Glyukofazhy Long

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: metformina el hidrocloruro - 750 mg
Las sustancias auxiliares: karmelloza del sodio - 37,5 mg; gipromelloza 2208 - 294,24 mg; el magnesio stearat - 5,3 mg.

La descripción: Kapsulovidnye las pastillas bicónvexas blanco o casi el color blanco, con la grabadura «750» a una parte y "Mersk" - en otra.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Metformin — la biguanida con gipoglikemicheskim por la acción, que baja bazalnoe, así como postprandialnoe el contenido de la glucosa en el plasma de la sangre. No estimula la secreción de la insulina y en relación a esto no llama la hipoglicemia. Sube la sensibilidad de los receptores periféricos a la insulina y la utilización de la glucosa por las jaulas. Baja la fabricación de la glucosa por el hígado por la cuenta ingibirovaniya glyukoneogeneza y glikogenoliza. Detiene la absorción de la glucosa en el intestino.
Metformin estimula la síntesis del glicógeno, influyendo en glikogensintazu. Aumenta la capacidad de transporte de todos los tipos de los transportadores de membrana de la glucosa.

Farmakokinetika. La absorción
 Después de peroralnogo de la recepción del preparado en forma de la pastilla de la acción prolongada, la absorción metformina es disminuida en comparación con la pastilla con la liberación regular metformina. El tiempo del logro de la concentración máxima (ТСmах) compone 7 horas. Al mismo tiempo ТСmах para la pastilla con la liberación regular compone 2,5 horas.
Después de la recepción una sola vez dentro de 2000 mg metformina en forma de las pastillas de la acción prolongada la curva «la concentración - el tiempo» (AUC) es análoga 1000 mg, observados después de la recepción, metformina en forma de las pastillas con la liberación regular dos veces en el día.
A la recepción de las pastillas de la acción prolongada en ayunas, AUC baja en 30 %, sin embargo la concentración máxima (Сmах) y ТСmах se quedan sin cambios. La absorción metformina de las pastillas de la acción prolongada no es cambiada depende de la recepción de la comida. No se observa kumulyatsii a la recepción repetida hasta 2000 mg metformina en forma de las pastillas de la acción prolongada.
La distribución
 El enlace con los proteínas del plasma es insignificante. Сmах en la sangre más abajo Сmах en el plasma, es alcanzado aproximadamente a través del mismo tiempo. El volumen medio de la distribución (Vd) se conmueve en la banda de 63-276 l.
El metabolismo
 Metformin no participa en el cambio de las sustancias, y, ya que el enlace con los proteínas del plasma es insignificante, metaboliziruetsya en la forma no vinculada. metabolitov a la persona no es descubierto. Metformin desaparece en el tipo no cambiado por los riñones.
La deducción
 El claro renal metformina compone> 400 ml/minas que indica que metformin desaparece por la cuenta klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Después de peroralnogo de la recepción el período de la semideducción compone unas 6,5 horas. A la función violada de los riñones el claro metformina baja en proporción al claro de la creatinina, se aumenta el período de la semideducción que puede llevar al aumento de la concentración metformina en el plasma.

Las indicaciones:

La diabetes 2 tipos a los adultos (especialmente a los enfermos con la obesidad) a la ineficacia dietoterapii y los cargamentos físicos:
·v la cualidad de la monoterapia;
·v la combinación con otros peroralnymi gipoglikemicheskimi por los medios o con la insulina.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado de Glyukofazhy Long en forma de las pastillas de la acción prolongada de 750 mg aceptan dentro. Las pastillas tragan enteramente, sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido, en el tiempo o después de la cena (una vez al día).
La monoterapia y la terapia combinada en la combinación con otros gipoglikemicheskimi por los medios
·obychnaya la dosis inicial compone una pastilla una vez en el día.
·cherez es necesario corregir 10-15 días del tratamiento pasado la dosis en razon de los resultados de la medida de la concentración de la glucosa en la sangre. El aumento lento de la dosis contribuye al descenso de los efectos secundarios por parte del tracto intestinal. La dosis recomendada del preparado de Glyukofazhy Long compone 2 pastillas por 750 mg una vez al día. Si a la recepción de la dosis recomendada no consigue alcanzar el control adecuado de la glicemia, es posible el aumento de la dosis hasta máximo - 3 pastillas por 750 mg del preparado de Glyukofazhy Long una vez al día.
·esli el control adecuado de la glicemia no es alcanzado a la recepción de 3 pastillas por 750 mg del preparado de Glyukofazhy Long una vez al día, es posible el tránsito al preparado metformina con la liberación regular del ingrediente activo con la dosis máxima diaria de 3000 mg.
·dlya de los pacientes ya que reciben el tratamiento las pastillas metformina, la dosis inicial del preparado de Glyukofazhy Long debe ser equivalente a la dosis diaria de las pastillas con la liberación regular. A los pacientes que acepta metformin en forma de las pastillas con la liberación regular del ingrediente activo en la dosis, 2000 mg que supera, no es recomendado el tránsito a Glyukofazhy Long.
·v el caso de la planificación del tránsito de otro gipoglikemicheskogo los medios: es necesario cesar la recepción de otro medio y comenzar la recepción del preparado de Glyukofazhy Long en la dosis indicada más arriba.
La combinación con la insulina
 Para el logro del mejor control de la concentración de la glucosa en la sangre metformin y la insulina se puede aplicar en forma de la terapia combinada. La dosis regular inicial del preparado de Glyukofazhy Long compone una pastilla de 750 mg una vez en el día durante la cena, mientras que la dosis de la insulina recogen en razon de los resultados de la medida del contenido de la glucosa en la sangre.
Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la función bajada de los riñones
 A los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la función bajada de los riñones la dosis corrigen en razon de la apreciación de la función renal, que es necesario pasar regularmente no menos 2 una vez al año.
Los niños
 No debe aplicar el preparado de Glyukofazhy Long a los niños y los adolescentes hasta 18 años por falta de los datos de la aplicación.
La duración del tratamiento
 Debe aceptar Glyukofazhy Long cada día, sin parar. En caso del cese del tratamiento el paciente debe informar sobre esto al médico.

Los rasgos de la aplicación:

Laktoatsidoz es raro, pero serio (una alta mortalidad por falta del tratamiento urgente) la complicación, que puede surgir por kumulyatsii metformina. Los casos laktoatsidoza a la recepción metformina surgían en general a enfermo de la diabetes con la insuficiencia expresada renal. Debe tomar en consideración y otros factores conjugados del riesgo, tales como dekompensirovannyy la diabetes, las cetosas, el hambre largo, el alcoholismo, la insuficiencia de hígado y cualquier estado vinculado a la hipoxia expresada. Esto puede ayudar bajar la frecuencia de los casos del surgimiento laktoatsidoza.
Debe tomar en consideración el riesgo del desarrollo laktoatsidoza a la aparición de los indicios no específicos, tales como las mialgias, los calambres que se acompañan de los desajustes dispépticos, el dolor en el vientre, la debilidad general y una fuerte indisposición. Laktoatsidoz es caracterizado atsidoticheskoy por el ahoguío, el dolor en el vientre y la hipotermia con la coma ulterior. Por los índices diagnósticos de laboratorio son el descenso rn de la sangre (menos 7,25), el contenido del lactato en el plasma de la sangre más de 5 mmol/l, subido aniónico los intervalos y la relación el lactato/piruvat. A la sospecha a la acidosis metabólica es necesario cesar la recepción del preparado e inmediatamente llamar al médico.
La aplicación metformina debe ser cesada 48 horas antes de la realización de las operaciones planificadas quirúrgicas y puede ser continuado no antes que en 48 horas después de, a condición de que durante la inquisición la función renal era reconocida normal. Ya que metformin desaparece por los riñones, ante el comienzo del tratamiento y es regular en ulterior, es necesario determinar el contenido y/o el claro de la creatinina en el suero: no más raramente cerca de una vez por año a los pacientes con la función normal de los riñones, y 2-4 veces por año a los pacientes de edad avanzada, también a los pacientes con el claro de la creatinina en la frontera inferior de la norma. Se recomienda comenzar la terapia por el preparado de Glyukofazhy Long después de la apreciación de la función de los riñones. Al descenso del claro de la creatinina debe controlar la función de los riñones no más raramente 2-4 una vez al año.
Debe manifestar la precaución especial a la infracción posible de las funciones de los riñones a los pacientes de edad avanzada, a la aplicación simultánea antigipertenzivnyh de los preparados, los diuréticos o nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios.
Debe regularmente pasar los análisis estandartizados de laboratorio para el control de la diabetes.
Es necesario advertir al paciente que los componentes inactivos del preparado de Glyukofazhy Long pueden separarse en el tipo no cambiado a través del intestino que no influye sobre la actividad terapéutica del preparado.

El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte y trabajar con los mecanismos
 La monoterapia por el preparado de Glyukofazhy Long no llama la hipoglicemia, por eso no influye sobre la capacidad de dirigir los vehículos y trabajar con los mecanismos.
Con todo eso, debe prevenir a los pacientes sobre el riesgo de la hipoglicemia a la aplicación metformina en la combinación con otros gipoglikemicheskimi por los preparados (las derivadas sulfonilmocheviny, la insulina, repaglinid).

Los efectos secundarios:

La frecuencia de los efectos secundarios del preparado es apreciada del modo siguiente:
Muy frecuente:> 1/10
Frecuente:> 1/100, <1/10
Infrecuente:> 1/1000, <1/100
Raro:> 1/10 000, <1/1000
Muy raro: <1/10 000
Singular: no pueden ser estimados a los datos que hay.
El efecto secundario es presentado a título del descenso de la importancia:
El sistema nervioso:
A menudo: la infracción del gusto (el sabor metálico en la boca).
Las infracciones Gastrointestinales:
Muy a menudo: la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre y la ausencia del apetito. El surgimiento de los efectos secundarios dados es más probable en el período inicial del tratamiento y en la mayoría de los casos pasan es espontáneo. Para la prevención de los síntomas se recomienda aceptar metformin en el tiempo o después de la recepción de la comida. El aumento lento de la dosis puede mejorar gastrointestinal perenosimost.
La piel y el tejido celular hipodérmico:
Muy raramente: las reacciones de la piel, tales como el eritema, el picor, la mariposa de la ortiga.
Las infracciones del cambio de las sustancias:
Muy raramente: laktoatsidoz (véase «las instrucciones Especiales»).
A la recepción larga metformina puede observarse el descenso de la absorción de la vitamina В12. Al descubrimiento megaloblastnoy las anemias es necesario tomar en consideración la posibilidad de tal etiología.
Los desajustes gepato-biliarnye:
Hay unos mensajes singulares de la infracción de los índices de la función del hígado o la hepatitis; después de la anulación metformina los fenómenos indeseables desaparecen por completo.

La interacción con otros medios medicinales:

Las combinaciones contraindicadas
Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios: en el fondo de la insuficiencia funcional renal a enfermo de la diabetes la investigación radiológica con la aplicación yodsoderzhaschih rentgenokontrastnyh de los medios puede llamar el desarrollo laktoatsidoza. El tratamiento por el preparado de Glyukofazhy Long es necesario anular depende de la función de los riñones 48 horas antes de o por cierto tiempo rentgenologicheskogo las investigaciones con el uso yodsoderzhaschih rentgenokontrastnyh de los medios y no recomenzar antes 48 horas después de, a condición de que durante la inquisición la función renal era reconocida normal.
Las combinaciones no recomendadas
El alcohol: a la intoxicación aguda alcohólica se aumenta el riesgo del desarrollo laktoatsidoza, especialmente en el caso:
·nedostatochnogo de una alimentación, la observación del régimen bajo en calorías;
·pech±nochnoy de la insuficiencia.
Durante la recepción del preparado debe evitar la recepción del alcohol y los medios medicinales que contienen el etanol.
Las combinaciones exigentes la precaución
Danazol: no es recomendable la recepción simultánea danazola en la evitación giperglikemicheskogo las acciones último. A la necesidad del tratamiento danazolom y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis del preparado de Glyukofazhy Long bajo el control del contenido de la glucosa.
Hlorpromazin: a la recepción en las dosis grandes (100 mg por día) suben la glicemia, bajando la liberación de la insulina. Al tratamiento neyroleptikami y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis del preparado bajo el control de la glicemia.
Glyukokortikosteroidy (GKS) de la acción de sistema y local bajan la tolerancia a la glucosa, suben la glicemia, a veces llamando las cetosas. Al tratamiento GKS y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis del preparado de Glyukofazhy Long bajo el control de la glicemia.
Los diuréticos: la recepción simultánea de los diuréticos "de nudos" puede llevar al desarrollo laktoatsidoza por la insuficiencia posible funcional renal. No debe fijar Glyukofazhy Long, si el claro de la creatinina más abajo de 60 ml/minutos Fijado en forma de las inyecciones beta2-adrenomimetiki: suben la glicemia a consecuencia de la estimulación beta2-adrenoretseptorov. Es necesario En este caso el control de la glicemia. En caso necesario se recomienda el destino de la insulina.
A la aplicación simultánea de los medios arriba indicados medicinales puede ser necesario un control más frecuente del contenido de la glucosa en la sangre, especialmente a principios del tratamiento. En caso necesario la dosis metformina puede ser corregida durante el tratamiento y después de su cese.
Los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento y otros antigipertenzivnye los medios medicinales pueden bajar la concentración de la glucosa en la sangre. En caso necesario debe corregir la dosis metformina.
A la aplicación simultánea del preparado de Glyukofazhy Long con las derivadas sul'fonilmocheviny, la insulina., akarbozoy, salitsilatami es posible el desarrollo de la hipoglicemia.
La nifedipina sube la absorción y Сmах metformina.
Los medios catiónicos medicinales (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, hinidin, la quinina, ranitidin, triamteren, trimetoprim y vankomitsin), sekretiruyuschiesya en renal kanaltsah, competen por kanaltsevye los sistemas de transporte.

Las contraindicaciones:

·povyshennaya la sensibilidad a metforminu o a cualquier sustancia auxiliar;
·diabetichesky ketoatsidoz, diabético prekoma, la coma;
·pochechnaya la insuficiencia o la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 60 ml/minas);
·ostrye los estados que pasan con el riesgo del desarrollo de las infracciones de la función de los riñones: la deshidratación (a la diarrea, el vómito), las enfermedades infecciosas pesadas, el choque;
·klinicheski las manifestaciones expresadas de las enfermedades agudas o crónicas, que pueden llevar al desarrollo de la hipoxia de tela (incluso, la insuficiencia cordial o respiratoria, el infarto agudo del miocardo);
·obshirnye las operaciones quirúrgicas y las lesiones, cuando es mostrada la realización insulinoterapii (cm. La sección «las instrucciones Especiales»);
·pech±nochnaya la insuficiencia, la infracción de la función del hígado;
·hronichesky el alcoholismo, el envenenamiento agudo por el alcohol;
·beremennost, el período de la alimentación de pecho;
·laktoatsidoz (incluido y en la anamnesia);
·primenenie durante no menos 48 horas hasta y durante 48 horas después de la realización radioisótopo o rentgenologicheskih de las investigaciones con la introducción yodsoderzhaschego de la sustancia contrastante (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»);
·soblyudenie gipokaloriynoy los regímenes (menos de 1000 kcal/sut);
·detsky la edad hasta 18 años.
Con la precaución
 Aplicar el preparado a las personas es mayor de los 60 años que cumplen el trabajo físico pesado que es vinculado al riesgo subido del desarrollo a ellos laktoatsidoza.
La aplicación durante el embarazo y durante la alimentación de pecho
 A la planificación del embarazo, también en caso de la llegada del embarazo en el fondo de la recepción del preparado de Glyukofazhy Long, el preparado debe ser anulado, y es fijada insulinoterapiya. La paciente debe informar al médico de la llegada del embarazo en el fondo de la recepción del preparado de Glyukofazhy Long.
Puesto que las investigaciones sobre la penetración metformina en la leche materna no era pasado en público, el preparado dado es contraindicado a la alimentación de pecho. A la necesidad de la aplicación del preparado de Glyukofazhy Long durante la lactación, debe cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

A la aplicación metformina en la dosis 85 g (en 42,5 veces que supera la dosis máxima diaria) el desarrollo de la hipoglicemia no se observaba. Sin embargo en este caso 1 se observaba el desarrollo laktoatsidoza. La sobredosis considerable o los factores conjugados del riesgo pueden llevar al desarrollo laktoatsidoza (cm. «Las instrucciones especiales»).
El tratamiento: en caso de la aparición de los indicios laktoatsidoza es necesario inmediatamente cesar el tratamiento por el preparado, al enfermo hospitalizar urgentemente y, habiendo determinado la concentración del lactato, precisar el diagnóstico. La medida más eficaz de la deducción del organismo del lactato y metformina es la hemodiálisis. Pasan también el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo годности3 del año. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de la acción prolongada, 750 mg.
Por 15 pastillas en blister de PVHUalyuminievoy de la laminilla o PVH/PVDH/alyuminievoy de la laminilla, por 2 o 4 blistera junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.
En blister y el paquete de cartón es puesto el símbolo "M" para la defensa de la falsificación.