mezoneks
El productor: Orchid Healthcare (Orhid Helskea) India
El código de la central telefónica automática: J01DH02
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. Los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 500 mg o 1 g meropenema.
Las sustancias auxiliares: el sodio el carbonato.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. mezoneks - el antibiótico de la clase karbapenemov, es destinado para parenteralnogo las aplicaciones, es estable a degidropeptidaze-1 (ДГП-1) de la persona, no exige la introducción adicional del inhibidor ДГП-1. mezoneks ejerce la influencia bactericida a expensas de la influencia sobre la síntesis de la pared celular de las bacterias. La acción potente bactericida meropenema contra el espectro ancho de las bacterias aerobias y anaerobias se explica por una alta capacidad meropenema penentrar a través de la pared celular de las bacterias, un alto nivel de la estabilidad a la mayoría β-laktamaz y la afinidad considerable a los proteínas que vincula penitsillin (BSP). Las concentraciones mínimas bactericidas (MBK) habitualmente mismo, tanto como mínimo ingibiruyuschie las concentraciones (MИК). Para 76 % de los tipos testados de las bacterias la correlación МБК/MИК era 2 o menos de.
Meropenem es estable en los tests de la definición de la sensibilidad del estimulante. Meropenem funciona sinergichno con los antibióticos distintos. También Meropenem posee el efecto post-antibiótico.
El espectro de la actividad antibacterial incluye:
Aerobio grampolozhitelnye las bacterias: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus (liquifaciens, avium), Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (penitsillinaza-negativo y positivo), los Estafilococos koagulozo-negativo incluyendo, Staphylococcus (аprophyticus, capitis, cohnii, xylosus. warneri, hominis, simulans, intermedius, sciuri, lugdunensis), Streptococcus pneumoniae (sensible y estable a penitsillinu). Streptococcus (agalactiae, pyogenes, equi, bovis, mitis, mitior, milleri, sanguis, viridans, salivarius, morbillorum), los Estreptococos del grupo G, los Estreptococos del grupo F, Rhodococcus equi.
Aerobio gramotritsatelnye las bacterias: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter (anitratus, lwoffii, baumannii), Aeromonas (hydrophila, sorbria, caviae), Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter (coli, jejuni), Citrobacter (freundii, diversus, koseri, amalonaticus), Enterobacter (aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii), Escherichia (coli, hermannii), Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (incluyendo -laktamaza-pozitivnyei ampitsillin-rezistentnye las stockvacunas), Haemophilus (parainfluenzae, ducreyi), Helicobacter pylori, Neisseria (meningitidis, gonorrhoeae) (incluso las stockvacunas β - laktamaza-positivo, estable a penitsillinu y spektinomitsinu), Hafnia alvei, Klebsiella (pneumoniae, aerogenes, ozaenae, oxytoca), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus (mirabilis, vulgaris, penneri), Providencia (rettgeri, stuartii, alcalifaciens), Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas (putida, alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, fluorescens, stutzeri, pseudomallei, acidovorans), Salmonella spp., включаяSalmonella enteritidis/typhi, Serratia (marcescens, liquefaciens, rubidaea), Shigella (sonnei, flexneri, boydii, dysenteriae), Vibrio (cholerae, parahaemolyticus, vulnificus), Yersinia enterocolitica.
Las bacterias anaerobias: Actinomyces (odontolyticus, meyeri), Bacteroides-Prevolella-Porphyromonas spp., Bacteroides (caccae, fragilis, vulgatus, variabilis, pneumosintes, coagulans, uniformis, distasonis, ovatus, thetaiotaomicron, eggerthii, capsillosis, gracilis), Prevotella (buccalis, corporis, melaninogenica, intermedia, bivia, splanchnicus, aoralis, disiens, rumenicola, ureolyticus, oris, buccae, denticola, levii), Porphyromonasa saccharolyticus, Bifido bacterium spp. Bilophilia wadsworthia, Clostridium (perfringens, bifermentans, ramosum, sporogenes, cadaveris, sordellii, butyricum, clostridiiformis, innocuum, subterminale, tertium), Eubacterium (lentum, aerofaciens), Fusobacterium (mortiferum, necrophorum, nucleatum, varium), Mobiluncus (curtisii, mulieris), Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus (anaerobius, micros, saccharolyticus, magnus, prevotii), Peptococcus (saccharolyticus, asaccharolyticus), Propionibacterium (acnes, avidium, granulosum).
Las stockvacunas de las bacterias, para que la resistencia adquirida puede ser el problema: Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Burkholderia spp. Y Pseudomonas aeruginosa
Los microorganismos estables por la naturaleza: Stenotrophomonas maltophilia y Legionella spp.
Otros microorganismos: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci y Micoplasma pneumoniae.
Farmakokinetika. La introducción intravenosa durante 30 minas de una dosis De Mezoneksa lleva a la concentración máxima en el plasma de la sangre de 23 mkg/ml iguales en la banda de las dosis de 14-26 mkg/ml para la dosis de 500 mg, la inyección de una dosis De Mezoneksa durante 5 minas lleva 49 mkg/ml en la banda de las dosis 39 - 58 mkg/ml para la dosis 1 g y 115 mkg/ml para la dosis de 2 Intravenoso bolyusnaya a la concentración máxima en plasma igual alrededor de 45 mkg/ml en la banda de las dosis 18 - 65 mkg/ml para la dosis de 500 mg y 112 mkg/ml en la banda de las dosis de 83-140 mkg/ml - para la dosis de 1
En 6 h después de la introducción intravenosa de 500 mg el nivel meropenema en el plasma de la sangre baja hasta los valores de 1 mkg/ml y más abajo. A la introducción repetida meropenema con el intervalo en 8 y 6 h para la dosificación de 500 mg y 1 g respectivamente, los pacientes con la función normal de los riñones kumulyatsii del preparado no se observa. A los pacientes con la función normal de los riñones el período de la semideducción compone alrededor de 1 h. El volumen medio de la distribución compone aproximadamente 0,25 l/kg (11-27). La atadura con los proteínas del plasma aproximadamente 2 % no depende de la concentración.
Meropenem penentra bien en la mayoría de las telas y los líquidos del organismo, incluso fácil, el secreto bronquial, la hiel, el líquido cerebroespinal, las telas ginecológicas, la piel, fastsii, el músculo, y peritonealnyy el exudado.
Meropenem metaboliziruetsya por medio de la hidrólisis β-laktamnogo los anillos, haciendo mikrobiologicheski inactivo metabolit. In vitro meropenem muestra la sensibilidad bajada a la hidrólisis degidropeptidazoy - I (ДГП-I) de la persona en comparación con imipenemom, por eso no hay necesidad de la aplicación común de los inhibidores ДГП-I.
Meropenem ekskretiruetsya, en general, los riñones; aproximadamente 70 % (50 - 75 %) la dosis desaparecen en el tipo no cambiado durante 12 h. 28 % que se han quedado desaparecen como mikrobiologicheski inactivo metabolit. Con kalom desaparecen solamente aproximadamente 2 % de la dosis. El claro dosificado renal y la acción probenitsida muestran que Meropenem pasa la filtración y kanaltsevuyu la secreción.
Farmakokinetka Meropenema a los pacientes pediátricos a la edad de 2 años y mayor es semejante en general farmakokinetike a los pacientes adultos. El período de la semideducción de Meropenema ha compuesto aproximadamente 1,5 h a los pacientes pediátricos de edad de 3 meses a 2 años. Farmakokinetka del preparado es lineal en la banda de las dosis de 10 hasta 40 mg/kg.
Las investigaciones farmakokinetiki a los pacientes con la insuficiencia renal han mostrado que la insuficiencia renal lleva al aumento de la concentración media del preparado en la orina y un período más largo de la semideducción de Meropenema. Se observaban los aumentos de la concentración media en la orina en 2,4 veces a los pacientes con la insuficiencia moderada (CrCL 33-74 ml/minas), el aumento en 5 veces a los pacientes con la insuficiencia pesada (CrCL 4-23 ml/minas) y el aumento en 10 veces a los pacientes sobre la hemodiálisis (CrCL <2 ml/minas) en comparación con los participantes sanos de la investigación (CrCL> 80 ml/minas). La concentración media en la orina mikrobiologicheski inactivo metabolita con el descubrimiento del anillo era considerablemente aumentada también a los pacientes con la insuficiencia renal.
La corrección de la dosis se recomienda para los pacientes con la insuficiencia renal del grado medio y pesado.
Meropenem desaparece a la hemodiálisis con el claro durante la hemodiálisis aproximadamente en 4 veces más alto que a anuricheskih de los pacientes.
Las investigaciones Farmakokinetichesky de los sujetos sanos de la edad avanzada (65-80 años) han mostrado la reducción del claro del suero de la sangre, que es conexa con la reducción del claro de la creatinina en relación a los cambios de edad y la reducción del claro no renal. A los pacientes de la edad avanzada no les es necesario la corrección de la dosis, excepto los casos de la insuficiencia renal del grado medio y pesado.
Las investigaciones farmakokinetiki a los pacientes con las enfermedades del hígado han mostrado que los cambios dados patalógicos no prestan el impacto en farmakokinetiku meropenema.
Las indicaciones:
Meropenem es mostrado para el tratamiento de las infecciones siguientes de los adultos y los niños llamados unos o más sensibles stockvacunas indicados de los microorganismos:
— Las infecciones de los departamentos inferiores de las vías respiratorias, incluso la neumonía;
— Las infecciones de las vías urinarias, incluso las infecciones complicadas;
— intraabdominalnye las infecciones;
— Las infecciones ginecológicas, incluso las infecciones puerperales;
— Las infecciones de la piel y las telas suaves;
— El tratamiento empírico (incluso la monoterapia inicial) a la sospecha a la infección bacterial a los pacientes con neytropeniey.
El modo de la aplicación y la dosis:
La dosificación y la duración de la terapia deben establecerse depende del tipo y el peso de la infección y el estado del paciente.
Se recomiendan las dosis diarias - 500 mg intravenosamente cada 8 h al tratamiento de la neumonía, las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, las infecciones ginecológicas, tales como endometrit, las infecciones de la piel y las estructuras de la piel y 1 g intravenosamente cada 8 h al tratamiento gospitalnyh de las neumonías, la peritonitis, la sospecha a la infección bacterial a los enfermos con los síntomas neytropenii, también septitsemii. Al tratamiento de la meningitis la dosis recomendada compone 2 g cada 8 h.
A la infracción de la función de los riñones con el claro de la creatinina menos de 51 ml/minas es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya del modo siguiente:
| El claro de la creatinina (ml/minas) | La dosis (en base a la unidad de las dosis de 500 mg, 1) | La frecuencia de la introducción |
| 26 - 50 | Una unidad de la dosis | Cada 12 h |
| 10-25 | 0,5 unidades de la dosis | Cada 12 h |
| <10 | 0,5 unidades de la dosis | Cada 24 h |
Meropenem desaparece a la hemodiálisis y la hemofiltración. Debe introducir la dosis recomendada después de terminar el procedimiento de la hemodiálisis.
No hay ningunas recomendaciones establecidas de la dosificación para los pacientes que se encuentran en peritonealnom la dialisis.
Para los niños de edad de 3 mes hasta 12 años la dosis recomendada para la introducción intravenosa compone 10-20 mg/kg cada 8 h depende del tipo y el peso de la infección, la sensibilidad del microorganismo patógeno y el estado del paciente.
A los niños del peso más de 50 kg siguen usar las dosificaciones para los adultos. A la meningitis la dosis recomendada compone 40 mg/kg cada 8 h.
La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes de la edad avanzada con la función normal renal.
La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con la insuficiencia de hígado.
Las reglas de la preparación y la introducción de las soluciones. mezoneks para intravenoso bolyusnyh de las inyecciones debe criar por el agua estéril para las inyecciones (5 ml a 250 mg meropenema), además la concentración de la solución compone cerca de 50 mg/ml. mezoneks para intravenoso infuzy puede ser criado compatible infuzionnoy por el líquido (de 50 hasta 200 ml).
mezoneks para la aplicación intravenosa puede ser introducido en forma de intravenoso bolyusnoy las inyecciones durante 3-5 minas, o en forma de intravenoso infuzii durante 15-30 minutos
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación al embarazo y la mamada. Es contraindicado al embarazo, durante la lactación.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado. La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con la insuficiencia de hígado.
Es necesario escrupulosamente comprobar la función del hígado durante el tratamiento Por Mezoneksom a consecuencia del desarrollo posible de la toxicidad de hígado (la disfunción de hígado con holestazom y tsitolizom).
La aplicación a los pacientes de edad avanzada. La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes de la edad avanzada con la función normal renal.
La aplicación a los niños. Es contraindicado a la edad infantil hasta 3 meses (la eficiencia y la seguridad para el grupo dado de los pacientes no eran investigadas).
Para los niños de edad de 3 mes hasta 12 años la dosis recomendada para la introducción intravenosa compone 10-20 mg/kg cada 8 h depende del tipo y el peso de la infección, la sensibilidad del microorganismo patógeno y el estado del paciente.
A los niños del peso más de 50 kg siguen usar las dosificaciones para los adultos. A la meningitis la dosis recomendada compone 40 mg/kg cada 8 h.
Las instrucciones especiales. Al destino De Mezoneksa el tratamiento de los pacientes individuales tiene que tomar en consideración la compatibilidad del preparado dado con el preparado antibacterial karbapenemom en razon de tales factores, como el grado del peso de la infección, la predominancia de la estabilidad en comparación con otros preparados correspondientes antibacteriales y la posibilidad de la elección contra las bacterias estable a karbapenemu.
Tanto como en el caso con todos laktamnymi beta por los antibióticos, se comunica sobre pesado y a veces las reacciones fatales alérgicas.
Los pacientes que tienen en la anamnesia la hipersensibilidad a karbapenemam, penitsillinam u otra laktamnym beta a los antibióticos, pueden manifestar la hipersensibilidad a Meropenemu. Antes de comenzar la terapia con la aplicación De Mezoneksa, es necesario pedir las noticias exactas acerca de las reacciones anteriores alérgicas en laktamnye beta los antibióticos.
En caso de la reacción pesada alérgica, es necesario cesar la introducción del medicamento y tomar las medidas correspondientes.
Se comunica sobre el antibiótico-juntado la colitis y la colitis seudomembranosa a la aplicación casi todos los preparados antibacteriales (incluso Meropenem) y puede variar por la intensidad de las formas fáciles hasta que amenazan a la vida. Por eso, es importante tomar en consideración el diagnóstico dado a los pacientes con las quejas de la diarrea en el tiempo o después de la introducción De Mezoneksa.
Es necesario tomar en consideración el cese de la terapia con la aplicación De Mezoneksa y la realización del tratamiento especial respecto a la toxina, produtsiruemogo Clostridium difficile. No debe fijar los medicamentos que oprimen la peristalsis.
Se comunica raramente sobre los casos del paroxismo durante el tratamiento con la aplicación karbapenemov, incluso Mezoneks.
Es necesario escrupulosamente comprobar la función del hígado durante el tratamiento Por Mezoneksom a consecuencia del desarrollo posible de la toxicidad de hígado (la disfunción de hígado con holestazom y tsitolizom)
La aplicación del preparado por los pacientes con la enfermedad del hígado: durante el tratamiento Por Mezoneksom es necesario controlar la función del hígado a los pacientes con antes infracciones existentes del hígado. La corrección de la dosis no es necesario.
Durante el tratamiento Por Mezoneksom pueden revelarse las pruebas positivas directas o indirectas de Kumbsa. No es recomendable la recepción simultánea De Mezoneksa y valproevoy los ácidos/valproata del sodio.
El uso en la pediatría. La eficiencia y perenosimost del preparado a los niños de edad hasta 3 meses no era estimada, en relación a esto no es recomendable la aplicación del preparado a los niños es más menor la edad dada. No hay experiencia de la aplicación del preparado a los niños con las infracciones de la función del hígado y los riñones, a los pacientes con neytropeniey, o con la inmunodeficiencia primaria y secundaria.
Los rasgos del impacto del medio medicinal a la capacidad de dirigir el medio de transporte o los mecanismos potencialmente peligrosos
Las investigaciones especiales del impacto de Meropenema a la capacidad de dirigir el automóvil y otra técnica no eran pasado.
Los efectos secundarios:
A menudo:
— trombotsitemiya;
— La náusea, el vómito, la diarrea;
— El aumento de la concentración alaninaminotransferazy, aspartataminotransferazy, alcalino fosfatazy, el lactato-degidrogenazy y γ-glutamiltransferazy en el suero de la sangre;
— La eflorescencia, el picor;
— La inflamación y el dolor en el lugar de la introducción.
Infrecuentemente:
— La candidiasis de la cavidad bucal y vaginalnyy la candidiasis;
— eozinofiliya, trombotsitopeniya, la leucopenia, neytropeniya;
— parestezii;
— El aumento de la concentración de la bilirrubina en el suero de la sangre;
Raramente:
Muy raramente:
— La anemia hemolítica;
— El hinchazón de Kvinke, la manifestación de la anafilaxia;
— La colitis seudomembranosa;
— multiformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz;
— La anorexia;
— La excitación subida, la agitación, la inquietud, la depresión, la alucinación, la inquietud, el insomnio;
— Los hinchazones periféricos, la disuria, la hematuria, la infracción de la función de los riñones;
— Convertible trombotsitoz, eozinofiliya, trombotsitopeniya, la leucopenia;
— El hinchazón de Kvinke;
— Los ataques epileptiformes;
— holestatichesky la hepatitis, giperbilirubinemiya, la ictericia;
— La parada del corazón, la insuficiencia cardíaca, la taquicardia, la bradicardia, el ahoguío, el descenso o el aumento el INFIERNO, el infarto del miocardo, tromboemboliya de la arteria neumónica.
La interacción con otros medios medicinales:
Probenetsid compete con meropenemom por activo kanaltsevuyu la secreción, ingibiruya renal ekskretsiyu y llamando el aumento del período de la semideducción y la concentración meropenema en el plasma. Puesto que la eficiencia y la duración de la acción De Mezoneksa introducido sin probenetsida, son adecuada, la introducción común probenetsida con Mezoneksom no es recomendable.
La influencia posible de Meropenema sobre la atadura de otros preparados con los proteínas o el metabolismo no era estudiada. La atadura de Meropenema con los proteínas bajo (cerca de 2 %), se supone que las interacciones con otros preparados, fundado en la sustitución de los proteínas del plasma, ser no debe.
Meropenem puede reducir el nivel valproevoy los ácidos en el suero de la sangre. No es recomendable la aplicación simultánea valproevoy los ácidos/valproata del sodio con Meropenemom.
La recepción simultánea de Meropenema con varfarinom puede reforzarlo antikoagulyantnyy el efecto. El reforzamiento antikoagulyantnogo del efecto puede variar depende de la infección escondida, la edad y el estado general del paciente así que el impacto del antibiótico al aumento INR (la relación Internacional normalizada) es difícil estimar. Se Recomienda que INR sea comprobado a menudo en el tiempo y justamente después de la recepción simultánea de los antibióticos con peroralnymi antikoagulyantnymi por los preparados.
La aplicación de Meropenema durante la recepción de otros preparados no se acompañaba del desarrollo de las interacciones desfavorables farmacológicas. Sin embargo los datos específicos sobre las interacciones posibles medicinales no existen.
Las contraindicaciones:
— La sensibilidad excesiva a meropenemu, los componentes del preparado y otra laktamnym beta a los antibióticos;
— El embarazo y el período de la lactación;
— La edad infantil hasta 3 meses (la eficiencia y la seguridad para el grupo dado de los pacientes no eran investigadas).
Con la precaución: el destino simultáneo De Mezoneksa con potencialmente nefrotoksichnymi por los preparados. A las personas con las enfermedades gastrointestinales, especialmente por que sufre de las colitis.
La sobredosis:
Es posible la sobredosis casual durante el tratamiento, especialmente al tratamiento de los pacientes con la función violada de los riñones.
Los síntomas: el reforzamiento de los efectos secundarios del preparado.
El tratamiento: sintomático. Los pacientes con la función normal de los riñones tienen una deducción rápida del preparado con la orina. A los pacientes con las infracciones renales es eficaz la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar en seco protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 zs. El plazo del almacenaje - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Los frascos de cristal (1) - las cajas de cartón.
Los frascos de cristal (50) - las cajas de cartón.
