Niperteny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: bisoprolola fumarat (2:1) 2,5 mg, 5 mg y 10 mg.
Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, karboksimetilkrahmal del sodio, povidon, el siliceo dioksid de coloide, árido, el magnesio stearat.
La envoltura: gipromelloza, el macrogol, el titán dioksid, el talco.

La descripción:
Las pastillas de 2,5 mg: las pastillas ovales, bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular del color blanco, con riskoy a una parte.
Las pastillas de 5 mg: las pastillas redondas, bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular del color blanco, con riskoy a una parte.
Las pastillas 10мг: las pastillas redondas, bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular del color blanco, con riskoy a una parte.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Selectivo ß1 — adrenoblokator, sin propia simpatomimeticheskoy de la actividad, no posee membranostabiliziruyuschim la acción.
Baja la actividad renina los plasmas de la sangre, reduce la necesidad del miocardo del oxígeno, urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) (en la tranquilidad y al cargamento). Presta gipotenzivnoe, antiaritmicheskoe y antianginalnoe la acción. Bloqueando en las dosis ß1 bajas-adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación cíclico adenozinmonofosfata (tsamf) de adenozintrifosfata (ATF), baja la corriente intracelular de los iones del calcio (Sa2 +), presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción, baja atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad y la excitación.
Al exceso de la dosis terapéutica presta ß2-adrenoblokiruyuschee la acción.
La resistencia general periférica vascular a principios de la aplicación del preparado, en primero 24ч, se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad α-adrenoretseptorov y la eliminación de la estimulación ß2 - adrenoretseptorov), en 1-3 día vuelve a inicial, y a la aplicación larga - baja. El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del volumen momentáneo de la sangre, simpaticheskoy las estimulaciones de los vasos periféricos, la reconstitución de la sensibilidad en respuesta al descenso de la presión arterial (el INFIERNO) y el impacto al sistema nervioso central (TSNS). A la hipertensión arterial el efecto comienza en 2-5 días, la acción estable se nota en 1-2 meses.
El efecto antianginalnyy es condicionado por la reducción de la necesidad del miocardo en el oxígeno en resultado urezheniya las frecuencias de las reducciones cordiales (CHSS) y el descenso de la reductibilidad del miocardo, el alargamiento de la diástole, el mejoramiento perfuzii del miocardo. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica (HSN).
El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusovogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora atrioventrikulyarnogo (AV) las realizaciones (principalmente en antegradnom y, al mínimo grado, en la dirección retrógrada a través de AV el nudo) y por las vías adicionales. A la aplicación en las dosis medias terapéuticas, a diferencia de no selectivo ß-adrenoblokatorov, ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen ß2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio; no llama la demora de los iones del sodio (Na +) en el organismo; la expresividad aterogennogo las acciones no se distingue de la acción del propranolol.

Farmakokinetika. La absorción - 80-90 %, la recepción de la comida no influye sobre la absorción. La concentración máxima en el plasma de la sangre se observa en 1-3 h, el enlace con los proteínas del plasma de la sangre - cerca de 30 %. La permeabilidad a través de gematoentsefalichesky la barrera y platsentarnyy la barrera - baja.
50 % de la dosis metaboliziruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov, el período de la semideducción (Tl) de 10-12 horas. Cerca de 98 % desaparece por los riñones, de ellos 50 % desaparecen en el tipo no cambiado; menos de 2 % - con la hiel.

Las indicaciones:

·arterialnaya la hipertensión;
·ishemicheskaya la enfermedad del corazón: la profiláctica de los ataques de la estenocardia de la tensión;
·hronicheskaya la insuficiencia cardíaca (HSN).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la mañana en ayunas, sin masticar, es una sola vez.
La hipertensión arterial e ishemicheskaya la enfermedad del corazón: la profiláctica de los ataques de la estenocardia de la tensión
 Se recomienda aceptar 5 mg es una sola vez. En caso necesario la dosis aumentan hasta 10 mg de 1 vez en el día. La dosis máxima diaria - 20 mg.
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones al claro de la creatinina (KK) menos de 20 ml/minas, o con las infracciones expresadas de la función del hígado la dosis máxima diaria - 10 mg.
La corrección de la dosis a los pacientes de edad avanzada no es necesario.
La insuficiencia cardíaca crónica
 El comienzo del tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica por el preparado de Niperten exige la realización obligatoria del período especial de la selección de las dosis.
Las condiciones preliminares para el comienzo de la terapia los siguientes:
·hsn sin indicios de la agudización en seis semanas que preceden,
·prakticheski la terapia invariable de base en que preceden dos semanas,
·lechenie por las dosis óptimas de los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF) (y sosudorasshiryayuschih de los medios, en caso del carácter insufrible de los inhibidores APF), los diuréticos y, a la necesidad, cordial glikozidov.
El tratamiento es fijado en concordancia con el esquema indicado de la selección de las dosis.
Es posible la reacción individual del paciente a la terapia fijada, e.d. la dosis se puede aumentar solamente en caso de que la dosis anterior se transportaba bien.
1 semana: 1,25 mg (1/2 pastillas por 2,5 mg) una vez al día
2 semana: 2,5 mg una vez al día
3 semana: 3,75 mg una vez al día
4-7 semana: 5 mg una vez al día
8-11 semana: 7,5 mg una vez al día
12 semana y más:  10 mg una vez al día en calidad de la terapia que apoya

La dosis máxima recomendada del preparado de Niperten compone 10 mg una vez al día.
Después del comienzo del tratamiento por el preparado en la dosis de 1,25 mg (1/2 pastillas de 2,5 mg) debe observar al paciente durante unas 4 horas (el control CHSS, el INFIERNO, la infracción de la conductibilidad en EKG, los indicios de la agravación de la insuficiencia cardíaca crónica).
Durante el período de la selección de las dosis o después de ella puede pasar la agravación temporal de la corriente HSN, la demora del líquido en el organismo, la hipotensión arterial o la bradicardia. Se recomienda, ante todo, prestar en este caso la atención a la selección de la dosis de la terapia acompañante de base (optimizar la dosis del diurético y/o el inhibidor APF), ante el descenso de la dosis del preparado de Niperten. Debe interrumpir el tratamiento por el preparado solamente en caso de la extrema necesidad.
Después de la estabilización del estado del paciente debe pasar la titulación repetida, o continuar el tratamiento.

Los rasgos de la aplicación:

 El control de los enfermos que aceptan el preparado Niperten, debe incluir la medida CHSS y el INFIERNO (a principios del tratamiento - cada día, luego - 1 vez en 3-4 meses), la realización EKG, la definición del nivel de la glucosa en la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 meses). A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 meses).
Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud./minuto
Ante el comienzo del tratamiento se recomienda pasar la investigación de la función de la respiración exterior a los enfermos con sobrecargado bronholegochnym por la anamnesia.
Aproximadamente cerca de 20 % enfermo de la estenocardia ß-adrenoblokatory son ineficaces. Las causas principales: la aterosclerosis expresada coronaria con el umbral bajo de la isquemia (CHSS menos de 100 ud./minuto) y el volumen subido final diastólico del ventrículo izquierdo que viola la hemorragia subendocardíaca.
A los fumadores la eficiencia ß-adrenoblokatorov más abajo.
Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.
Durante el uso los enfermos con feohromotsitomoy tienen un riesgo del desarrollo de la hipertensión paradójica arterial (si no es alcanzado preliminarmente eficaz α-adrenoblokada).
A tireotoksikoze bisoprolol puede enmascarar los ciertos indicios clínicos tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología. A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo ß-adrenoblokatorov no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa en la sangre hasta el nivel normal.
A la recepción simultánea klonidina su recepción puede ser cesada solamente en algunos días después de la anulación del preparado de Niperten.
Es posible el reforzamiento de la expresividad de la reacción de la sensibilidad excesiva y la ausencia del efecto de las dosis regulares epinefrina en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia. En caso de necesidad las realizaciones del tratamiento planificado quirúrgico pasan la anulación del preparado por 48 h antes del comienzo de la anestesia general. Si el enfermo ha aceptado el preparado ante la intervención quirúrgica, debe recoger el medio medicinal para la anestesia general con negativo inotropnym por la acción. Se puede eliminar la activación retsiproknuyu del nervio vago por la introducción intravenosa de la atropina (1-2 mg).
Los medios medicinales que bajan las reservas kateholaminov (incluso rezerpin), pueden reforzar la acción ß-adrenoblokatorov, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los medios medicinales, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación de la baja expresada al INFIERNO o la bradicardia. Al enfermo con bronhospasticheskimi por las enfermedades es posible fijar kardioselektivnye ß-adrenoblokatory en caso del carácter insufrible y / o la ineficacia de otros gipotenzivnyh de los medios. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo bronhospazma. En caso de la revelación a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50 ud./minuto), la baja expresada al INFIERNO (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), AV los bloqueos, es necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento. Se Recomienda cesar la terapia al desarrollo de la depresión.
No es posible bruscamente interrumpir el tratamiento por el peligro del desarrollo del síndrome de "la anulación" (las arritmias pesadas y el infarto del miocardo). La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 semanas y más (bajan la dosis a 25 % en 3-4 días). Debe anular ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanilinmindalnoy los ácidos, los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecánico a los medios:
La pregunta de la posibilidad de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores, debe decidir con solamente después de la apreciación de la reacción individual del paciente al preparado (especialmente a principios del tratamiento, en relación a la posibilidad del desarrollo del vértigo).

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: la fatiga excesiva, la debilidad, el vértigo, el dolor de cabeza, el desajuste del sueño, la depresión, la inquietud, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, la alucinación, la astenia, miasteniya, parestezii en las extremidades (a los enfermos con la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno), tremor, el calambre (incluido los músculos gastrocnemios).
Por parte del órgano de la vista: la infracción de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis.
Por parte del sistema cardiovascular: sinusovaya la bradicardia, los golpes del corazón, la infracción de la conductibilidad del miocardo, AV el bloqueo (hasta el desarrollo del bloqueo completo transversal y la parada del corazón), la arritmia, el debilitamiento de la reductibilidad del miocardo, el desarrollo (empeoramiento) HSN (la edematización de los tobillos, los pies; el ahoguío), el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, la manifestación angiospazma (el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica, el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), el dolor en el pecho.
Por parte del sistema digestivo: la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la cerradura o la diarrea, la infracción de la función del hígado (la orina oscura, zheltushnost skler o la piel, holestaz), el cambio del gusto.
Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, la dificultad de la respiración al destino en las altas dosis (la pérdida de la selectividad) y/o a los pacientes predispuestos - laringo - y bronhospazm.
Por parte del sistema endocrino: la hiperglicemia (a los enfermos insulinnezavisimym por la diabetes), la hipoglicemia (a los enfermos que reciben la insulina), gipotireoidnoe el estado. Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga.
Por parte de las epidermis: el reforzamiento de la hidradenitis, la hiperhemia de la piel, ekzantema, psoriazopodobnye las reacciones de la piel, la agudización de los síntomas de la psoriasis, alopetsiya.
Los índices de laboratorio: trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el cambio de la actividad de los fermentos del hígado (el aumento alaninaminotransferazy (ALT), asparaginaminotransferazy (ACT), el nivel de la bilirrubina, los triglicéridos.
El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia. Otros: el dolor en la espalda, artralgiya, el debilitamiento libido, el descenso de la potencia, el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO).

La interacción con otros medios medicinales:

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel suben el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia a los enfermos que reciben bisoprolol.
Yodosoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios para la introducción intravenosa suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.
Fenitoin a la introducción intravenosa, los medios para la anestesia de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben la expresividad kardiodepressivnogo las acciones y la probabilidad del descenso el INFIERNO.
Cambia la eficiencia de la insulina y gipoglikemicheskih de los medios para uso interno, enmascara los síntomas de la hipoglicemia que se desarrolla (la taquicardia, el aumento el INFIERNO).
Baja el claro lidokaina y ksantinov (excepto teofillina) y sube su concentración en el plasma de la sangre, especialmente a los enfermos con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar.
El efecto gipotenzivnyy debilitan nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP) (la demora de los iones del sodio (Na +) y el bloqueo de la síntesis prostaglandina por los riñones), glyukokortikosteroidy y los estrógenos (la demora de los iones Na +).
Cordial glikozidy, metildopa, rezerpin y guanfatsin, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (el verapamilo, diltiazem), amiodaron y otros antiaritmicheskie los medios suben el riesgo del desarrollo o el empeoramiento de la bradicardia, AV los bloqueos, la parada del corazón y la insuficiencia cardíaca.
La nifedipina puede llevar al descenso considerable el INFIERNO.
Los diuréticos, klonidin, simpatolitiki, gidralazin y otros gipotenzivnye los medios pueden llevar al descenso excesivo el INFIERNO.
Alarga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov y sube antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.
Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie los medios (neyroleptiki), el etanol, sedativnye y los medios somníferos medicinales refuerzan la opresión TSNS.
No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO, a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones, la interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y bisoprolola debe componer no menos 14 días.
Los alcaloides negidrirovannye del tizón suben el riesgo del desarrollo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica.
Ergotamin sube el riesgo del desarrollo de la infracción de la circulación de la sangre periférica;
sulfasalazin sube la concentración bisoprolola en el plasma de la sangre; rifampitsin reduce Tl.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado y otra ß-adrenoblokatoram, el choque (incluso kardiogennyy), el colapso, el hinchazón fácil, la insuficiencia cardíaca aguda, la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación, atrioventrikulyarnaya (AV) el bloqueo II-III del grado, sinoatrialnaya el bloqueo, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, la bradicardia expresada, la estenocardia de Printsmetala, la cardiomegalia (sin indicios de la insuficiencia cardíaca), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg, especialmente al infarto del miocardo); las formas pesadas de la asma bronquial y crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (HOBL) en la anamnesia; la recepción simultánea de los inhibidores monoaminooksidazy (MAO) (a la excepción MAO-EN), las fases avanzadas de la infracción de la circulación de la sangre periférica, la enfermedad de Reyno, feohromotsitoma (sin uso simultáneo α-adrenoblokatorov), la acidosis metabólica, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
Con la precaución: la insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal, miasteniya, tireotoksikoz, la diabetes, AV el bloqueo de I grado, la depresión (incluso en la anamnesia), la psoriasis, las reacciones alérgicas (en la anamnesia), la edad avanzada.
La aplicación al embarazo y durante la lactación: probablemente en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios cerca del fruto y el niño.
Los datos sobre la separación bisoprolola en la leche materna no existen. Por eso a la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, la bradicardia expresada, AV el bloqueo, el descenso expresado al INFIERNO, HSN, la cianosis de las uñas de los dedos o las palmas, la dificultad de la respiración, bronhospazm, el vértigo, los estados sincopales, el calambre.
El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios que adsorben; la terapia sintomática: a que se ha desarrollado AV al bloqueo - la introducción intravenosa de 1-2 mg de la atropina, epinefrina o el planteamiento temporal del marcapasos; a zheludochkovoy ekstrasistolii - lidokain (los preparados IA de la clase no se aplican); al descenso el INFIERNO - el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga; si no hay indicios del hinchazón fácil — la introducción intravenosa plazmozameschayuschih de las soluciones, a la ineficacia - la introducción epinefrina, dopamina, dobutamina (para el mantenimiento hronotropnogo e inotropnogo de la acción y la eliminación del descenso expresado al INFIERNO); a la insuficiencia cardíaca - cordial glikozidy, los diuréticos, glyukagon; a los calambres — intravenosamente el diazepam; a bronhospazme - ß2-adrenostimulyatory ingalyatsionno.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con la temperatura no es más alto 30°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, por 2,5 mg, 5 mg y 10 mg.
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. 2 3 5 o 10 embalajes, de contorno junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.