Elidel

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 g de la crema contiene 10 mg pimekrolimusa, también las sustancias auxiliares: el sodio el hidróxido de 0,20 mg, el ácido cítrico de 0,50 mg áridos, el alcohol bencílico de 10,00 mg, el sodio tsetostearilsulfat 10,00 mg, mono y los diglicéridos de 20,00 mg, tsetilovyy el alcohol de 40,00 mg, stearilovyy el alcohol de 40,00 mg, propilenglikol 50,00 mg, oleilovyy el alcohol de 100,00 mg, los triglicéridos srednetsepochechnye 150,00 mg, el agua de 569,30 mg limpiados.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Pimekrolimus es a las derivadas makrolaktama askomitsina y posee la acción antiinflamatoria. Pimekrolimus es selectivo ingibiruet la producción y la liberación tsitokinov y los mediadores de la inflamación de los T-linfocitos y las jaulas obesas. Pimekrolimus comunica con es específico tsitozolnym el receptor por el macrobúho-12 e ingibiruet kaltsiyzavisimuyu fosfatazu - kaltsinevrin. Ingibirovanie kaltsinevrina lleva al aplastamiento proliferatsii de los T-linfocitos y previene la transcripción y la fabricación en T-helperah 1 y 2 como temprano tsitokinov, tales como interleykin-2, el interferón - γ, interleykin-.4, interleykin-5, interleykin - 10, el factor de la necrosis del hinchazón - α y granulotsitarno-makrofagalnyy koloniestimuliruyuschy el factor. Pimekrolimus y takrolimus aplastan igualmente la respuesta secundaria inmune en las colonias T-helperov aisladas celulares de la piel recibida de los enfermos con atopicheskim por la dermatitis. In vitro pimekrolimus previene también антиген/IgЕ-опосредованное la liberación tsitokinov y los mediadores de la inflamación de las jaulas obesas. Pimekrolimus no influye sobre el crecimiento keratinotsitov, fibroblastov y las jaulas endoteliales y, a diferencia de kortikosteroidov, ejerce la influencia selectiva a las jaulas del sistema inmunitario y no llama las infracciones de la función, la viabilidad, los procesos de la diferenciación, sozrevaniya de las jaulas de Langergansa de los ratones y dendritnyh de las jaulas monotsitarnogo del origen a la persona. El preparado no presta el impacto en differentsirovku de los T-linfocitos "ingenuos" en T-effektornye de la jaula bajo la influencia de las jaulas de Langergansa y dendritnyh de las jaulas, que es un de los mecanismos básicos de la respuesta específica inmune. Sobre los modelos experimentales de la inflamación de la piel era demostrada una alta actividad antiinflamatoria pimekrolimusa después de su aplicación local y de sistema. A la aplicación local sobre los modelos experimentales de la dermatitis alérgica de contacto (AKD) pimekrolimus es comparativo por la eficiencia con vysokoaktivnymi kortikosteroidami: klobetazolom - 17 propionatom y flutikazonom, ingibiruet la reacción inflamatoria en respuesta a la influencia de los irritantes de la piel, sin llamar el cambio de la consistencia, la condensación y la atrofia de la piel. Además, a local y peroralnom la aplicación sobre los modelos AKD experimentales de la corriente aguda pimekrolimus reduce effectivamente la inflamación de la piel, el picor y la expresividad gistopatologicheskih de los cambios. A la aplicación local el grado de la penetración en la piel takrolimusa y pimekrolimusa igualmente bueno. Sin embargo la capacidad pimekrolimusa penentrar a través de la piel menos que a takrolimusa y glyukokortikosteroidov. Así, pimekrolimus posee la acción selectiva a la piel.
El carácter unical del mecanismo de la acción pimekrolimusa consiste en la combinación de la acción selectiva antiinflamatoria a la piel con el impacto insignificante a la respuesta de sistema inmune.
A la aplicación durante las semanas a los niños de 3 meses a 17 años pimekrolimus reduciría effectivamente el picor y la inflamación de la piel (el eritema, la infiltración, ekskoriatsiyu y lihenizatsiyu). A la aplicación larga durante 12 meses pimekrolimus baja effectivamente la frecuencia del surgimiento de las agudizaciones AKD súbitas, sin llamar la atrofia, las irritaciones y el aumento de la hipersensibilidad de la piel y sin poseer fototóxico o fotosensibiliziruyuschim la acción.

Farmakokinetika. Los adultos
La concentración pimekrolimusa en la sangre determinaban a 12 pacientes adultos con atopicheskim por la dermatitis (eccema) a la derrota 15-59 % del área de superficie del cuerpo, 1 %, que recibían el tratamiento, por la crema de Elidel 2 veces en el día a lo largo de 3 semanas. En 77,5 % de las observaciones la concentración pimekrolimusa en la sangre era más abajo de 0,5 ng/ml (la concentración mínima determinada), y en 99,8 % — más abajo de 1 ng/ml. El valor máximo de la concentración pimekrolimusa en la sangre, registrado a un paciente, ha compuesto 1,4 ng/ml.
Cerca de 98 % de 40 enfermos adultos con la derrota inicial 14-62 % del área de superficie del cuerpo después de 1 año del tratamiento por Elidelom de la concentración pimekrolimusa en la sangre se quedaban a un nivel bajo y eran en la mayoría de los casos más abajo de la concentración mínima determinada. El valor máximo de la concentración que ha compuesto 0,8 ng/ml, era registrado después de 6 semanas del tratamiento solamente a dos pacientes. Ni cerca de un de los pacientes no era notado el aumento de la concentración a lo largo de 12 meses del tratamiento. Por el período de 3 semanas del tratamiento por Elidelom 2 veces en el día a 13 pacientes adultos con la dermatitis de los pinceles (a la aplicación de la crema a la esfera de las palmas y el reverso de los pinceles y el vendaje para una noche) el valor máximo registrado de la concentración pimekrolimusa en la sangre ha compuesto 0,91 ng/ml.
A 8 pacientes con el contenido pimekrolimusa en la sangre es más alto de la concentración mínima determinada el valor AUC componía de 2,5-11,4 ng/ml.
Los niños
Las investigaciones Farmakokinetichesky pimekrolimusa eran pasadas a 58 niños de edad de 3 a 14 años con atopicheskim por la dermatitis (eccema) a la derrota 10-92 % del área de superficie del cuerpo, 1 %, que recibían el tratamiento, por la crema de Elidel 2 veces en el día a lo largo de 3 semanas. Cinco niños recibían el tratamiento durante 1 año en medida de lo necesario.
Las concentraciones pimekrolimusa en la sangre eran en el nivel bajo, independientemente del área de la derrota de las epidermis y la duración de la terapia, y se encontraban en la misma banda de los valores, así como a los pacientes adultos que recibían la terapia Elidelom en las mismas dosis. En 97 % de los casos de la concentración pimekrolimusa en la sangre eran más abajo de 2 ng/ml, y en 60 % - más abajo de 0,5 ng/ml (la concentración mínima determinada). El valor máximo de la concentración pimekrolimusa, registrado a dos pacientes a la edad de 8 meses y 14 años, ha compuesto 2,0 ng/ml.
Entre los niños de la edad más menor (de 3 a 23 meses) el valor máximo de la concentración pimekrolimusa, registrado a un paciente, ha compuesto 2,6 ng/ml.
A cinco niños que recibían el tratamiento Elidelom durante 1 año, la concentración pimekrolimusa se encontraban en el nivel bajo. El valor máximo registrado a un niño, ha compuesto 1,94 ng/ml. A lo largo de todo el período del tratamiento el crecimiento de las concentraciones del preparado no se observaba ni cerca de un de los pacientes.
A 8 niños de edad de 2 a 14 años con el contenido pimekrolimusa en la sangre es más alto de la concentración mínima determinada a la medida triple el valor AUC componía de 5,4-18,8 ng/ml. Los valores AUC a los pacientes eran comparativos al área de la derrota de las epidermis menos de 40 % y más 40 %.
En las investigaciones in vitro la atadura pimekrolimusa con los proteínas del plasma (en general con las lipoproteínas distintas) ha compuesto 99,6 %.
Ya que a la aplicación local de la concentración pimekrolimusa en la sangre muy bajos, la definición de los parámetros del metabolismo no parece posible.
La aplicación a los enfermos de edad avanzada
La dermatitis (eccema) Atopichesky se observa raramente a los enfermos de edad de 65 años y es mayor. La cantidad de los pacientes de tal edad en las investigaciones clínicas de la crema de Elidel era insuficiente para revelar distinciones cualesquiera en la eficiencia del tratamiento en comparación con los pacientes jóvenes.
La aplicación a los niños
Las recomendaciones por dozirovaniyu para los niños (3-23 meses), los niños (2-11 años) y los adolescentes (12-17 años) no se distinguen de las recomendaciones para los pacientes adultos.

Las indicaciones:

La dermatitis (eccema) Atopichesky.
El preparado es mostrado para el tratamiento de corta duración y largo atopicheskogo de la dermatitis a los adultos, los adolescentes y los niños (de 3 meses).

El modo de la aplicación y la dosis:

Debe comenzar el tratamiento a las primeras manifestaciones de la enfermedad para la prevención del desarrollo agudo de su agudización.
1 % pone la crema de Elidel 2 veces por día por la capa delgada a la superficie sorprendida y frotan con precaución antes de la absorción completa.
1 % es posible poner la crema de Elidel a la piel de cualesquiera partes del cuerpo, incluso la cabeza, la persona, el cuello, también en la esfera oprelostey.
La crema de Elidel sigue aplicar 2 veces en el día, hasta la desaparición total de los síntomas de la enfermedad. A la conservación de la expresividad de los síntomas en 6 semanas de la aplicación del preparado es necesario pasar la inquisición repetida del paciente para la confirmación del diagnóstico atopicheskogo de la dermatitis. Después del cese del tratamiento, para evitar las agudizaciones ulteriores, a los primeros indicios de la reincidencia atopicheskogo de la dermatitis debe recomenzar la terapia.
Se puede aplicar los medios que ablandan justamente después de trazado de 1 % de la crema de Elidel. Sin embargo después de las hidroterapias debe aplicar los medios que ablandan ante el trazado de la crema de Elidel.
Tomando en consideración la absorción muy insignificante de sistema pimekrolimusa, las restricciones de la dosis general diaria del preparado puesto, el área de la superficie tratada de la piel o la duración del tratamiento no existen.
Con el impacto de Elidela en los ojos, a las membranas mucosas (rotovoy o la cavidad nasal) debe inmediatamente quitar la crema y lavar los ojos y mucoso por la agua corriente.

Los rasgos de la aplicación:

Al tratamiento por los inhibidores kaltsinevrina de la aplicación local, incluso Elidel, se notaba rara vez el desarrollo de los neoplasmas malignos (por ejemplo, los hinchazones de la piel y los linfomas). La Relación entre la causa y el efecto entre los fenómenos dados indeseables y la aplicación del preparado no es establecida.
En las investigaciones clínicas a la aplicación de la crema de Elidel cerca de 0,9 % de los pacientes (14 de 1544) se notaba el desarrollo limfoadenopatii. Habitualmente limfoadenopatiya era condicionada por las enfermedades infecciosas y desaparecía después de la realización del curso correspondiente antibiotikoterapii. A todos los pacientes o consigue revelar la causa del desarrollo limfoadenopatii o se notaba la desaparición del fenómeno dado indeseable. A los enfermos que reciben el tratamiento Elidelom, al desarrollo limfoadenopatii es necesario establecer la etiología del proceso y abastecer la observación de los pacientes hasta la desaparición total del fenómeno dado indeseable. A la etiología no establecida limfoadenopatii o la presencia del paciente agudo mononukleoznogo debe anular las inflamaciones el preparado.
Al tratamiento por la crema de Elidel a los pacientes se les recomienda reducir hasta el mínimo la insolación artificial o natural de la piel o por completo evitar la irradiación ultravioleta. El impacto posible de la aplicación del preparado a las derrotas de la piel llamada por la irradiación ultravioleta, es desconocido.
El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte o trabajar con los mecanismos
El impacto de la aplicación de la crema de Elidel a la capacidad de dirigir autotransporte o trabajar con los mecanismos no es establecido.

Los efectos secundarios:

La aplicación de 1 % de la crema de Elidel puede llamar las reacciones insignificantes pasajeras en el lugar del trazado, tales como el sentimiento de calor y/o el quemazón. A la expresividad considerable de estas reacciones los pacientes deben consultar el médico.
Los fenómenos más frecuentes indeseables - la reacción en el lugar del trazado del preparado se notaban cerca de 19 % de los enfermos que recibían el tratamiento 1 % la crema Elidel, y cerca de 16 % de los pacientes del grupo de control. Estas reacciones surgían en general en la etapa temprana del tratamiento, eran insignificante/moderado y corto.
Los fenómenos llevados más abajo indeseables son enumerados por la frecuencia, a partir de más frecuente. La frecuencia de la ocurrencia de las reacciones indeseables estimaban del modo siguiente: que surgen "muy a menudo" - ≥1/10, "a menudo" - ≥1/100 <1/10, "a veces" - ≥1/1000 <1/100,       "raramente" - 1/10 000 <1/1000, "muy raramente" - <1/10 000, incluso los mensajes separados.
Muy a menudo: el quemazón en el lugar del trazado de la crema. A menudo: las reacciones locales (la irritación, el picor y el enrojecimiento de la piel), las infecciones de la piel (follikulit). A veces: la supuración; la agravación de la enfermedad; el herpes simple; la dermatitis condicionada por el virus del herpes simple (gerpeticheskaya la eccema); kontagioznyy el molusco, las reacciones locales, tales como la eflorescencia, el dolor, parestezii, la peladura, la sequedad, la edematización, los papilomas de la piel, los furúnculos.
Las reacciones presentadas más abajo indeseables se notaban a postmarketingovom la aplicación del preparado (la apreciación de la frecuencia por la cantidad de los casos del desarrollo NYA en la populación no establecida).
Por parte del sistema inmunitario: muy raramente — las reacciones anafilácticas.
Por parte del cambio de las sustancias (metabol icheskie las infracciones): raramente - el carácter insufrible del alcohol.
Por parte de la piel y sus apéndices: raramente - reacciones alérgicas (la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón); los cambios del color de piel (la hipopigmentación, la hiperpigmentación).
En la mayoría de los casos en seguida después de la recepción del alcohol se desarrollaba la rubefacción de la persona, la eflorescencia, el quemazón, el picor o la hinchazón.
A la aplicación de la crema de Elidel se notaba rara vez el desarrollo de los neoplasmas malignos, incluso otros tipos de la piel y de los linfomas, el cáncer de la piel. La Relación entre la causa y el efecto entre los fenómenos dados indeseables y la aplicación del preparado no es establecida.

La interacción con otros medios medicinales:

Interacciones potenciales de 1 % de la crema de Elidel con otros preparados no eran estudiadas. Tomando en consideración que la absorción de sistema pimekrolimusa es muy insignificante, interacciones cualesquiera de la crema de Elidel con los preparados para la aplicación de sistema son poco probables.
A la aplicación de la crema de Elidel a los niños a la edad de 2 años y mayor preparado no prestaba el impacto a la eficiencia de la vacuna.
No es recomendable el trazado de la crema en la esfera de la introducción de la vacuna hasta la desaparición total de las manifestaciones locales postvaktsinalnoy a la reacción.
La incompatibilidad
Ya que las investigaciones de la compatibilidad no eran pasadas, no es recomendable aplicar el preparado junto con otros recursos locales.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a pimekrolimusu o cualesquiera componentes del preparado.
La edad infantil hasta 3 meses (porque la seguridad y la eficiencia de la aplicación de la crema de Elidel a los niños son más menor 3 meses no era estudiado).
No debe poner la crema de Elidel a las partes de piel sorprendidas con la infección aguda virulenta, bacterial o de hongos.
Con la precaución
Los datos de la seguridad de la aplicación de la crema de Elidel a los pacientes con el síndrome De Netertona y generalizovannoy eritrodermiey no existen. Tomando en consideración el riesgo posible del aumento de la absorción de sistema del preparado, no es recomendable aplicar la crema de Elidel a los enfermos con el síndrome De Netertona o a las formas pesadas de la inflamación o la derrota de la piel (por ejemplo, a eritrodermii).
Puesto que la eficiencia y la seguridad del uso de la crema de Elidel a los pacientes con la inmunidad debilitada no eran estudiadas, no es recomendable aplicar el preparado cerca de la categoría dada de los enfermos.
Los datos de la seguridad de la aplicación larga de la crema de Elidel faltan.
Ya que el impacto de la aplicación larga del preparado a la defensa inmune de la piel y la frecuencia del desarrollo de los neoplasmas malignos no es estudiado, no debe poner la crema de Elidel a las partes estropeadas de la epidermis con posible ozlokachestvleniem o displasticheskimi por los cambios.
En caso de la derrota bacterial o de hongos de la piel la aplicación de la crema de Elidel en las partes sorprendidas probablemente solamente después de la curación de la infección.
La aplicación en los períodos del embarazo y la lactación
El embarazo. Los datos de la aplicación de 1 % de la crema de Elidel a las mujeres embarazadas no existen. En las investigaciones experimentales a la aplicación local del preparado de la acción directa o mediata que daña de Elidela a la corriente del embarazo, el desarrollo del embrión/fruto, la corriente de los géneros y postnatalnoe el desarrollo de la posteridad no es revelado. Debe observar la precaución al destino de 1 % de la crema de Elidel a las mujeres embarazadas. Sin embargo, tomando en consideración el grado mínimo de la absorción pimekrolimusa a la aplicación local, el riesgo potencial a la persona se considera insignificante.
La lactación. La separación del preparado con la leche materna después de la aplicación local sobre los modelos experimentales no era estudiada. Los datos del contenido pimekrolimusa en la leche materna a las mujeres que dan de comer no existen. Ya que muchos preparados se separan con la leche materna, debe observar la precaución al destino de 1 % de la crema de Elidel a las mujeres que da de comer. Sin embargo tomando en consideración el grado mínimo de la absorción de sistema pimekrolimusa a la aplicación local, el riesgo potencial para la persona se considera insignificante.
Las mujeres que dan de comer no deben poner 1 % la crema de Elidel a la esfera de las mamas.
El impacto de la crema de Elidel en fertilnost a los hombres y las mujeres no es establecido.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis o el uso casual de 1 % de la crema de Elidel no se observaban dentro.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25ºС, no congelar. Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No debe usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez. Después de la primera apertura usar durante 1 año.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La crema para uso externo 1 % 15 g, 30 g y 100 g en la tuba de aluminio. 1 tuba con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.