Geerdin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 20 mg rabeprazola del sodio en 1 frasco.

Las sustancias auxiliares: la manita (Е421), el sodio el carbonato.

Más rápido, fuerte y seguro IPP de una alta cualidad, que baja rápidamente la acidez ya después de la primera aplicación.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El mecanismo de la acción. El sodio rabeprazol pertenece a la clase de las uniones antisecretorias sustituidas benzimidazolov, no tiene las propiedades anticolinérgicas y no es al antagonista gistaminovyh Н2-рецепторов, pero aplasta la secreción del ácido gástrico por medio de la opresión específica del fermento de N +/К +-АТФ-азы sobre la superficie secretoria parietalnyh de las jaulas del estómago (la bomba ácida o de protón). El efecto es dozozavisimym y lleva al aplastamiento como bazalnogo, y la separación estimulada del ácido independientemente del irritante.

Del sodio rabeprazol tiene slaboschelochnye las propiedades, en todas las dosis es absorbido rápidamente y se concentra en parietalnyh las jaulas. El sodio rabeprazol se convierte en activo sulfenamidnuyu la forma por medio de protonirovaniya y reacciona, así, con los restos accesibles de la cisteína de la bomba de protón.

La actividad antisecretoria. Después de peroralnogo de la recepción de 20 mg del sodio rabeprazola el efecto antisecretorio se observa en 1 hora y alcanza el máximo en 2-4 horas. El efecto del aplastamiento bazalnoy las funciones y la estimulación por la comida de la secreción del ácido en 23 h después de la recepción de la primera dosis rabeprazola del sodio componía 69 y 82 % respectivamente, y la duración de este efecto alcanzaba 48 horas. La eficiencia rabeprazola del sodio por la opresión de la secreción del ácido se refuerza poco durante la recepción diaria de una pastilla, pero la opresión estable de la secreción es alcanzada en 3 días después del comienzo de la recepción de este preparado. Después de la terminación de la recepción rabeprazola del sodio la actividad secretoria se normaliza durante 2-3 días.

El descenso de la acidez del estómago independientemente de cualesquiera factores, incluso los inhibidores de la pompa de protón, tales como rabeprazol, aumenta la cantidad de las bacterias en el tracto intestinal. El tratamiento por los inhibidores de la pompa de protón puede aumentar el riesgo de las infecciones gastrointestinales, tales como Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile.

El impacto a la concentración gastrina en el suero. La concentración gastrina en el suero durante las primeras semanas la terapia puede aumentarse, pero vuelve hasta los niveles iniciales, como regla, durante 1-2 semanas después del cese del tratamiento.

Otros efectos. Para hoy no hay datos acerca de los efectos de sistema de la parte TSNS, el sistema cardiovascular y respiratorio, llamado por la recepción rabeprazola del sodio. La recepción peroralnyy de 20 mg rabeprazola del sodio en el día durante 2 semanas no prestaba el impacto a la función de la glándula tiroides, el metabolismo de los hidratos de carbono, también a las concentraciones en la sangre paratireoidnogo de la hormona, kortizola, el estrógeno, la testosterona, prolaktina, holetsistokinina, sekretina, glyukagona, follikulostimuliruyuschego de la hormona (FSH), lyuteiniziruyuschego de la hormona (LG), renina, la aldosterona y somatotropnogo de la hormona.

Rabeprazol no presta el impacto negativo a los niveles en el plasma de la sangre amoksitsillina y klaritromitsina a la aplicación simultánea con el objetivo eradikatsii a la infección H. pylori en el departamento superior del tracto intestinal.

Farmakokinetika. La absorción. La absorción del sodio rabeprazola comienza solamente después de que la pastilla pasa el estómago. El sodio rabeprazol es absorbido rápidamente del intestino. Las concentraciones máximas rabeprazola en el plasma son alcanzadas aproximadamente en 3,5 h después de la recepción de la dosis de 20 mg. Las concentraciones máximas en el plasma (Сmах) y AUC rabeprazola tienen el carácter lineal en la banda de las dosis de 10 hasta 40 mg. La bioaccesibilidad absoluta después de peroralnogo de la recepción de 20 mg (en comparación con la introducción intravenosa) compone cerca de 52 %, en general por el metabolismo del primer paso. Además, la bioaccesibilidad no se aumenta a la recepción repetida rabeprazola del sodio.

La distribución. A la persona el grado de la atadura rabeprazola del sodio con los proteínas del plasma compone cerca de 97 %.

El metabolismo y ekskretsiya. Tanto como otros representantes de la clase de los inhibidores de la pompa de protón, rabeprazol metaboliziruetsya por el citocromo Р450 (CYP450) del sistema de hígado del metabolismo de las medicinas.

A la persona principal metabolitami, que asisten en el plasma, es tioefir (М1) y el ácido carboxílico (М6), y secundario metabolity, que asisten en las concentraciones bajas, son presentados sulfonom (М2), dimetiltioefirom (М4) y kon'yugantom merkapturovoy los ácidos (М5). La actividad insignificante antisecretoria tiene solamente dimetilovyy metabolit (MZ), sin embargo él no asiste en el plasma.

Después de la recepción una sola vez de 20 mg mechennogo 14S-rabeprazola el sodio no cambiado rabeprazola en la orina no descubrían. Aproximadamente 90 % de la dosis indicada eliminiruetsya con la orina principalmente en forma de dos metabolitov: kon'yuganta merkapturovo ї los ácidos (М5) y el ácido carboxílico (М6).

La insuficiencia renal. A los pacientes con la insuficiencia de terminal crónica renal, que se encuentran sobre la hemodiálisis que apoya (el claro de la creatinina menos de 5 ml/minas/1,73 м2), la distribución rabeprazola del sodio era muy semejante a tal a los voluntarios sanos. AUC rabeprazola del sodio y Сmах para tales pacientes casi a 35 % son subidos en comparación con tales a los voluntarios sanos. El valor medio del período de la semideducción compone 0,82 horas a los voluntarios sanos, 0,95 horas a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, y 3,6 horas en postdializnyh a los enfermos. El claro del medio medicinal a los pacientes con la insuficiencia renal, que se encuentran sobre la hemodiálisis, era aproximado dos veces más que a los voluntarios sanos.

La insuficiencia de hígado. Después de la dosis una sola vez de 20 mg rabeprazola del sodio a los pacientes con la derrota moderada crónica del hígado AUC es doblada y se observaba 2-3 aumento sencillo del período de la semideducción rabeprazola en comparación con tales a los voluntarios sanos. Así, a la recepción diaria del preparado en la dosis de 20 mg durante 7 días AUC debe aumentarse no menos que en 1,5 veces, y el cambio de las concentraciones máximas en el plasma Сmах – hasta 1,2. El período de la semideducción del sodio rabeprazola a los pacientes con la derrota del hígado ha compuesto 12,3 horas en comparación con 2,1 horas a los voluntarios sanos. Farmakodinamichesky la respuesta (rN-metriya del contenido gástrico) para dos grupos de los pacientes era semejante por los índices terapéuticos.

Los pacientes de la edad avanzada. A los pacientes de la edad avanzada la eliminación rabeprazola del sodio es bajada poco. Después de 7 días de la recepción rabeprazola del sodio por 20 mg en el día a las personas de la edad avanzada AUC era aproximadamente dos veces bolshey, Сmах se aumentaba en 60 %, y Т1/2 se aumentaba en 30 % en comparación con tales a los voluntarios jóvenes sanos. Debe notar sin embargo la ausencia de los indicios kumulyatsii rabeprazola del sodio.

El polimorfismo CYP2C19. Al destino durante 7 días de la dosis de 20 mg rabeprazola las áreas bajo la curva) y Т1/2 (tiempo de la semideducción) eran más altas del sodio en el día los a los pacientes, que tienen el metabolismo CYP2C19 disminuido, los niveles AUC (aproximadamente en 1,9 y 1,6 veces respectivamente en comparación con tales a los pacientes con el metabolismo rápido, al mismo tiempo Сmах se aumentaba sólo en 40 %.

Las indicaciones:

Rabeprazol en el tipo liofilizirovannogo de los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones fijan en casos de que la aplicación peroralnoy las formas es imposible, a saber:

• la agudización de la úlcera del estómago o el duodeno con la hemorragia y las erosiones pesadas;

• el tratamiento de corta duración gastroezofagealnoy reflyuksnoy las enfermedades con las erosiones y las úlceras;

• la profiláctica aspiratsii por el contenido agrio del estómago;

• el síndrome De Zollingera-Ellisona.

El modo de la aplicación y la dosis:

La introducción intravenosa rabeprozolu se recomienda solamente cuando peroralnoe la aplicación es imposible. Tan pronto como hay posible un destino peroralnoy las formas rabeprozolu, debe anular la introducción intravenosa.

La dosis recomendada - 20 mg rabeprozolu 1 vez en el día.

Debe introducir la solución preparada solamente intravenosamente.

Para la introducción en forma de la inyección el contenido del frasco disolver en 5 ml del disolvente (el agua para las inyecciones, 0,9 % la solución del sodio del cloruro) e introducir en la vena despacio - durante 5-15 minutos

Para la introducción en el tipo infuzii el contenido del frasco disolver primero en 5 ml del agua de las inyecciones, la solución recibida es llevada en el frasco por 0,9 % de la solución del sodio del cloruro del volumen de 100 ml o en 5 % la solución de la glucosa del volumen de 100 ml. Ante la introducción es necesario es visual estimar la plenitud de la disolución y excluir los cambios del color, la presencia del depósito y el cambio de la transparencia de la solución. La solución del volumen de 100 ml introducir durante 15-30 minas y usar durante 4 horas. No es recomendable guardar la solución no usada

Los rasgos de la aplicación:

Las investigaciones de la seguridad de la aplicación rabeprazola a las mujeres embarazadas no eran pasadas, por eso la aplicación rabeprazola es contraindicada durante el embarazo. No sabe, si penentra el sodio rabeprazol en la leche materna. Las investigaciones correspondientes no eran pasadas, por eso no debe fijar a las mujeres durante la mamada.

Falta la experiencia suficiente de la aplicación del preparado Geerdin a los niños, por eso no aplican a los pacientes de este grupo de edad.

Debe observar la precaución al destino rabeprazola a los pacientes con la hipersensibilidad conocida a las medicinas. El riesgo de la hipersensibilidad cruzada con otros inhibidores de la pompa de protón (IPP) o son sustituidos benzimidazola no se excluye.

A la aplicación del preparado a los pacientes de la edad avanzada debe recordar que rabeprazol metaboliziruetsya exclusivamente en el hígado. Ya que con lo años la función fisiológica del hígado puede ser debilitada, a los pacientes de la edad avanzada pueden surgir las reacciones secundarias. Por eso los pacientes de la edad avanzada debe observar y seguir las recomendaciones de la dosificación y la duración del tratamiento.

Ante el comienzo del tratamiento por Geerdinom es necesario excluir los neoplasmas malignos del estómago y el esófago, ya que la recepción del preparado puede enmascarar los síntomas y diferir las revelaciones del hinchazón.

Debe regularmente inquirir a los pacientes con el curso largo del tratamiento rabeprazolom.

El riesgo de la hipersensibilidad cruzada con otros inhibidores de la pompa de protón o sustituido benzimidazola no se excluye.

Se comunicaba sobre los cambios patalógicos de la sangre (trombotsitopeniya y neytropeniya) a la aplicación rabeprazola. En la mayoría de los casos otra etiología no encontraban; los casos eran no complicado y desaparecían después de la anulación rabeprazola.

Durante el tratamiento rabeprazolom se recomienda periódicamente pasar los tests hematológicos y bioquímicos.

A la aplicación de los inhibidores de la pompa de protón durante tres meses y más a los pacientes puede surgir gipomagniemiya (sintomático y asimptomaticheskaya), también se manifiestan tales síntomas como la arritmia, el calambre, tetaniya. El tratamiento gipomagniemii exigía a la mayoría de los pacientes el cese de la recepción de los preparados de los inhibidores de la pompa de protón y el destino de la terapia reemplazante que corrige en los preparados del magnesio. A los pacientes, serán es largo es probable aceptar las medicinas (por ejemplo digoksin), o los preparados, que pueden llevar a gipomagniemii (por ejemplo los diuréticos), es necesario monitorit el nivel del magnesio en la sangre antes de comenzar y durante el tratamiento.

Se observaban los casos de la desviación de la norma de los fermentos de hígado. En la mayoría de los casos otra etiología no encontraban; los casos eran no complicado y desaparecían después de la anulación rabeprazola.

A los pacientes con las infracciones fáciles o moderadas de la función del hígado no se observaba la anulación considerable de la frecuencia de los efectos secundarios a la recepción rabeprazola en comparación con el grupo de control del suelo correspondiente y la edad. Las investigaciones sobre los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado no pasaban, por eso debe aplicar con la precaución rabeprazol a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado. Es necesario bajar la dosis a la insuficiencia de hígado.

A consecuencia de la cantidad insuficiente de los datos clínicos acerca de la aplicación intravenosa rabeprazola a los enfermos con las infracciones esenciales de las funciones del hígado rabeprazol por tal enfermo es fijado en caso de la extrema necesidad en polovinnoy a la dosis (10 mg) bajo la observación del médico.

Faltan los datos clínicos sobre la aplicación rabeprazola a los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones, por eso no es recomendable fijar Geerdin a los pacientes con la insuficiencia pesada renal.

La función de la glándula tiroides. Se Recomienda controlar la función de la glándula tiroides al tratamiento rabeprazolom.

Los rasgos de la realización de los tests respiratorios.  Los resultados S-ureaznih de los tests respiratorios pueden ser lozhnootritsatelnymi durante la recepción de los inhibidores de la pompa de protón, tales como rabeprazol, y los antibióticos, tales como amoksitsilin, klaritromitsin y metronidazol. Por eso para la definición de la presencia Helicobacter pylori debe pasar los tests respiratorios no antes que en 4 semanas después de terminar el tratamiento por tales preparados.

A la aplicación del preparado hay un riesgo de las crisis. Algunos observatsiyni la investigación permiten que los inhibidores de la pompa de protón pueden subir el riesgo la osteoporosis-zavisimymyh de las crisis de la cadera, la muñeca y las vértebras. El riesgo de las crisis de los rocíos a los pacientes, que duraba (más de 1 año) era recibido por las altas dosis IPP.  

Debe aplicar con precaución el preparado a los pacientes con la insuficiencia respiratoria.

La aplicación simultánea atazanaviru y rabeprazolu es contraindicada (cm. La sección «la Interacción con los medios medicinales y otros tipos de las interacciones»). 

El tratamiento por los inhibidores de la pompa de protón, incluyendo rabeprazol, sube el riesgo del surgimiento de las infecciones gastrointestinales llamadas por tales estimulantes como Salmonella, Campylobacter y Clostridium dиfficille.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. En caso del surgimiento del vértigo, la somnolencia, se recomienda evitar la conducción de un automóvil o el trabajo con otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios rabeprazola básico insignificante, moderado y pasan rápidamente.

Las infecciones y la invasión: las infecciones, la neumonía intersticial.

La sangre y el sistema linfático: la anemia, eritrotsitopeniya, pantsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis, eozinofiliya, la linfopenia, neytropeniya, la leucopenia, trombotsitopeniya, la leucocitosis y la anemia hemolítica.

Por parte del sistema inmunitario: la eflorescencia y la sequedad en la boca, la reacción de la hipersensibilidad, incluso el choque, anafilaktoidnye las reacciones, la mariposa de la ortiga, el hinchazón de la persona, la hipotensión arterial y el ahoguío; las reacciones agudas de sistema alérgicas, desaparecen habitualmente después del cese del tratamiento.

Por parte del metabolismo: la anorexia, gipomagniemiya, giponatriemiya.

Las alienaciones mentales: el insomnio, la somnolencia, la excitación, la nerviosidad, la depresión, la confusión de la conciencia, el delirio, la coma.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la debilidad en las extremidades, el entumecimiento de las extremidades, la hipoestesia, la astenia, el descenso de la fuerza de la compresión, la infracción del habla, la desorientación.

Por parte de los órganos de la vista: la infracción de la vista, el aumento vnutriglaznogo las presiones.

Los desajustes vasculares: los hinchazones periféricos, la hipertensión, palpitatsiya.

Por parte del sistema respiratorio: la tos, la faringitis, rinit, la bronquitis, sinusit, glossit, angionevrotichesky el hinchazón, el espasmo bronquial.

Por parte de la carretera digestiva: la diarrea, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la cerradura, el meteorismo, la dispepsia, la eflorescencia y la sequedad en la boca, el eructo, la gastritis, la estomatitis, la infracción del gusto, la llenura y el peso en el estómago, la candidiasis, enterit, ezofagit, heylit, la pirosis, el meteorismo, la hemorroide.

Los desajustes del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: la hepatitis, fulminantnaya la forma de la hepatitis, la infracción de la función del hígado, la ictericia, la encefalopatía de hígado (rara vez la encefalopatía de hígado se observaba a los pacientes con la cirrosis del hígado).

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: la eflorescencia, multiformnaya el eritema, el eritema, bulleznye las reacciones y las reacciones agudas de sistema alérgicas, el picor, potlivost, tóxico epidermalnyy la necrosis (TEN), el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.

Por parte del sistema kostno-muscular: el dolor/dolor no específico en la espalda, mialgiya, el calambre de los pies, artralgiya, rabdomioliz.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschey los sistemas: la insuficiencia aguda renal, la infección mochevyvodyaschih de las vías, la nefritis intersticial.

Por parte del sistema reproductivo: ginekomastiya, el reforzamiento de la erección.

Las infracciones generales y las reacciones locales: la astenia / la debilidad, grippopodobnyy el síndrome, la indisposición, el dolor en el pecho, la espalda, la fiebre, el escalofrío, el calor, la sed, allopetsiya, subido potlivost, el cambio en el lugar de la introducción.

Los resultados de las investigaciones: el aumento del nivel de los fermentos de hígado (ALT, AST), LDG, glutamiltransferazy gamma, alcalino fosfatazy, la bilirrubina general, el aumento de la masa del cuerpo, proteinuriya, el aumento del nivel de la colesterina general, los triglicéridos, el nitrógeno de la urea, el aumento del nivel TSG, KFK, el ácido úrico, el aumento de la glucosa de la orina, giperammoniemiya.

Las reacciones secundarias, que tienen el valor clínico:

1) el Choque y las reacciones anafilácticas.

2) Pantsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis y la anemia hemolítica.

3) Fulminantnaya la forma de la hepatitis, la infracción de la función del hígado, la ictericia.

4) la Neumonía intersticial.

5) Tóxico epidermalnyy nekroliz, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, multiformnaya el eritema.

6) la insuficiencia Aguda renal, la nefritis intersticial.

7) Giponatriemiya.

8) Rabdomioliz.

Las reacciones secundarias, que tienen el valor clínico y son propias a los inhibidores de la pompa de protón:

1) la Infracción de la vista.

2) el hinchazón Angionevrotichesky, el espasmo bronquial.

3) la Confusión de la conciencia.

La interacción con otros medios medicinales:

El sistema CYP-450. Rabeprazol del sodio metaboliziruetsya por el sistema de los fermentos CYP-450 de hígado, a saber CYP2C19 y CYP3A4.

Las investigaciones han mostrado que rabeprazol el sodio no tiene farmakokineticheskih o es clínico las interacciones significativas con varfarinom, fenitoinom, teofillinom o el diazepam, cada uno de que metaboliziruetsya CYP-450.

Las interacciones llamadas por la opresión de la secreción del ácido gástrico. El sodio rabeprazol llama un descenso fuerte y largo de la fabricación del ácido gástrico. Así, rabeprazol puede cooperar en general con los preparados, que absorción depende del índice rn del contenido gástrico. La aplicación simultánea rabeprazola del sodio y ketokonazola o itrakonazola puede llevar al descenso de la concentración último en el plasma, y la aplicación con digoksinom puede llamar el aumento de la concentración último. Así, los pacientes separados, que aplican los preparados indicados junto con Geerdinom, debe encontrarse bajo la observación del médico para la definición de la necesidad de la corrección de la dosis.

Antatsidy. A las pruebas clínicas los pacientes al mismo tiempo con Geerdinom aceptaban en caso necesario antatsidy, durante la investigación especial no se observaba las interacciones de Geerdina con antatsidami, tales como el aluminio o el hidróxido del magnesio.

Atazanavir. La aplicación simultánea atazanavira llevaba 300 mg/ritonavira de 100 mg con omeprazolom (40 mg de 1 vez en el día) o atazanavira 400 mg con lanzoprazolom (60 mg de 1 vez en el día) a los voluntarios sanos al descenso considerable de la exposición atazanavira. La absorción atazanavira depende de rn. Aunque las investigaciones no eran pasadas, se esperan los resultados parecidos de la aplicación de otros inhibidores de la pompa de protón. Los inhibidores de la pompa de protón, incluyendo rabeprazol, no debe aplicar en la combinación con atazanavirom (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación»).

La comida. Las investigaciones han mostrado que el uso de la comida con el contenido bajo de las grasas no influye sobre la absorción rabeprazola del sodio. La recepción rabeprazola del sodio con la comida grasa puede detener la absorción para 4 horas y más, sin embargo la concentración máxima y el nivel de la absorción se quedan no cambiado.

TSiklosporin. Las investigaciones in vitro han mostrado que rabeprazol del sodio ingibiruet el metabolismo tsiklosporina. Este nivel ingibirovaniya análogo al nivel ingibirovaniya omeprazolom.

Atazanavira el sulfato. La acción terapéutica atazanavira puede disminuirse. Gracias a a la acción antisecretoria Geerdin sube rn del estómago, reduce la solubilidad del sulfato atazanavira y por lo tanto baja su concentración en el plasma de la sangre.

Digoksin, metildigoksin. El nivel de la concentración digoksina y metildigoksina en la sangre puede aumentarse. Agradeciendo a la acción antisecretoria Geerdin puede aumentar rn del estómago que lleva a la absorción acelerada digoksina y metildigoksina.

Itrakonazol, gefitinib. El nivel de la concentración itrakonazola y gefitiniba en la sangre puede disminuirse. Gracias a la acción antisecretoria Geerdin es capaz de aumentar rn del estómago que lleva a ingibirovaniyu las absorciones itrakonazola y gefitiniba.

Antatsidy, que contienen el aluminio el hidróxido, el magnesio el hidróxido. La concentración rabeprazola puede bajar a la aplicación simultánea con antatsidami.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a rabeprazolu, sustituido benzimidazolom o a cualquier otro ingrediente del preparado.

No aplicar junto con atazanavirom.

La sobredosis:

No hay noticias sobre la sobredosis por el preparado. El impacto máximamente establecido no superaba 180 mg rabeprazola una vez al día durante el tratamiento del síndrome De Zollingera-Ellinson. Es posible el reforzamiento de los síntomas del efecto secundario.

El tratamiento: a la recepción casual del preparado en las altas dosis debe pasar la terapia que apoya y sintomática. Específico antidota no existe. Rabeprazol comunica con bien los proteínas del plasma de la sangre, por eso desaparece mal a la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 zs en el embalaje original en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 20 mg rabeprazola del sodio en los frascos por 10 ml. Por 1 frasco en el paquete de cartón.