Meloksikam el Orion

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 7,5 mg o 15,0 mg meloksikama.

Las sustancias auxiliares: tsellyulloza mikrokristalicheskaya, krohmal de maíz prezhelatinizirovannyy, la lactosa el monohidrato, de maíz krohmal, el sodio tsitrat, el siliceo dioksid koloidnyy árido, el magnesio stearat.

nesteroidnoe el medio antiinflamatorio con las propiedades que anestesian y febrífugas del grupo oksikamov.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Meloksikam es nesteroidnoe el medio antiinflamatorio con las propiedades que anestesian y febrífugas del grupo oksikamov. La actividad antiinflamatoria meloksikama era demostrada sobre los modelos clásicos de la inflamación. Tanto como en caso de otros NPVP, el mecanismo exacto de su acción no es conocido. Todo NPVP (incluyendo meloksikam) poseen, por lo menos, un mecanismo conocido de la acción: ellos ingibiruyut la biosíntesis prostaglandinov — los mediadores de la inflamación.

Farmakokinetika. El preparado es absorbido fácilmente en ZHKT. Después de la dosis una sola vez meloksikama la concentración media máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 5–6 h. A la aplicación continua la concentración equiponderante es alcanzada en 3–5 días. A la aplicación de 1 vez en el día la concentración del preparado en el plasma de la sangre varía relativamente poco, es decir 0,4–1,0 mkg/ml a la dosis de 7,5 mg y 0,8–2,0 mkg/ml a la dosis de 15 mg (la concentración mínima y máxima a la concentración equiponderante). La concentración máxima equiponderante del preparado en el plasma de la sangre es alcanzada en 5–6 h después de la recepción de la pastilla. Después del tratamiento continuo más de un año la concentración del preparado es semejante a aquella, que notaban en el momento del logro del estado equiponderante después del comienzo del tratamiento. La recepción simultánea de la comida no influye sobre la absorción meloksikama.

Meloksikam comunica con en parte considerable los proteínas del plasma de la sangre (99 % con la albumina). El preparado penentra en sinovialnuyu el líquido, donde su concentración compone aproximadamente la mitad de la concentración en el plasma de la sangre. El volumen de la distribución es pequeño, por término medio 11 l. La fluctuación de los índices a los pacientes diferentes compone cerca de 30-40 %.

Meloksikam en parte considerable biotransformiruetsya en el hígado. En la orina determinan cuatro farmakodinamicheski inactivo metabolita meloksikama. Básico metabolit — 5 -karboksimeloksikam (60 % de la dosis) — se forman a la oxidación intermedio metabolita — 5 -gidroksimetilmeloksikama. Este intermedio metabolit se separa también, aunque y al mínimo grado (9 % de la dosis). Conforme a las investigaciones in vitro, CYP 2C9 juega el papel básico en la vía metabólica, mientras que izoenzim CYP 3A4 juega el papel menor. La actividad peroksidazy del paciente influye sobre la formación de dos otros metabolitov. Componen respectivamente 16 y 4 % de la dosis aceptada.

Meloksikam se separa en general en el tipo metabolitov. metabolity revelan igualmente en la orina y kale. Cerca de 5 % de la dosis diaria del preparado en el tipo no cambiado desaparece con kalom y solamente en las cantidades muy pequeñas — con la orina. El período de la semideducción compone cerca de 20 h. El claro general de plasma compone por término medio 8 ml/minutos

Farmakokinetika meloksikama es lineal dentro de los límites de la dosis de 7,5-15 mg después de peroralnogo y v/m las introducciones.

Las categorías especiales de los pacientes. La insuficiencia De hígado/renal. La insuficiencia de hígado o renal del grado fácil o moderado no presta el impacto esencial en farmakokinetiku meloksikama. Ya que bolshy el volumen de la distribución al grado de terminal de la insuficiencia renal puede subir la concentración meloksikama, no debe superar la dosis diaria — 7,5 mg.

Los pacientes de la edad avanzada: el claro medio de plasma en el permanecer de pie equiponderante era un poco más abajo a los pacientes de la edad avanzada, que a joven.

Las indicaciones:

El tratamiento de corta duración sintomático de las agudizaciones de la osteoartrosis. El tratamiento largo sintomático revmatoidnogo de la artritis y ankiloziruyuschego del espondilitis.

El modo de la aplicación y la dosis:

A los adultos y los niños son mayores de edad 15 años aplican el preparado dentro en tales dosis.

La agudización de la osteoartrosis: 7,5 mg/día. Si el estado del paciente no es mejorado, en caso necesario la dosis posible es subida a environ 15 mg/sut.

La artritis revmatoidnyy, ankiloziruyuschy el espondilitis: 15 mg/día. La dosis posible es bajada a environ 7,5 mg/sut.

Debe aceptar la dosis general diaria es una sola vez durante la comida, tomando con el agua u otro líquido. No debe superar la dosis de 15 mg/sut.

Ya que el riesgo vinculado a la aplicación meloksikama, puede subir con el aumento de la dosis y la duración de la recepción, debe aplicar el preparado durante como es posible el período menor y en la dosis mínima eficaz diaria. Debe estimar periódicamente el efecto terapéutico con el fin de la definición de la duración de la aplicación que toca especialmente a los pacientes con la osteoartrosis.

Las categorías especiales de los pacientes. Los pacientes de la edad avanzada y los pacientes con el riesgo subido de los efectos secundarios. A los pacientes de la edad avanzada la dosis recomendada diaria para el tratamiento revmatoidnogo de la artritis y ankiloziruyuschego del espondilitis compone 7,5 mg. Si el enfermo tiene un riesgo subido de los efectos secundarios, debe comenzar el tratamiento de la dosis diaria – 7,5 mg.

La insuficiencia renal. La dosis diaria para el paciente que se encuentra sobre la hemodiálisis en relación a la insuficiencia pesada renal, no debe superar 7,5 mg.

Para los pacientes con la insuficiencia renal del grado fácil o medio del peso (el claro de la creatinina más de 25 ml/minas) no le son necesario a la corrección de la dosis.

La insuficiencia de hígado. Para los pacientes con la insuficiencia de hígado del grado fácil o medio en la corrección de la dosis no hay necesidad.

Los rasgos de la aplicación:

Si el paciente en la anamnesia tenía unas instrucciones en ezofagit, la gastritis y/o pepticheskuyu la úlcera de estómago o el duodeno, ante el comienzo de la terapia meloksikamom es necesario pasar gastroenterologicheskoe la inquisición (persuadirse en su curación completa). La prevención de la reincidencia de estas enfermedades tiene que controlar el estado de tales pacientes durante la terapia meloksikamom.

Los pacientes con los síntomas de la enfermedad de la carretera digestiva o enfermedad tal en la anamnesia (por ejemplo la colitis ulcerosa, la enfermedad la Corona) deben encontrarse bajo la observación escrupulosa en relación al peligro del surgimiento de las infracciones de la digestión y especialmente la hemorragia gastrointestinal.

Tanto como en caso de la aplicación de otros NPVP, a la recepción meloksikama se comunicaba sobre la aparición de las hemorragias gastrointestinales o las úlceras/perforaciones. Estas reacciones surgían en cualesquiera etapas del tratamiento de los síntomas-precursores a los pacientes con las enfermedades pesadas gastrointestinales en la anamnesia, también a los pacientes sin tales en la anamnesia. La hemorragia Gastrointestinal o la úlcera/perforación son en total más seria a las personas de la edad avanzada.

Si al paciente que recibe meloksikam, surge la hemorragia gastrointestinal, debe anular el preparado.

NPVP, incluyendo oksikamy pueden juntarse, como es conocido, a las reacciones potencialmente pesadas de la piel y pesado, que amenazan a la vida, las reacciones de la hipersensibilidad (por ejemplo anafiláctico). En tales casos debe inmediatamente cesar la aplicación meloksikama y escrupulosamente observar el estado del paciente.

En algunos casos NPVP pueden llamar la nefritis intersticial, glomerulonefrit, la necrosis renal medular o nefrotichesky el síndrome.

La mayoría NPVP puede llamar el aumento temporal de la concentración syvorotochnyh transaminaz, el aumento del nivel de la bilirrubina en el suero de la sangre y otros índices de la función del hígado, también el aumento del nivel de la creatinina y el nitrógeno de la urea. Informaban y sobre otras desviaciones en los tests de laboratorio. Estas desviaciones eran habitualmente convertibles y flojamente expresado. Si estas desviaciones son considerables o largo, debe cesar la aplicación meloksikama, y el paciente tiene que pasar la inquisición.

La aplicación NPVP puede juntarse a la demora del sodio, el potasio y el agua, también con la infracción natriyureticheskogo del efecto de los diuréticos que puede llevar al aumento de la expresividad de los síntomas de la insuficiencia cardíaca o AG.

NPVP ingibiruyut renal la síntesis prostaglandina que es vinculado a la conservación renal perfuzii a los pacientes con la hemorragia insuficiente renal y bajado OTSK. En tales casos la recepción NPVP puede agudizar la insuficiencia latente renal. Sin embargo la función renal se restablece después del cese del tratamiento. El riesgo del surgimiento de la insuficiencia se distribuye en los pacientes de la edad avanzada y los pacientes con los síntomas de la insuficiencia cardíaca, la cirrosis del hígado, nefroticheskim por el síndrome o la enfermedad de los riñones, también los pacientes que aceptan los diuréticos o que han llevado la intervención seria quirúrgica, que ha llevado a la reducción OTSK. A tales enfermos es necesario escrupulosamente controlar vydelitelnuyu la función de los riñones (mocheotdelenie).

Los pacientes de edad avanzada o debilitados a menudo llevan peor los fenómenos colaterales. Por eso tales categorías de los enfermos exigen la observación escrupulosa. Tanto como en caso de otros NPVP, debe observar la precaución especial al tratamiento de los pacientes de la edad avanzada con renal, de hígado o la insuficiencia cardíaca.

No debe superar la dosis máxima diaria hasta por falta de la reacción adecuada terapéutica. No debe al mismo tiempo aceptar otros NPVP, ya que esto puede reforzar su toxicidad, además el efecto terapéutico no era demostrado. Si el estado del paciente no es mejorado en algunos días de la terapia, debe estimar la utilidad clínica y la adecuación de la terapia pasada.

Meloksikam y otros NPVP pueden enmascarar los síntomas de la enfermedad infecciosa existente.

La aplicación meloksikama (y otros preparados, ingibiruyuschih puede bajar la síntesis tsiklooksigenazy o prostaglandina) fertilnost, por eso no es recomendable a las mujeres que planea el embarazo. Deben acercarse con la precaución al destino meloksikama las mujeres con la esterilidad o que pasan la inquisición a propósito de la esterilidad.

El medio dado medicinal contiene las lactosas el monohidrato. A los pacientes con el carácter insufrible raro hereditario de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa de Lappa o malabsorbtsiey las glucosas-galactosas no sigue aceptar este preparado.

Se recomienda evitar la recepción meloksikama en I y II trimestre del embarazo. En el último trimestre del embarazo cualquier inhibidor de la síntesis prostaglandinov puede llevar al desarrollo de las complicaciones cardiopulmonares al fruto (la hipertensión neumónica con el cierre prematuro de la acequia arterial) y la toxicidad renal, o puede oprimir la reducción matki. Esta influencia en matku puede condicionar la reductibilidad mala matki en los géneros u ocasionar la demora de los géneros que notaba en las investigaciones pasadas en los animales. Por eso todo NPVP son absolutamente contraindicados en III trimestre del embarazo.

NPVP penentran en la leche materna, por eso en calidad de la medida preventiva a las madres que amamanta, debe evitar la recepción de este preparado.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con los mecanismos. Las investigaciones especiales de la influencia sobre la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con los mecanismos no pasaban. Sin embargo a la razón farmakodinamicheskih de las características y los mensajes de los fenómenos colaterales ustanavleno que meloksikam no influye sobre las capacidades dadas, o este impacto es muy insignificante. Durante el surgimiento de los desajustes de la vista, la somnolencia, el vértigo u otros fenómenos de la parte TSNS, se recomienda abstenerse de la actividad exigente las reacciones rápidas ideomotores.

Los efectos secundarios:

Hay unos mensajes de los efectos secundarios siguientes, que pueden ser vinculados a la aplicación meloksikama, que frecuencia del surgimiento se funda en los resultados de las investigaciones clínicas.

Son tomados en consideración también postmarketingovye los mensajes de los fenómenos colaterales, que pueden ser vinculados a la recepción meloksikama.

Los efectos secundarios son llevados más abajo conforme a la frecuencia de su surgimiento:

Muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100, ≤1/10), a veces (≥1/1000, ≤1/100), es raro (1/10 000, ≤1/1000) y es muy raro (≤1/10 000).

El sistema de la hematopoyesis y el sistema linfático: a menudo — la anemia; a veces — la infracción de los índices del hemograma: leykotsitopeniya, trombotsitopeniya, la agranulacitosis.

El sistema inmunitario: raramente — las reacciones anafilácticas.

Las alienaciones mentales: raramente — los saltos de agua del humor, el insomnio, los sueños terribles.

TSNS: a menudo — el vértigo, el dolor de cabeza; a veces — vertigo, el sonido en las orejas, la somnolencia; raramente — la confusión de la conciencia.

El órgano de la vista: raramente — el desajuste de la vista, incluso la vaguedad de la imagen.

El sistema Cardiovascular: a veces — los golpes del corazón hechos más frecuentes, el aumento el INFIERNO, las afluencias.

Los órganos de la respiración: raramente — los ataques BA a las personas con la hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otra NPVP.

ZHKT: a menudo — la dispepsia, la náusea y el vómito, el dolor en el vientre, el meteorismo, la diarrea; a veces — la hemorragia gastrointestinal, pepticheskaya la úlcera, ezofagit, la estomatitis; raramente — la perforación gastrointestinal, la gastritis, la colitis. La úlcera Peptichesky, la hemorragia gastrointestinal o la perforación pueden ser a veces seria, especialmente a las personas de la edad avanzada.

Las infracciones gepatobiliarnye: a veces — el aumento convertible de los índices de la función del hígado (por ejemplo de hígado transaminaz, la bilirrubina); raramente — la hepatitis.

La piel y el tejido celular hipodérmico: a menudo — el picor, la eflorescencia de la piel; a veces — la mariposa de la ortiga; raramente — el síndrome de Stivensa — Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz, angionevrotichesky el hinchazón, bulleznye las reacciones, tales como multiformnaya el eritema, la reacción de la fotosensibilidad.

El sistema mochevyvodyaschaya: a veces — la infracción de los índices de la función de los riñones (por ejemplo la creatinina, la urea); raramente — la insuficiencia renal.

Los síntomas generales y las infracciones vinculadas al lugar de la introducción: a menudo — los hinchazones, incluso el hinchazón de las extremidades inferiores.

La información acerca de los efectos secundarios separados serios y/o que surgen a menudo. Hay unos mensajes de los casos separados del desarrollo de la agranulacitosis los pacientes que recibían el tratamiento meloksikamom y otros potencialmente mielotoksichnymi los preparados.

La interacción con otros medios medicinales:

Las interacciones Farmakodinamichesky: otros NPVP, incluyendo salitsilaty (el ácido acetilsalicílico 3 g/día): la aplicación simultánea alguno NPVP puede subir la frecuencia del surgimiento de los casos de las úlceras gastrointestinales y la hemorragia a consecuencia de sinergicheskogo del efecto. La aplicación simultánea meloksikama y otros NPVP no es recomendable.

Los diuréticos: el tratamiento NPVP puede llamar la insuficiencia aguda renal, especialmente a los pacientes con los indicios de la deshidratación.

Los pacientes que aceptan meloksikam y los diuréticos, deben recibir cantidad suficiente del líquido, y ante el comienzo del tratamiento a ellos es necesario determinar las funciones de los riñones.

Los anticoagulantes peroralnye: el riesgo de la hemorragia sube a consecuencia de ingibirovaniya las funciones trombotsitov y el daño mucoso ZHKT. La aplicación simultánea peroralnyh de los anticoagulantes y NPVP no es recomendable.

A la imposibilidad de evitar tal combinación es necesario escrupulosamente seguir el índice ABLANDA (el índice internacional normalizado).

Trombolitiki y los inhibidores de la agregación trombotsitov: el riesgo de la hemorragia es subido a consecuencia de ingibirovaniya las funciones trombotsitov y el daño de la membrana mucosa ZHKT.

Los inhibidores APF y los antagonistas del receptor de la angiotensina II: NPVP (incluso el ácido acetilsalicílico en la dosis 3 g/sut) y los antagonistas del receptor de la angiotensina II poseen sinergicheskim por el efecto, bajando klubochkovuyu la filtración que es peligroso especialmente a la insuficiencia de la función de los riñones. Esta combinación puede llamar a las personas de la edad avanzada y/o a los pacientes con la deshidratación OPN, influyendo directamente en klubochkovuyu la filtración. A principios de la terapia se recomienda el monitoring de la función de los riñones. Los pacientes deben escrupulosamente seguir el consumo suficiente del líquido. Además, la recepción simultánea de estos preparados puede bajar antigipertenzivnyy el efecto de los inhibidores APF y los antagonistas del receptor de la angiotensina II, es decir el preparado se es sólo parcial eficaz que es condicionado ingibirovaniem de la síntesis sosudorasshiryayuschih prostaglandinov.

Otros antigipertenzivnye los preparados (por ejemplo los bloqueadores β-adrenoretseptorov): antigipertenzivnyy el efecto de los bloqueadores β-adrenoretseptorov puede bajar que es condicionado ingibirovaniem de la síntesis sosudorasshiryayuschih prostaglandinov.

TSiklosporiny: NPVP pueden subir la toxicidad renal tsiklosporina que es condicionado por su acción en prostaglandiny de los riñones. A la recepción simultánea de estos preparados es necesario controlar el estado de la función de los riñones. Esto toca especialmente a los pacientes de la edad avanzada.

Los glucocorticoides: GKS, aplicado al mismo tiempo con NPVP, pueden subir la frecuencia del surgimiento de los fenómenos colaterales de la parte ZHKT.

Los anticonseptivos intrauterinos: hay unos mensajes de lo que NPVP bajan la eficiencia de los anticonseptivos intrauterinos, pero esto exige las investigaciones ulteriores.

Las interacciones Farmakokinetichesky (la influencia meloksikama en farmakokinetiku de otros preparados).

El litio: hay unos mensajes de lo que NPVP suben la concentración del litio en el suero de la sangre (por medio del descenso de la deducción del litio por los riñones). La concentración del litio puede alcanzar el nivel que amenaza a la vida. La aplicación simultánea del litio y NPVP no es recomendable. Si la combinación de estos preparados es necesaria, al principio durante la realización y la anulación de la terapia meloksikamom es necesario controlar la concentración del litio en el plasma de la sangre.

Metotreksat: NPVP pueden bajar kanaltsevuyu la secreción metotreksata, de ese modo subiendo su concentración en el plasma de la sangre. Si el paciente recibe una alta dosis metotreksata (más de 15 mg/ned), la aplicación NPVP simultánea no es recomendable.

Debe tomar en consideración el riesgo de la interacción entre NPVP y metotreksatom a los pacientes que aceptan las dosis bajas metotreksata, especialmente si los enfermos tienen unos indicios de la insuficiencia renal. A la necesidad de la terapia combinada debe controlar los índices del hemograma y la función de los riñones y observar la precaución a la aplicación NPVP. En tales casos la concentración metotreksata en el plasma de la sangre puede subir que llevará al reforzamiento de los efectos tóxicos.

Aunque la aplicación paralela meloksikama no presta el impacto esencial en farmakokinetiku metotreksata (15 mg/ned), debe tomar en consideración que a tal terapia puede subir la toxicidad hematológica metotreksata.

Las interacciones Farmakokinetichesky (el impacto de otros preparados en farmakokinetiku meloksikama):

Kolestiramin: kolestiramin acelera la deducción meloksikama, obstaculizando la circulación de la sangre kishechno-de hígado, a consecuencia de que el claro meloksikama sube a 50 %, y el período de la semideducción baja hasta 13±3 h. Esta interacción tiene el valor clínico.

Los inhibidores CYP 3A4 y CYP 2C9, los inductores y los sustratos: al destino meloksikama al mismo tiempo con los preparados, ingibiruyuschimi los fermentos CYP 3A4 y/o CYP 2C9 y metaboliziruyuschimisya por estos fermentos, debe tomar en consideración potencial farmakokineticheskie las interacciones.

Es clínico significativo farmakokineticheskih de las interacciones medicinales a la recepción simultánea con antatsidami, tsimetidinom o digoksinom no notaban. Sin embargo la concentración digoksina en el suero de la sangre a sochetannom la aplicación puede subir.

Las contraindicaciones:

La aplicación del medio dado medicinal es contraindicada en tales casos:

• la sensibilidad excesiva a meloksikamu, cualquier de los componentes del preparado, NPVP del tipo semejante o al ácido acetilsalicílico. No debe fijar las pastillas a los pacientes, en que anamnesia son notados BA, los pólipos de la nariz, el hinchazón de Kvinke o la mariposa de la ortiga después de la recepción del ácido acetilsalicílico u otros NPVP;

• el período del embarazo y la mamada;

• activo en la actualidad o en la anamnesia retsidiviruyuschaya pepticheskaya la úlcera de estómago o el duodeno;

• el grado pesado de la insuficiencia de hígado;

• el grado pesado de la insuficiencia renal, a que el paciente no se encuentra sobre la hemodiálisis;

• la hemorragia gastrointestinal, tserebralno-vaskulyarnoe la hemorragia u otros desajustes vinculados a la hemofilia;

• pesado dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca;

Meloksikam no debe aplicar para el tratamiento de los niños y los adolescentes es más menor de edad 15 años.

La sobredosis:

A los síntomas de la sobredosis NPVP aguda se refieren habitualmente la letargia, la somnolencia, la náusea, el vómito y el dolor en epigastrii. Estos síntomas se apartan habitualmente por medio de la terapia que apoya. Probablemente hemorragia zheludocho-intestinal. La toxicidad expresada puede llevar a AG, OPN, la insuficiencia de hígado, la opresión de la función respiratoria, la coma, los calambres, la insuficiencia vascular y la parada del corazón. Hay unos mensajes de las reacciones anafilácticas que se han desarrollado en el fondo de la recepción NPVP, aceptado en concordancia con las recomendaciones. Estas reacciones son posibles también a la sobredosis.

En los casos de la sobredosis al paciente le es mostrada la terapia sintomática y que apoya. En la investigación clínica la deducción meloksikama se aceleraba a la recepción por el paciente 4 g kolestiramina 3 veces en el día.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar a la temperatura interior (15–25 °C) en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere. Por 1 blisteru o por 3 blistera en la caja de cartón.