Kardily

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 60 mg diltiazema del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el aceite de ricino, hidrogenado, el aluminio el óxido gidratirovannyy, poliakrilat 30 % dispersivos, el talco, el magnesio stearat, gipromeloza 6 cps, la sacarosa, la glicerina de 85 %, el titán dioksid (E 171), polisorbat 80.

Diltiazem posee la eficiencia clínica al tratamiento de la estenocardia, la hipertensión arterial y las ciertas variedades de las arritmias. Diltiazem posee antigipertenzivnym la acción que se manifiesta por el descenso sistolicheskogo y diastólico el INFIERNO. Bajando el INFIERNO, diltiazem no llama reflektornoy la taquicardia.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Diltiazem – el antagonista de los iones del calcio del grupo de las derivadas benzotiazepina. Reduce el ingreso de los iones del calcio a través de los canales lentos cálcicos de la membrana en kardiomiotsity y gladkomyshechnye las jaulas. Presta antianginalnoe, gipotenzivnoe y antiaritmicheskoe la acción.

El mecanismo de la acción a la estenocardia es condicionado por la ampliación de los vasos coronarios y el descenso del postcargamento al miocardo. Es eficaz al tratamiento de la estenocardia estable que a la apreciación objetiva se expresa en el aumento de la duración del período, durante que no surgía las depresiones del segmento ST a la ejecución del cargamento físico, y al juicio subjetivo – en el descenso de la frecuencia de los ataques de la estenocardia y la necesidad de la recepción de la nitroglicerina. La eficiencia de la acción diltiazema al tratamiento de la estenocardia inestable es equivalente aproximadamente a la acción de la nifedipina o el verapamilo, y la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios al tratamiento diltiazemom esencialmente más abajo, que a la aplicación de los preparados indicados.

Diltiazem presta gipotenzivnoe la acción, bajando como sistolicheskoe, y la presión diastólica arterial, sin prestar además el impacto al nivel normal de la presión arterial. A diferencia de la mayoría periférico vazodilatatorov, no llama el desarrollo reflektornoy de la taquicardia. A pesar de débil negativo inotropnoe la acción del preparado, a su aplicación no se disminuye el volumen de choque del corazón y la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo. A la aplicación larga sistemática diltiazem puede llamar regressiyu las hipertrofias del ventrículo izquierdo. Se puede usar el preparado para la monoterapia o con otros gipotenzivnymi por los medios como parte de la terapia combinada, especialmente con los diuréticos y los inhibidores APF. Diltiazem es posible fijar cuando la aplicación de los bloqueadores β-adrenoretseptorov es contraindicada (el tratamiento de los enfermos con la asma bronquial, la diabetes o periférico angiopatiyami). Diltiazem no presta la influencia negativa sobre el espectro lipídico del plasma de la sangre.

El preparado oprime la corriente cálcica en las jaulas sinusnogo y los AV-nudos, ejerciendo la influencia terapéutica a supraventrikulyarnyh las arritmias.

Farmakokinetika. Diltiazem se absorbe por completo del tracto intestinal después de peroralnogo de la recepción. Al primer paso a través del hígado la bioaccesibilidad absoluta diltiazema compone cerca de 40 % (las variaciones individuales 24-74 %). La bioaccesibilidad es igual a todas las formas medicinales y no es dozozavisimoy a la recepción de las dosis clínicas. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada aproximadamente en 3-4 horas después de la recepción de las pastillas de 60 mg (a la recepción de la dosis sencilla de 60 mg la concentración máxima compone 39-120 ng/ml).

Cerca de 80 % diltiazema comunica con los proteínas del plasma, con la albumina solamente cerca de 40 %. Diltiazem se distribuye effectivamente en las telas distintas. El volumen de la distribución del preparado compone 5 l/kg, y el volumen del vaso central compone 0,9 l/kg. En la sangre el preparado se distribuye rápidamente entre el plasma y las jaulas de la sangre. A la recepción de la dosis de 60 mg de 3 veces por día el estado estable es alcanzado en 3 días. A la dosis de 120-300 mg/día el estado estable de la concentración en el plasma se conmueve de 20 hasta 200 ng/ml (la concentración mínima terapéutica – aproximadamente 70-100 ng/ml).

Diltiazem metaboliziruetsya por medio del fermento del citocromo CYP3A4 es el sustrato de la R-glicoproteína. Diltiazem es también el inhibidor del fermento del citocromo CYP3A4. En la primera fase el metabolismo se realiza por medio de deatsetilirovaniya, N-demetilirovaniya y O-demetilirovaniya. Deatsetildiltiazem es activo metabolitom (40-50 % de la actividad diltiazema); su concentración compone cerca de 15-35 % de tal diltiazema. La importancia Farmakodinamichesky metabolita es mínima.

Solamente 0,1-4 % diltiazema desaparecen en el tipo no cambiado con la orina; por consiguiente, la eliminación del preparado se realiza principalmente en el tipo metabolitov. El claro general diltiazema compone 0,7-1,3 l/kg/h. En la orina son descubiertos cinco nekon'yugirovannyh metabolitov; dos de ellos se encuentran y también en kon'yugirovannoy a la forma. La eliminación diltiazema corresponde a la cinética monofásica. En concordancia con trehkamernoy por el modelo, el período de la semideducción compone unas 0,1 horas para la fase más rápida de la distribución, 2,1 horas – para la fase media y 9,8 horas – para la fase final de la eliminación. Т1/2 compone 4-7 horas.

A la aplicación larga no es descubierto los cambios en farmakokinetike diltiazema. El preparado no se acumula en el organismo y no indutsiruet propio metabolismo. Farmakokinetika del preparado a los pacientes con la estenocardia y la función violada de los riñones no se distingue de tal a los voluntarios sanos

Las indicaciones:

La estenocardia. La hipertensión arterial. La estenocardia de Printsmetalla. Para el descenso zheludochkovogo del ritmo a fibrillyatsii de las aurículas.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado se aplica peroralno. Debe aceptar la pastilla a entera. Las dosis del preparado recogen individualmente.

La dosis media diaria para los adultos − 180-240 mg, se aplican también las dosis hasta 480 mg en el día.

La dosis habitualmente inicial compone 60 mg de 3-4 veces en el día. La dosis puede ser aumentada en concordancia con el efecto terapéutico hasta 120 mg de 3 veces en el día.

A los pacientes de edad avanzada o los pacientes con la función violada del hígado se recomienda comenzar el tratamiento de la dosis más baja – 30 mg de 3-4 veces en el día.

Los rasgos de la aplicación:

El preparado debe con la precaución aplican a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones. El claro diltiazema puede ser bajado a los pacientes de edad avanzada.

Debe aplicar el preparado con la precaución por el enfermo en agudo porfiriyu.

Diltiazem es necesario aplicar con la precaución a los pacientes con la insuficiencia de la aurícula izquierda, la bradicardia, el alargamiento del intervalo PQ y la estenosis de la aorta. Es necesario ser también cauteloso durante la aplicación común del preparado junto con β - los bloqueadores u otros preparados, que bajan sokratitelnuyu la capacidad del corazón o АV-проводимость.

Los antagonistas del calcio pueden elevar a una potencia los efectos anestetikov a la formación de los impulsos cordiales, influir sobre la conductibilidad, sokratitelnost y el tono vascular.

Los antagonistas del calcio pueden contribuir al descenso de hombre fertilnosti, es necesario tomarlo en la atención, si al paciente, el calcio, que acepta los antagonistas, es diagnosticada la esterilidad de la etiología no clara. El efecto dado desaparece con el cese de la terapia.

La absorción diltiazema puede ser bajada a los pacientes con la diarrea larga (por ejemplo, a la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona).

El preparado contiene la lactosa (67,4 mg/pastilla) y tsukrozu (0,50 mg/pastilla). Al carácter insufrible raro hereditario de la galactosa o la fructosa, laktaznoy de la insuficiencia de Lappa o malabsorbtsii las glucosas/galactosas, o tsukrazo-izomaltaznoy la aplicación del preparado no le es mostrada a la insuficiencia.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte y el trabajo con otros mecanismos.

A la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos es necesario tomar en consideración que a veces a principios del tratamiento por el preparado puede tener lugar el descenso de la presión arterial, el vértigo y el sentimiento del cansancio. En tales momentos es necesario abstenerse de la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

Diltiazem no primenenyayut durante el embarazo. El preparado no aplican durante la mamada, puesto que diltiazem ekskretiruetsya en la leche materna.

A la necesidad de la aplicación del preparado debe cesar la mamada.

Los niños. La aplicación del preparado de la categoría dada de los pacientes no es mostrada.

Los efectos secundarios:

Los desajustes del sistema cardiovascular. A menudo: el AV-bloqueo de I grado, sinusnaya la bradicardia. Raramente: la bradicardia, el AV-bloqueo II-III del grado, el cese de la actividad sinusovogo del nudo, la agudización de los síntomas de la estenocardia, la insuficiencia cardíaca estancada, la hipotensión arterial, la taquicardia, sertsebienie, la arritmia, ekstrasistola, el desmayo, las congestiones a la persona, los hinchazones periféricos, la síncopa.

Los desajustes de la carretera digestiva. A menudo: la náusea, la cerradura, la diarrea, la sequedad en la cavidad bucal y la garganta. Raramente: la anorexia, la dispepsia, el vómito, el aumento de la masa del cuerpo, la gingivitis, la hiperplasia de las encías.

Los desajustes por parte de la piel. A menudo: ekzantema, el picor. Raramente: el síndrome de Steven-Dzhonsona, angionevrotichesky el hinchazón, tóxico epidermalnyy la necrosis, eksfoliativnyy la dermatitis, el lupus rojo, petihiya, la fotosensibilidad, la mariposa de la ortiga, las reacciones alérgicas de la piel, incluyendo multiformnuyu eritremu, vaskulit, limfadenopatiya, eozinofilliya. Las manifestaciones dermatológicas pueden ser temporales y pueden desaparecer, a pesar de la recepción ulterior diltiazema. Si las reacciones dermatológicas no desaparecen, debe cesar la recepción del preparado.

Los desajustes gepatobilliarnye. A menudo: el aumento de los niveles aminotransferaz.
Raramente: granulematoznyy la hepatitis, el aumento del nivel alcalino fosfataz, SGOT, SGPT, LDH, la hiperglicemia.

Los desajustes de los sistemas hematopoyéticos y linfáticos. Raramente: trombotsitopeniya, la leucopenia, el alargamiento del tiempo de la hemorragia.

Los desajustes psiquiátricos. Raramente: la confusión de la conciencia, la amnesia, la depresión, la alucinación, el insomnio, la nerviosidad, el cambio de la persona, la infracción del gusto y el olfato.

Los desajustes del sistema nervioso. Raramente: la infracción del andar, paresteziya, la somnolencia, tremor, la astenia.

Los desajustes del órgano de la vista. Raramente: la ambliopía, la irritación de los ojo.

Los desajustes del órgano del rumor. Raramente: los zumbidos en los oídos.

Los desajustes del sistema myshechno-esquelético. Raramente: el dolor en los huesos y las articulaciones, mialgiya.

Los desajustes respiratorios. Raramente: zadyshka, la hemorragia nasal, la estancación en la nariz.

Los desajustes mochevydelitelnoy los sistemas. Raramente: nikturiya, poliuriya, el aumento del nivel kreatinkinazy.

Los desajustes reproductivo sistemi: Raramente: ginekomastiya, los desajustes sexuales.

La interacción con otros medios medicinales:

Es posible la potenciación de la acción de otros antigipertenzivnyh de los preparados. La aplicación simultánea del preparado con β - los bloqueadores, amiodaronom o digoksinom, puede aplastar la AV-conductibilidad y subir el riesgo del desarrollo de la bradicardia. Diltiazem puede aumentar la acción depresiva en el corazón del halotano e izoflurana. La aplicación intravenosa de las sales del calcio baja la respuesta farmacológica a la aplicación diltiazema.

Diltiazem es primario metaboliziruetsya a través del mecanismo del fermento del citocromo CYP3A4. TSimetidin como el inhibidor del fermento del citocromo CYP3A4 puede subir la concentración diltiazema en el plasma de la sangre. Es posible la potenciación del efecto diltiazema a la aplicación simultánea con makrolidami, los medios antimicéticos derivados azola, fluoksetinom, tamoksifenom, la nifedipina y los inhibidores proteazy el HIV. A la aplicación simultánea de los preparados, que indutsiruyut el citocromo CYP3A4, por ejemplo, karbamazepin, moritsizin, el fenobarbital y rifampitsin, es posible la aceleración del metabolismo diltiazema.

Diltiazem ingibiruet el metabolismo de los preparados que metiboliziruyutsya por medio del fermento del citocromo CYP3A4 y la R-glicoproteína. Diltiazem es también el sustrato para el fermento del citocromo CYP3A4 y la R-glicoproteína. Es necesario observar la concentración en el plasma de la sangre y los efectos secundarios a la aplicación de los preparados siguientes: karbamazepin, fenitoin, tsiklosporin, sirolimus, takrolimus, digoksin, la digitoxina, metilprednizolon y teofillin. A la aplicación simultánea diltiazema y los inhibidores GMG-KoA reduktazy que metaboliziruyutsya por medio del fermento del citocromo CYP3A4, por ejemplo, simvastatin, atorvastatin, lovastatin y serivastatin, las dosis último deben ser bajadas para la prevención del desarrollo rabdomioliza y los daños del hígado. El preparado no influye sobre el claro pravastatina y fluvastatina.

A la aplicación simultánea diltiazema y la nifedipina, kvinidina, el propranolol, metoprolola, imipramina, nortriptilina, sildenafila, buspirona, midazolama, triazolama, el diazepam, alprazolama, alfentanila y tsisapirida, puede subir la concentración último en el plasma de la sangre.

A la aplicación simultánea de los preparados del litio y diltiazema puede desarrollarse neyrotoksichnost, por eso es necesario con cuidado hacer el monitoring de la concentración del litio en el suero de la sangre.

Las contraindicaciones:

El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo.

El bloqueo II-III atrioventrikulyarnaya del grado (a excepción de los pacientes con que funciona peysmekerom).

La hipotensión arterial. (sistolicheskoe la presión arterial <90 mm.rt.st.)

La bradicardia expresada (<50 ud./minas).

El síndrome de Wolf-Parkinsona-Uayta.

La insuficiencia cardíaca dekompensirovannaya.

El infarto agudo del miocardo con las complicaciones.

El choque kardiogennyy a consecuencia de la intoxicación por los preparados del digital.

La hipersensibilidad conocida a las derivadas benzotiazepina.

El período del embarazo o la mamada.

La sobredosis:

Diltiazem en las dosis 0,9-1,8 g llama a los adultos la intoxicación del grado medio y pesado. A los pacientes de edad avanzada la dosis 2,6 g y la dosis 5,9 g a los adultos puede ser la causa de la intoxicación seria, y la dosis 10,8 g – muy serio.

Los síntomas del envenenamiento surgen por término medio en 8 horas después de la recepción del preparado e incluyen el cansancio, la irritación, la somnolencia, la bradicardia, atrioventrikulyarnuyu el bloqueo, la parada del corazón, la hipotensión, la hipotermia, la hiperglicemia, la náusea.

No existe específico antidota. Al tratamiento de la intoxicación usan el lavado del estómago y el carbón activo. Necesario es el monitoring de la respiración, los índices hemodinámicos, elektrolitnogo y el equilibrio kislotno-alcalino.

A la hipotensión usan la introducción intravenosa dopamina o el calcio del cloruro; a la bradicardia y rara vez atrioventrikulyarnoy los bloqueos – la introducción intravenosa de la atropina o el uso del electromarcapasos. En los otros casos el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura 15–25°С en el embalaje original. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 30 o 100 pastillas en el frasco; por 1 frasco en el embalaje de cartón.