más de 99 %). El volumen de la distribución kandesartana compone 0,1 l/kg.

El metabolismo y la deducción. Poco metaboliziruetsya en el hígado (20-30 %) con la participación del isofermento CYP2C9 con la formación inactivo de derivado.
El período de la semideducción (T1/2) kandesartana compone aproximadamente 9 horas. No kumuliruet. El claro general - cerca de 0,37 ml/minas/kg, además el claro renal del preparado - 0,19 ml/minutos/kg Después de la recepción dentro 14C-mechennogo kandesartana tsileksetila 26 % de la dosis desaparecían por los riñones en forma kandesartana y 7 % - en forma de inactivo metabolita, al mismo tiempo 56 % de la dosis desaparecen a través del intestino con la hiel en forma kandesartana y 10 % - en forma de inactivo metabolita. Después de la recepción una sola vez durante 72 h desaparecen más de 90 % de la dosis.

Los grupos especiales de los pacientes. A los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) Cmax y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) kandesartana se aumentan en comparación con los pacientes de la edad joven aproximadamente en 50 % y 80 %, respectivamente. 

Sin embargo la reacción de la parte el INFIERNO y los efectos secundarios posibles a la aplicación kandesartana no dependen de la edad de los pacientes.

A los pacientes con la infracción fácil o moderada de la función de los riñones Cmax y AUC kandesartana se aumentan aproximadamente en 50 % y 70 %, respectivamente, además T1/2 no es cambiado en comparación con los pacientes con la función intacta de los riñones.

A los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones Cmax y AUC se aumentan en 50 y 110 % respectivamente, y T1/2 del preparado se aumenta en 2 veces.

A los pacientes con la infracción fácil o moderada de la función del hígado es notado el aumento AUC kandesartana a 23 %.

Las indicaciones:

·arterialnaya la hipertensión.
·hronicheskaya la insuficiencia cardíaca y la infracción sistolicheskoy las funciones del ventrículo izquierdo (FVLZH 40 %) en calidad de la terapia adicional a los inhibidores APF o al carácter insufrible de los inhibidores APF - la insignia ≤

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, 1 vez en el día, independientemente de la recepción de la comida.

·arterialnaya la hipertensión. La dosis recomendada inicial y que apoya del preparado KANDEKORy compone 8 mg de 1 vez/día. En caso necesario la dosis posible es aumentada a environ 16 mg de 1 vez/sut. Máximo antigipertenzivnyy el efecto es alcanzado durante 4 semanas de la terapia. La dosis máxima diaria - 32 mg de 1 vez/sut.

Si en el fondo de la dosis máxima diaria no es alcanzado el control adecuado el INFIERNO, se recomienda añadir a la terapia tiazidnyy el diurético.

Los pacientes con bajado OTSK: a los pacientes con el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial se recomienda comenzar la terapia de la dosis inicial de 4 mg.

Los pacientes con la infracción de la función de los riñones: a los pacientes con la infracción fácil o moderada de la función de los riñones (KK más de 30 ml/minas/1,73 м2 las áreas de superficie del cuerpo) no son necesario los cambios de la dosis inicial del preparado KANDEKORy (8 mg).

La experiencia clínica de la aplicación del preparado a los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones (KK menos de 30 ml/minas/1,73 м2 las áreas de superficie del cuerpo) es limitada; debe examinar en este caso la posibilidad del comienzo de la terapia de la dosis de 4 mg/sut. 

Los pacientes con la infracción de la función del hígado: a los pacientes con la infracción de la función del hígado del grado fácil y medio del peso la corrección de la dosis del preparado KANDEKORy no es necesario.

La experiencia clínica de la aplicación del preparado a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado y/o holestazom falta (cm. La sección de la Contraindicación).

·hronicheskaya la insuficiencia cardíaca. La dosis recomendada inicial del preparado KANDEKORy compone 4 mg de 1 vez/sut. El aumento es pasado a la dosis máxima diaria - 32 mg de 1 vez/sut o hasta la dosis máximamente llevada al doblamiento de la dosis con el intervalo no menos 2 semanas. Los pacientes de edad avanzada: la corrección de la dosis del preparado KANDEKORy no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

Las infracciones pesadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minutos), la hemodiálisis, la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón, gemodinamicheski la estenosis significativa aórtico y/o la valva mitral, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya (GOKMP), el estado después del transplante del riñón, tserebrovaskulyarnye las infracciones ishemicheskogo geneza e ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), la hipercaliemía, a los enfermos con el volumen bajado de la sangre que circula (OTSK), la realización de la anestesia general y las intervenciones quirúrgicas (el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial, a consecuencia del bloqueo RAAS), primario giperaldosteronizm.

El embarazo. El preparado KANDEKORy es contraindicado al embarazo, porque kandesartan ejerce la influencia directa en RAAS, puede llamar las infracciones del desarrollo del fruto o ejercer el impacto negativo al recién nacido, hasta el fallecimiento. A la diagnosis del embarazo es necesario anular el preparado KANDEKORy lo más rápidamente posible. A la planificación del embarazo es necesario traducir a la paciente a la terapia adecuada alternativa.

El período de la lactación. No sabe, si penentra kandesartan en la leche materna, pero se sabe que él penentra en la leche materna laktiruyuschih a las ratas. Durante el tratamiento por el preparado KANDEKORy es necesario cesar la alimentación de pecho. Los recién nacidos, que madres aceptaban durante el embarazo KANDEKORy, deben encontrarse bajo la observación escrupulosa médica por la probabilidad del desarrollo de la hipotensión arterial.

El impacto del preparado KANDEKORy a la dirección de autotransporte y el trabajo con los mecanismos difíciles no era estudiado, pero farmakodinamicheskie las propiedades del preparado indican que el impacto semejante falta. Es necesario observar la precaución a la dirección de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios de la Organización Mundial de la Sanidad pública (la OMS):
Muy a menudo   > 1/10
A menudo             de> 1/100 hasta <1/10
Infrecuentemente         de> 1/1000 hasta <1/100
Raramente             de> 1/10000 hasta <1/1000
Muy raramente  de <1/10000, incluso los mensajes separados.

Los efectos secundarios kandesartana son flojamente expresados y tienen el carácter pasajero. La frecuencia de los efectos secundarios no depende de la dosis del preparado y la edad del paciente.
Por parte del sistema nervioso: a menudo – el vértigo, el dolor de cabeza, la debilidad;

Por parte del sistema respiratorio: a menudo – las infecciones respiratorias, la faringitis, rinit;

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – el descenso expresado al INFIERNO;

Por parte del sistema urogenital: a menudo – la infracción de la función de los riñones, incluso la insuficiencia renal a los pacientes predispuestos;

Por parte del sistema de la hematopoyesis y el sistema linfático: muy raramente - la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya y la agranulacitosis;

Por parte del sistema digestivo: muy raramente – la náusea;

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: muy raramente – el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la infracción de la función del hígado o la hepatitis;

Por parte del aparato locomotor: muy raramente - el dolor en la espalda, artralgiya, mialgiya;

Los índices de laboratorio: muy raramente - la hipercaliemía, giponatriemiya, el aumento de la concentración de la creatinina en la sangre, giperurikemiya, el descenso insignificante de la hemoglobina.

Las reacciones alérgicas: muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón, la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga;

Otros: la agudización de la corriente de la gota, "las afluencias" de la sangre a la cutis.

La interacción con otros medios medicinales:

Es estudiada la aplicación simultánea kandesartana con gidrohlorotiazidom, varfarinom, digoksinom, peroralnymi por los anticonseptivos (etinilestradiol/levonorgestrel), glibenklamidom, la nifedipina y enalaprilom.

Kandesartan en el grado insignificante metaboliziruetsya en el hígado (por medio del isofermento CYP2C9). No es revelado los impactos a los isofermentos CYP2C9 y CYP3A4; el efecto respecto a otros isofermentos del citocromo P450 en la actualidad es desconocido.

Los medios antigipertenzivnye elevan a una potencia gipotenzivnyy el efecto kandesartana. La experiencia de la aplicación de otros medios medicinales que funcionan en RAAS, muestra que la aplicación simultánea kandesartana y kaliysberegayuschih de los diuréticos, los preparados del potasio, los sucedáneos de la sal que contienen el potasio, u otros medios, capaz de subir el contenido del potasio en el suero de la sangre (por ejemplo, la heparina), puede llevar al desarrollo de la hipercaliemía.

A la aplicación simultánea de los preparados del litio y los inhibidores APF eran notados los casos tranzitornogo los aumentos de la concentración del litio en el suero de la sangre y el desarrollo de los efectos tóxicos. El efecto análogo es posible a la aplicación simultánea de los preparados del litio y los antagonistas de los receptores de la angiotensina II que exige el control periódico de la concentración del litio en el suero de la sangre a la aplicación combinada de estos preparados.

A la aplicación simultánea de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II y nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (NPVP), incluso los inhibidores selectivos tsikloogsigenazy-2 (ЦОГ-2) y no selectivo NPVP, por ejemplo, el ácido acetilsalicílico más 3 g/sut, puede disminuirse gipotenzivnoe la acción kandesartana.

Tanto como en caso de los inhibidores APF, la aplicación simultánea de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II y NPVP sube el riesgo del descenso de la función de los riñones, hasta el desarrollo de la insuficiencia renal que lleva a la hipercaliemía a los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Esta combinación debe aplicarse con la precaución, especialmente a los pacientes de la edad avanzada. Todos los pacientes deben recibir cantidad suficiente del líquido; es necesario controlar la función de los riñones a principios de la terapia y en lo sucesivo.

Las contraindicaciones:

·povyshennaya la sensibilidad a kandesartanu o las sustancias auxiliares del preparado;
·beremennost y el período de la lactación;
·galaktozemiya, el déficit de la lactasa, el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii;
·vozrast hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
·tyazhelye las infracciones de la función del hígado y/o holestaz.

La sobredosis:

El descenso simptomy:vyrazhennoe el INFIERNO, el vértigo, la taquicardia. Son descritos los casos separados de la sobredosis kandesartana (hasta 672 mg kandesartana tsileksetila), que han acabado por la curación de los pacientes sin consecuencias pesadas.

El tratamiento: traducir al enfermo en la posición "estando" sobre la espalda con levantado patas arriba; más debe pasar las medidas dirigidas al aumento OTSK (la introducción 0,9 % de la solución del sodio del cloruro intravenosamente). La terapia sintomática bajo el control de las funciones vitalmente importantes del organismo. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 30 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 4 mg, 8 mg, 16 mg, 32 mg. Por 7 14 o 15 pastillas, en blister.
-blister por 7 pastillas: 2, 4, 8, 12 o 14 blisterov junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón;
-blister por 14 pastillas: 1, 2, 4, 6 o 7 blisterov junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón;
-blister por 15 pastillas: 2, 4 o 6 blisterov junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.