Serdolekt

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 4 mg, 12 mg, 16мг o 20 mg sertindola.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la lactosa el monohidrato, la celulosa microcristallina, la hiprocepa, el magnesio stearat, el sodio kroskarmeloza.

La envoltura: gipromelloza, el titán dioksid (Е171), makragol 400 y 4 mg - el hierro el óxido amarillo (Е172), 12 mg - el hierro el óxido amarillo (Е172), el hierro el óxido rojo (Е172), 16 mg - el hierro el óxido rojo (Е172), 20 mg - el hierro el óxido amarillo (Е172), el hierro el óxido rojo (Е172), el hierro el óxido negro (Е172).

Serdolekt es atípico neyroleptikom, las derivadas fenilindola, es selectivo que influye en las estructuras límbicas. Posee antipsihoticheskim la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El perfil Neyrofarmakologichesky sertindola, como antipsihoticheskogo los medios, es condicionado por el bloqueo selectivo mesolímbico dofaminergicheskih de las neuronas y equilibrado ingibiruyuschim por la acción en central dofaminovye D2 los receptores y serotoninovye 5-HT2 los receptores, también en α1 - los receptores adrenérgicos.

antipsihotiki aumentan el nivel prolaktina en el suero de la sangre por el bloqueo dofaminovyh de los receptores. A los pacientes que aceptan Serdolekt a la terapia a corto plazo y durante el tratamiento largo (1 año), el nivel prolaktina se quedaba en los límites de la norma.

Sertindol no influye en muskarinovye y gistaminovye H1 los receptores que se confirma la ausencia anticolinérgico y sedativnogo de los efectos, que son vinculados a la influencia sobre estos receptores.

Farmakokinetika. Sertindol es absorbido bien del intestino, la concentración máxima es alcanzada aproximadamente en 10 horas después de la recepción. La recepción de la comida no presta a la velocidad y la cantidad de la absorción del impacto.

El volumen que parece de la distribución sertindola después de la aplicación repetida - cerca de 20 l/kg. Sertindol a 99,5 % comunica con los proteínas del plasma de la sangre. Sertindol penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras.

metaboliziruetsya cертиндол en el hígado a la participación tsitohromov P450 2D6 y P450 3A. metabolity no tienen neyrolepticheskoy la actividad. El período de la semideducción compone unos 3 días. Sertindol y ello metabolity se separan, en general, con kalom y, parcialmente, con la orina.

Las indicaciones:

El tratamiento de la esquizofrenia. Sertindol no es recomendable fijar en las situaciones urgentes para el atropello agudo psihoticheskih de los desajustes.

El modo de la aplicación y la dosis:

Serdolekt es fijado dentro una vez al día, independientemente de la recepción de la comida. Comenzar el tratamiento por Serdolektom por todo el enfermo debe con 4 mg en el día. La dosis diaria debe aumentarse en 4 mg cada uno 4 - 5 días antes del logro de la dosis óptima en el intervalo de 12 hasta 20 mg/sut. La dosis máxima compone 24 mg/sut. La dosis máxima es fijada en casos excepcionales a consecuencia del riesgo del alargamiento QT del intervalo con el aumento de la dosis.

Los enfermos de edad avanzada. El destino de Serdolekta debe preceder la inquisición escrupulosa del sistema cardiovascular. Es necesaria una intensificación más lenta de la dosificación, deben usarse las dosis más bajas.

El descenso de la función de los riñones. Serdolekt puede aplicarse en las dosificaciones regulares a los enfermos con la insuficiencia renal. La hemodiálisis no influye en farmakokinetiku del preparado.

El descenso de la función del hígado. Una intensificación más lenta de la dosificación y las dosis más bajas deben usarse a los pacientes con la insuficiencia fácil o moderada de hígado.

El destino repetido de Serdolekta después de la interrupción en el tratamiento. Si del momento del cese de la recepción de Serdolekta ha pasado menos de semana, el aumento gradual de la dosificación no es obligatorio (probablemente el destino de la dosificación anterior). En los otros casos debe dejar crecer la dosificación hasta óptimo poco a poco, por el método de la titulación, además ante la titulación es necesario pasar EKG la investigación.

El tránsito de la recepción de otro neyroleptika. El tratamiento por Serdolektom puede comenzar de la intensificación recomendada gradual de la dosis al mismo tiempo con el cese de la recepción de otro peroralno aplicado neyroleptika. Para los pacientes que se encuentran sobre el tratamiento del neyroleptikami-depósito, Serdolekt es fijado en vez de la inyección siguiente del depósito.

Los rasgos de la aplicación:

A consecuencia de las medidas de la prevención vinculada al aumento QT del intervalo y el monitoring EKG, sertindol debe ser fijado en los casos, donde hay ya un carácter insufrible como mínimo de uno otro antipsihotika.

El peligro del alargamiento QT del intervalo es más grande a la recepción de unas más altas dosis (20-24 mg/sut). El alargamiento QT del intervalo a la recepción serie de los preparados puede llevar al desarrollo de los paroxismos zheludochkovoy de la taquicardia y la muerte súbita.

El monitoring de la presión arterial es necesario durante la titulación de la dosis y a principios del período de la terapia que apoya.

El sistema Cardiovascular. Al destino de Serdolekta es necesario pasar EKG la investigación. A QT el intervalo más de 450 msek a los hombres y 470 msek a las mujeres de Serdolekt no debe fijar.

EKG la investigación debe ser pasada al destino del preparado, al logro de la concentración equiponderante aproximadamente en 3 semanas después del comienzo de la recepción o la dosis diaria de 16 mg, también en 3 meses después del comienzo del tratamiento. Durante la terapia EKG que apoya la investigación es necesario pasar cada 3 meses.

Durante el tratamiento EKG que apoya la investigación debe ser pasada al aumento de la dosis sertindola o después de la asociación/aumento de la dosis del preparado, que puede subir la concentración sertindola en la sangre.

Al alargamiento QT del intervalo más de 500 msek sertindol debe anular.

A la aparición al enfermo de tales síntomas como los golpes del corazón, el calambre, los desmayos, que indican a la posibilidad de la presencia de la arritmia, el médico de cabecera debe inmediatamente comenzar la inquisición del enfermo, incluyendo EKG.

Pasar EKG la investigación es preferible por la mañana.

Las infracciones elektrolitnye. A los enfermos con el riesgo del desarrollo expresado elektrolitnyh de las infracciones debe medir ante el comienzo del tratamiento por Serdolektom el nivel del potasio y el magnesio en el suero de la sangre. Debe corregir la hipocaliemía y gipomagniemiyu antes del comienzo de la aplicación sertindola. Se recomienda el control de la concentración del potasio en el plasma de la sangre a los enfermos con el vómito y la diarrea, a los enfermos que aceptan kaliyvyvodyaschie los diuréticos, también a otros elektrolitnyh las infracciones.

La enfermedad de Parkinson. Los medios Antipsihotichesky pueden ingibirovat los efectos dofaminovyh de los agonistas. Serdolekt debe usarse con la precaución a los pacientes con la enfermedad de Parkinson.

La función bajada del hígado. Al grado insignificante o moderado de la infracción de la función del hígado es necesario la observación escrupulosa del estado del enfermo. Se Recomiendan una intensificación más lenta de la dosificación y la dosis menor que apoya.

Los ataques convulsivos. Serdolekt debe ser fijado con la precaución a los pacientes con los ataques convulsivos en la anamnesia.

La disquinesia avanzada. La aplicación larga antipsihoticheskih de los preparados, especialmente en las altas dosis, es vinculada al riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada. Si en el fondo de la recepción sertindola hay sus síntomas, debe reducir la dosificación o completamente anular el preparado.

Maligno neyroleptichesky el síndrome (ZNS). En los casos del desarrollo ZNS es necesaria la anulación inmediata del preparado.

El síndrome de la anulación. A la anulación aguda antipsihotikov pueden surgir la náusea, el vómito, la hidradenitis subida, el insomnio. Es posible también el regreso psihoticheskih de los síntomas y la aparición de los desajustes involuntarios motores (akatiziya, la distonia, la disquinesia). Es necesaria la anulación gradual del preparado.

Las sustancias auxiliares. Las pastillas contienen el monohidrato de la lactosa. A los pacientes con el carácter insufrible hereditario de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o la infracción de la absorción de la glucosa y la galactosa el preparado no debe ser fijado.

El embarazo y la mamada. Ya que la seguridad de Serdolekta al embarazo a la persona no era estudiada, este preparado no debe ser fijado embarazado. La seguridad de la aplicación de Serdolekta a las mujeres que amamantan no era estudiada. En los casos, donde la aplicación sertindola es reconocida necesario, debe cesar la alimentación de pecho.

La edad infantil y juvenil (hasta 18 años). La seguridad y la eficiencia de Serdolekta a los niños y el joven no era estudiadas, por eso el preparado no debe aplicarse a la edad infantil y juvenil.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil u otros mecanismos. Aunque Serdolekt no posee sedativnym la acción, a los pacientes no es recomendable dirigir en el fondo de su recepción el automóvil u otros mecanismos hasta que sea establecida individual perenosimost del preparado.

Los efectos secundarios:

Se observan los efectos secundarios siguientes (a título de la reducción de la frecuencia del surgimiento): rinit y la dificultad de la respiración por la nariz, la reducción del volumen eyakulyata, el vértigo, la sequedad en la boca, posturalnaya la hipotensión, el aumento del peso, los hinchazones periféricos, el ahoguío, parestezii, el alargamiento QT del intervalo, leykotsituriya y la hematuria, la hiperglicemia, sinkopalnye los estados, los desajustes convulsivos, las infracciones motoras, incluso la disquinesia avanzada, los paroxismos zheludochkovoy las taquicardias (como "torsade de pointes").

Los síntomas extrapiramidales en el fondo de la recepción sertindola surgen con la misma frecuencia, así como durante el uso platsebo.

Maligno neyroleptichesky el síndrome - es muy raro.

Algunos efectos secundarios, por ejemplo, posturalnaya la hipotensión, llevan tranzitornyy el carácter y surgen a principios de la terapia.

La interacción con otros medios medicinales:

El riesgo del aumento QT del intervalo se aumenta al tratamiento acompañante por los preparados que alargan QT el intervalo o ingibiruyuschimi el metabolismo sertindola. El uso de Serdolekta al mismo tiempo con tales preparados es prohíbido.

Sertindol metaboliziruetsya con la ayuda tsitohromov P450 2D6 y P450 3A.

La concentración sertindola en el plasma se aumenta a la recepción simultánea con los preparados, que ingibiruyut el citocromo P450 2D6 (fluoksetin, paroksetin, hinidin etc.). Puede ser necesario el destino de la dosis más baja que apoya, también la realización EKG de la inquisición antes del cambio de la dosis de estos preparados.

A su vez, sertindol y sus principal metabolity prestan débil ingibiruyuschee la influencia sobre la actividad del citocromo P450 2D6, con que ayuda metaboliziruyutsya β-adrenoblokatory, antiaritmiki, algunos gipotenzivnye los medios, el número grande antipsihoticheskih de los preparados y los antidepresivos.

El uso simultáneo sertindola los antibióticos-makrolidov (eritromitsin) y los bloqueadores de los canales cálcicos (diltiazem, el verapamilo) puede llevar al aumento insignificante (<25 %) las concentraciones sertindola en el plasma. Sin embargo el grado del aumento puede ser más alto a los pacientes con la actividad débil del citocromo P450 2D6. Puesto que establecer en el orden planificado de estos pacientes es bastante difícil, la aplicación simultánea sertindola y los preparados, ingibiruyuschih el citocromo P450 3A es contraindicada, puesto que esto puede llevar al aumento considerable del nivel de la concentración sertindola en el plasma.

El metabolismo sertindola puede considerablemente reforzarse, llevando al descenso de su concentración en el plasma de la sangre, bajo el influjo de los preparados siguientes - rifampitsin, karbamazepin, fenitoin, el fenobarbital. El descenso antipsihoticheskoy de la actividad sertindola en los casos semejantes puede exigir el aumento de su dosis.

Las contraindicaciones:

• la Sensibilidad excesiva al preparado o sus componentes.

• Serdolekt es contraindicado a nekorregiruemyh de la hipocaliemía o gipomagniemii.

• Serdolekt no debe ser fijado a la presencia en el estatus o la anamnesia de las enfermedades enfermas expresadas cardiovasculares, la insuficiencia cardíaca estancada, la hipertrofia del miocardo, la arritmia o la bradicardia (es más pequeños que 50 pulsaciones por minuto).

• el Preparado no debe ser fijado el enfermo con el síndrome connatural alargado QT del intervalo o en existencia de este síndrome a los parientes del enfermo, también en los casos adquirido alargado QT del intervalo (más de 450 msek a los hombres y 470 msek a las mujeres).

• no debe fijar Serdolekt junto con los preparados que alargan QT el intervalo: antiaritmikami IА e III clases (hinidin, sotalol, amiodaron, dofetilid y dr), algunos antipsihotikami (tioridazin), algunos antibióticos-makrolidami (eritromitsin) y los antibióticos hinolonovogo de una serie (gatifloksatsin), algunos medios antihistamínicos (terfenadin, astemizol), también tsizapridom, el litio y otros medios medicinales que aumentan QT el intervalo.

• no debe también fijar Serdolekt junto con los preparados, ingibiruyuschimi el citocromo P450 3A: "azolovymi" por los medios antimicéticos (ketokonazol, itrakonazol), los antibióticos-makrolidami (eritromitsin, klaritromitsin), los inhibidores del HIV proteinazy (indinavir), algunos bloqueadores de los canales cálcicos (el verapamilo, diltiazem), también tsimetidinom y otros medios medicinales que son los inhibidores del citocromo P450 3A.

• Serdolekt es contraindicado a la insuficiencia expresada de hígado.

• el Embarazo, el período de la lactación, la edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia del preparado cerca de estos grupos de los pacientes no son establecidas).

La sobredosis:

Los síntomas. La somnolencia, el habla inarticulada, la taquicardia, el descenso el INFIERNO y tranzitornoe el aumento QT del intervalo. Es posible el desarrollo de los paroxismos zheludochkovoy las taquicardias (como "torsade de pointes"), especialmente en los casos de la aplicación sertindola junto con los preparados, capaz de llamar este tipo del efecto secundario.

El tratamiento. En caso de la sobredosis debe inmediatamente anular el preparado, deben ser tomadas las medidas para el mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias y adecuado oksigenatsii. Debe ser inmediatamente comenzado el monitoring EKG y los índices básicos somáticos. En los casos del aumento QT del intervalo el control EKG es pasado a la normalización de este índice, debe ser tomado en consideración además el período de la semideducción sertindola (de 2 a 4 días).

Debe establecer el catéter intravenoso, fijar el lavado del estómago, el carbón activo y los laxantes.

Específico antidota no hay preparado no puede ser sacado por medio de la dialisis. Por eso debe ser fijada la terapia que apoya.

La corrección del descenso el INFIERNO y las manifestaciones del colapso vascular pasan con el uso de la introducción intravenosa de las soluciones. Si se usan además simpatomimetiki, debe aplicar la adrenalina o dofamin con la precaución, ya que la estimulación β-adrenoretseptorov juntos con propio sertindolu por la influencia antagonista en α1-adrenoretseptory puede llevar al descenso expresado el INFIERNO.

Si se aplican antiaritmiki, debe tomar en consideración que tales preparados, como hinidin, dizopiramid, prokainamid pueden aumentar potencialmente QT el intervalo. En caso del desarrollo de las infracciones pesadas extrapiramidales deben ser fijados los preparados anticolinérgicos. El paciente debe encontrarse bajo la observación constante médica antes de la curación completa.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares, inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura de 4 mg, 12 mg, 16 mg, 20 mg. El embalaje: 4 mg - 20 piezas, 30 piezas Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje (blister) del PVC y la Al-laminilla. 3 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Al embalaje en el S.A. "Zio-salud": por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje (blister) del PVC y la Al-laminilla. 2 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
12 mg - 14 piezas, 28 piezas, 56 piezas
16 mg - 14 piezas, 28 piezas, 56 piezas
20 mg - 14 piezas, 28 piezas, 56 piezas
Por 14 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje (blister) del PVC y la Al-laminilla. 2 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Al embalaje en el S.A. "Zio-salud": por 14 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje (blister) del PVC y la Al-laminilla. 1 o 4 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.