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Safris

Препарат Сафрис. N.V. Organon (Н.В. Органон) Нидерланды


El productor: N.V. Organon (N.V.Organon) Países Bajos

El código de la central telefónica automática: N05AH05

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La esquizofrenia. El desajuste bipolar afectivo. El síndrome (Manía) maniático.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 7,03 mg o 14,06 mg azenapina maleata (son equivalentes 5 mg azenapina o 10 mg azenapina).

Las sustancias auxiliares: la gelatina, mannitol.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El mecanismo de la acción azenapina, tanto como otros preparados, eficaz al tratamiento de la esquizofrenia y el desajuste bipolar, es aclarado no por completo. Tomando en consideración el carácter de la interacción azenapina con los receptores, creen que la eficiencia está determinada por la influencia combinada antagonista en D2 y 5-NT2A los receptores. La interacción con otros receptores, por ejemplo, serotoninovymi 5-NT1A, 5-NT1V, 5-NT2S, 5-NT6, 5-NT7, D3 y α2-adrenoretseptorami, puede influir también sobre la acción clínica azenapina.

Farmakokinetika. La absorción. Después de sublingvalnogo de la recepción azenapin se absorbe rápidamente, y la concentración máxima (Сmax) en el plasma se observa en 0,5-1,5 h. La bioaccesibilidad absoluta azenapina 5 mg a sublingvalnom la aplicación compone 35 %. La bioaccesibilidad absoluta a la recepción dentro baja (<2 %). La recepción del agua en 2 o 5 minutos después de la aplicación azenapina llevaba al descenso de la concentración azenapina en la sangre (a 19 % y 10 % respectivamente). En relación a esto durante 10 minas después de la recepción azenapina no debe beber o aceptar la comida.

La distribución. Azenapin se distribuye rápidamente. El volumen de la distribución grande (aproximadamente 1700) que indica a la distribución activa en el espacio extravascular. Azenapin es eficaz (a 95 %) comunica con los proteínas del plasma – la albumina y la glicoproteína α1-agria.

El metabolismo. Azenapin es intenso metaboliziruetsya. Por las vías básicas del metabolismo azenapina son directo glyukuronirovanie (bajo la influencia del isofermento UGT1А4) y la oxidación y demetilirovanie, mediato los isofermentos del citocromo Р450 (en general por el isofermento CYP1A2, también los isofermentos 2D6 y ЗА4). En la investigación in vivo a las personas que recibían marcadas azenapin, en el plasma estaban determinados principalmente azenapin N +-glyukuronid, también en la concentración menor otros metabolity, incluyendo N-desmetilazenapin, N-desmetilazenapina N-karbamoilglyukuronid, y no cambiado azenapin. La actividad del preparado está determinada principalmente no cambiado azenapinom.

Azenapin es un inhibidor débil del isofermento CYP2D6. Él no llama la inducción de los isofermentos CYP1А2 o CYP3A4 en la cultura humano gepatotsitov.

La aplicación simultánea azenapina con los inhibidores conocidos, los inductores o los sustratos de los isofermentos dados es estudiada en las investigaciones clínicas de las interacciones de los medios medicinales (cm. La sección «la Interacción de los medios medicinales»).

La deducción. El claro azenapina alto y después de la introducción intravenosa compone 52 l/ch. La Mayor parte de la dosis marcado azenapina desaparece por los riñones (cerca de 50 %) y a través del intestino (cerca de 40 %). Solamente la parte pequeña de la dosis desaparece a través del intestino (5-16 %) en forma de no cambiado azenapina. Después de la fase inicial más rápida de la distribución el período de la semideducción azenapina compone alrededor de 24 h.

La linealidad farmakokinetiki. El aumento de la dosis con 5 hasta 10 mg dos veces al día lleva al aumento no lineal (en 1,7 veces) las áreas bajo la curva "la concentración – el tiempo" (AUC) y Сmax. El aumento Сmax desproporcionado y AUC al aumento de la dosis puede ser la consecuencia de la restricción de la absorción a través de la membrana mucosa de la cavidad bucal después de sublingvalnogo de la recepción.

A la recepción del preparado dos veces al día el estado equiponderante es alcanzado durante 3 días. En total farmakokinetika azenapina en el estado equiponderante es semejante a tal después de la recepción una sola vez del preparado.

Farmakokinetika cerca de los grupos especiales de los pacientes.
- Los pacientes con la infracción de la función del hígado. Farmakokinetika azenapina es semejante a los pacientes con fácil (la clase Y por Chayld-bebo) y moderado (la clase En por Chayld-bebo) por la infracción de la función del hígado y los pacientes a la función normal del hígado. A los enfermos con la infracción pesada de la función del hígado (la clase Con por Chayld-bebo) se observaba el aumento AUC 7-múltiple azenapina (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).
- Los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Farmakokinetika azenapina después de la recepción una sola vez de 5 mg azenapina era semejante a los pacientes con el grado distinto de la infracción de la función de los riñones y los pacientes con la función normal de los riñones.
- Los pacientes de edad avanzada. A los pacientes AUC de edad avanzada azenapina era aproximadamente a 30 % más alto que a las personas adultas de una edad más joven.
- Los adolescentes. Farmakokinetika azenapina en la dosis de 5 mg dos veces al día a los adolescentes de edad de 12 a 17 años era inclusivamente semejantes a tal a los adultos. A los adolescentes el aumento de la dosis con 5 hasta 10 mg dos veces al día no ha llevado al aumento AUC azenapina.
- El accesorio sexual. A populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis no era revelado las dependencias farmakokinetiki del suelo.
- El accesorio racial. A populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis la raza no prestaba el impacto esencial en farmakokinetiku azenapina.
- El fumar. A populyatsionnom farmakokineticheskom el análisis era mostrado que el fumar, que llama la inducción del isofermento CYP1А2, no ejerce el impacto al claro azenapina. En la investigación especial el fumar en el fondo de la recepción una sola vez de 5 mg bajo la lengua no influía en farmakokinetiku azenapina.


Las indicaciones:

La esquizofrenia: el preparado de Safrisy es mostrado para el tratamiento que corta y que apoya de los pacientes adultos con la esquizofrenia.

El desajuste bipolar afectivo: la monoterapia: el preparado de Safrisy es mostrado para el tratamiento que corta de los episodios maniáticos o mezclados vinculados al desajuste bipolar afectivo a los adultos.

La terapia adicional: el preparado de Safrisy es mostrado como la terapia adicional con los preparados del litio o valproata para el atropello de los episodios maniáticos o mezclados vinculados al desajuste bipolar afectivo a los adultos.


El modo de la aplicación y la dosis:

Las dosis estandartizadas al tratamiento de los pacientes adultos. La esquizofrenia. El tratamiento por el preparado de Safrisy sigue comenzar de la dosis de 5 mg dos veces en el día. La dosis recomendada del preparado de Safrisy compone 5-10 mg dos veces en el día (la dosis diaria de 10-20 mg).

Durante las investigaciones a corto plazo controladas clínicas no era mostrado el efecto adicional clínico a la recepción del preparado en la dosis de 10 mg dos veces en el día (la dosis diaria de 20 mg) en comparación con la dosis de 5 mg dos veces en el día (la dosis diaria de 10 mg). Debe periódicamente inquirir a los pacientes con el fin de la definición de la necesidad de la terapia que apoya.

El desajuste bipolar afectivo. La dosis recomendada inicial del preparado de Safrisy a la monoterapia compone 10 mg dos veces en el día (la dosis diaria de 20 mg). Tomando en cuenta la eficiencia clínica la dosis puede ser bajada hasta 5 mg dos veces en el día (la dosis diaria de 10 mg). A la terapia combinada la dosis recomendada inicial compone 5 mg dos veces en el día (la dosis diaria de 10 mg). Tomando en cuenta la respuesta clínica y perenosimosti la dosis puede ser aumentada hasta 10 mg dos veces en el día (la dosis diaria de 20 mg).

En razon de los datos comprobantes que hay no es posible contestar a la pregunta, como mucho tiempo el paciente con el desajuste bipolar afectivo debe aceptar el preparado de Safrisy. En total a los pacientes que ha respondido al tratamiento, se recomienda continuar la recepción del preparado de Safrisy y después de la fase que corta de la terapia.

Debe sacar el modo применения:таблетку de blistera directamente ante la recepción. Las manos deben ser secas. No expriman la pastilla a través de blister. Blister no debe cortar o arrancar. Es necesario tirar por la punta de color de la laminilla y con precaución sacar la pastilla. La pastilla no romper.

Para la absorción óptima poner la pastilla bajo la lengua antes de su disolución completa. La pastilla se disuelve en la saliva durante algunos segundos. La pastilla no masticar y no tragar. Después de la recepción de la pastilla no es y no beber durante 10 minutos.

Al tratamiento combinado con otros preparados debe aceptar el preparado de Safrisy último.

La aplicación cerca de los grupos especiales de los pacientes.
- Los niños: la eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado a los niños son más menor 18 años no es estudiado. Hay unos datos sólo limitados de la seguridad de la aplicación del preparado de Safrisy los adolescentes (cm. La sección "Farmakokinetika").
- Los pacientes de edad avanzada: debe aplicar el preparado de Safrisy con la precaución a los pacientes de edad avanzada. Los datos sobre la seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado a los pacientes a la edad de 65 años y son limitados mayor (cm. La sección "Farmakokinetika").
- Los pacientes con la infracción de la función de los riñones: la corrección de la dosis a los pacientes con la infracción de la función de los riñones no es necesario.
- Los pacientes con la infracción de la función del hígado: la corrección de la dosis a los pacientes con la infracción fácil y moderada de la función del hígado no es necesario. A los pacientes con la infracción pesada de la función del hígado (la clase Con por Chayld-bebo) se observaba el aumento AUC 7-múltiple azenapina, por eso no es recomendable fijar el preparado de Safrisy a tales pacientes (cm. La sección "Farmakokinetika").


Los rasgos de la aplicación:

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y usar la técnica difícil. El impacto del preparado de Safrisy a la capacidad de dirigir el automóvil y usar la técnica difícil no eran estudiado. Azenapin puede llamar la somnolencia y sedatsiyu. En relación a esto los pacientes no deben dirigir el automóvil y los mecanismos, mientras no estén seguro que el preparado de Safrisy no ejerce a ellos la influencia indeseable.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. Los datos residuales sobre la aplicación del preparado de Safrisy a las mujeres embarazadas no existen. Azenapin no prestaba teratogennogo la acción en las experiencias a los animales. En estas investigaciones eran revelados los indicios de la toxicidad para la hembra y el embrión.

Los recién nacidos, que madres aceptaban antipsihoticheskie los medios en el tercer trimestre del embarazo, se encuentran en el grupo del riesgo del desarrollo de los síntomas extrapiramidales y/o el síndrome de la anulación después del parto. Son recibidos los mensajes del desarrollo de la agitación, la hipertensión arterial y la hipotensión, tremora, la somnolencia, el distress-síndrome respiratorio y la infracción de la alimentación de estos recién nacidos.

Estas complicaciones varían por el grado del peso y la duración. En algunos casos son que autocortan, en otros casos exigen la realización de la terapia intensa y la prolongación del plazo de la hospitalización.

No es recomendable aplicar el preparado de Safrisy al embarazo, a excepción de los casos que la utilidad potencial para la paciente supera considerablemente el riesgo posible para el fruto.

Las noticias sobre la deducción azenapina o ello metabolitov con la leche materna a las mujeres no existen. En las investigaciones sobre las ratas azenapin se separaba con la leche a la lactación. A las mujeres que acepta Safrisy, no es recomendable la mamada.


Los efectos secundarios:

La reacción más frecuente indeseable (HP), observado al tratamiento azenapinom, era la somnolencia.
Las reacciones indeseables que se observaban durante clínicas y postmarketingovyh de las investigaciones, vinculado al tratamiento azenapinom, son presentadas en la tabla más abajo y son clasificados por las derrotas de los órganos y los sistemas de los órganos y la frecuencia de su surgimiento; muy a menudo (≤1/10), a menudo (≤1/100 – <1/10), infrecuentemente (≤1/1000 – <1/100) y es raro (1/10 000 – <1/1 000), es desconocido (la frecuencia no puede ser estimada en base a los datos que hay).
En cada grupo por la frecuencia HP son distribuidos a título del descenso de la seriedad. La frecuencia del surgimiento de las reacciones indeseables en postmarketingovyh las investigaciones no puede ser determinada, ya que los mensajes sobre HP eran espontáneos. Por consiguiente, la frecuencia de tales HP se califican como "no sabe".

Los órganos y los sistemas de los órganos Muy frecuente Frecuente Infrecuente Raro No sabe
Las infracciones por parte de la sangre y el sistema linfático       neytropeniya  
Las infracciones por parte del sistema inmunitario         Las reacciones alérgicas
Las infracciones por parte del cambio de las sustancias y una alimentación   El aumento de la masa del cuerpo;
El aumento del apetito
La hiperglicemia    
Las infracciones de la mentalidad La alarma        
Las infracciones por parte del sistema nervioso La somnolencia akatiziya *;
parkinsonizm *;
El vértigo;
дистония*
disgevziya
La disquinesia *;
sedatsiya
La disartria;
El desmayo
ekstrapiramidpye las infracciones;
Convulsivo припадки*
zlokachsstvennyy neyroleptichesky el síndrome  
Las infracciones por parte del órgano de la vista       La infracción de la acomodación  
Las infracciones por parte del corazón     sinusovaya la bradicardia;
El bloqueo del pie del manojo de Gisa *;
El alargamiento del intervalo QT sobre el electrocardiograma
   
Las infracciones por parte de los vasos     ortostaticheskaya la hipotensión;
La hipotensión
   
Las infracciones por parte del sistema respiratorio, los órganos de la jaula difícil y el mediastino       Neumónico emboliya  
Las infracciones por parte del tracto intestinal   gipssteziya las cavidades bucales paresteziya las cavidades bucales;
La glosodina;
El hinchazón de la lengua;
La disfagia
   
Las infracciones de la parte la cocción zhelchevyvodyaschih de las vías   El aumento de la actividad alaninaminotransferazy      
Las infracciones de la parte skeletno myshemnoy y el tejido conjuntivo   rigidnoet de los músculos   rabdomioliz  
El embarazo, después del período patrimonial y los estados perinatales         El síndrome de la anulación a los recién nacidos
Las infracciones por parte de los órganos genitales y las mamas     La disfunción sexual;
La amenorrea
Ginekomastiya, galaktoreya  
Los desajustes generales y las infracciones en el lugar en la gestión   El cansancio      

* Akatiziya incluye tales términos Med-DRA preferibles (el diccionario médico para la actividad normativa-jurídica) como akatiziya y la hipercinesia.
* Parkinsonizm incluye tales términos Med-DRA preferibles como parkinsonizm, tremor, la hipertensión muscular, parkinsonichesky tremor de la tranquilidad, la infracción del andar, rigidnost como "la rueda dentada", maskopodobnoe la persona (persona Parkinsona), patalógico glabellyarnyy el reflejo y muscular rigidnost;
* La Distonia incluye tales términos Med-DRA preferibles como la distonia, el calambre de la mirada, krivosheya y blefarospazm.
* La Disquinesia incluye tales términos Med-DRA preferibles como la disquinesia y la disquinesia avanzada.
* Los Ataques incluyen tales términos Med-DRA preferibles como los calambres, la epilepsia y los ataques parciales.
* El Bloqueo del pie del manojo de Gisa incluye tales términos Med-DRA preferibles como el bloqueo del pie izquierdo del manojo de Gisa, el bloqueo del pie derecho del manojo de Gisa, el bloqueo del pie del manojo de Gisa.

- Los síntomas extrapiramidales (EPS). Durante a corto plazo (6 semanas) las investigaciones clínicas era revelada la dependencia de la frecuencia akatizii de la dosis a los pacientes con la esquizofrenia, que recibían azenapin. Es notada la tendencia al aumento de la frecuencia parkinsonizma con el aumento de las dosis del preparado.
- El aumento de la masa del cuerpo. En las investigaciones a corto plazo y largas clínicas a los pacientes con la esquizofrenia y la manía bipolar la masa del cuerpo al tratamiento azenapinom se aumentaba por término medio en 0,8 kg. La parte de los pacientes con es clínico por el aumento significativo de la masa del cuerpo (≥7 % de la masa de inicial) en las investigaciones a corto plazo de los enfermos con la esquizofrenia ha compuesto 5,3 % en el grupo de los pacientes que aceptaban azenapin, en comparación con 2,3 % en el grupo platsebo.

La parte de los pacientes con es clínico por el aumento significativo de la masa del cuerpo (≥7 % de la masa de inicial) en las investigaciones a corto plazo de los enfermos con la manía bipolar ha compuesto 6,5 % en el grupo de los pacientes que aceptaban azenapin, en comparación con 0,6 % en el grupo platsebo.

- Otros efectos secundarios. Azenapin posee anesteticheskimi las propiedades. La hipoestesia y paresteziya de la cavidad bucal pueden surgir directamente después de la recepción del preparado y pasan habitualmente durante 1 hora.
- postmarketingovye las investigaciones. Hay unos mensajes de las reacciones serias de la hipersensibilidad los pacientes que aceptaban azenapin, incluso las reacciones anafilácticas/anafilaktoidnyh, tales como el hinchazón de la lengua y el hinchazón de la garganta. Hay unos mensajes de los daños de la membrana mucosa de la cavidad bucal los pacientes que aceptan azenapin, incluso la inflamación, la formación de las úlceras y voldyrey. Local anesteticheskie es necesario tomar en consideración las propiedades azenapina como el factor posible alternativo etiológico del desarrollo de los síntomas de la parte rotoglotki.
- El cambio de la actividad de los fermentos del hígado en la sangre. Tranzitornoe el aumento sin síntomas de la actividad transaminaz del hígado, alaninaminotransferazy (ALT) y aspartataminotransferazy (ACT) se observaban a menudo, especialmente a principios de la terapia.


La interacción con otros medios medicinales:

Azenapin ejerce la influencia al sistema nervioso central (TSNS) (cm. La sección "el Efecto secundario"), por eso debe observar la precaución a su aplicación en la combinación con otros preparados de la acción central. Es necesario advertir a los pacientes de lo que a la recepción del preparado de Safrisy debe evitar el uso del alcohol.

El impacto de otros preparados en farmakokinetiku del preparado de Safrisy. Azenapin desaparece en general por medio de directo glyukuronirovaniya bajo la influencia del isofermento UGT1A4 y el metabolismo de oxidación bajo la influencia de los isofermentos del citocromo Р450 (en general el isofermento CYP1A2). En relación a esto eran estudiados los efectos posibles de los inhibidores y los inductores de estos isofermentos en farmakokinetiku azenapina (cm. La tabla más abajo). A la excepción fluvoksamina (el inhibidor potente del isofermento CYP1A2) es clínico los cambios significativos farmakokinetiki azenapina a la aplicación simultánea con los preparados estudiados no era revelado.

El preparado (el impacto supuesto a los isofermentos CYP450/UGT) El esquema de la aplicación El efecto en farmakokinetiku azenapina Las recomendaciones
El preparado Azenapin Сmax AUC0 - ∞
Fluvoksamin (el inhibidor del isofermento CYP1A2) 25 mg dos veces al día 8 días 5 mg es una sola vez +13 % +29 % A la aplicación simultánea observar осторожность*
Paroksetin (el inhibidor del isofermento CYP2D6) 20 mg/sut durante 9 días 5 mg es una sola vez -13 DEL % -9 DEL % La corrección de la dosis azenapina no es necesario (cm. También "el impacto posible azenapina en farmakokinetiku de otros preparados")
Imipramin (el inhibidor de los isofermentos Con YP1А2/2С19/3 А4) 75 mg es una sola vez 5 mg es una sola vez +17 % +10 % La corrección de la dosis azenapina no es necesario
TSimetidin (el inhibidor de los isofermentos CYP3A4/2D6/1A2) 800 mg dos veces al día durante 8 días 5 mg es una sola vez -13 DEL % +1 % La corrección de la dosis azenapina no es necesario
Karbamazepin (el inductor de los isofermentos CYP3A4/1A2) 200 mg dos veces al día durante 4 días
400 mg dos veces al día durante 15 días
5 mg es una sola vez -16 DEL % -16 DEL % La corrección de la dosis azenapina no es necesario
El ácido valproevaya (el inhibidor del isofermento UGT) 500 mg dos veces al día durante 9 días 5 mg es una sola vez 2 % -1 EL % La corrección de la dosis azenapina no es necesario


*в a la dosis completa terapéutica fluvoksamin puede llamar un aumento más expresado de la concentración azenapina en el plasma.

El impacto posible del preparado de Safrisy en farmakokinetiku de otros preparados. Debido a que azenapin posee α1-adrenoblokiruyuschim las propiedades y es capaz de llamar ortostaticheskuyu la hipotensión (cm. La sección «las instrucciones Especiales»), el preparado de Safrisy puede reforzar los efectos algunos gipotenzivnyh de los preparados.

Las investigaciones in vitro testimonian lo que azenapin presta débil ingibiruyuschee la acción al isofermento CYP2D6. Las investigaciones clínicas de la interacción de los medios medicinales, en que eran estudiados los efectos ingibirovaniya azenapinom del isofermento CYP2D6, han demostrado los resultados siguientes:
– Era medida la correlación dekstrorfan/dekstrometorfan en calidad del marcador de la actividad del isofermento CYP2D6 después de la introducción simultánea dekstrometorfana y azenapina a los voluntarios sanos. La aplicación azenapina en la dosis de 5 mg dos veces al día ha llevado al descenso de esta correlación hasta 0,43 que indicaba en ingibirovanie del isofermento CYP2D6. En la misma investigación al tratamiento paroksetinom en la dosis de 20 mg/sut la correlación indicada ha bajado hasta 0,032.
– En la investigación separada la recepción simultánea una sola vez de 75 mg imipramina y 5 mg azenapina no prestaba el impacto a las concentraciones metabolita dezipramina (el sustrato del isofermento CYP2D6).
– La recepción simultánea una sola vez de 20 mg paroksetina (el sustrato y el inhibidor del isofermento CYP2D6) durante la aplicación azenapina en la dosis de 5 mg dos veces al día a los voluntarios sanos del sexo masculino ha llevado casi al aumento AUC 2-múltiple paroksetina.

In vivo azenapin puede prestar solamente débil ingibiruyuschee la acción al isofermento CYP2D6. Sin embargo azenapin puede reforzar ingibiruyuschie los efectos paroksetina a propio metabolismo.

Por consiguiente, debe aplicar el preparado de Safrisy con la precaución en la combinación con los preparados que son los sustratos o los inhibidores del isofermento CYP2D6.


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a azenapinu o cualquier otro componente del preparado;
- La edad infantil hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son estudiadas);
- El período de la mamada.

Con la precaución:
- Los pacientes de edad avanzada con la psicosis en el fondo de la demencia. A los pacientes de edad avanzada con la psicosis en el fondo de la demencia al tratamiento antipsihoticheskimi por los medios es subido el riesgo de la muerte. El preparado de Safrisy no es recomendado para el tratamiento de los pacientes con la psicosis en el fondo de la demencia.
- Maligno neyroleptichesky el síndrome. Al tratamiento antipsihoticheskimi por los medios, incluso el preparado de Safrisy, son descritos los casos del desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome, que caracteriza por la hipertermia, rigidnostyu de los músculos, la inestabilidad del sistema neurovegetativo, la infracción de la conciencia y el aumento del nivel kreatinfosfokinazy en el suero de la sangre.

Las manifestaciones adicionales pueden ser mioglobinuriya (rabdomioliz) y la insuficiencia aguda renal. A la aparición de los síntomas maligno neyrolepticheskogo del síndrome es necesario cesar la recepción del preparado de Safrisy.
- Los ataques convulsivos. Al tratamiento por el preparado de Safrisy se desarrollaban a veces los ataques convulsivos. Por eso debe aplicar el preparado de Safrisy con la precaución a los pacientes con los estados convulsivos en la anamnesia o los estados vinculados a los calambres.
- Las tentativas de suicidio. A psihoticheskih las enfermedades y el desajuste bipolar pueden observarse las tentativas de suicidio, por eso debe pasar el tratamiento de los pacientes con un alto riesgo del suicidio bajo la observación rigurosa.
- ortostaticheskaya la hipotensión. El preparado de Safrisy puede llamar ortostaticheskuyu la hipotensión y el desmayo, especialmente a principios del tratamiento que lo refleja probablemente α1-adrenoblokiruyuschie las propiedades. A la aplicación del preparado de Safrisy se observaban a veces los desmayos. Los pacientes de la edad avanzada son sujetos especialmente al riesgo del desarrollo ortostaticheskoy a la hipotensión. Debe aplicar el preparado de Safrisy con la precaución a los pacientes de edad avanzada y los pacientes con las enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, la insuficiencia cardíaca, el infarto o la isquemia del miocardo y las infracciones de la conductibilidad), tserebrovaskulyarnoy por las enfermedad o los estados, que predisp al desarrollo de la hipotensión (por ejemplo, la deshidratación y gipovolemiey).
- La disquinesia avanzada. Los antagonistas dofaminovyh de los receptores llaman el desarrollo de la disquinesia avanzada, que caracteriza por los movimientos rítmicos involuntarios en general la lengua y/o la persona. Al tratamiento por el preparado de Safrisy se desarrollaban a veces los casos de la disquinesia avanzada. El surgimiento de los síntomas extrapiramidales es el factor del riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada. A la aparición de los síntomas de la disquinesia avanzada debe examinar el problema de la anulación del tratamiento.
- giperprolaktinemiya. A algunos pacientes que aceptaban el preparado Safrisy, se notaba el aumento de la concentración prolaktina. Se observaban los casos separados de los fenómenos indeseables vinculados al aumento de la concentración prolaktina en la sangre.
- El cambio del intervalo QТ. Es probable, el tratamiento azenapinom no se acompaña es clínico por el alargamiento significativo del intervalo QT. Sin embargo, debe observar la precaución al destino del preparado de Safrisy a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares o a la presencia en la anamnesia familiar del intervalo QT alargado y a la terapia acompañante por otros preparados que aumentan la duración del intervalo QT.
- La hiperglicemia y la diabetes. Durante el tratamiento azenapinom se observaban a veces la hiperglicemia y las agudizaciones de la diabetes, que existe en la anamnesia. La puesta en comunicación entre la recepción atípico antipsihoticheskih de los medios y la infracción del metabolismo de la glucosa es complicada a consecuencia del riesgo subido del desarrollo de la diabetes a los pacientes con la esquizofrenia o el desajuste bipolar, y el número que crece de los casos del desarrollo de la diabetes en la populación general. Se Recomienda la observación regular clínica de los pacientes con la diabetes y los pacientes con los factores del riesgo del desarrollo de esta enfermedad.

La disfagia. Al tratamiento antipsihoticheskimi por los preparados son descritos los casos de la infracción motoriki del esófago y aspiratsii. La disfagia se desarrollaba a veces a los pacientes que recibían el preparado Safrisy.

La infracción de la termorregulación. El tratamiento antipsihoticheskimi puede acompañarse de los medios de la infracción de la termorregulación. A la aplicación azenapina es clínico los cambios significativos de la termorregulación no se desarrollaban. La ayuda correspondiente debe ser prestada al destino del preparado de Safrisy a los pacientes, que pueden caer en las situaciones que contribuyen a la subida de la temperatura del cuerpo, por ejemplo, la ejecución de los ejercicios físicos, la influencia de la alta temperatura, la deshidratación o la recepción de los medicamentos acompañantes con m-holinoblokiruyuschey por la actividad.

Los pacientes con la infracción pesada de la función del hígado. A los pacientes con la infracción pesada de la función del hígado (la clase Con por Chayld-bebo) se notaba el aumento 7-múltiple de la concentración azenapina. En relación a esto no es recomendable fijar el preparado de Safrisy a tales pacientes.


La sobredosis:

En las investigaciones clínicas azenapina se observaban algunos casos de la sobredosis. Las dosis de pago componían de 15 hasta 400 mg. Se quedó en la mayoría de los casos no clara, si aceptaban los pacientes azenapin bajo la lengua. Los fenómenos indeseables vinculados a la recepción del preparado, incluían la agitación y la confusión de la conciencia, akatiziyu, orofatsialnuyu la distonia, sedatsiyu y los cambios sin síntomas en EKG (la bradicardia, nadzheludochkovuyu ekstrasistoliyu, la demora vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad).

La información específica sobre el tratamiento de la sobredosis azenapinom no existe. antidota a azenapinu no existe. Es necesario tomar en consideración la posibilidad de la sobredosis como resultado de la recepción de algunos preparados. Es necesario controlar la función del sistema cardiovascular con el fin de la diagnosis de las arritmias posibles. A la sobredosis son mostrados la terapia que apoya, adecuado oksigenatsiya la ventilación de las vías respiratorias y el tratamiento sintomático. Al descenso de la presión arterial y el colapso son necesarias las medidas adecuadas, en particular la introducción intravenosa del líquido y/o simpatomimeticheskih de los preparados (no debe introducir la adrenalina y dofamin, puesto que la estimulación β-adrenoretseptorov puede contribuir al descenso ulterior de la presión arterial al bloqueo α-adrenoretseptorov bajo la influencia del preparado de Safrisy). En existencia de los síntomas pesados extrapiramidales fijan m-holinoblokiruyuschie los medios. El paciente debe encontrarse bajo la observación escrupulosa, mientras su estado no se normalice.


Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura de 2 hasta 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 5 mg sublinguales, 10 mg. Por 10 pastillas en PVH/PA/alyuminievyy blister. Por 2, 6 o 10 blisterov junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.



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