Kosopt

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 22,26 mg dorzolamida del hidrocloruro (el equivalente de 20 mg dorzolamida), 6,83 mg timolola maleata (el equivalente de 5 mg timolola).

Las sustancias auxiliares: benzalkoniya el cloruro (en forma de 50 % de la solución benzalkoniya del cloruro), el sodio tsitrat, mannitol, gietelloza (gidroksietiltsellyuloza), 1М la solución del sodio del hidróxido - q.s. Hasta pH 5.6, el agua d/i.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado protivoglaukomnyy de la composición combinada. Contiene dos componentes activos: dorzolamida el hidrocloruro y timolola maleat, cada uno de que reduce subido vnutriglaznoe la presión a expensas del descenso de la secreción vnutriglaznoy al líquido. Las acciones comunes de estas sustancias como parte del preparado llevan a un descenso más expresado vnutriglaznogo las presiones.

Dorzolamida el hidrocloruro es el inhibidor selectivo karboangidrazy II del tipo. Ingibirovanie karboangidrazy tsiliarnogo los cuerpos lleva al descenso de la secreción vnutriglaznoy los líquidos, es hipotético a expensas de la reducción de la formación bikarbonatnyh de los iones que lleva a su vez a la demora del transporte del sodio y el líquido.

Timolola maleat es no selectivo adrenoblokatorom beta. Aunque el mecanismo exacto de la acción timolola maleata en el descenso vnutriglaznogo las presiones hasta ahora no es establecido, una serie de las investigaciones era mostrada por el descenso preponderante de la formación, también el reforzamiento insignificante del reflujo del líquido.

Farmakokinetika. Dorzolamida el hidrocloruro. A la aplicación local dorzolamid penentra en la hemorragia de sistema. A la aplicación larga dorzolamid se acumula en los eritrocitos como resultado de la atadura selectiva con karboangidrazoy IIтипа, apoyando las concentraciones extraordinariamente bajas del preparado libre en el plasma. Como resultado del metabolismo dorzolamida se forma único N-desetilnyy metabolit, que menos vyrazhenno bloquea karboangidrazu II del tipo en comparación con su forma inicial, sin embargo al mismo tiempo ingibiruet karboangidrazu I del tipo - menos activo izoenzim. metabolit se acumula también en los eritrocitos, donde se comunica principalmente con karboangidrazoy I del tipo.
Cerca de 33 % dorzolamida comunica con los proteínas del plasma de la sangre. Dorzolamid desaparece con la orina en el tipo no cambiado y en el tipo metabolita. Después del cese de la aplicación del preparado dorzolamid nelineyno se lava de los eritrocitos que lleva primero al descenso rápido de su concentración, y luego la eliminación se disminuye. Т1/2 compone unos 4 meses.

A la recepción dorzolamida dentro, con el fin de la modelación de la influencia máxima de sistema durante su aplicación local, consiguió alcanzar el estado estable en 13 semanas. Además en el plasma no era descubierto en realidad el preparado libre o ello metabolitov. Ingibirovanie karboangidrazy de los eritrocitos era insuficientes para alcanzar el efecto farmacológico a la función de los riñones y la respiración. Semejante farmakokineticheskie los resultados se observaban a la aplicación larga local dorzolamida del hidrocloruro. Con todo eso, a algunos pacientes de edad avanzada con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina de 30-60 ml/minas) eran reveladas unas más altas concentraciones metabolita en los eritrocitos, sin embargo esto no tenía el valor clínico.

Timolola maleat. A la aplicación local timolola maleat penentra en la hemorragia de sistema. La concentración timolola en el plasma era estudiada a 6 pacientes a la aplicación local de las gotas de ojos timolola maleata 0,5 % dos veces al día. La concentración media máxima después de la dosificación de la mañana ha compuesto 0,46 ng/ml, después de la dosificación del día - 0,35 ng/ml. El efecto gipotenzivnyy comienza en 20 minutos después de instillyatsii, alcanza el máximo en 2 horas y continúa no menos 24 horas.

Las indicaciones:

Kosopt se usa para el tratamiento povychennogo vnutriglaznogo las presiones a otkrytougolnoy al glaucoma y a prsevdoeksfoliativnoy al glaucoma a la eficiencia insuficiente de la monoterapia.

El modo de la aplicación y la dosis:

Kosopt fijan por 1 gota en el saco conjuntival del ojo sorprendido (o los dos ojos) 2 veces/sut. En el caso si Kosopt fijan en calidad de la sustitución de otro preparado oftalmológico para el tratamiento del glaucoma, último debe anular en un día antes del comienzo de la terapia por Kosoptom.

En caso del uso común con otro preparado local oftalmológico, Kosopt siguen fijar con el intervalo no menos 10 minutos

Las reglas del uso del preparado. Kosopt representa la solución estéril, por eso los pacientes deben ser instruidos, como correctamente usar el frasco.

1. Ante el primer uso del preparado es necesario asegurarse que la raya protectora desde fuera del frasco no es estropeada. Frascos no abierto tener haber un juego entre el frasco y el manguito.

2. Debe quitar la raya protectora para abrir el manguito.

3. Para abrir el frasco, es necesario destornillar el manguito, volviéndolo por la dirección de las flechas indicadoras sobre la superficie superior del manguito.

4. Inclinar la cabeza atrás y ligeramente tirar el párpado inferior hacia abajo para la aparición del espacio entre el siglo y el ojo.

5. Volver el frasco, grande o el dedo índice presionar ligeramente en el lugar especialmente designado en el frasco así que una gota caiga en el ojo. No es posible tocar la superficie del ojo o el siglo por la punta del frasco. A la utilización incorrecta, el frasco puede ser inquinado y hacerse la causa de los daños serios infecciosos del ojo y la pérdida ulterior de la vista.

6. Repetir los puntos 4 y 5 para otro ojo, si esto es necesario.

7. Cerrar el frasco por el manguito, habiéndolo torcido hasta el contacto denso con el frasco. No debe presionar la tapa demasiado fuerte, es posible estropear de otro modo el frasco o la tapa.

8. No debe aumentar la abertura especialmente elaborado dozatornogo de la punta.

Los rasgos de la aplicación:

49 % de los pacientes en las investigaciones clínicas eran a la edad de 65 años y es mayor, 13 % de los pacientes - a la edad de 75 años y son mayores. Las diferencias en la eficiencia y la seguridad del preparado en estos grupos de edad en comparación con unos pacientes más jóvenes no eran. Con todo eso, no debe excluir las posibilidades de una más alta sensibilidad al preparado a algunos pacientes de edad avanzada.

Las sustancias activas del preparado de Kosopt pueden ser absorbidas en la hemorragia de sistema. Que forma parte del preparado timolol es adrenoblokatorom beta, así las reacciones secundarias conocidas a la aplicación de sistema adrenoblokatorov beta, pueden notarse a la aplicación local del preparado, incluido la agudización vazospasticheskoy las estenocardias (la estenocardia de Printsmetala), la infracción de la circulación de la sangre periférica y central, la hipotensión arterial.

Es necesario el control adecuado de la insuficiencia cardíaca ante el comienzo del tratamiento por Kosoptom. Los pacientes con la patología pesada del corazón en la anamnesia y los indicios de la insuficiencia cardíaca deben encontrarse bajo la observación escrupulosa, es necesario seguir por CHSS a tales pacientes.

A la aparición de los primeros indicios o los síntomas de la insuficiencia cardíaca debe cesar el uso de Kosopta.

Son registrados los mensajes de la muerte en resultado bronhospazma a los pacientes con la asma bronquial y la insuficiencia cardíaca en el fondo de la aplicación de las gotas de ojos que contienen timolola maleat.

No era pasado las investigaciones de la aplicación de Kosopta a los pacientes con la insuficiencia de hígado, en relación a esto debe aplicar el preparado a tales pacientes con la precaución.

La aplicación de los inhibidores de sistema karboangidrazy puede llevar a la infracción KSCHR y acompañarse urolitiazom, especialmente a los pacientes con mochekamennoy de la enfermedad en la anamnesia. Durante la aplicación de Kosopta de las infracciones semejantes no se observaba, los mensajes sobre urolitiaze eran raros. Porque en la composición Kosopta entra el inhibidor karboangidrazy, que a la aplicación local puede ser absorbido y penentrar en la hemorragia de sistema, el riesgo del desarrollo urolitiaza a los pacientes con mochekamennoy por la enfermedad en la anamnesia puede subir al tratamiento por Kosoptom.

La terapia adrenoblokatorami beta puede alterar algunos síntomas de la hipoglicemia a los pacientes con la diabetes o la hipoglicemia.

adrenoblokatory beta pueden allanar la corriente de la hipertireosis. El cese de la recepción adrenoblokatorov beta puede ser la causa de la agravación del estado.

En caso de una próxima intervención operativa bajo la anestesia general, es necesario anular el preparado por 48 h antes de la operación, porque timolol refuerza la acción miorelaksantov y generales anestetikov.

En la composición Kosopta entra el conservante benzalkoniya el cloruro, que puede ser la causa del surgimiento de la irritación del ojo. Debe sacar las lentes ante zakapyvaniem del preparado y esperar durante no menos 15 minas después de zakapyvaniya antes de que de nuevo ponerselos. Benzalkoniya el cloruro es capaz de descolorar las lentillas blandas.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. A la aplicación de Kosopta es posible el desarrollo de los efectos secundarios, que a algunos pacientes pueden dificultar la conducción de un automóvil o el trabajo con los mecanismos difíciles.

A las infracciones de la función de los riñones. La contraindicación: la insuficiencia renal del grado pesado (KK <30 ml/minas).

A las infracciones de la función del hígado. No era pasado las investigaciones de la aplicación de Kosopta a los pacientes con la insuficiencia de hígado, en relación a esto debe aplicar el preparado a tales pacientes con la precaución.

La aplicación en la edad avanzada. 49 % de los pacientes en las investigaciones clínicas eran a la edad de 65 años y es mayor, 13 % de los pacientes - a la edad de 75 años y son mayores. Las diferencias en la eficiencia y la seguridad del preparado en estos grupos de edad en comparación con unos pacientes más jóvenes no eran. Con todo eso, no debe excluir las posibilidades de una más alta sensibilidad al preparado a algunos pacientes de edad avanzada.

La aplicación a la edad infantil. Es contraindicado a la edad infantil y de adolescentes hasta 18 años.

Los efectos secundarios:

Kosopt en total se transporta bien. En las investigaciones clínicas de los efectos secundarios propios exclusivamente a este preparado combinado, no se observaba. Las reacciones secundarias se limitaban ya por los efectos secundarios conocidos dorzolamida del hidrocloruro y/o timolola maleata. En total los efectos secundarios de sistema eran flojamente expresados y no llevaban a la anulación del preparado.

En las investigaciones clínicas de Kosopt era fijado a 1035 pacientes. Cerca de 2.4 % de los pacientes el preparado era anulado en relación a las reacciones secundarias locales por parte del ojo. Aproximadamente 1.2 % de los pacientes el preparado era anulado por las reacciones secundarias locales como la hipersensibilidad o la alergia.

Más a menudo se observaban los efectos secundarios por parte del órgano de la vista: el sentimiento del quemazón o el picor en el ojo, la desfiguración del gusto, la erosión de la córnea, la inyección de la conjuntiva, la vaguedad de la vista, el lagrimeo.

Son más abajo llevados los efectos secundarios posibles de los componentes del preparado.

Dorzolamida el hidrocloruro. Por parte del órgano de la vista: la inflamación del siglo, la irritación y la peladura del siglo, iridotsiklit, la queratitis-punteada, tranzitornaya miopiya (que pasa después de la anulación del preparado).

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, parestezii.

Las reacciones alérgicas: angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm, la mariposa de la ortiga, el picor.

Otros: la astenia/cansancio, la hemorragia nasal, la irritación de la garganta, la sequedad en la boca, la eflorescencia.

Timolola maleat (la aplicación local). Por parte del órgano de la vista: la conjuntivitis, la blafaritis, la queratitis, el descenso de la sensibilidad de la córnea, la sequedad; los desajustes de la vista que incluyen los cambios de la capacidad que refracta del ojo (en algunos casos por la anulación miotikov), la diplopia, ptoz.

Por parte del sistema cardiovascular: el sonido en las orejas, la arritmia, la hipotensión, el desmayo, las infracciones cardiovasculares, la infracción del ritmo, la parada del corazón, los hinchazones, la cojera, parestezii, el fenómeno de Reyno, el descenso de la temperatura de las manos y los pies.

Por parte del sistema respiratorio: bronhospazm (principalmente a los pacientes con que precede bronhoobstruktivnoy por la patología), la tos.

Las reacciones dermatológicas: alopetsiya, psoriazopodobnye vysypaniya o la agudización de la psoriasis.

Las reacciones alérgicas: la anafilaxia, angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, local o generalizovannye vysypaniya.

De la parte TSNS: el vértigo; la depresión, el insomnio, los sueños terribles, el descenso de la memoria, el aumento de los síntomas miastenii.

Por parte del sistema digestivo: la diarrea, la dispepsia, la sequedad en la boca.

Por parte del organismo en total: el dolor de cabeza, la astenia, el cansancio, el dolor en los pechos, el descenso libido, la enfermedad de Peyroni, el lupus de sistema rojo.

La interacción con otros medios medicinales:

De las investigaciones específicas de la interacción del preparado de Kosopt con otros medios medicinales no era pasado.

Con todo eso, hay una posibilidad del reforzamiento gipotenzivnogo del efecto y/o la bradicardia expresada a la aplicación común de las gotas de ojos timolola maleata y los bloqueadores de sistema de los canales cálcicos, los medios que kateholamin-agotan, β-adrenoblokatorov, antiaritmicheskih de los medios (incluyendo amiodaron), glikozidov las digitales, parasimpatomimetikov, opioidnyh de los analgésicos y los inhibidores MAO.

El efecto elevado a una potencia del bloqueo de sistema adrenoretseptorov beta (por ejemplo, la reducción CHSS, la depresión) se comunicaba durante el uso común timolola y los inhibidores CYP2D6 (por ejemplo, hinidin o los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina).

A consecuencia de esto, es necesario tener la posibilidad de la interacción semejante en cuenta a los pacientes que reciben Kosopt.

A pesar de que a la monoterapia por Kosoptom el efecto a la pupila sea mínimo o falta, hay unas descripciones singulares del desarrollo midriaza a la aplicación común timolola maleata y la adrenalina.

Hay una probabilidad del reforzamiento de los efectos conocidos de sistema ingibirovaniya karboangidrazy a la aplicación combinada de los inhibidores locales y de sistema karboangidrazy. Porque los datos sobre la aplicación de la combinación semejante faltan, la aplicación común de Kosopta y los inhibidores de sistema, karboangidrazy no es recomendable.

Las contraindicaciones:

— La asma bronquial, la asma bronquial en la anamnesia, pesado HOBL;

— sinusovaya la bradicardia, el AV-bloqueo de II y III grado, la insuficiencia cardíaca expresada, kardiogennyy el choque;

— La insuficiencia renal del grado pesado (KK <30 ml/minas);

— Los procesos distróficos en la córnea;

— El embarazo;

— El período de la lactación (la alimentación de pecho);

— La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años (en relación a la falta de los datos de la eficiencia y la seguridad);

— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

La sobredosis:

Los datos de la sobredosis casual o premeditada de Kosopta faltan.

Los síntomas: son descritos los casos de la sobredosis involuntaria de las gotas de ojos que contienen timolola maleat, con el desarrollo de los efectos de sistema de la sobredosis adrenoblokatorov beta, aceptado dentro: el vértigo, el dolor de cabeza, el ahoguío, la bradicardia, bronhospazm, la parada del corazón.

Los síntomas más esperados de la sobredosis dorzolamida son la infracción elektrolitnogo del equilibrio, el desarrollo de la acidosis, los efectos secundarios posibles de la parte TSNS.

El tratamiento: la realización de la terapia sintomática y que apoya. Debe controlar el nivel de los electrólitos (ante todo el sodio) y rn los plasmas de la sangre. En las investigaciones es mostrado también que timolol no se aleja a la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 2 años. Después de la primera apertura del frasco no debe usar el preparado más de 4 semanas.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 5 ml de la solución en los frascos de plástico como Okumeter el Más. Por 1 frasco en el paquete de cartón.