Eldeprily

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5,0 mg selegilina hidrohlorida.

La sustancia auxiliar: manitol, el almidón de maíz, la celulosa mikrokristal-licheskaya, povidon, el magnesio stearat.

El preparado de gran efectividad original de la primera línea para la monoterapia de la enfermedad de Parkinson y el tratamiento en la combinación con levodopoy. La molécula, elaborada el Orion, selegilina es el MAO-INHIBIDOR de la acción selectiva. Oprime el metabolismo dofamina, su toma de vuelta en el nivel presinapticheskih de las terminaciones, contribuyendo mismo al aumento de su concentración en los núcleos del sistema extrapiramidal. Posee neyroprotektivnym el efecto, se transporta bien y en caso del tratamiento combinado con levodopoy permite bajar la necesidad en levodope por término medio a 30 %.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Selegilin es el inhibidor MAO-B selectivo, que también ingibiruet la toma repetida dopamina y presinaptichesky el receptor dopamina. Estos efectos elevan a una potencia dopaminergicheskuyu la función en el cerebro.

Cелегилин eleva a una potencia y prolonga el efecto levodopy que hace posible el descenso de la dosis último. En la combinación con los preparados levodopy selegilin aumenta la duración del período de "la inclusión", reduce la duración del período de "la desconectación" y reduce la expresividad del fenómeno del agotamiento de la dosis final. Selegilin no eleva a una potencia gipertenzivnyy el efecto de tales sustancias, como tiramin (el efecto de queso).

Farmakokinetika. Selegilin es absorbido rápidamente del tracto intestinal. Las concentraciones máximas son alcanzadas en 30 minutos después de peroralnogo la aplicación. La bioaccesibilidad de la sustancia baja; por término medio 10 % no cambiado selegilina alcanzan el círculo grande de la circulación de la sangre (sin embargo, hay una distinción considerable entre los pacientes diferentes). Selegilin es la unión lipofílica, ligeramente alcalina, que penentra fácilmente en la tela, incluso el cerebro. Él se distribuye rápidamente en el organismo, el volumen de la distribución compone aproximadamente 500 litros después de la introducción intravenosa de la dosis de 10 mg.

A las dosis terapéuticas 75–85 % selegilina comunican con los proteínas del plasma. Selegilin rápidamente metaboliziruetsya, principalmente, en el hígado, hasta desmetilselegilina, 1-metamfetamina y la 1-anfetamina. A las personas estos tres metabolita se descubrían en el plasma y la orina después de la recepción de una sola vez y las dosis repetidas selegilina.

El período medio de la semideducción compone 1,6 horas. El claro general selegilina en el organismo compone cerca de 500 litros por hora. metabolity selegelina desaparecen en general con la orina, son aproximados 15 % se descubren en los excrementos. Por irreversible ingibirovaniya MAO-B la duración del efecto terapéutico no depende del tiempo de la deducción selegilina, y por eso suficiente es la recepción una vez al día.

Las indicaciones:

La enfermedad de Parkinson o sintomático parkinsonizm – como la monoterapia en la fase temprana de la enfermedad o en la combinación con los preparados levodopy.

El modo de la aplicación y la dosis:

Selegilin se aplica en calidad de la monoterapia en la fase temprana de la enfermedad, o en calidad de la terapia auxiliar al tratamiento por los preparados levodopy. En los dos casos la dosis inicial compone 5 mg, que aceptan por la mañana. La dosis de Eldeprila posible es aumentada a environ 10 mg por día (se puede aceptar por la mañana, o dividir en dos recepciones). Si al uso del preparado en calidad de la terapia auxiliar al tratamiento por los preparados levodopy surgen las reacciones secundarias condicionadas levodopoy, la dosis último debe bajar.

Los rasgos de la aplicación:

Debe observar la precaución especial a la aplicación selegilina para los pacientes que sufren de la úlcera de estómago o el duodeno, la hipertensión lábil, la arritmia cordial, la estenocardia pesada, la insuficiencia pesada de hígado o renal, o la psicosis. A las altas dosis (10 mg/día que superan), la selectividad selegilina relativamente MAO-B comienza a bajar que lleva a subido ingibirovaniyu MAO-A. Así, las altas dosis selegilina son vinculadas al riesgo teorético de la presión subida arterial a los pacientes, que régimen durante la terapia es rico tiraminom. Hay unos mensajes del aumento temporal de la concentración transaminazy del hígado durante el tratamiento selegilinom.

El uso durante el embarazo y la lactación. Ya que los datos que hay acerca de la seguridad de la aplicación selegilina durante el embarazo y la lactación no basta, selegilin no es recomendable aplicar a las mujeres embarazadas y que amamanta.

El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte y trabajar con los mecanismos. La influencia selegilina a la capacidad de dirigir el automóvil o los mecanismos no era estudiado.

Los efectos secundarios:

Selegilin se transportaba bien a la monoterapia. Ya que selegilin eleva a una potencia la eficiencia clínica levodopy, las reacciones secundarias levodopy pueden reforzarse. Cuando el tratamiento levodopoy, máximamente llevado por los pacientes, es combinado con selegilinom, al paciente pueden surgir los movimientos involuntarios, la náusea, vozbuzhdennost, la confusión de la conciencia, la alucinación, el dolor de cabeza, posturalnaya la hipertensión, la arritmia cordial y el vértigo. Se comunicaba también sobre la evacuación urinaria dificultada y la eflorescencia. Por consiguiente, con el comienzo del tratamiento selegilinom se puede bajar la dosis levodopy por término medio a 30 %.

Las alienaciones mentales	Difundido (<1/100, <1/10)	Las infracciones del sueño (por ejemplo el insomnio)
Las infracciones de la parte TSNS	Difundido (<1/100, <1/10)	La sequedad en la boca, los movimientos involuntarios (por ejemplo la disquinesia), el vértigo
	Singular (> 1/10 000, <1/1000)	Vozbuzhdennost, el dolor de cabeza
Las infracciones por parte del corazón	Singular (> 1/10 000, <1/1000)	La arritmia
Las infracciones vasculares	Difundido (<1/100, <1/10)	La hipertensión posturalnaya
Las infracciones de la parte ZHKT	Difundido (<1/100, <1/10)	La náusea
Las infracciones gepatobiliarnye	Difundido (<1/100, <1/10)	El aumento temporal de la actividad de AlAT de plasma
Las infracciones por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico de grasa	Singular (<1/10 000, <1/1000)	La eflorescencia de la piel
Las infracciones por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías	Singular (< 1/10 000, <1/1000)	La evacuación urinaria dificultada

La interacción con otros medios medicinales:

Durante el tratamiento selegilinom debe tomar en consideración la posibilidad gipertenzivnoy las reacciones como resultado de la interacción con indirecto simpatomimeticheskimi por los preparados. No se comunicaba que la comida que contiene tiramin, llama gipertenzivnye las reacciones durante el tratamiento selegilinom a las dosis, que se aplican para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. La aplicación en la combinación con los inhibidores MAO no selectivos puede llamar la hipertensión pesada. Sobre los problemas perenosimosti a la aplicación selegilina en la combinación con moklobemidom no se comunicaba. Sin embargo la aplicación simultánea de estos preparados eleva a una potencia gipertenzivnyy el efecto tiraminopodobnyh de las sustancias (por ejemplo, los productos alimenticios que contienen tiramin, tales como fermentirovannaya la comida y las bebidas, el queso maduro, el salchichón curado, la carne de vaca curada, la caza menor, el hígado, el caldo, el pescado salado, las habas y el guisante, la berza agria y los productos que contienen las levadura). Ya que la información acerca de la aplicación selegilina en la combinación con moklobemidom es limitada, al mismo tiempo aplicar estos medios medicinales no es recomendable.

Debe evitar la aplicación selegilina en la combinación con petidinom. Tramadol puede cooperar también con selegilinom.

Debe observar la precaución a la aplicación dopamina en la combinación con selegilinom.

Hay unos mensajes de las reacciones secundarias a los pacientes, que al mismo tiempo recibían selegilin y fluoksetin. Por ejemplo, se observaban la ataxia, tremor, la hipertermia, hiper- y la hipotensión, el calambre, los golpes del corazón hechos más frecuentes, potlivost, la rubefacción, el vértigo y los cambios mentales (vozbuzhdennost, la confusión de la conciencia y la alucinación), que progresan hasta los delirios y la coma. Se comunicaba sobre el surgimiento de las reacciones semejantes a los pacientes que recibían selegilin al mismo tiempo con sertralinom, paroksetinom, venlafaksinom o fluvoksaminom. Ya que los mecanismos de estas interacciones no son completamente claro, se recomienda evitar la combinación selegilina con los medios arriba indicados medicinales.

Ya que fluoksetin y sus activo metabolity tienen el período largo de la semideducción, entre la anulación fluoksetina y el comienzo de la terapia selegilinom debe pasar no menos cinco semanas. Selegilin y ello metabolity tienen el período corto de la semideducción, por eso entre la anulación selegilina y el comienzo de la recepción fluoksetina del intervalo bastante de dos semanas.

La aplicación simultánea selegilina y tsitaloprama no llamaba clínico, farmakodinamicheskih o farmakokineticheskih las interacciones. Debe observar sin embargo la precaución a la aplicación simultánea selegilina con cualquier de los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina.

Se comunicaba sobre los síntomas pesados de la parte TSNS a los pacientes que recibían la combinación tritsiklicheskih de los antidepresivos y selegilina. Se comunicaba también sobre el caso separado de la muerte del paciente, que probaba la hipertermia, tremor y vozbuzhdennost. A otras reacciones secundarias, que surgían a los pacientes que recibían la combinación selegilina y tritsiklicheskih de los antidepresivos, se refieren hiper- y la hipotensión, el vértigo, potlivost, tremor y el calambre, el cambio de la conducta y el estado mental. Ya que los mecanismos de estas reacciones no son completamente claro, fijar estos preparados a los pacientes que recibe selegilin, debe con la precaución.

Debe observar la precaución a la aplicación simultánea selegilina con combinado peroralnymi por los medios preventivos (gestagen/etinil-estradiol o levonorgestrel/etinilestradiol), ya que pueden subir la bioaccesibilidad selegilina.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a selegilinu.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis no son conocido. La experiencia recibida durante la elaboración selegilina, muestra que la influencia de las dosis de 600 mg/día llamaba la hipotensión pesada y la excitación ideomotor. A ser teorética síntomas las sobredosis pueden semejante a los que se observan a la aplicación de los inhibidores MAO no selectivos (por ejemplo, la somnolencia, el vértigo, razdrazhennost, la hiperactividad, la excitación, un fuerte dolor de cabeza, la alucinación, la hipertensión, la hipotensión, el dolor en el pecho, acelerado y el pulso intermitente, el colapso vascular, la insuficiencia respiratoria, potlivost, el calor). Específico antidota no existe, el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar a la temperatura interior (15–25°C), en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 100 pastillas en el frasco, por 1 frasco en la caja de cartón.