TSebaneks

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 1 g sulbaktama, 1 g tsefaperazona.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El componente antibacterial tsefoperazona + sulbaktama es tsefoperazon - tsefalosporinovyy el antibiótico de la tercera generación, que funciona en sensible los microorganismos durante su reproducción activa por medio de la opresión de la biosíntesis mukopeptida de la pared celular. Sulbaktam no posee es clínico por la actividad significativa antibacterial (la excepción componen Neisseriaceae y Acinetobacter), pero es el inhibidor irreversible de la mayoría de básicos laktamaz beta, que produtsiruyutsya estable a laktamnym beta a los antibióticos por los microorganismos. Sulbaktam comunica con algunos penitsillinsvyazyvayuschimi por los proteínas, como resultado la combinación tsefoperazona y sulbaktama ejerce a menudo una influencia más expresada a las stockvacunas sensibles, que simplemente tsefoperazon.

La combinación tsefoperazona con sulbaktamom es activa respecto a todos los microorganismos sensibles a tsefoperazonu. Además, posee sinergizmom respecto a los microorganismos distintos, ante todo: Haemophilus influenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinelobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

TSefoperazon + sulbaktam es activo in vitro respecto al espectro ancho de los siguientes es clínico los microorganismos significativos:

Los microorganismos grampolozhitel'nye. Staphylococcus aureus (produtsiruyuschy y no produtsiruyuschy penitsillinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (el estreptococo hemolítico beta del grupo A), Streptococcus agalactiae (el estreptococo hemolítico beta del grupo), la mayoría de otras stockvacunas de los estreptococos hemolíticos beta, Streptococcus faecalis (enterokokki).

Los microorganismos gramotritsatelnye. Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilis influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratia species (incluyendo Serratia marcescens). Salmonella species y Shigella species, Pseudomonas aeruginosa y algunos otros Pseudomonas species, Acinelobacler calcoacelicus. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordelella pertussis, Yersinia enlerocolitica.

Los microorganismos anaerobios. Las varitas gramotritsatelnye (incluyendo Bacleroides fragilis, otros Bacteroides species y Fusobacterium species).

Grampolozhitelnye y gramotritsatelnye los micrococos (incluyendo Peptococcus species, Peplostreplococcus species y Veillonella species).

Las varitas grampolozhitelnye (incluyendo Clostridium species, Eubacterium species y Lactobacillus species).

Farmakokinetika. sulbaktam, así como tsefoperazon se distribuyen bien en las telas distintas y los líquidos, incluso la hiel, la vesícula biliar, la piel, el apéndice, las trompas de Falopio, los ovarios, matku y otros.

Las concentraciones máximas sulbaktama y tsefoperazona después de la introducción intravenosa 2 g tsefoperazona sulbaktama (1 g sulbaktama, 1 g tsefoperazona) durante 5 minas componen por término medio 130.2 mkg/ml y 236.8 mkg/ml respectivamente. Esto refleja un más alto volumen de la distribución sulbaktama (Vd 18,0-27,6) en comparación con tal tsefoperazona (Vd = 10.2-11.3).

Aproximadamente 84 % sulbaktama y 25 % tsefoperazona desaparecen por los riñones. La parte que se ha quedado tsefoperazona desaparece en general con la hiel. A parenteralnom la introducción del preparado el período de la semideducción sulbaktama compone por término medio cerca de 1 h, tsefoperazona - 1.7 h. La concentración syvorotochnaya es proporcional a la dosis introducida.

A la aplicación repetida de los cambios significativos farmakokinetiki de los dos componentes tsefoperazona + sulbaktama no se nota.

A la introducción del preparado cada 8-12 h kumulyatsii no se observa.

Farmakokinetika a la infracción de la función del hígado. TSefoperazon desaparece activamente con la hiel. El período de la semideducción tsefoperazona se alarga habitualmente, y ekskretsiya del preparado por los riñones se aumenta a los enfermos que sufren de las enfermedades del hígado y/o la obstrucción de las vías biliosas. Hasta a la infracción pesada de la función del hígado en la hiel es alcanzada la concentración terapéutica tsefoperazona, y el período de la semideducción se aumenta de todo en 2-4 veces.

Farmakokinetika a la infracción de la función de los riñones. A los enfermos con el grado distinto de la infracción de la función de los riñones que reciben tsefoperazon + sulbaktam, es revelada una alta correlación entre el claro general sulbaktama del organismo y el claro de pago de la creatinina. A los enfermos con la insuficiencia de terminal renal es revelado el alargamiento considerable del período de la semideducción sulbaktama (por término medio 6.9 h y 9.7 h en las investigaciones distintas). La hemodiálisis llama los cambios considerables del período de la semideducción, el claro general del organismo y el volumen de la distribución sulbaktama.

Farmakokinetika a los hombres ancianos. A los hombres ancianos con la insuficiencia renal y la función violada del hígado se observa el aumento de la duración del período de la semideducción, el descenso del claro y el aumento del volumen de la distribución sulbaktama, así como tsefoperazona. Farmakokinetika sulbaktama correlaciona con el grado de la infracción de la función de los riñones, y farmakokinetika tsefoperazona - con el grado de la infracción de la función del hígado.

Farmakokinetika a los niños. Los niños no tienen diferencias esenciales farmakokinetiki de los componentes tsefoperazona + sulbaktama en comparación con los adultos. El período de la semideducción sulbaktama a los niños varía desde 0.91 hasta 1.42 h, y tsefoperazona - desde 1.44 hasta 1.88 h.

Las indicaciones:

TSefoperazon + sulbaktam es mostrado para el tratamiento de las infecciones siguientes llamadas por los microorganismos sensibles:

— Las infecciones de los departamentos superiores e inferiores de las vías respiratorias;

— Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías;

— La peritonitis, la colecistitis, holangit y otros intraabdominalnye las infecciones;

— La septicemia;

— La meningitis;

— Las infecciones de la piel y las telas suaves;

— Las infecciones de los huesos y las articulaciones;

— Las enfermedades inflamatorias de los órganos del perol pequeño, endometrit, la gonorrea y otras infecciones de la carretera génito-urinaria.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente e intramuscularmente.

La aplicación a los adultos. A los adultos tsefoperazon + sulbaktam se recomienda usar en las dosis siguientes diarias:

La correlación	TSefoperazon + Sulbaktam ()	Sulbaktam la dosis ()	TSefoperazon la dosis ()
1:1	2.0-4.0	1.0-2.0	1.0-2.0

Debe dividir la dosis diaria en las partes iguales e introducir cada 12 h.

A pesado o refrakternyh las infecciones la dosis diaria tsefoperazona + sulbaktama puede ser aumentada hasta 8 g (a la correlación de los componentes básicos 1:1, e.d. 4 g tsefoperazona y 4 g sulbaktama). A la necesidad de la introducción más 8 g (a la correlación de los componentes básicos 1:1) el aumento de la dosis es alcanzado a expensas de la introducción adicional tsefoperazona. Debe dividir la dosis en las partes iguales e introducir cada 12 h.

La dosis recomendada máxima diaria sulbaktama compone 4

La aplicación a la infracción de la función de los riñones. Los enfermos con el claro de la creatinina de 15-30 ml/minas deben recibir el máximo 1 g sulbaktama cada 12 h (la dosis máxima diaria sulbaktama - 2), los enfermos con el claro de la creatinina menos de 15 ml/minas - el máximo de 500 mg sulbaktama cada 12 h (la dosis máxima diaria sulbaktama - 1). A las infecciones pesadas puede ser necesaria la introducción adicional tsefoperazona.

Farmakokinetika sulbaktama es cambiado considerablemente a la hemodiálisis. El período de la semideducción tsefoperazona del suero de la sangre baja poco durante la hemodiálisis. En relación a esto debe pasar la introducción del preparado después de la dialisis. A los enfermos con la infracción de la función del hígado y la infracción acompañante de la función de los riñones, si el monitoring regular syvorotochnoy las concentraciones tsefoperazona no es pasado, la dosis máxima diaria no debe superar 2 g (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

La aplicación a los niños. A los niños tsefoperazon + sulbaktam se recomienda aplicar en las dosis siguientes diarias:

La correlación	TSefoperazon + Sulbaktam (mg/kg/sut)	Sulbaktam la dosis (mg/kg/sut)	TSefoperazon la dosis (mg/kg/sut)
1:1	40-80	20-40	20-40

Debe dividir la dosis en las partes iguales e introducir cada 6-12 h.

A pesado o refrakternyh las infecciones la dosis diaria tsefoperazona + sulbaktama puede ser aumentada hasta 160 mg/kg/sut (a la correlación de los componentes básicos 1:1, e.d. 80 mg/kg/sut tsefoperazona y 80 mg/kg/sut sulbaktama). A la necesidad de la introducción más de 160 mg/kg/sut (a la correlación de los componentes básicos 1:1) el aumento de la dosis es alcanzado a expensas de la introducción adicional tsefoperazona. Debe dividir la dosis en las partes iguales e introducir cada 6-12 h.

La aplicación a los recién nacidos. A los recién nacidos durante la primera semana la vida el preparado sigue introducir cada 12 h. La dosis máxima diaria sulbaktama a los niños no debe superar 80 mg/kg/sut.

El modo de la preparación de las soluciones para parenteralnogo las aplicaciones. La preparación de la solución:

La dosis general ()	Las dosis equivalentes efoperazon + sulbaktam ()	El volumen del disolvente	Maks, final konts. (Mg/ml)
1,0	0,5 + 0,5	3,4	125 +125

La introducción intramuscular. Para la preparación de la solución para la introducción intramuscular es posible usar el agua para las inyecciones (cm. La tabla es más alto).

Para la comodidad de la introducción es posible preparar también la solución del preparado con la concentración tsefoperazona 250 mg/ml o más. En este caso la solución preparan en dos etapas, usando en calidad de los disolventes al principio el agua para las inyecciones, y luego 2 % la solución lidokaina del hidrocloruro (cm. Más abajo), puesto que para la disolución inicial no es posible aplicar la solución lidokaina del hidrocloruro directamente.

La preparación de la solución con el uso lidokaina. Originariamente los polvos disuelven en 1,3 ml del agua estéril para las inyecciones, y luego añaden 0,4 ml de 2 % de la solución lidokaina del hidrocloruro. El volumen sumario del disolvente compone 1,7 ml. La solución final contendrá en 1 ml de 0,5 % de la solución lidokaina del hidrocloruro cerca de 250 mg tsefoperazona y cerca de 250 mg sulbaktama.

La introducción intravenosa. Para la preparación de la solución para infuzy 1 g (0,5 g + 0,5) tsefoperazona + sulbaktama disuelven en el volumen inicial (alrededor de 3,4 ml) a un de los siguientes infuzionnyh de las soluciones: 5 % la solución de la glucosa (dekstrozy), 5 % la solución de la glucosa en la solución fisiológica, 5 % la solución de la glucosa en 0,225 % la solución del cloruro del sodio, 0,9 % la solución del cloruro del sodio o el agua estéril para las inyecciones, y luego aguan hasta 20 ml de la misma solución.

Las preparaciones de la solución con el uso shatana Ringera. Puesto que el lactato de Ringera no es útil para el cultivo inicial, la solución preparan en dos etapas: usan primero el agua estéril para las inyecciones (cm. La tabla es más alto), y luego la solución recibida crían por la solución del lactato de Ringera hasta la concentración sulbaktama 5 mg/ml (2 ml de la solución inicial crían en 50 ml de la solución del lactato de Ringera o 4 ml en 100 ml de la solución del lactato de Ringera).

Infuziyu pasan durante 15-60 minutos Para la inyección intravenosa el contenido de cada frasco debe disolver en 3.4 ml de un de los disolventes descritos en la preparación de la solución para infuzy (cm. Más arriba) e introducir durante el mínimo de 3 minutos.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Al embarazo el preparado aplican solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

En caso de la recepción del preparado durante la lactación se recomienda cesar la alimentación de pecho.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Con la precaución a las infracciones pesadas de la función del hígado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. Con la precaución a las infracciones pesadas de la función de los riñones.

La aplicación a los niños. La dosis máxima diaria sulbaktama a los niños no debe superar 80 mg/kg/sut.

Las instrucciones especiales. A los enfermos que recibían laktamnye beta los antibióticos, incluso tsefalosporiny, son descritos los casos de las reacciones de la hipersensibilidad, que riesgo del desarrollo es más alto a los pacientes, cerca de que en la anamnesia se observaban las reacciones de la hipersensibilidad. Durante el surgimiento de la reacción alérgica es necesario anular el preparado y fijar la terapia correspondiente.

A las reacciones anafilácticas es necesario la introducción urgente epinefrina. Según las indicaciones fijan el oxígeno, introducen intravenosamente glyukokortikosteroidy y abastecen la viabilidad de las vías respiratorias, incluso la intubación.

El cambio de la dosis puede ser necesario en los casos de la obstrucción pesada de las vías biliosas, la infracción pesada de la función del hígado, también la infracción de la función de los riñones, que se combina con cualquier de los estados indicados.

A los enfermos con la infracción de la función del hígado y la infracción acompañante de la función de los riñones es necesario el monitoring syvorotochnoy a la concentración tsefoperazona y la corrección de su dosis en caso de necesidad.

Al tratamiento tsefoperazonom, tanto como otros antibióticos, se desarrollaba rara vez el déficit de la vitamina de su K.Prichinoy, es probable, es el aplastamiento de la microflora normal del intestino, que sintetiza esta vitamina. Al grupo del riesgo es posible llevar a los pacientes que reciben una alimentación deficiente, de que sufren malabsorbtsiey (por ejemplo, a mukovistsidoze) y es largo que se encuentran en la alimentación artificial intravenosa. En tales casos, también a los enfermos que reciben los anticoagulantes, es necesario controlar protrombinovoe el tiempo y en existencia de las indicaciones fijar la vitamina A.

Al tratamiento largo tsefoperazonom + sulbaktamom, tanto como otros antibióticos, puede observarse el crecimiento sobrante de los microorganismos insensibles. A la terapia larga se recomienda periódicamente controlar los índices de la función de los órganos interiores, incluso los riñones, el hígado y el sistema de la hematopoyesis. Esto es importante especialmente para los recién nacidos ante todo abortivos, y los pequeños niños.

Durante el uso simultáneo con aminoglikozidami es necesario controlar la función de los riñones.

Los efectos secundarios:

El preparado se transporta habitualmente bien. Se notaban las reacciones siguientes:

El sistema Cardiovascular: el descenso de la presión arterial.

El Tracto intestinal: la diarrea, la náusea, el vómito, la colitis seudomembranosa.

Las reacciones alérgicas: makulopapuleznaya la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, también el picor, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el choque anafiláctico. El riesgo de las reacciones es más alto a los enfermos con las reacciones alérgicas en la anamnesia.

El sistema de la hematopoyesis: el descenso del número neytrofilov; al tratamiento largo - convertible neytropeniya, el descenso del nivel de la hemoglobina y el hematocrito, pasajero eozinofiliya, trombotsitopeniya, la leucopenia, gipoprotrombinemiya, la hemorragia (a consecuencia del déficit de la vitamina).

Las reacciones locales: el preparado se transporta bien a la introducción intramuscular. A veces después de la inyección intramuscular se observa el dolor pasajero y el quemazón en el lugar de la inyección. A la introducción intravenosa a través del catéter puede desarrollarse la flebitis en el lugar de la introducción.

Los índices de laboratorio: el aumento pasajero de "de hígado" transaminaz-aspartataminotransferazy, alaninaminotransferazy, alcalino fosfatazy y la bilirrubina en el suero de la sangre, la hematuria, giperkreatininemiya. A algunos pacientes durante el tratamiento se observaba lozhnopolozhitelnaya la prueba de Kumbsa. Al uso de la solución de Benedicto o Felinga puede observarse lozhnopolozhitelnaya la reacción a la glucosa en la orina.

Otros: el dolor de cabeza, la fiebre, el escalofrío, vaskulit.

La interacción con otros medios medicinales:

Aminoglikozidy. No debe mezclar las soluciones tsefoperazona + sulbaktama y aminoglikozidov, tomando en consideración la incompatibilidad farmacéutica entre ellos. Si es pasada la terapia combinada por el preparado tsefoperazona + sulbaktama y aminoglikozidom, dos preparados introducen por medio de consecutivo infuzy con el uso de los catéteres separados secundarios, y el catéter primario lavan entre la introducción de las dosis de los preparados. Los intervalos entre la introducción tsefoperazona + sulbaktama y aminoglikozida entre día deben ser lo más posible.

El alcohol. A la recepción del alcohol durante el tratamiento tsefoperazonom y durante 5 días después de su introducción eran registradas las reacciones, que caracterizan por las afluencias, potlivostyu, el dolor de cabeza y la taquicardia, por eso debe advertir a los pacientes de la posibilidad de su aparición al uso de las bebidas alcohólicas en el fondo del tratamiento tsefoperazonom + sulbaktamom. A los enfermos, a que necesitan la alimentación artificial (dentro o parenteralno), debe evitar la aplicación de las soluciones que contienen el etanol.

La solución de Ringera, 2 % la solución lidokaina del hidrocloruro. La solución tsefoperazona + sulbaktama es incompatible con la solución de Ringera y 2 % por la solución lidokaina del hidrocloruro durante la mezcla directa. La compatibilidad es alcanzada en resultado dvuhetapnogo la preparación: originariamente tsefoperazon + sulbaktam disuelven en el agua para las inyecciones, y después añaden la solución de Ringera o 2 % la solución lidokaina del hidrocloruro.

Las contraindicaciones:

La alergia en penitsilliny, sulbaktam, tsefoperazon o cualquiera otros laktamnye beta los antibióticos.

Con la precaución: a las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones; a la colitis (incluso en la anamnesia); a los recién nacidos abortivos.

La sobredosis:

Los síntomas: las infracciones neurológicas, incluso los calambres.

El tratamiento: sintomático.

En caso de la sobredosis a los enfermos con la infracción de la función de los riñones a la deducción del preparado del organismo le puede contribuir la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. La lista De B.Srok de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los frascos (1) - los paquetes de cartón.
Los frascos (50) - los paquetes de cartón.